具有理气活血作用的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有理气活血作用的中药组合物及其制备方法，属于传统草药未确定结构的药物制剂。本发明的中药组合物由以下重量份的原料组成：柴胡1-5份，郁金5-1份。通过将柴胡、郁金相混合，用水或乙醇加热提取，合并浓缩提取液，得到组合物浸膏；或将提取的郁金挥发油加入到用乙醇提取浓缩的柴胡中，得到组合物浸膏。本发明药剂的配伍简单，中药组合物中的有效成分提取充分，服用剂量小，更能够满足医药领域的应用。
【专利说明】具有理气活血作用的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于传统草药未确定结构的药物制剂，具体涉及一种具有理气活血作用的 中药组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 柴胡始载于《神农本草经》，列为上品。味苦，微寒，性善条达肝气，归肝、胆经，具有 解表退热、疏肝解郁、升举阳气作用；郁金味辛、苦、性寒，能行能散，功效凉血清心，祛瘀止 痛，行气解郁，利胆退黄。两药合用，相使为用，既能行气，又能活血，使脏腑气血通条顺达， 可单用或作为辅助药物用于治疗各种气滞血瘀证。
[0003] 柴胡、郁金是常用药物，经常作为处方中的主药，如文献记载：复方柴郁汤，包括 柴胡、乌梢蛇各l〇g，郁金、生地、枸杞各15g，蜂房5g，能明显降低免疫性肝损伤小鼠血清 ALT、AST的活力单位，减轻其免疫性肝损伤程度，有明显的保肝降酶作用，在某些方面优于 日达仙。柴胡l〇g、郁金l〇g、黄苳l〇g、半夏l〇g、党参l〇g、甘草6g、大麥10g、生姜2片、金 钱草30g、鸡内金IOg，根据辩证分型，随证加减，治疗慢性胆囊炎，其主要临床表现为：右 上腹或中上腹疼痛，无规律性，有反复胆绞痛，发作时并有消化不良表现。柴胡郁金汤药物 组成：柴胡、枳壳各6g，广郁金12g，桔梗、炒白芍各10g，制香附9g，旋覆花、豆蘧粉、参三七 粉各3g，治疗胸胁内伤疼痛54例。苏郁滴丸主要由柴胡、郁金、石菖蒲和苏梗等组成，具有 舒肝解郁、理气宽中、宁心安神之功效，主治肝气郁结、痰火扰神所致的轻、中度抑郁症。柴 胡、郁金各63g，合并，用8倍量70%乙醇回流提取3次，每次lh。提取液过滤，滤液减压 回收至无醇味，减压抽滤去除沉淀，得上柱药液；用DM 130大孔树脂富集纯化柴胡皂苷和 姜黄素,采用3倍床体积的80%乙醇洗脱，洗脱率高，成本低，适于大工业化生产。
[0004] 柴郁汤对束缚一水浸法所致应激性溃疡小鼠血中ALT和肝组织MDA均有显著的降 低作用，并存在量效关系。其作用机理之一是该方具有抗脂质过氧化损伤的作用。柴郁汤 对大鼠足肿胀有显著抑制作用，其抗炎作用机制部分在于抑制PGE2、NO、IL-6的产生，抑 制PMN产生氧自由基，但与影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴无关。柴郁汤对45°C、50°C、 55°C水浴的痛阈潜伏期均有延长作用，柴郁汤的镇痛作用较强，作用特点类似于中枢镇痛 药或兼有中枢性镇痛作用，与吗啡的镇痛作用颇为相似。
[0005] 上述柴郁汤所用药味组成大多是水煎剂的柴胡和郁金。但其药物的有效成分含量 低，服用剂量大，不利于医药领域的开发和应用。
【发明内容】
[0006] 本发明就是为了解决目前具有理气活血作用的中药组合物有效成分含量低，服用 剂量大的问题，而提供一种具有理气活血作用的中药组合物及其制备方法。
[0007] 本发明是按以下技术方案实现的。
[0008] 本发明的中药组合物由以下重量份的原料组成：柴胡1-5份，郁金5-1份。
[0009] 上述中药组合物的制备方法为：按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，混合， 用水加热提取2-4次，每次加入总生药量的6-15倍，每次0. 5-2小时，合并提取液，减压浓 缩至每毫升含生药2g，得到组合物浸膏。
[0010] 上述中药组合物的制备方法为：按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，混合， 用30%-95%乙醇回流提取2-4次，加入总生药量的3-15倍，每次0. 5-2小时，合并提取液， 减压回收乙醇后浓缩至每毫升含生药2g，得到组合物浸膏。
[0011] 上述中药组合物的制备方法为：按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，郁金提 取挥发油备用；柴胡用30%-95%乙醇提取2-4次，加入总生药量的3-15倍，每次0. 5-2小 时，合并提取液，提取液减压回收乙醇并浓缩；加入郁金挥发油配至每毫升含生药2g，得到 组合物浸膏。
[0012] 上述中药组合物的制备方法中乙醇提取采用渗漉法、加热回流提取法、微波辅助 提取法、超声提取法等药学技术人员所知的提取技术。郁金挥发油采用水蒸气蒸馏法、CO 2 超临界萃取法，乙酸乙酯或其它有机溶剂提取法等药学技术人员所知的挥发油提取技术进 行提取。
[0013] 这样设计的本发明，采用的两味药配伍简洁精当，彼此相使为用，互相增强功效， 具有疏肝解郁，理气活血，祛瘀止痛等作用，能改善气滞血瘀证的症状，动物药理实验证明 在抗炎、止痛和利胆方面具有很好的作用。由于重新确定了处方的比例和提取工艺，柴胡加 郁金醇提以及柴胡醇提加郁金提取挥发油的工艺所制得浸膏的含固量只是水提的1/2? 1/3,而有效成分的含量提高，这样不仅减少了服用量，也为以后制成不同剂型提供条件，有 利于柴胡和郁金组合的开发和应用。
[0014] 所涉及的中药原料柴胡和郁金均为常用中药，可从《中国药典》或其它中药手册中 查到其别名、产地和用法。
【具体实施方式】
[0015] 下面结合实施例对本发明进行详细的说明。
[0016] 一.实施例 实施例1 :称取柴胡100 g，郁金100 g，混合，加水煎煮提取2次，每次加入8倍生药量 的水1600 ml，每次提取1.5小时，合并提取液，减压浓缩提取液至100 ml，所得每毫升提取 液中含有生药2g，即得组合物浸膏。
[0017] 实施例2 :柴胡100 g，郁金400 g，混合，加水煎煮提取3次，每次加入12倍生药 量的水6000ml，每次提取1小时，合并提取液，减压浓缩提取液至250ml，所得每毫升提取液 中含有生药2g，即得组合物浸膏。
[0018] 实施例3 :柴胡100 g，郁金100 g，混合，加入8倍生药量的70%乙醇1600ml，回流 提取2次，每次提取1. 5小时，合并提取液，提取液减压回收乙醇后浓缩至100ml，所得每毫 升提取液含有生药2g，即得组合物浸膏。
[0019] 实施例4 :柴胡100 g，郁金200 g，混合，加入10倍生药量的50%乙醇3000ml回 流提取3次，每次1小时，合并提取液，提取液回收乙醇后浓缩到150ml，所得每毫升提取液 含生药2g，即得组合物浸膏。
[0020] 实施例5 :称取郁金100 g，粉碎，过10目筛，加8倍生药量的水800ml，用挥发油 提取装置提取挥发油，用0.5 mL吐温-80溶解挥发油；另取柴胡100 g加入生药量8倍的 70%乙醇800 ml，回流提取2次，每次提取I. 5小时，提取液减压回收乙醇后浓缩，向浓缩后 的提取液中加入郁金挥发油配至IOOml药液，搅拌均匀，所得每毫升药液含生药2g，即得组 合物浸膏。
[0021] 实施例6 :称取郁金200 g，郁金粉碎，过20目筛，用乙酸乙酯回流提取，低温减压 回收溶剂，制得挥发油，用0.5 mL吐温-80溶解挥发油；另取柴胡100 g加入生药量6倍 的80%乙醇600ml回流提取3次，每次2小时，合并提取液，回收乙醇后浓缩，向浓缩后的提 取液中加入郁金挥发油配至150ml药液，搅拌均匀，所得每毫升药液含生药2g，即得组合物 浸膏。
[0022] 二.动物实验 应用实施例1、实施例3及实施例5所得组合物，通过动物试验证明其具有的功效。
[0023] (一）利胆作用 取健康Wistar大鼠 40只，雌雄各半，体重220g -250 g，10只一组，分为四组。禁食 24h，腹腔注射10%水合氯醛使大鼠麻醉，仰卧固定于手术台，腹部备皮，消毒。剪开腹部正 中的皮肤和肌肉，找到胆胰管，用I mL针管的针头在靠近十二指肠乳头部扎一个小眼，把 插管从小眼处向肝门方向扎进0.5-1 cm，另一端接收胆汁，记录体积。30 min后分别给予 生理盐水及三种药物浸膏，于0. 5 h、l h、1.5 h、2 h、2. 5 h、3h分记录胆汁体积，结果0. 5 h和I h数值较高，0. 5 h尤其显著，将0. 5 h数据采用SPSS13.0统计软件进行分析，见 表1。对于模型组来说，用药组大鼠0.5 h后胆汁的分泌量都显著性增加，均有统计学意义 (P < 0.05)，说明具有利胆作用。三种药物之间的利胆效果均无显著性差异（P>0. 05)。
[0024] 表1利胆实验结果（n=10，i ±s)
【权利要求】
1. 一种具有理气活血作用的中药组合物，其特征在于：该中药组合物由以下重量份的 原料组成：柴胡1-5份、郁金5-1份。
2. -种如权利要求1所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在 于：将柴胡1-5份、郁金5-1份相混合，用水或乙醇加热提取，合并浓缩提取液，得到组合物 浸膏。
3. 根据权利要求2所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，混合，用水加热提取2-4次，每次加入总生药量的 6-15倍的水，每次提取0. 5-2小时，合并提取液，减压浓缩至每毫升含生药2g，得到组合物 浸膏。
4. 根据权利要求2所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，混合，用30%-95%乙醇提取2-4次，加入总生药量 的3-15倍的乙醇，每次提取0. 5-2小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至每毫升含生药 2g，得到组合物浸膏。
5. 根据权利要求4所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 所述乙醇提取采用渗漉法，或加热回流提取法，或微波辅助提取法，或超声提取法。
6. -种如权利要求1所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在 于：按重量份分别取1-5份柴胡，5-1份郁金，郁金提取挥发油备用；柴胡用30%-95%乙醇 提取2-4次，加入总生药量的3-15倍，每次提取0. 5-2小时，合并提取液，提取液减压回收 乙醇并浓缩；加入郁金挥发油配至每毫升含生药2g，得到组合物浸膏。
7. 根据权利要求6所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 所述郁金挥发油是将郁金粉碎，过10目筛，加8倍生药量水，用挥发油提取器装置提取挥发 油。
8. 根据权利要求6所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 所述郁金挥发油是将郁金粉碎，过20目筛，用乙酸乙酯回流提取，低温减压回收溶剂，得到 挥发油。
9. 根据权利要求6所述的具有理气活血作用的中药组合物的制备方法，其特征在于： 所述郁金挥发油采用C02超临界萃取法提取。
【文档编号】A61P29/00GK104258290SQ201410526840
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年10月9日 优先权日:2014年10月9日
【发明者】刘俊红, 吕沅珊, 李棣华, 吕玥, 吴咸中, 李东华 申请人:天津市南开医院