3-苯基吡唑衍生物的用途
【专利摘要】本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基吡唑衍生物和含有这些化合物的药用组合物的抗肿瘤用途，特别是作为ALK抑制剂的用途。
【专利说明】3-苯基吡唑衍生物的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基吡唑衍生物及含有这些化合物 的药用组合物，以及它们的医疗用途，特别是作为间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase(ALK)抑制剂的用途。
【背景技术】
[0002] ALK是胰岛素受体超家族的一个受体型蛋白酪氨酸激酶。最初，人们是在间变性 大细胞淋巴瘤中以一种激活的融合癌基因的形式发现了 ALK。随后也在多种癌症中发现了 ALK，其中包括系统性组织异常增生、炎性肌纤维细胞瘤、非小细胞肺癌等。ALK在多种癌症 中的突变和异常的活性，已经使它成为一个治疗ALK阳性癌症的药物靶点。目前已经有克 里唑替尼和色瑞替尼等ALK抑制剂成功上市。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于，提供通式I化合物或其药学上可接受盐及其药用组合物的医 疗用途，尤其是在预防、延缓或治疗ALK参与介导的疾病，特别是肿瘤的药物中的用途。
[0004]
【权利要求】
1. 通式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗与ALK有关的疾病的药 物中的用途。
其中，R1表示H、甲基、三氟甲基、卤素或R3 ; R3表示苯基、噻吩-2-基或-CH2R4 ; 其中R4表不苯基、2,6_二氣_3_氣苯基、2,6_二氣_4_氣苯基、4_氣-喔吩_2_基；
X表示亚甲基或氧原子。
2. -种药物组合物，其中含有权利要求1所包含化合物或其药学上可接受的盐和药学 上可接受的载体。
3. 权是要求1的化合物或其药学上可接受的盐，可以为下列任一化合物或其药学上可 接受的盐：
O
4. 权利要求1的用途，其中与ALK有关的疾病是黑色素瘤、肝癌、肾癌、肺癌、前列腺癌、 甲状腺癌、皮肤癌、结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、睾丸癌、骨癌、脑癌、食管癌、胃肠 道癌、软组织瘤、白血病或淋巴癌。
5. 权利要求1的用途，其中药学上可接受的盐是化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲 磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、 富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等形成的酸加成盐，或与碱性金属阳离子、碱土金属阳离 子、铵阳离子盐形成的碱加成盐。
【文档编号】A61K31/496GK104434917SQ201410664270
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月17日 优先权日:2014年11月17日
【发明者】兰清源, 曹洁, 赵卉灵, 陈芝月, 阮聪, 周馨仪, 卢帅 申请人:中国药科大学