一种治疗干眼症的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗干眼症的药物组合物，属于中药领域，具体地，其主要由下列组分制备而成：千里光、密蒙花、女贞子、红景天、野菊花、熟地黄、木贼、玄参和黄芪。本发明治疗干眼症的药物组合物在增加泪液流量、延长泪膜破碎时间，改善角膜染色等方面，具有显著的治疗效果，可作为治疗干眼症的药物推广使用。
【专利说明】一种治疗干眼症的药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明属于中医药领域，涉及一种中药组合物，具体涉及一种治疗干眼症药物组 合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 干眼症又称角结膜干燥症。是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常， 导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的多种疾病的总称。常 见之症状包括眼睛干涩、容易疲倦、眼痒、有异物感、痛灼热感、分泌物黏稠、怕风、畏光、对 外界刺激很敏感；有时眼睛太干，泪液分泌不足，反射性刺激泪液分泌，而造成常常流泪； 较严重者眼睛会红肿、充血、角质化、角膜上皮破皮而有丝状物黏附，这种损伤日久则可造 成角结膜病变，并会影响视力。
[0003] 西医主要是采用人工泪液、接触镜、泪点封闭、堵塞泪小管及腮腺移植术治疗干眼 症，其中，人工泪液最常用，人工泪液是一种模仿人体泪液，能够对正常的眼睛起到保护作 用，消除眼部不适，治疗干眼症，缓解由干眼症引发的其他眼病的眼保健品。但人工泪液对 干眼症并未有治疗作用。
[0004] 中医认为：干眼症属于中医眼科的"白涩症"、"神水将枯"、"神水枯痒"、"燥症"等 范畴。本症由于邪热留恋，肺阳不足，脾胃积热及肝肾阴亏，阴血不足而导致目失濡养所致。 泪为肝液，肝肾功能失调或肝血不足，目失肝血及津液的濡养，导致眼目干涩。中医治疗主 要通过口服中药制剂、眼熏、针灸等。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种治疗干眼症的药物组合物及其制备方法。
[0006] 本发明的目的是通过以下技术方案实现的，一种治疗干眼症的药物组合物，其特 征在于，它主要由下列组分制备而成：千里光、密蒙花、女贞子、熟地黄、玄参、红景天、野菊 花、木贼和黄芪。
[0007] 本发明的优选技术方案为，一种治疗干眼症的药物组合物，其特征在于，它主要由 下列重量份数的组分制备而成：
[0008] +「·準.光7-21 密$花7-21 kMi1 7-21 觀ift黃 7-21 玄参 7-21
[0009] 红眾天3-9 野菊花2-7 木喊2-7 黄芪4-12,.
[0010] 本发明最优选技术方案是：一种治疗干眼症的药物组合物，其特征在于，它主要由 下列重量份数的组分制备而成：
[0011] 千里光14、密蒙花14、女贞子12、熟地黄10、玄参14、红景天4、野菊花4、木贼2、 黄芪6。
[0012] 方中：
[0013] 千里光：本品为菊科千里光属植物千里光Senecio scandens Buch.-Ham.，以全草 入药。夏秋采收，洗净，鲜用或晒干。性味，苦，辛，凉。有小毒。功能主治，清热解毒，凉血 消肿，清肝明目。用于风火赤眼，疮疖肿毒，皮肤湿疹及痢疾腹痛等病症。
[0014] 密蒙花：来源：本品为马钱科植物密蒙花Buddleja officinalis Maxim.的干燥花 蕾及其花序。春季花未开放时采收，除去杂质，干燥。性味，甘，微寒。归经，归肝经。功能 主治，清热养肝，明目退翳。用于目赤肿痛，多泪羞明，眼生翳膜，肝虚目暗，视物昏花。
[0015] 女贞子：本品为木犀科植物女贞Ligustrum lucidum Ait.的干燥成熟果实。冬季 果实成熟时采收，除去枝叶，稍蒸或置沸水中略烫后，干燥；或直接干燥。性味，甘、苦，凉。 归经，归肝、肾经。功能主治补肝肾，强腰膝。治阴虚内热，头晕，目花，耳鸣，腰膝酸软，须发 早白。滋补肝肾，明目乌发。用于眩晕耳鸣，腰膝酸软、须发早白、目暗不明。《本经》：〃主 补中，安五脏，养精神，除百疾。久服肥健。《本草蒙筌》：〃黑发黑须，强筋强力，多服补血去 风。〃
[0016] 红景天：景天科红景天属植物红景天Rhodiola Saera(Prain)Fu,以全草入药。 9?10月采集，洗净晒干。性味，寒；甘；涩。归经，肺经。功能主治，补气清肺；益智养心； 收涩止血；散瘀消肿。主气虚体弱；病后畏寒；气短乏力；肺热咳嗽；咯血；白带腹泻；跌打 损伤；烫火伤；神经症；高原反应
[0017] 野菊花：本品为菊科植物野菊Chrysanthemum indicum L.的干燥头状花序。秋、 冬二季花初开放时采摘，晒干，或蒸后晒干。性味，味苦；辛；性平。归经，归肺；肝经。功能 主治，清热解毒；疏风平肝。主疔疮；痈疽；丹毒；湿疹；皮炎；风热感冒；咽喉肿痛；高血压 病
[0018] 木贼：本品为木贼科植物木贼的全草。夏、秋采收，割取地上部分，按粗细扎成小 捆，阴干或晒干。性味，甘、苦，平。归经，归肺、肝经。功能主治，疏风散热，解肌，退翳。治 目生云翳，迎风流泪，肠风下血，血痢，脱肝，疟疾，喉痛，痈肿。
[0019] 熟地黄：本品为玄参科植物地黄或怀庆地黄的根茎，经加工蒸晒而成。性味，味甘； 性温。归经，归肝；肾经。功能主治，补血滋润；益精填髓。主血虎萎黄；眩晕心悸；月经不 调；崩不止；肝肾阴亏；潮热盗汗；遗精阳痿；不育不孕；腰膝酸软；耳鸣耳聋；头目昏花；须 发早白；消渴；便秘；肾虚喘促
[0020] 玄参：本品为玄参科植物玄参Scrophularia ningpoensis Hemsl.的干燥根。冬 季茎叶枯萎时采挖。除去根茎、幼芽、须根及泥沙，晒或烘至半干，堆放3?6天，反复数次至 干燥。性味，甘、苦、咸，微寒。归经，归肺、胃、肾经。功能主治，凉血滋阴，泻火解毒。用于 热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰疠，白喉，痈肿疮毒。玄 参配大密蒙花明目退翳；配地黄补肾养阴。
[0021] 黄苗：本品为豆科植物蒙古黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 或膜荚黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge.的干燥根。 春、秋二季采挖，除去须根及根头，晒干。性味，甘，温。归经，归肺、脾经。功能主治，补气固 表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。
[0022] 本发明中药可以根据现有技术制备成任何一种常规剂型，例如口服固体制剂或口 服液体制剂。
[0023] 优选地，本发明还提供了一种治疗干眼症的药物组合物丸剂的制备方法，其特征 在于，步骤如下：
[0024] 称取千里光、密蒙花、女贞子、熟地黄、玄参、红景天、野菊花、木贼和黄芪，干燥、粉 碎，过80-200目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀后，加入等重量份炼蜜，混合均匀， 分成4-6克每份，团制成丸，即得大蜜丸。
[0025] 本发明治疗干眼症的药物组合物具有疗效好，见效快，且无毒副作用，使用方便， 在增加泪流量、延长泪膜破裂时间和改善干眼症方面具有显著的治疗效果。
【具体实施方式】
[0026] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0027] 实施例1
[0028] 称取千里光14kg、密蒙花14kg、女贞子12kg、熟地黄10kg、玄参14kg、红景天4kg、 野菊花4kg、木贼2kg、黄芪6kg，干燥、粉碎，过80目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀 后，加入80kg炼蜜，混合均匀，分成4克每份，团制成丸，即得大蜜丸。
[0029] 实施例2
[0030] 称取千里光20kg、密蒙花20kg、女贞子20kg、熟地黄20kg、玄参20kg、红景天8kg、 野菊花7kg、木贼7kg、黄芪12kg，干燥、粉碎，过80目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀 后，加入134kg炼蜜，混合均匀，分成4克每份，团制成丸，即得大蜜丸。
[0031] 实施例3
[0032] 称取千里光8kg、密蒙花8kg、女贞子7kg、熟地黄7kg、玄参7kg、红景天3kg、野菊 花2kg、木贼3kg、黄芪8kg，干燥、粉碎，过80目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀后，力口 入53kg炼蜜，混合均匀，分成4克每份，团制成丸，即得大蜜丸。
[0033] 实施例4
[0034] 称取千里光14kg、密蒙花14kg、女贞子12kg、熟地黄14kg、玄参8kg、红景天6kg、 野菊花4kg、木贼4kg、黄芪12kg，干燥、粉碎，过80目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀 后，加入88kg炼蜜，混合均匀，分成4克每份，团制成丸，即得大蜜丸。
[0035] 实施例5毒性实验
[0036] 5. 1急性毒性试验
[0037] 受试药品：本发明实施例1-4制备的中药粉，制成溶液。
[0038] 试验动物：普通级NIH小鼠12只，体重22g±3g，雌雄各半。
[0039] 给药方法：灌胃，剂量12g生药/kg剂量时给药剂量约为人用剂量的200倍，给药 后连续观察7天。
[0040] 试验结果：七天后，小鼠无一死亡，色光亮无疏松污，无惊厥嗜唾，眼、口、鼻、耳及 肛周无异常分泌物，无断尾烂趾，饮食、摄水、小便和体重增长均正常。选择6只处死，心、 肝、肺、胃内及胸腺等重要脏器，未见异常改变，表明该药口服安全。
[0041] 5. 2长期毒性试验
[0042] 受试药品：本发明实施例3制备的中药粉，配制成高、中、低三个剂量组，分别为临 床用药量的300、150、75倍，用含2%阿拉伯树胶的生理盐水1:1混合。
[0043] 实验动物：SD大鼠24只，体重210± 10g，雌雄各半，随机分为3组。
[0044] 实验方法：灌胃给药，每日2次，连续给药60天。观察动物全身毒性反应及严重程 度，处死后按操作规程检查各部位，并进行血液学，ALT、BUN及心、肝、脾、肺、肾、胃等主要脏 器的病理学检查。
[0045] 试验结果：三个剂量组动物未出现毒性反应。发育良好。肉眼外观及主要脏器未 见异常。外周血象及血清ALT、BUN与对照组比较无病理性改变。病理报告心、肝、脾、肺、 肾、胃等均未有意义的改变，认为经病理证实对动物无中毒表现。
[0046] 可见本发明中药无副反应，长期用药安全可靠。
[0047] 实施例6临床实验
[0048] 6. 1 -般资料
[0049] 取2010年9月至2014年5月本院眼科门诊就诊的干眼症患者192例。按随机分 组方法分为治疗组和对照组，其中治疗组96例；对照组96例。两组在年龄、性别、泪流量、 泪膜破裂时间和症状积分方面均无统计学差异（P > 0. 05)，具有可比性。
[0050] 6. 2诊断标准
[0051] 参照国家中医药管理局发布的中医病症诊断标准，目珠干燥失却莹润光泽，白睛 微红，黑睛生翳，眵粘稠。眼干涩，磨痛，畏光，可伴有口鼻干燥。泪液分泌量Schimen法测 定多次少于l〇mm/5min。角膜荧光素染色试验阳性。泪膜破裂时间小于10s，泪膜不稳定。
[0052] 6. 3治疗方法：
[0053] 治疗组：口服本发明实施例1制得的大蜜丸，每日2次，每次1丸，7天1疗程，连 服4疗程。
[0054] 对照组：按治疗量口服维生素 A治疗，7天1疗程，连服4疗程。
[0055] 6. 4疗效判定标准
[0056] 参照国家中医药管理局发布的中医病症诊断疗效标准：
[0057] 显效：症状消失，角膜染色阴性，泪液分泌试验大于10mm/5min，泪膜破裂时间大 于 10s。
[0058] 有效：症状减轻，角膜染色减少，泪液分泌试验5-10mm/5min，泪膜破裂时间 5-10s〇
[0059] 无效：症状改善不明显，角膜染色呈稀少点状着色，泪液分泌试验小于5mm/5min， 泪膜破裂时间小于5s。疗效判定标准
[0060] 6. 4统计学处理
[0061] 数据采用SPSS19.0软件进行统计分析，计量资料以表示，治疗前后指标比较 采用t检验；计数资料采用X2检验。P < 0. 05表示差异具有统计学意义。
[0062] 6· 5治疗结果
[0063] 6. 5. 1两组治疗前后泪液分泌量比较见表1。
[0064] 表1两组治疗前后泪液分泌量比较I ±<Smm/5min
[0065]
【权利要求】
1. 一种治疗干眼症的药物组合物，其特征在于，它主要由下列组分制备而成：千里光、 密蒙花、女贞子、熟地黄、玄参、红景天、野菊花、木贼和黄芪。
2. 如权利要求1所述的中药，其特征在于，它主要由下列重量份数的组分制备而成： +r-寧.光7-21 密荣花7-21 /乂贞子7-21 熟地黄7-21 么'#7-21 红景天3-9 野菊花2-7 木贼2-7 黄芪4-12。
3. 如权利要求2所述的中药，其特征在于，它主要由下列重量份数的组分制备而成： 十m光14 密蒙花14 女贞子12 熟地黄IO 玄参14 红景天4 野菊花4 木喊2 黄芪6"
4. 如权利要求1-3任一所述的中药，其特征在于其为口服制剂。
5. 如权利要求4所述的中药，其特征在于，所述口服制剂为固体制剂或液体制剂。
6. 如权利要求5所述的中药，其特征在于，所述固体制剂为丸剂。
7. 如权利要求6所述的中药，其特征在于，所述丸剂，其制备方法包含如下步骤：称取 千里光、密蒙花、女贞子、熟地黄、玄参、红景天、野菊花、木贼和黄芪，干燥、粉碎，过80-200 目筛，将粉碎后的药材粉末充分混合均匀后，加入等重量份炼蜜，混合均匀，分成4-6克每 份，团制成丸。
【文档编号】A61P27/02GK104324139SQ201410625308
【公开日】2015年2月4日 申请日期:2014年11月7日 优先权日:2014年11月7日
【发明者】王磊 申请人:王磊