鸡矢藤提取物及其用途
【专利摘要】本发明公开鸡矢藤提取物，所述提取物含有环烯醚萜苷类化合物，其特征在于所述环烯醚萜苷类化合物主要由20.0％-50.0％的鸡矢藤苷酸、2.0％-25.0％的鸡矢藤苷和1.0％-10.0％鸡矢藤苷酸甲酯组成；所述鸡矢藤提取物按照如下方法制备：a)鸡矢藤药材经乙醇提取得提取液；b)提取液浓缩至无醇味上大孔吸附树脂层析，依次用水和80-90％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥，即得鸡矢藤提取物。本发明也提供所述的鸡矢藤提取物在制备降尿酸同时抗炎的抗痛风关节炎的药物中的应用。
【专利说明】鸡矢藤提取物及其用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及鸡矢藤提取物及其用途。
【背景技术】
[0002] 鸡矢藤为茜草科鸡矢藤属植物鸡矢藤Paederia scandens (Lour. ) Merr.的地上部 分或全草，为传统中草药，又名鸡屎藤、牛皮冻、解暑藤、狗屁藤、臭藤、清风藤等，鸡矢藤味 苷酸、性平，入肝、胃、大肠经，有消食化积、祛风活血、止痛消肿的功效。分布于中国和东南 亚多个国家，国内外对鸡矢藤的药理作用和鸡矢藤临床应用研究主要集中在抗炎、镇痛和 治疗消化系统疾病。近年来的化学成分研究表明鸡矢藤中主要含有含硫的环烯醚萜苷类化 合物，有鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸和多种含硫的环烯醚萜苷二聚体。
[0003] CN101129524涉及一种鸡矢藤提取物，该申请用含乙醇（20%?95% )溶剂提取 鸡矢藤药材，并指出该方法的提取物中主要含有鸡屎藤苷（10-90% )和鸡屎藤苷酸甲酯 (10-90% )。然而，该申请公开的方法操作繁琐、能耗高。
【发明内容】
[0004] 本发明的第一个目的是提供鸡矢藤提取物，所述提取物含有环烯醚萜苷类 化合物，其特征在于所述环烯醚萜苷类化合物主要由20. 0 % -50. 0 %的鸡矢藤苷酸、 2. 0% -25. 0%的鸡矢藤苷和1. 0% -10. 0%鸡矢藤苷酸甲酯组成；所述鸡矢藤提取物按照 如下方法制备：
[0005] a)鸡矢藤药材经乙醇提取得提取液；
[0006] b)提取液浓缩至无醇味上大孔吸附树脂层析，依次用水和80-90%乙醇（优选 85%乙醇）洗脱，收集洗脱液，减压干燥，即得鸡矢藤提取物。
[0007] 根据一个优选的实施方式，所述药材与树脂量比为Ikg药材需300ml经无水乙醇 溶胀预处理后的大孔树脂。
[0008] 根据另一个优选的实施方式，所述大孔吸附树脂的型号为DlOl。
[0009] 根据一个优选的实施方式，所述树脂柱径高比为1 : 8?1 : 12。
[0010] 根据另一个优选的实施方式，所述上样流速为1. 〇?2. OBV/h，洗脱流速为4? 6BV/h〇
[0011] 根据本发明的一个特别优选的实施方式，本发明所述鸡矢藤提取物的制备方法包 括如下具体步骤：
[0012] 取鸡矢藤药材W kg，加入8倍量95%乙醇回流提取3小时，过滤提取液，药渣再加 入8倍量95%乙醇回流提取3小时，过滤提取液，药渣再加入8倍量95%乙醇回流提取3 小时，过滤提取液，合并三次提取液，60°C减压浓缩，至无醇味，加入4倍药材量的去离子水 溶液使溶解，离心，离心上清液上DlOl大孔吸附树脂，药材与树脂量比为Ikg药材需300ml 经无水乙醇溶胀预处理后的DlOl大孔树脂，树脂柱径高比为1 : 8?1 : 12,上样流速为 I. 0?2. OBV/h，洗脱流速为4?6BV/h。上样结束后，先用去离子水洗脱树脂柱2BV，弃去流 穿液及水洗脱液，再用85%乙醇洗脱树脂柱6BV，收集85%乙醇的洗脱液，60°C减压浓缩， 干燥，即得鸡矢藤提取物。
[0013] 本发明的第二个目的是提供鸡矢藤提取物在制备降尿酸同时抗炎的抗痛风关节 炎的药物中的用途。
[0014] 本发明的第三个目的是提供鸡矢藤提取物在制备治疗痛风关节炎的药物中的用 途。
[0015] 本发明的第四个目的是提供鸡矢藤提取物在制备治疗高尿酸血症的药物中的用 途。
[0016] 本发明的第五个目的是提供鸡矢藤提取物在制备防止尿酸盐沉积的药物中的用 途。
[0017] 本发明鸡矢藤提取物能够有效的降低高尿酸大鼠的血尿酸水平，同时还能对不同 机制致大鼠足肿胀炎症模型有明显的改善作用，且呈浓度依赖性。综上所述，鸡矢藤提取物 在降尿酸的同时具有抗炎活性。
[0018] 本发明的鸡矢藤提取物的制备方法工艺简单、设计合理，环境污染小。该方法对环 境无污染，乙醇用量少，成本较低，收率较高，适宜工业化生产。
【专利附图】
【附图说明】
[0019] 图1为实施例1所得鸡矢藤提取物的HPLC图谱，其中1表示鸡矢藤苷酸；2表示 鸡矢藤苷；3表示鸡矢藤苷酸甲酯；
[0020] 图2为实施例2所得鸡矢藤提取物的HPLC图谱，其中1表示鸡矢藤苷酸；2表示 鸡矢藤苷；3表示鸡矢藤苷酸甲酯。
【具体实施方式】
[0021] 实施例的HPLC分析方法条件如下：
[0022] 流动相：乙腈：1%。甲酸水，梯度洗脱，检测波长245nm，流速0. 5ml/min，柱温30°C， 色谱柱 Waters AtlantisTM C18,5u，250 X 4. 6mm。
[0023] 流动相梯度洗脱比例：
[0024]
【权利要求】
1. 鸡矢藤提取物，所述提取物含有环烯醚萜苷类化合物，其特征在于所述环烯醚萜苷 类化合物主要由20. 0%-50. 0%的鸡矢藤苷酸、2. 0%-25. 0%的鸡矢藤苷和1. 0%-10. 0% 鸡矢藤苷酸甲酯组成。 所述鸡矢藤提取物按照如下方法制备： a) 鸡矢藤药材经乙醇提取得提取液； b) 提取液浓缩至无醇味上大孔吸附树脂层析，依次用水和80-90%乙醇洗脱，收集洗 脱液，减压干燥，即得鸡矢藤提取物。
2. 根据权利要求1所述的鸡矢藤提取物，其特征在于，所述药材与树脂量比为lkg药材 需300ml经无水乙醇溶胀预处理后的大孔树脂。
3. 根据权利要求1所述的鸡矢藤提取物，其特征在于，b)步骤中依次用水和85%乙醇 洗脱。
4. 根据权利要求1所述的鸡矢藤提取物，其特征在于，所述大孔吸附树脂的型号为 D101。
5. 根据权利要求1所述的鸡矢藤提取物，其特征在于，所述树脂柱径高比为1 : 8? 1 : 12。
6. 根据权利要求1所述的鸡矢藤提取物，其特征在于，所述上样流速为1. 0?2. 0BV/ h，洗脱流速为4?6BV/h。
7. 权利要求1-6任一项所述的鸡矢藤提取物在制备降尿酸同时抗炎的抗痛风关节炎 的药物中的用途。
8. 权利要求1-6任一项所述的鸡矢藤提取物在制备治疗痛风关节炎的药物中的用途。
9. 权利要求1-6任一项所述的鸡矢藤提取物在制备治疗高尿酸血症的药物中的用途。
10. 权利要求1-6任一项所述的鸡矢藤提取物在制备防止尿酸盐沉积的药物中的用 途。
【文档编号】A61P19/06GK104435226SQ201410620925
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月6日 优先权日:2014年11月6日
【发明者】吴彤, 沈幸光, 沈龙海, 周海凤, 李默影, 乐心逸, 张乐乐, 颜仁杰, 张雪, 张美璇, 王娴娴, 刘艺 申请人:宁波大昌药业有限公司, 上海医药工业研究院