专利名称：盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种肌肉注射液，特别是涉及一种盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液。
目前甲硝唑片剂和甲硝唑注射液已在国内外广泛用于治疗人体抗革兰氏阳性和阴性细菌感染的疾病，但是该药剂在兽医上一直未能开发利用的原因是，其一，如制成口服剂除大家畜牛、马外，中小畜禽口服很困难，给兽医人员治病带来极大的不便。其二，由于甲硝基羟乙唑微臭，味苦而略咸，口服时易发生胃肠道不良反应。其三，甲硝基羟乙唑微溶于水，其注射液浓度低，商品含量为0.25-0.5%两种规格，只能供静脉注射用。而兽医上静脉注射困难很大，不易推广，如将甲硝基羟乙唑注射液改作肌肉注射，根据药物的有效量推算，则需增大注射液体积，以猪为例需注射50-100ml药液，不符合肌肉注射药品的体积要求。
本发明的目的在于提供一种易溶于水的甲硝基羟乙唑盐酸盐兽用肌肉注射液。
本发明盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液、由甲硝基羟乙唑与盐酸反应制得，其化学反应式如下 其中反应物配比控制为甲硝基羟乙唑盐酸＝1＝0.3～0.4(重量)，盐酸过量反应后溶液中残留的盐酸过多，盐酸不足反应不完全，影响产品的溶解度。反应时盐酸浓度可为任意浓度。反应生成物盐酸甲硝基羟乙唑溶液为无色或微黄色透明液体，味苦略咸，pH2-2.5，抗细菌感染性药物，禁与土霉素、乙醇合用，遮光密闭保存。由于盐酸甲硝基羟乙唑的溶解度远远大于甲硝基羟乙唑的溶解度，因此可提高其注射液浓度，一般控制为1.5～5%，用于畜禽肌肉注射。
本发明合成结构式为 的盐酸甲硝基羟乙唑可由化学中的酸碱质子论学说解释，因N位的空间效应和体积效应最大，故盐酸应与之结合生成盐，使其溶解度改变，极易溶解于水。
本发明盐酸甲硝基羟乙唑的药理机制是，该药进入菌体后，在机体特有的低氧化还原电势和酶的作用下还原反应，形成具有细胞毒的中间活性产物，使核糖核酸断裂，阻断其转录、复制、抑制核酸合成而实现灭菌作用。
本发明盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液既保留了甲硝基羟乙唑的药效，又提高了注射液浓度，使其能广泛作为畜禽用兽药，用于革兰氏阴性、阳性细菌感染性疾病和部份原虫纲寄生虫病、抗大肠杆菌、巴氏杆菌、破伤风杆菌、气肿疽梭菌、沙门氏菌、肺炎球菌等，主治猪丹毒、猪肺疫、仔猪副伤寒、仔猪水肿病、仔猪白痢、黄痢、红痢、细菌性肠炎腹泻等疾病;禽霍乱、鸡白痢、细菌性肠炎腹泻;兔巴氏杆菌病、球虫病、细菌性肠炎腹泻;牛马出败子宫内膜炎、气肿疽、化浓性关节炎、蜂窝织炎、细菌性肺炎、细菌性肠炎腹泻、防治外科手术感染。其注射剂量为，肌肉注射一日1至2次，猪5-10ml/次，牛10-20ml/次，禽兔0.5-1ml/次。其治疗效果如表1所示。
下面结合实施例详细说明本发明。
实施例1将国际医药原料甲硝基羟乙唑2g加入70ml1%分析纯盐酸溶液中，边加入边搅拌，使之完全溶解生成盐酸甲硝基羟乙唑，再加入蒸馏水至100ml，制得浓度为2%的盐酸甲硝基羟乙唑水溶液，经过滤、分装、密封、高压灭菌即得其肌肉注射液。
实施例2将国际医药原料甲硝基乙唑800g加入280ml分析纯浓盐酸中，将再15000ml蒸馏水，边加入边搅拌，使之完全溶解，再加蒸馏水至20000ml，制得浓度为4%的盐酸甲硝基羟乙唑水溶液，经过滤、分装、密封、高压灭菌即得其肌肉注射液。
表1临床应用结果
权利要求
1.一种盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液，其特征在于盐酸甲硝基羟乙唑的结构式为 在注射液中的含量为1.5～5%。
全文摘要
本发明提供一种专用于畜禽治病的盐酸甲硝基羟乙唑肌肉注射液，其注射液浓度为1.5～5％，由盐酸与甲硝基羟乙唑反应制得，用于革兰氏阴性、阳性细菌感染性疾病和部分原虫寄生虫病，抗大肠杆菌，巴氏杆菌、破伤风杆菌、气肿疽梭菌、沙门氏菌、肺炎球菌等。肌肉注射一日1至2次，猪5—10ml/次、牛10—20ml/次、禽兔0.5—1ml/次。
文档编号A61K9/08GK1097304SQ93111899
公开日1995年1月18日 申请日期1993年7月16日 优先权日1993年7月16日
发明者邓兴荣 申请人:邓兴荣