专利名称:抗早孕药物组合物的制作方法
本发明涉及一种新颖的药物组合物，更具体地说是涉及一种抗早孕药物组合物。
申请人:(上海市计划生育科学研究所)曾于1986年研制出抗早孕新药米非司酮，并就该药的制备方法提出了中国专利申请，于1988年被授予专利权(专利号86102502)。目前该药已经卫生部批准，转让给药厂批量生产，临床使用已达200万人次，有效率为95％左右。但是，该药的价格较高(20万元/kg)；服法较复杂(每例总剂量为150mg，25mg bid×3天，第四天改服米索前列腺素600μg一次)；另外，米非司酮在动物试验中除有较强的抗孕素作用外，尚有一定的抗糖皮质激素活性的副作用。
抗孕-53(又名双炔失碳酯(Anordrin)是申请人于70年代创制的抗着床口服事后避孕药，在动物实验中发现有降低血中孕酮的水平，加大剂量有显著的抗早孕效果，但人体试用有效率较低。
目前，国内外均在努力研究寻找抗孕激素活性更强，而抗糖皮质激素活性低的抗早孕新药，迄今尚无这类低剂量高活性的新药产生。
本发明的一个目的是提供一种抗早孕药物组合物。
本发明的另一个目的是提供所述抗早孕药物组合物的使用方法。
本发明的目的是通过下列构思来实现的一种抗早孕药物组合物，包括20-25％(重量)米非司酮，5-15％(重量)双炔失碳酯及余量的药物上可接受的载体。
本发明的药物组合物较好地包括25％(重量)米非司酮，10％(重量)双炔失碳酯及65％(重量)药学上可接受的载体。
所述的药物组合物可以呈硬胶囊、片剂或栓剂等形式，其中所述的药学上可接受的载体可以是该技术领域：
人员在制备各类剂型时所使用的载体，较好的是选自羧甲基淀粉钠，聚乙酰吡咯烷酮，羧丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，淀粉，甘油，液状石腊，C15-C25脂肪酸酯和可可豆油所组成的组。
可以用该技术领域：
中常规生产硬胶囊、片剂或栓剂等的工艺来制备相应的抗早孕硬胶囊、片剂或栓剂。
本发明也涉及所述抗早孕药物组合物的使用方法，包括以一天一次(qd)×2天的方法使用所述的药物组合物，即包括20-25mg米非司酮，5-15mg双炔失碳酯及余量的药学上可接受的载体的组合物。
下面将结合具体实施例对本发明作进一步详尽的阐述。
从上述的试验结果可见，本发明的抗早孕组合物可以减少主药的剂量，使副作用大为减少，提高了药物的安全性，同时大幅度降低了成本，有着显著的社会效益和经济效益。
权利要求
1.一种抗早孕药物组合物，包括20-25重量％米非司酮，5-10重量％双炔失碳酯，及余量药学上可接受的载体。
2.根据权利要求
1所述的药物组合物，包括25重量％米非司酮，10重量％双炔失碳酯及65重量％药学上可接受的载体。
3.根据权利要求
1或2所述的药物组合物，其特征在于它呈片剂、硬胶囊剂或栓剂的形式。
4.根据权利要求
1或2所述的药物组合物，其中所述的药学上可接受的载体选自由羧甲基淀粉钠，聚乙酰吡咯烷酮，羧丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，淀粉，液状石蜡，C15-C25脂肪酸酯和可可豆油所组成的组。
专利摘要
本发明涉及一种抗早孕组合物，包括20-25%(重量)米非司酮，5-15%(重量)双炔失碳酯及余量药学上可接受的载体；本发明也涉及所述药物组合物的使用方法。本发明的抗早孕药组合物中主药剂量减少，副作用减少，成本低，有效率高，且兼有着服法简单的优点。
文档编号A61K31/567GKCN1087170SQ95100669
公开日2002年7月10日 申请日期1995年3月11日
发明者李瑞麟, 卢琦华 申请人:上海市计划生育科学研究所导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan非专利引用 (1),