一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊及其制备方法，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填装到胶囊中制备而成，其中所述埃索美拉唑镁肠溶微丸，其原料与辅料重量份比例为：埃索美拉唑镁8-12g、PF001型蔗淀小丸20-50g、羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g，滑石粉10-15g、肠溶粉40-70g，其制备方法为：将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液中，采用流化床设备均匀喷于PF001型蔗淀小丸上并烘干，再分别制备隔离层及肠溶层，得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，其中所述羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液是由羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g加入到100g 50％的乙醇中制备的。
【专利说明】一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方及其制备工艺
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物领域，更具体的涉及一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方及其制备工 -H- 〇
【背景技术】
[0002] 现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发病率越来越高，人的一生中 几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的 20%左右。年龄越大，发病率越高，特别是50岁以上的中老年人更为多见，男性高于女性， 若不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。胃肠病历来被医家视为疑难之症，一旦得 病，应及时治疗，长期服药，才能控制或治愈。随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需 求将会越来越大。胃管反流病（GERD)是指胃内容物（包括十二指肠液）反流入食管产生 病状或并发症，胃灼热、反酸是胃食管反流的主要症状，GERD在欧美国家比较常见，人群中 7 -15%的人有胃管反流症状。我国北京、上海的一项流行病学研宄报道，GERD患病率为 5. 77%。近年来，GERD的患病率有逐渐上升的趋势，引起了人们越来越多的关注。
[0003] 目前市场上治疗胃管反流性疾病有效治疗药物主要有胃酸剂，胃肠动力药、胃膜 保护剂和抗酸剂。临床研宄表明，GERD的药物治疗基础主要是抑酸，抑制胃酸分泌是最主 要的治疗措施。其中质子泵抑制剂是最常用、最有效的药物，
[0004] 埃索美拉唑是奥美拉唑的换代产品，该药是全球第一个采用氧化合成技术生产的 质子泵抑制剂。目前，埃索美拉唑已成为全球增长速度最快的质子泵子抑制剂产品。在临 床广泛应用。埃索美拉唑鎂能在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓积并转化为活性形式，在 抑制胃酸水平减轻疼痛症状和促进愈合方面更有效。研宄结果显示：埃索美拉唑使患者胃 中PH大于4的时间为15. 3小时，明显优于其他同类药物，在对健康志愿者进行的类似研宄 中，埃索美拉唑使参试者胃中PH大于4的时间也是最长的，可达14小时。既然埃索美拉 唑鎂有着较强的抑酸作用，体内个体差异较小，疗效稳定和较低的副作用，寻找一种工艺精 细，质量稳定，减少了工艺粗糙造成的片与片之间含量均匀度差异大的影响，制备出质量优 良且稳定的制备方法十分必要。
[0005] 埃索美拉唑鎂其化学名称为：双-S-5-甲氧基-2- {[ (4-甲氧基-3, 5-二甲 基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基} 一 IH -苯并咪唑镁三水合物，其化学结构式如下：
[0006]
【权利要求】
1. 一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊，其特征在于，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填装到胶囊中 制备而成，其中所述埃索美拉唑镁肠溶微丸，其原料与辅料重量份比例为：埃索美拉唑镁 8-12g、PR)01型蔗淀小丸20-50g、羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g，滑石粉10-15g、 肠溶粉40-70g， 其制备方法为：将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬 液中，采用流化床设备均匀喷于PF001型蔗淀小丸上并烘干，再分别制备隔离层及肠溶层， 得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，其中所述羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液是由羟丙甲 纤维素10-3(^、甘氨酸钠5-1(^加入到10(^浓度为50%的乙醇中制备的。
2. 根据权利要求1所述的肠溶胶囊，其特征在于，该肠溶微丸中原料与辅料重量份比 例为：埃索美拉唑镁12g、蔗淀小丸50g、羟丙甲纤维素10g、甘氨酸钠10g、滑石粉10g、肠溶 粉 70g。
3. 根据权利要求1所述的肠溶胶囊，其特征在于，该肠溶微丸中原料与辅料重量份比 例为：埃索美拉唑镁8g、蔗淀小丸20g、羟丙甲纤维素30g、甘氨酸钠5g、滑石粉15g、肠溶粉 40g〇
4. 权利要求1所述胶囊的制备方法，步骤如下： 1) 将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液中，采用均 质搅拌机搅拌，制备混悬液， 2) 采用流化床设备将上述混悬液均匀喷于蔗淀小丸上并烘干，过筛，制备大小均匀的 含药微丸， 3) 采用流化床设备将羟丙甲纤维素与滑石粉混悬液均匀喷于含药微丸上并烘干，过 筛，制备大小均匀的隔离微丸， 4) 将肠溶粉加一定溶剂制成肠溶混悬液，采用流化床设备均匀喷于制备好的隔离微丸 上并烘干，过筛，制备大小均匀的肠溶微丸， 5) 将肠溶微丸填充于适宜胶囊中制备而成。
【文档编号】A61K47/38GK104490843SQ201410757634
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月10日 优先权日:2014年12月10日
【发明者】李金花, 袁淑杰, 杨新春, 李郑武, 王 忠, 徐岩, 王淼, 刘磊 申请人:哈药集团技术中心