一种泊马度胺纳米粒、制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物【技术领域】，更具体地说，是涉及一种泊马度胺纳米粒、制剂及其制备方法。所述泊马度胺纳米粒包括以下组分：泊马度胺0.5重量份～1.5重量份；纳米载体10重量份～100重量份；所述纳米载体包括卵磷脂、聚维酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N,N-亚甲基二丙烯酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、聚乙二醇、环糊精和环糊精衍生物中的一种或多种。本发明提供的泊马度胺纳米粒的粒径在纳米级别，在此基础上，制备得到的泊马度胺制剂的溶出度高。
【专利说明】-种泊马度胺纳米粒、制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物【技术领域】，更具体地说，是涉及一种泊马度胺纳米粒、制剂及其制 备方法。
【背景技术】
[000引泊马度胺，化学名称为3-氨基-N-化6-二氧-3-脈巧基）苯邻二甲醜亚胺，英文 名称为pomalidomide，分子式为C13H11N3O"分子量为273. 25,化学结构式如下：
【权利要求】
1. 一种泊马度胺纳米粒，其特征在于，包括以下组分： 泊马度胺0. 5重量份?1. 5重量份； 纳米载体10重量份?1〇〇重量份； 所述纳米载体包括卵磷脂、聚维酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N，N-亚甲基二丙烯 酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、 聚乙二醇、环糊精和环糊精衍生物中的一种或多种。
2. 根据权利要求1所述的泊马度胺纳米粒，其特征在于，所述泊马度胺纳米粒的粒径 为 lnm ?lOOOnm。
3. -种泊马度胺制剂，其特征在于，包括以下组分： 泊马度胺〇. 5重量份?1. 5重量份； 纳米载体10重量份?1〇〇重量份； 稀释剂10重量份?1〇〇重量份； 润滑剂〇. 1重量份?2重量份； 所述纳米载体包括卵磷脂、聚维酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N，N-亚甲基二丙烯 酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、 聚乙二醇、环糊精和环糊精衍生物中的一种或多种。
4. 根据权利要求3所述的泊马度胺制剂，其特征在于，所述泊马度胺制剂的剂型为颗 粒剂、胶囊剂或片剂。
5. 根据权利要求3所述的泊马度胺制剂，其特征在于，所述稀释剂包括预胶化淀粉、淀 粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、山梨醇、甘露醇、乳糖、硫酸钙、磷酸氢钙和磷酸钙中的一种或 多种。
6. 根据权利要求3所述的泊马度胺制剂，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、 硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、石蜡油、石蜡、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、醋酸钠、氯 化钠、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸酯和聚氧乙 烯月桂醇醚中的一种或多种。
7. -种泊马度胺制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： a) 将泊马度胺、纳米载体与溶剂混合，得到混合液体； b) 将所述混合液体进行干燥，得到泊马度胺纳米粒； c) 将所述泊马度胺纳米粒与稀释剂、润滑剂混合，得到泊马度胺制剂。
8. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述溶剂包括水、乙醇、氢 化蓖麻油和聚乙二醇中的一种或多种。
9. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述混合的方式为搅拌； 所述揽祥速度为2500r/min?3500r/min，揽祥时间为50min?70min。
10. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤b)中所述干燥的方式为喷雾干 燥；所述喷雾干燥的喷雾速度为4mL/min?6mL/min，进风温度为55°C?65°C，出风温度为 20°C?30°C。
【文档编号】A61K31/454GK104224723SQ201410541448
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年10月14日 优先权日:2014年10月14日
【发明者】方胜, 张秋佳, 王珂, 赵大龙, 邹德超 申请人:北京科莱博医药开发有限责任公司