一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸及其制备方法
【专利摘要】一种 盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸 ，包括 含药微丸、包衣层， 所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：5mg盐酸西替利嗪、125mg盐酸伪麻黄碱、80mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、14-68mg滑石粉，其 制备方法的工序为：1、 备料；2、混合；3、粘合剂的配制；4、制丸；5、包衣剂的配制；6、包衣；7、灌装；8、 铝塑、成品。 本发明用于 缓解常年或季节性过敏性鼻炎引起的鼻部或非鼻部症状，采用新颖的缓释制剂和微丸制剂，治疗效果稳定， 生物利用度较高。
【专利说明】一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 鼻炎（Rhinitis)指的是鼻腔粘膜和粘膜下组织的炎症。表现为充血或者水肿，患 者经常会出现鼻塞，流清水涕，鼻痒，喉部不适，咳嗽等症状，鼻腔分泌的稀薄液体样物质称 为鼻涕或者鼻腔分泌物，其作用是帮助清除灰尘，细菌以保持肺部的健康。通常情况下，混 合细菌和灰尘的鼻涕后吸至咽喉并最终进入胃内，因其分泌量很少，一般不会引起人们的 注意，当鼻内出现炎症时，鼻腔内可以分泌大量的鼻涕，并可以因感染而变成黄色，流经咽 喉时可以引起咳嗽，鼻涕量十分多时还可以经前鼻孔流出。
[0003] 主要症状： 1.鼻塞鼻塞特点为间歇性。在白天、天热、劳动或运动时鼻塞减轻，而夜间，静坐或寒冷 时鼻塞加重。鼻塞的另一特点为交替性，如侧卧时，居下侧之鼻腔阻塞，上侧鼻腔通气良好。 由于鼻塞，间或嗅觉减退，头痛、头昏，说话呈闭塞性鼻音等症状。
[0004] 2.多涕常为黏液性或粘脓性，偶成脓性。脓性多于季发性感染后出现。
[0005] 3.嗅觉下降多为两种原因所致，一为鼻黏膜肿胀、鼻塞，气流不能进入嗅觉区域； 二为嗅区黏膜受慢性炎症长期刺激，嗅觉功能减退或消失。
[0006] 4.头痛、头昏慢性鼻窦炎多表现为头沉重感。
[0007] 5.全身表现多数人有头痛、食欲不振、易疲倦、记忆力减退及失眠等。
[0008] 目前市场上治疗鼻炎的药物有很多，但是大多数药物无法根治鼻炎，往往会复发。
【发明内容】
[0009] 本发明的目的是提供一种用于缓解常年或季节性过敏性鼻炎引起的鼻部或非鼻 部症状的盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸及其制备方法。
[0010] 本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸， 包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：5mg盐酸西替利 嗪、125mg盐酸伪麻黄碱、80mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合 剂，所述的包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、14-68mg滑石粉。
[0011] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：5mg盐酸西替利嗪、125mg盐酸伪麻黄 碱、80mg空白丸芯、190mg填充剂、40mg润滑剂、IOmg粘合剂。
[0012] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为：105mg尤特奇NE30D、24mg滑石粉。
[0013] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0014] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0015] 所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
[0016] 所述的包衣层中还包括十二烧基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
[0017] -种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸的制备方法，包含如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸西替利嗪、盐酸伪麻黄碱分别使用粉碎机粉碎， 过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸西替利嗪、盐酸伪麻黄碱、微晶纤维素放入 三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 :制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽 中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药 物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、 纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边 搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用； 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽 中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在 40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中； 步骤8 :铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
[0018] 本发明的有益效果：本发明所述的盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，主要用于缓 解常年或季节性过敏性鼻炎引起的鼻部或非鼻部症状，采用的比较新颖的缓释制剂和微丸 制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而 起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高 生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术 同时应用更加增强了本药的技术优势，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏 方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0019] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组食用本发明，每天食用本发明一次，7 天为一个疗程，另一组对照组服用鼻舒适片，每组选择门诊病人110例，其中男40例，女70 例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为鼻塞、头痛、 记忆力下降、注意力不集中、食欲不振、失眠、易疲劳，表一为服用一个疗程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
【权利要求】
1. 一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包 衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：5mg盐酸西替利嘆、125mg盐酸伪麻黄碱、80mg空 白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：45-225mg 尤特奇NE30D、14-68mg滑石粉。
2. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述含 药微丸中原料的最佳质量配比为：5mg盐酸西替利嘆、125mg盐酸伪麻黄碱、80mg空白丸芯、 190mg填充剂、40mg润滑剂、10mg粘合剂。
3. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述包 衣层中原料的最佳质量配比为：105mg尤特奇NE30D、24mg滑石粉。
4. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述的 填充剂为微晶纤维素。
5. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述的 润滑剂为滑石粉。
6. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述的 粘合剂为羟丙甲纤维素。
7. 根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸，其特征在于：所述的 包衣层中还包括十二烧基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
8. 根据权利要求1-3所述的一种盐酸西替利嗪伪麻黄碱缓释微丸的制备方法，其特征 在于：包含如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸西替利嗪、盐酸伪麻黄碱分别使用粉碎机粉碎， 过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸西替利嗪、盐酸伪麻黄碱、微晶纤维素放入 三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 :制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽 中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药 物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、 纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边 搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用； 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽 中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在 40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中； 步骤8 :铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
【文档编号】A61K9/58GK104490880SQ201410670814
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月21日 优先权日:2014年11月21日
【发明者】马玉国 申请人:哈尔滨圣吉药业股份有限公司