壳聚糖及其衍生物的新用途
【专利摘要】本发明涉及壳聚糖及其衍生物的新用途。本发明的技术方案是壳聚糖或其衍生物在制备用于治疗或预防女性痛经药物中的用途。其中，所述壳聚糖及其衍生物包括壳聚糖、壳寡糖、氨基葡萄糖等；所述痛经为原发性痛经。本发明为痛经女性提供了一种安全的选择。
【专利说明】壳聚糖及其衍生物的新用途
【技术领域】 [0001] ：本发明涉及壳聚糖及其衍生物的新用途。
[0002] 发明背景：痛经为最常见的妇科症状之一，痛经女性经期出现不同程度的下腹部 疼痛、坠胀，伴有腰酸或其他不适，症状严重影响生活质量。痛经分为原发性痛经和继发性 两类，原发性痛经指生殖器官无器质性病变的痛经，占痛经90%以上。
[0003] 随着现代生活节奏的加快，生活压力的增大，育龄女性痛经的常有发生。据资料报 道，我国约有35%的女性患有痛经。痛经多自月经来潮后开始，最早出现在经前12小时，以 行经第1日疼痛最剧烈，持续2?3日后缓解。疼痛常呈痉挛性，位于下腹部耻骨上，可放 射至腰骶部和大腿内侧。可伴有恶心、呕吐、腹泻、头晕、乏力等症状，严重时面色发白、出冷 汗。严重的影响了患者的工作和学习。目前，还没有治疗痛经的特效药。常用的缓解办法 是服用非甾体抗炎药物（NSAIDs)和联合避孕药（COC)治疗。避孕药（COC)属于激素类药 物，有报道有导致静脉血栓的副作用。为提高痛经女性的生活质量，迫切的需要一种安全、 无毒副作用的药品。
【发明内容】
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[0004] 本发明人意外的发现，壳聚糖及其衍生物具有治疗女性痛经的作用，治疗机理尚 不清楚。
[0005] 本发明的技术方案是：壳聚糖或其衍生物在制备用于治疗或预防女性痛经药物中 的用途。其中，所述壳聚糖及其衍生物包括壳聚糖、壳寡糖、氨基葡萄糖等；所述痛经为原发 性痛经。
[0006] 本发明技术方案所述药物包括壳聚糖及其衍生物的药物组合物为常用口服剂型， 如片剂、胶囊、颗粒、口服液、悬浮液等可以口服的剂型。
[0007] 本发明优选的技术方案，所述氨基葡萄糖，英文D-Glucosamine可以是其药学上 可接受的盐。
[0008] 壳聚糖（Chitosan)又称脱乙酰甲壳素，是由自然界广泛存在的几丁质（Chitin) 经过脱乙酰作用得到的，化学名称为聚葡萄糖胺（1-4)-2-氨基-B-D葡萄糖，英文 chitosan。常用于减肥、防止血栓的形成、增加人体免疫力、抗疲劳等。
[0009] 本发明优选的技术方案，所述氨基葡萄糖可以是硫酸氨基葡萄糖、盐酸氨基葡萄 糖、氨基葡萄糖钠盐、氨基葡萄糖钾盐等。氨基葡萄糖是壳聚糖在酸性环境下水解的产物。 胃液中的酸能够将壳聚糖缓慢的降解为氨基葡萄糖。
[0010] 氨基葡萄糖为具有生理活性的天然氨基单糖，是合成关节软骨蛋白多糖的必需物 质，可以刺激软骨细胞产生正常多聚体结构的蛋白多糖，参与透明质酸及聚氨基葡萄糖的 合成，维持关节软骨的正常结构。因此，氨基葡萄糖被认为是骨关节炎特异性的治疗药物。 [0011] 硫酸氨基葡萄糖作为药物在欧洲使用多年，在骨关节炎治疗中已显示出良好的疗 效及安全性。在硫酸氨基葡萄糖与安慰剂的比较中，表现出显著的症状改善作用及相似的 耐受性；在与NSAID的比较中，尽管显效较慢，但仍能达到相似的疗效，并能维持较长一段 时间，在安全性上明显优于NSAID。
[0012] 氨基葡萄糖作为治疗骨关节炎的药物，在我国引进较晚。国内曾生产氨基葡萄糖 盐酸盐与非留体消炎镇痛药物吲哚美辛的复方制剂（氨糖美辛）用于治疗骨关节炎和风湿 性关节炎，由于其盐酸盐治疗效果较差，自用硫酸盐替代以来，疗效得到肯定，因此在临床 上得到较好的应用。
[0013] 在我国临床使用的氨基葡萄糖主要剂型为口服胶囊剂，生产厂家主要有：意大利 罗达药厂（商品名为维骨力）、山西中远威药业有限公司（商品名为葡立）、浙江海正药业 有限公司（商品名为伊索佳）、江苏昆山培力药品有限公司（商品名培古力）、香港澳美制 药厂（商品名为奥泰灵）、四川新斯顿制药有限公司（商品名为步迈新）等。
[0014] 壳寡糖具有提高免疫，抑制癌肿细胞生长，等功效。多用于保健品。
[0015] 本发明优选的技术方案，以氨基葡萄糖的用量计，日服用量为800mg，每日2次，每 次400mg。服用方式：经期前3日开始服用，至经期结束。
[0016] 有益效果：本发明技术方案解决了女性的痛经问题。为痛经女性提供了一种安全 无副作用的药品。同时，为壳聚糖及其衍生物增加了新的用途。
【具体实施方式】：
[0017] 实施例1、某女，32岁。患痛经6年，每逢经期，腹痛难忍，为缓解疼痛，每逢这一时 期，服用对乙酰氨基酚和避孕药（COC)止痛。于2013年10月起，于经期前3天开始服用山 西中远威药业有限公司生产的葡立胶囊（活性成分：盐酸氨基葡萄糖；规格：〇. 24g)，每次 2粒，每日2次，至经期结束。至今，没有发生痛经。
[0018] 实施例2、食品加工厂，因工作环境潮湿，温度相对较低，女工还有痛经的情况较为 普通。收集自愿参加实验的患痛经的女工50名（来自5个工厂），随机分为5组，每组10 人。1组为空白组，服用同样大小的淀粉胶囊2粒，每次2粒，每日2次；2组，服用山西中远 威药业有限公司生产的葡立胶囊（活性成分：盐酸氨基葡萄糖；规格：〇. 24g)，每次2粒，每 日2次；3组服用本公司生产的迪沙牌海甲胶囊（主成分为壳聚糖），每日2次，每次0. 4g ; 4组服用本公司生产的壳聚糖和壳寡糖，每日2次，每次服用壳聚糖0. 4g，壳寡糖0. 3g ;5组 服用伊索佳（〇. 314g/粒胶囊，相当于硫酸氨基葡萄糖0. 250g)，每次2粒，每日2次。
[0019] 实验效果记录与表1。结果分为治愈、显效、有效和无效。
[0020] 表 1
[0021]
【权利要求】
1. 壳聚糖或其衍生物在制备用于治疗或预防女性痛经药物中的用途。
2. 权利要求1所述用途，其特征在于，所述壳聚糖及其衍生物包括壳聚糖、壳寡糖、氨 基葡萄糖。
3. 权利要求2所述用途，其特征在于，所述氨基葡萄糖，为其药学上可接受的盐。
4. 权利要求2所述用途，其特征在于，所述氨基葡萄糖选自硫酸氨基葡萄糖、盐酸氨基 葡萄糖、氨基葡萄糖钠盐、氨基葡萄糖钾盐中的一种。
5. 权利要求1所述用途，其特征在于，所述药物为常用口服剂型，包括片剂、胶囊、颗 粒、口服液、悬浮液等可以口服的剂型。
6. 权利要求1所述用途，其特征在于，所述药物以氨基葡萄糖计日服用量为800mg，经 期前3日开始服用，至经期结束。
【文档编号】A61P15/00GK104434951SQ201410685377
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月19日 优先权日:2014年11月19日
【发明者】张明涛, 刘斐 申请人:威海斯瑞海洋生物科技有限公司