一种源自杜仲的药物组合物及其用途
【专利摘要】本发明属于中药领域，具体涉及一种源自杜仲的药物组合物及其用途。其由以下重量配比的组分组成：5～60％的松脂醇二葡萄糖苷，5～60％的杜仲苷，5～60％的松柏酸和5～60％的白桦脂醇。所述药物组合物的重量配比优选为30～55％的松脂醇二葡萄糖苷，10～30％的杜仲苷，10～30％的松柏酸和20～40％的白桦脂醇。本发明通过多年的实验研究和临床实践，对杜仲中的活性化合物进行了筛选，得到一种对骨质疏松症疗效明显的药物组合物。并结合现代科学技术对其重量配比进行合理优化，使组合物的治疗骨质疏松的效果更佳显著，有极大的临床开发价值。
【专利说明】一种源自杜仲的药物组合物及其用途
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种源自杜仲的药物组合物及其用途。
【背景技术】
[0002] 骨质疏松症（osteoporosis, 0P)是一种全身性骨病，以骨量减少、骨的微细结构 退化、骨强度降低、脆性增加导致骨折易感性增高为特征的系统性骨胳病变。中老年人群中 居多，全世界发生率为7%左右，男女比例为1 :4。中国目前约有9700万OP患者，女性占三 分之二，居老年病之首，被誉为是"悄无声息"的流行病。
[0003] 从细胞学的角度来看，成骨细胞（osteoblast，0B)和破骨细胞（osteoclast，0C) 平衡失调是骨质疏松发生的重要原因之一。由于OB的优势下降和OC的优势上升，导致了 骨重建（remodeling)的不足和骨重吸收（resorption)的过强，而OB优势下降的同时往往 又与脂肪细胞（adipocyte)优势上升相偶联。成骨细胞和脂肪细胞均由骨髓间充质干细胞 (mesenchymal stem cells, MSCs)分化而来，MSCs的成骨/成脂分化表现出一定的"此消 彼长"规律，因此MSCs成骨/成脂分化的分子机制就成为了学术界研究的重点。
[0004] 目前临床上治疗OP药物普遍存在着毒副作用，如雌激素的长期使用将增加乳腺 癌或子宫内膜增生发生的风险，二磷酸盐的使用容易导致骨残、骨关节或肌肉疼痛等，因而 近年来中药及中药提取物对OP的防治作用引起了广泛的关注。
[0005] 杜仲（Eucommia ulmoides)，又名思仙、丝棉树，是我国特有的单种科植物、国家二 类珍稀保护植物，主要分布于甘、陕、豫、鄂、晋、湘、川、滇、黔、桂、闽等省。其皮、茎、叶均可 入药，其传统药理作用为"补肝肾、强筋骨、降血压等"。现代研究表明，杜仲含有多种活性 成分，具有促进机体功能、抗衰老、抗癌等效果。近年来的研究证实，杜仲具有显著抗骨质疏 松，改善骨代谢的功能，但杜仲中的有效成分或组分目前还不太清楚，药效的分子机制还有 待进一步研究。
[0006] 众所周知，中药的成分及其复杂，在含有效成分或组份的同时，还含有大量的非有 效成分，即无生物活性的成分，甚至还可能含有一定的反效成分或毒性成分。因此分离有效 组分，明确化学结构和药学分子机制就成为中药发展的重要方向。目前应用杜仲来治疗骨 质疏松仍停留在原始的汤剂、蜜丸及稍微改进的胶囊给药的方式上，专利CN200910186208 公开了一种杜仲有效部位用于骨质疏松症的治疗，其通过乙醇溶液提取，大孔树脂纯化获 得了杜仲有效部位。专利201010265887公开了另一种杜仲有效部位，其采用盐水浸泡，乙 醇沉淀，大孔树脂纯化从而获得。但这几种用药方式，用药量大、时间较长，给患者带来极大 的不便。
【发明内容】
[0007] 本发明通过多年的实验研究和临床实践，对杜仲中的活性化合物进行了筛选，得 到一种对骨质疏松症疗效明显的药物组合物。并结合现代科学技术对其重量配比进行合理 优化，使组合物的治疗骨质疏松的效果更佳显著，有极大的临床开发价值。
[0008] 本发明的一个目的是提供一种用于治疗骨质疏松症的药物组合物，其由以下重量 配比的组分组成：5?60 %的松脂醇二葡萄糖苷，5?60 %的杜仲苷，5?60 %的松柏酸和 5?60%的白桦脂醇。
[0009] 松脂醇二葡萄糖苷，简称TOG，属于木脂素类，被认为是杜仲的主要降压成分，关于 其本身活性的研究较少，分子式为C32H42016,溶于水和乙醇，不溶于氯仿和石油醚，具体结 构式如下：
[0010]
【权利要求】
1. 一种用于治疗骨质疏松症的药物组合物，其由以下重量配比的组分组成：5?60% 的松脂醇二葡萄糖苷，5?60%的杜仲苷，5?60%的松柏酸和5?60%的白桦脂醇。
2. 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的重量配比优选 为30?55%的松脂醇二葡萄糖苷，10?30%的杜仲苷，10?30%的松柏酸和20?40% 的白桦脂醇。
3. 根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的重量配比为 45 %的松脂醇二葡萄糖苷，20 %的杜仲苷，15 %的松柏酸和20 %的白桦脂醇。
4. 根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的重量配比为 35%的松脂醇二葡萄糖苷，15%的杜仲苷，15%的松柏酸和35%的白桦脂醇。
5. 根据权利要求1所述的药物组合物在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。
6. -种包含权利要求1所述的药物组合物的制剂，所述药物组合物可以和任意药学上 可接受的载体制备成合适的剂型，优选为口服制剂。
【文档编号】A61K31/365GK104490908SQ201410706494
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月28日 优先权日:2014年11月28日
【发明者】肖军平, 吴永忠, 康兴东, 陈梁, 周朝忠 申请人:普正药业股份有限公司