一种复方氧氟沙星注射剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种具有协同抗菌作用的复方氧氟沙星注射剂，组合物中各组分的重量份数为：氧氟沙星1-4重量份；苦参碱1-2重量份；维生素C0.5-1重量份；甘氨酸0.5-1重量份；吐温1-2重量份；PVP1-2份。本发明的注射剂稳定性高，制备工艺简单，对革兰氏阴性杆菌具有很好的抑制作用，能够降低单方制剂的用量和缩短治疗周期，具有广阔的市场前景。
【专利说明】一种复方氧氟沙星注射剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及动物用药，尤其涉及一种抗生素的复方制剂，尤其特别涉及一种氧氟 沙星和苦参碱的注射剂。
【背景技术】
[0002] 细菌感染是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖，产生毒素和其他代谢产 物所引起的急性全身性感染，临床上以寒战、高热、皮疹、关节痛及肝脾肿大为特征，部分可 有感染性休克和迁徙性病灶。病原微生物自伤口或体内感染病灶侵入血液引起的急性全身 性感染。临床上部分患者还可出现烦躁、四肢厥冷及紫绀、脉细速、呼吸增快、血压下降等。 尤其是老人、儿童、有慢性病或免疫功能低下者、治疗不及时及有并发症者，可发展为败血 症或者脓毒血症。
[0003] 目前对于细菌感染的治疗，主要有菌苗的免疫，抗生素、化学药物、中药等方式进 行预防和治疗。其中菌苗免疫，因肠道微生物抗原和抗原决定簇复杂，免疫机制略有差异， 免疫效果不确切。随着抗菌药物在临床上的滥用，导致细菌的耐药性十分普遍，如临床上常 用的庆大霉素、土霉素、氟哌酸、诺氟沙星等药物疗效降低。与其它预防、治疗方法比较，中 草药具有非特异性抗菌作用，残留毒性较低，并且动物一般对它不易产生耐药性。而将中药 与西药进行有效配伍，可以减缓耐药菌株的产生。
【发明内容】
[0004] 本发明提供了一种具有协同抗菌作用的包括头氧氟沙星和苦参碱的注射剂，对革 兰氏阴性菌有很好的抑制作用，大大降低了单方制剂的用量，稳定性佳，不耐药，克服了现 有技术中存在的不足之处。
[0005] 本发明的技术方案为：一种复方氧氟沙星注射剂，其特征在于所述组合物中各组 分的重量份数为：氧氟沙星1-4重量份；苦参碱1-2重量份；维生素 CO. 5-1重量份；甘氨酸 0. 5-1重量份；吐温1-2重量份；PVP1-2份。氧氟沙星和苦参碱的重量比为1 :1或2 :1。吐 温选自吐温80或吐温20。
[0006] 与现有技术比，本发明提供的注射用氧氟沙星和苦参碱的注射剂及其制备方法， 具有以下优点：
[0007] 1、稳定性好：本发明提供的氧氟沙星和苦参碱的复方注射剂，是将其包裹和吸附 在纳米粒载体材料中，其活性成分得到有效保护，故稳定性较优市售品更优。加速6月和长 期稳定性考察结果也表明溶液颜色、PH值、有关物质、含量均没有明显变化，极大地提高了 药物稳定性。
[0008] 2、抗菌活性高：本发明中氧氟沙星和苦参碱以特定的比例配合，能够产生协同效 应，在降低剂量的情况下，最大程度的发挥抑菌效能。
【具体实施方式】
[0009] 下面结合【具体实施方式】对本发明作进一步的详细描述。但不应将此理解为本发明 上述主题的范围仅限于下述实施例。
[0010] 实施例1
[0011] 氧氟沙星l〇〇g,
[0012] 苦参碱 IOOg,
[0013] 吐温 80100g，
[0014] 甘氨酸 50g，
[0015] 维生素 ClOOg，
[0016] PVPlOOg,
[0017] 共制备500支。
[0018] 将头氧氟沙星、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；将吐温，维生素 C溶 于400ml注射用水中，搅拌下缓缓加入苦参碱至完全溶解；合并两份溶液，补加注射用水至 1000ml，加活性炭搅拌，过滤，灭菌，灌装。
[0019] 实施例2
[0020] 氧氟沙星150g，
[0021] 苦参碱 IOOg,
[0022] 吐温 80100g，
[0023] 维生素 C50g，
[0024] 甘氨酸 50g，
[0025] PVP50g,
[0026] 共制备500支。
[0027] 将氧氟沙星、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；将吐温，维生素 C溶于 400ml注射用水中，搅拌下缓缓加入苦参碱至完全溶解；合并两份溶液，补加注射用水至 1000ml，加活性炭搅拌，过滤，灭菌，灌装。
[0028] 实施例3
[0029] 氧氟沙星200g，
[0030] 苦参碱 IOOg,
[0031] 吐温 20100g，
[0032] 维生素 C55g,
[0033] 甘氨酸 55g，
[0034] PVPlOOg,
[0035] 共制备500支。
[0036] 将头孢噻呋钠、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；将吐温，亚硫酸钠溶 于400ml注射用水中，搅拌下缓缓加入厚朴酚至完全溶解；合并两份溶液，补加注射用水至 1000ml，加活性炭搅拌，过滤，灭菌，灌装。
[0037] 实施例4
[0038] 药理实验：不同配比氧氟沙星与苦参碱体外抗菌作用研究
[0039] 材料与方法
[0040] 1.试验配比：以下比例配比以重量计算。
[0041] (1)氧氟沙星，
[0042] (2)苦参碱，
[0043] (2)氧氟沙星+苦参碱（1 : 0· 5)，
[0044] (3)氧氟沙星+苦参碱（I : 1)，
[0045] (4)氧氟沙星+苦参碱（3 : 1)，
[0046] (5)氧氟沙星+苦参碱（6 : 1)。
[0047] 2.试验菌株：
[0048] 最低抑菌浓度（MIC)测定
[0049] 采用肉汤微量二倍稀释法，以灭菌M-H肉汤将苦参碱与氧氟沙星稀释为一系列浓 度的药液。分别取100μ 1加入微量孔中，之后加入一定浓度的细菌悬液，使最终每孔浓度 为I. 5X105CFU/ml，细菌应用液浓度为37°C过夜培养。无细菌生长的最低抗生素浓度为最 低抑菌浓度（MIC，mg/L)。试验结果如下表：
【权利要求】
1. 一种复方氧氟沙星注射剂，其特征在于所述注射剂中各组分的重量份数为：氧氟沙 星1-4重量份；苦参碱1-2重量份；维生素C0. 5-1重量份；甘氨酸0. 5-1重量份；吐温1-2 重量份；PVP1-2份。
2. 如权利要求1所述的注射剂，其特征在于所述氧氟沙星和苦参碱的重量比为1 :1或 2 :1。
3. 如权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于所述吐温选自吐温80或吐温20。
【文档编号】A61K31/5383GK104367577SQ201410649697
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年11月13日 优先权日:2014年11月13日
【发明者】李良洪 申请人:重庆泰通动物药业有限公司