玉叶金花苷u在制备抗乙酰胆碱药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了玉叶金花苷U在制备抗乙酰胆碱药物中的应用。发明人通过研究玉叶金花苷U对溴化乙酰胆碱致离体豚鼠回肠平滑肌收缩力的影响，对毛果芸香碱致M胆碱能神经兴奋模型小鼠瞳孔直径、唾液腺分泌量、小肠碳末推进百分量的影响，证明玉叶金花苷U为抗乙酰胆碱药。通过小鼠急性毒性试验得出静脉注射玉叶金花苷U半数致死剂量，并以小鼠在体试验剂量为基础经系列计算，得出玉叶金花苷U用于抗乙酰胆碱静脉注射的适当剂量。据此推论，人以静脉或其他方法用适当剂量玉叶金花苷U，有与阿托品相同的药效作用。因此，将玉叶金花苷U与药物赋形剂制成抗乙酰胆碱药物制剂，可用于有机磷神经毒剂中毒、急性微循环障碍、胃肠绞痛、胆道或尿道痉挛疼痛临床病人的治疗。
【专利说明】玉叶金花苷U在制备抗乙酰胆碱药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于抗乙酰胆碱药物【技术领域】，涉及玉叶金花苷U (英文名： mussaendoside U)，尤其是玉叶金花苷U在制备抗乙酰胆碱药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 人M胆碱能神经通过乙酰胆碱和乙酰胆碱受体结合传递神经冲动，任何影响乙酰 胆碱与乙酰胆碱受体结合的因素都会促进或阻滞M胆碱能神经冲动传递，使效应器官功能 失调而出现病态。选择拟或抗乙酰胆碱药调节M胆碱能神经冲动传递，可使病态效应器官 功能部分或全部恢复正常。有机磷神经毒剂中毒、急性微循环障碍、胃肠绞痛、胆道或尿道 痉挛疼痛等病症，都是由于过量乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合，使M胆碱能神经过度兴奋， 致效应器官响应过度所形成的病症。治疗这类病症，可选用阿托品等抗乙酰胆碱药，竟争性 结合乙酰胆碱受体；或者选用解磷定等胆碱脂酶重活化剂，促进神经突触间的乙酰胆碱灭 活，从而抑制M胆碱能神经过度兴奋。
[0003] 玉叶金花苷U是从野生茜草科玉叶金花属植物玉叶金花（Mussaenda pubescens Ait. f.)的根和茎提取的环阿屯烷型三帖皂苷。到目前为止，未见有关玉叶金花苷U有抗乙 酰胆碱作用的文献报导，更未见有关玉叶金花苷U制剂作为抗乙酰胆碱药在国内或国外药 品管理机构登记注册，也未见有关玉叶金花苷U制剂在治疗有机磷神经毒剂中毒、急性微 循环障碍、胃肠绞痛、胆道或尿道痉挛疼痛方面的医药用途报导。
【发明内容】
[0004] 本发明要解决的技术问题是提供玉叶金花苷U在制备抗乙酰胆碱药物中的应用， 具体是使用玉叶金花苷U制备抗乙酰胆碱药物制剂，用于有机磷神经毒剂中毒、急性微循 环障碍、胃肠绞痛、胆道或尿道痉挛疼痛临床病人的治疗。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：
[0006] 玉叶金花苷U或其药用盐在制备抗乙酰胆碱药物中的应用，玉叶金花苷U的化学 结构式为：
[0007]
【权利要求】
1. 玉叶金花苷U或其药用盐在制备抗乙酰胆碱药物中的应用，其特征在于所述玉叶金 花苷U的化学结构式为：
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述抗乙酰胆碱药物用于有机磷神经毒 剂中毒、急性微循环障碍、胃肠绞痛、胆道或尿道痉挛疼痛临床病人的治疗。
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于：将玉叶金花苷U与药物赋形剂制成抗乙 酰胆碱制剂。
4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述抗乙酰胆碱制剂包括口服剂、注射 齐U、腔道给药剂。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述抗乙酰胆碱制剂给临床病人用药后， 血药浓度瞬间或恒定与1次静脉注射〇. 5?13mg. kg4玉叶金花苷U所形成的血药浓度相 当。
【文档编号】A61P1/16GK104352512SQ201410708793
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年11月27日 优先权日:2014年11月27日
【发明者】李嘉, 曾宪彪, 张颖, 姜平川, 韦宝伟, 韦桂宁 申请人:广西壮族自治区中医药研究院