一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜及其制备方法
【专利摘要】本发明属医药【技术领域】，涉及一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜及其制备方法。本发明所述的盐酸左西替利嗪口腔速溶膜口味良好、在口腔内较快溶解、释药迅速，不需饮水即可服用。其制备工艺简便易行，成本较低。本发明所述的盐酸左西替利嗪口腔速溶膜每片含有盐酸左西替利嗪5mg。本发明还提供了盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备工艺包括如下步骤：（1）称取原辅料：成膜材料、填充剂、甜味剂、增塑剂、崩解剂、矫味剂、盐酸左西替利嗪；（2）将盐酸左西替利嗪溶解后与矫味剂进行离子交换，室温下搅拌，抽滤、水洗，滤饼干燥后备用，再加入甜味剂、崩解剂、填充剂、成膜材料混合均匀，加入纯化水，搅拌均匀；加入增塑剂，放置，使其完全溶胀，脱气、涂膜；（3）烘干，脱膜，裁切，得到盐酸左西替利嗪口腔速溶膜。
【专利说明】-种盐酸左西替利睫口腔速溶膜及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，涉及一种盐酸左西替利嗦口腔速溶膜及其制备方法。
[0002]
【背景技术】
[0003] 世界卫生组织已把过敏性疾病列为21世纪需重点研究和防治的H大疾病之一。 我国的过敏性疾病发病率已达到38%左右，沿海城市发病率高于内陆地区，重工业城市高 于轻工业城市。据统计，目前我国抗过敏药零售市场容量在12亿元左右，市场潜力巨大。抗 组胺药物是临床中广泛使用的品种，主要用于人体免疫系统变应性疾病的脱敏治疗。在専 麻疹及过敏性皮炎、过敏性鼻炎和过敏性哮喘的治疗中发挥着重要作用。此外，还与解热镇 痛类药物或伪麻黄碱类药物配制成复方制剂，用于感冒、发热和呼吸道疾病的临床治疗，在 处方药和OTC市场上有着广泛的需求。
[0004] 经过多年的开发，抗组胺药物的产品结构逐渐完善。随着产品的更新换代，已从第 一代发展到第H代品种。近两年来，第一代抗组胺药物的代表性品种氯苯那敏、苯海拉明和 异丙嗦受较强的中枢神经抑制作用影响，其市场份额逐年减少，尤其是单方用药已被镇静 作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。与此同时，第二代抗组胺药物阿司米哇、特非那定因 有较明显的也脏毒性而退出临床。目前，市场上的当家品种是W氯雷他定、非索非那定和咪 哇斯汀为代表的第二代抗组胺药物，W及地洛他定、左旋西替利嗦和司他斯汀的第H代抗 组胺药物。
[0005] 盐酸左西替利嗦是美国Sepracor公司和比利时UCB公司联合开发的抗过敏药物， 于2001年在欧洲上市，现已获批在世界80多个国家或地区销售。盐酸左西替利嗦是西替 利嗦的R-异构体，是针对西替利嗦的也脏毒副作用而改进的替代产品，对H受体的亲和力 是西替利嗦的2倍，而剂量是西替利嗦的一半，具有口服吸收迅速、起效快、作用持久、代谢 率低、不良反应发生率低等特点。抑A已批准其用于治疗6岁及W上儿童至成人的间歇性和 持续性过敏性鼻炎及慢性特发性専麻疹。 口腔速溶膜剂（oral化St dissolving films,OFDF)是一种新的药物传递系统、载药多 聚体膜剂，其大小、形状、厚度类似于邮票，将其置于舌上，在唾液中能快速溶解、释放药物。 与常规药物剂型相比，口腔速溶膜剂有很多优点：对于局部作用的药物来说，可W直接作用 于病灶，提高了生物利用度；对于全身作用的药物来说，活性物质可经口腔黏膜直接吸收， 避免了首过效应；不需要用水送服，没有堵塞喉魄的危险，适合儿童和老年患者服用，提高 了患者的顺应性；携带方便；与口腔崩解片相比，生产过程中无需昂贵的冻干工艺，是一个 值得开发的剂型。目前国内上市盐酸左西替利嗦的剂型包括片剂、分散片、口服滴剂和胶囊 齐U，用于缓解变态反应性疾病的过敏症状，如；变应性鼻炎（包括眼睛的过敏症状）、専麻 疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病；用于减轻感冒时 的过敏症状。与目前上市的产品相比，盐酸左西替利嗦口腔速溶膜具有服用时无需喝水、体 积小、便于携带、口感良好的优势，尤其适合老年、危重及儿童患者服用。
[0006]
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种制备工艺较简单，成本较低廉的 盐酸左西替利嗦口腔速溶膜的制备方法。
[0008] 本发明的第二个目的是提供一种盐酸左西替利嗦口腔速溶膜。
[0009] 本发明的技术方案概述如下： 一种盐酸左西替利嗦口腔速溶膜的制备方法，包括如下步骤： (1) 按质量份数称取：成膜材料8-20份；填充剂2-10份；甜味剂2-4份；增塑剂2-4 份；崩解剂3-10份；矫味剂5-7. 5份；盐酸左西替利嗦5份； (2) 将盐酸左西替利嗦溶解后与矫味剂进行离子交换，室温下揽拌1小时，抽滤、水洗， 滤饼于6(TC干燥后备用，加入甜味剂、崩解剂、填充剂、成膜材料混合均匀后，再加入相当于 盐酸西替利嗦、矫味剂、甜味剂、崩解剂、填充剂和成膜材料总质量2. 2-2. 7倍的纯化水，揽 拌20?40min ;加入增塑剂，放置10?50min，使其完全溶胀，脱气、涂膜； (3) 于50?7(TC下，烘干30?50min，脱膜，裁切，得到盐酸左西替利嗦口腔速溶膜。
[0010] 成膜材料选自轻丙甲基纤维素E-5、轻丙甲基纤维素E-15、聚己帰醇及低取代轻 丙甲基纤维素中至少一种。
[0011] 填充剂选自微晶纤维素、海藻酸轴、麦芽糊精、预胶化淀粉、山梨醇中至少一种。
[0012] 甜味剂选自H氯藏糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素中至少一种。
[0013] 增塑剂选自甘油、聚己二醇400中至少一种。
[0014] 崩解剂选自駿甲基纤维素轴、低取代轻丙基纤维素、聚维丽中至少一种。
[0015] 上述方法制备的盐酸左西替利嗦口腔速溶膜。
[001引本发明的优点： 本发明的一种盐酸左西替利嗦口腔速溶膜口感良好，服药时无需饮水，患者用药依从 性高，在口腔内较快崩解，生物利用度高。本发明的制备方法较简单，耗时短，成本较低廉。
【具体实施方式】
[0017] 本发明通过W下实施例作进一步阐述，但本发明的范围并不限于该些实施例。所 W，在本发明的方法前提下对本发明的简单改进均属本发明要求保护的范围。
[0018] 表1中的实施例为1000片盐酸左西替利嗦口腔速溶膜的组成成份及质量
【权利要求】
1. 一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是包括如下步骤： (1) 按质量份数称取：成膜材料8-20份；填充剂2-10份；甜味剂2-4份；增塑剂2-4 份；崩解剂3-10份；矫味剂5-7. 5份；盐酸左西替利嗪5份； (2) 将盐酸左西替利嗪溶解后与矫味剂进行离子交换，室温下搅拌1小时，抽滤、水洗， 滤饼于60°C干燥后备用，加入甜味剂、崩解剂、填充剂、成膜材料混合均匀后，再加入相当于 盐酸西替利嗪、矫味剂、甜味剂、崩解剂、填充剂和成膜材料总质量2. 2-2. 7倍的纯化水，搅 拌20?40min ;加入增塑剂，放置10?50min，使其完全溶胀，脱气、涂膜； (3) 于50?70°C下，烘干30?50min，脱膜，裁切，得到盐酸左西替利嗪口腔速溶膜。
2. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 成膜材料选自羟丙甲基纤维素 E-5、羟丙甲基纤维素 E-15、聚乙烯醇、低取代羟丙甲基纤维 素中至少一种。
3. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 填充剂选自微晶纤维素、海藻酸钠、麦芽糊精、预胶化淀粉、山梨醇中至少一种。
4. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 甜味剂选自三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素中至少一种。
5. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 增塑剂选自甘油、聚乙二醇-400中至少一种。
6. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 崩解剂选自羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、聚维酮中至少一种。
7. 根据权利要求1所述的一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，其特征是所述 矫味剂为波拉克林钾树脂。
8. 权利要求1-8之一的方法制备的盐酸左西替利嗪口腔速溶膜。
【文档编号】A61P17/00GK104224758SQ201410501195
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月26日 优先权日:2014年9月26日
【发明者】赵伟, 康静, 李化淋 申请人:天津市聚星康华医药科技有限公司