专利名称:一种抗癌新药的制作方法
技术领域:
本发明提出了一类复合型抗癌药,配方涉及几种关键的组份。
纵观世界死亡原因的推移可以发现,一度占死亡第一、二位的结核、肺炎、气管炎因抗生素药物的发展而急剧减少了,一度是最大死因的脑血管疾病,七十年代以后随饮食的改善,好药的开发也减少了。二战前死亡并不高的癌症战后死亡率却一直上升,在许多国家已成为第一死因,并有不断上升的趋势,癌症的治疗已刻不容缓!受癌症细胞的侵袭到了晚期,要缓解病人的疼痛仍然很难,为了治疗癌症而进行外科手术和放射治疗法,其伤害更大。因造成病人的免疫力下降而感染其它疾病致死情形也很多,因此要解除人们对剧烈痛苦的恐怖感,需要药物治疗。化学治疗和免疫疗法仍是人们所望的。
目前已有近百种抗癌类化学药物得到认可或进入临床。它们一类是直接破坏癌细胞的抗癌药,另一类是使宿主对癌的反应发生变化,依靠宿主的自身力量治疗癌症即(BBM)法。
现有抗癌药按其作用机制有如下几类(1)烷基化剂在正常生理条件下,引起核酸,蛋白质烷基化,影响细胞增殖,进而杀灭细胞。包括β-氯代硫醚、叔芳胺,环磷酰胺,乙撑胺类、磺酸酯、N-亚硝基脲类等。
(2)拮抗剂具有酶的正常底物或辅酶相似的构造,在代谢反应中与正常底物等竞争,阻碍酶的代谢反应,有时药物被装配到DNA或RNA中变成异常核酸,破坏细胞。包括叶酸拮抗剂如(Methotrexute),嘌呤拮抗剂如(6-Mercaphopuriue),嘧啶拮抗剂(5-氟尿嘧啶及其衍生物)等。
(3)抗癌抗生素类物质和植物提取的抗癌物质,已有数十种。它们均具有极其复杂的化学结构。
(4)酶、激素拮抗剂如(甾族衍生物等)。
(5)抗肿瘤的白金类化合物(即顺铂及其衍生物)具有极强的抗肿瘤活性是目前广泛使用的抗癌药物之一,但对肾脏有损害并会抑制骨髓。产生非常剧烈的恶心、呕吐。因此许多付作用少的白金化合物正被合成和用于临床。
(6)免疫类抗癌药(OK—32等)。
由于化学疗法存在自然性和获得性耐药性问题,存在癌的转移问题,这些造成了癌的多样性和不均一性。原发部位和转移部位对药的感受性并非一致。细胞增殖过程中的突然变异是造成耐药性和转移的重要原因(1cm3的癌块就有103个细胞会变异)根治癌症的基本原则是以杀死全部癌细胞为目标的,即使一个癌细胞生存下来理论上也会再发生。因此癌症治疗的难度是可想而知的。通常是将数种抗癌药配合使用,即将各种单独有效成份,作用机制不同的成份,尽可能减少付作用成份配合,并辅以其它辅助疗法和手段,以减轻强烈付作用。
合适的药物与相应的疗法相结合,确实使得一些不治之症得以治疗,Burkitt肿瘤、Wilms肿瘤、小儿淋巴芽球性白血病、神经芽肿、霍基金病等已能治愈;乳腺癌、淋巴肿瘤、前列腺癌、骨髓肿瘤、肺小细胞癌、急性骨髓性白血病等也可以延长生命,但遗憾的是许多低分化癌,几乎所有场合即使可以认为有肿瘤减小的效果,但仍不能指望延长生命,慢性骨髓性白血病,卵巢癌、胃癌、子宫内膜癌仍难以治疗,肺小细胞癌、大肠癌、胰癌、子宫颈癌、膀胱癌、副肾癌、肾癌等尚属不能治愈之癌。
现有的抗癌药,多是细胞毒性物质,其毒副作用很大,且使用范围有限。
研制出抗癌效力强、毒副作用小,能治愈多种癌症的抗癌新药,正是本发明者们数年来刻意追求的目标。
本发明的目的就是研制出一种抗癌效果显著,毒副作用小、广谱、无成瘾性并能方便制得的抗癌新药,这显然需要新的思维和以现代的临床医学成果为基础。本发明的技术关键在于筛选出1~2种全新的抗癌药成份配制成高效、广谱、毒副作用小的抗癌药。我们注意到有强烈致癌性的苯并芘具有高度对称的结构,我们认为良好的抗癌药亦应有高度的对称性和刚性;腐草毒素是一种毒性很小,且临床使用效果好的抗癌药,它存在能插入DNA的构造和能够产生将DNA链切断的活性氧,并能与二价铁配位的构造,这种能插入DNA的结构和金属络合剂,金属离子的存在以及对DNA的切割作用的结构正与其抗癌活性相联系,这是我们设计抗癌新药的重要参考。体内自由基的增多是癌变的一个重要原因,清除体内自由基的危害是控制癌症的一个重要方面。最新的研究表明谷胱甘肽(还原型)、亚硒酸盐类确实表现出抗癌活性,它们可能是通过捕捉体内自由基或清除体内活性氧和凋节基体免疫功能而起作用。各种单独疗效好、毒付作用低的有效成份、作用机制不同的组份相互配合会有更好的效果,为了发挥药力药物应能穿过细胞进入癌变部位,因此需要一些活性载体和某些生化活性物质。此外,主要药物成份应具有相当稳定性,在胃酸和多种胃酶存在下不易降解。基于上述思想和分子生物学医学的研究成果,我们经过多年筛选发明了一种较为理想的复合型抗癌药——发明人称其为"安托可金"(Antuokejin,ATKJ)。
本发明的内容是关于一种复合型抗癌新药,包括以下组份
1.10.1~80%的拮抗剂,结构通式为 R1、R2和R3的碳原子数为C1~C6的烃基、C3~C6的环烷基或H;R1与R2和R3可以不同,但R2与R3相同;R1与R2和R3可以都不同。
X为NO2、NH2、NO、SO3H、NH2OH。1.20.1~10%的氨基酸及二、三肽,其二、三肽的结构通式为 R1、R2可以为H、SH、OH、-S-S-或其它氨基酸侧链基,可以相同也可以不同。R可以是H、碳原子数为1~6的烃基或氨基酸。所述的氨基酸包括二十种天然氨基酸或合成氨基酸及其混合物。1.30.01~10%的金属或非金属盐类或其络合物金属盐可以是盐酸、硝酸、硫酸、碳酸及有机酸盐;金属离子可以是Na+、K+、Ca++、Mg++、Mn++、Fe++、Co++、Cu++、Al+++、Zn++、Pt++、Pd++、Rh++,络合剂可以是权力1.2所述化合物。
非金属的酸盐包括,盐酸盐、碳酸氢盐、碳酸盐、硫酸盐、硝酸盐、亚硒酸盐、锗酸盐。
1.4 VC或VE、花粉1.5常用的药物辅剂将它们合理配比,研细混匀,灌装成胶囊即为口服药——"安托可金"本发明组合物可以采用惯用的药用制剂形式和惯用的稀释剂或载体来制备这些制剂,所述稀释剂或载体的例子有表面活性剂、润滑剂、添充剂、增稠剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂。代表性的剂型有片剂、小丸剂、粉剂、乳剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、注射液(溶液、悬浮液等),根据需要,在药物制剂中可任意地掺入着色剂、防腐剂、香料、调味剂、增甜剂和其它药物。
实验表明,R1为空间体积较大的烷基(叔丁基)R3、R2为空间体积较小的甲基,X为硝基时即表现出显著的抗癌活性,无明显的毒付作用。该化合物具有很好的空间对称性和刚性,并带有强极性基,当它进入癌细胞后合适的分子大小可以插入RNA和DNA链中,同时所带硝基可以与碱基形成二个氢键而破坏RNA和DNA结构,影响其复制。同时双氢键的形成也使得这种缔合物较为稳定,不易解离,从而达到控制和最终杀死癌细胞的目的。化合物同时可以作用于酶的代谢过程,参与底物的竟争,与某些酶的活性部位结合,从而使酶失去活性,最终控制癌细胞增长。如此结构简单,毒付作用小、抗癌活性好的化合物的发现,提供了抗癌新药合成的全新思路,可能会促使癌症的攻克和治疗出现新的转机。
所述的活性小肽可以为还原型谷胱甘肽。谷胱甘肽是目前公认的最重要的生物活性物质之一,它在调节人体正常代谢,清除体内的活泼自由基、活性氧、增强肌体免疫力方面作用不可低估。因此它是本癌药的另一个关键成份,它的γ-酰胺键对酶解有相当稳定性,是其可以顺利进入指定部位而不失去活性的重要原因。它不但可以发挥自身的生物功能,同时也是金属离子杀手的最重要络合剂和载体,它与金属离子的协同作用可使癌细胞的DNA和RNA结构被破坏或被切割。
金属盐可以是无机酸或有机酸盐;金属离子可以是Na+、K+、Ca++、Mg++、Mn++、Fe++、Co++、Cu++、Al+++、Zn++、Pt++、Pd++、Rh++,络合剂可以是活性小肽、氨基酸。越来越多的事实证明,金属离子可以改变酶的活性与氨基酸和肽的协同作用可以破坏和切割DNA和RNA,直接破坏细胞的基础物质——核酸和蛋白,从而可以根治癌症。
维生素、花粉及活性肽等是起清除体内自由基、调节身体机能,增强机体免疫功能的作用。
上述多种成份的相互配合,以不同的机制作用于癌细胞,可以使得药效大为提高并对不同的癌症产生疗效。
该药表现了令人振奋的治疗效果,它的突出特点是广谱、无毒副作用,显效、治愈率高,已经数年实验和数百名自愿者服用,大多具有很好的疗效,服用本品后,普遍感到食欲增加、疼痛减轻、睡眠增加,对早、中、晚期癌症及不同部位的癌症(除胰腺癌外)均有治愈的病例,有的已经几年未见复发。它的特点还在于见效快,能很快控制癌症的发展和转移,使其癌块减小甚至消失,没有成隐性,已有腹水的晚期病人腹水亦会逐减少或消失。可能成为一代广谱、高效、毒付作用小的抗癌新药。
根据本发明的特征和有关说明,构成发明的保护范围和权利要求。以下是本抗癌药的实施例及临床效果。实施例1.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基硝基苯(840克)(2)谷胱甘肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例2.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基硝基苯(400克)(2)谷甘胱肽(20克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(20克)、蔗糖酯(20克)、山梨醇酸酐酯(20克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例3.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基硝基苯(1000克)(2)谷甘胱肽(10克)、谷甘胱肽(10克)(3)铂各种天然氨基酸混合物络合物(1克)、铁各种天然氨基酸混合物络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)维生素C(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钾(50克)实施例4.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基1,3-二硝基苯(500克)(2)谷甘胱肽(20克)、谷甘胱肽(15克)(3)铂甘氨酸络合物(3克)、铁甘氨酸络合物(5克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)维生素E(10克)(7)亚硒酸钾(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例5.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺(840克)(2)谷甘胱肽(10克)、谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)复合酶粉(400克)(5)甘油脂肪酸单酯(50克)(6)花粉(200克)(7)复合维生素(10克)(8)亚硒酸钠(20克)(9)碳酸氢钠(50克)实施例6.(1)2,6-二甲基-4-叔戊基硝基苯(800克)(2)谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例7.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基亚硝基苯(840克)(2)谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)复合酶粉(400克)(5)甘油脂肪酸单酯(50克)(6)花粉(200克)(7)复合维生素(10克)(8)亚硒酸钠(20克)(9)碳酸氢钠(50克)实施例8.(1)2,6-二甲基-4-叔丁基苯磺酸钠(700克)(2)谷胱甘肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(2克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例9.(1)2,6-甲基-6-乙基-4-叔丁基-硝基苯(600克)(2)谷胱甘肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例10.(1)2,6-二甲基-4-环己基硝基苯(800克)(2)谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)
实施例11.
(1)2,6-二甲基-3-乙酰基4-叔丁基硝基苯(800克)(2)谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)实施例12.
(1)2,6-二甲基-4-叔丁基苯基羟胺(500克)(2)谷甘胱肽(10克)(3)铂甘氨酸络合物(1克)、铁甘氨酸络合物(1克)(4)甘油脂肪酸单酯(50克)(5)花粉(200克)(6)复合维生素(10克)(7)亚硒酸钠(20克)(8)碳酸氢钠(50克)按常规方法将上述成份的混合物装入硬胶囊及软胶囊即可制得胶囊剂。实验例1.按实施例1所述的组份配制的抗癌新药,发明人称其为"安托可金"(Antuokejin,ATKJ)的急性、长期毒性、三致实验结果如下安托可金(ATKJ)小鼠口服急性毒性限量实验表明,毒性极低,难以找致死剂量。将粉末原料药用2%可溶性淀粉糊配成40%(g/v)最大浓度混悬液,测定口服最大给药体积安托可金(ATKJ)对小鼠急性毒性反应。将雌雄两组,每组各10只,分别最大限量体积灌胃(i,g)给药,剂量为20g/kg(分两次给药)观察动物的活动饮食状况和死亡情况。连续七天的观察结果表明,部分鼠服药后20分钟有颤抖现象,二小时左右症状缓解,其后即恢复正常,末见死亡。因此,安托可金对小鼠口服的LD50值大于20g/kg。
大鼠口服安托可金三个月的长期毒性试验为评价安托可金的安全性,观察连续给药三个月后对机体主生反应及其严重程度提供毒性反靶器官及其损害的可逆性,确定无毒反应剂量,为拟定人用安全剂量提供参考,下面是大鼠口服安托可金三个月的长期毒性试验结果。以急性毒性试验LD50>20g/kg为参考,给大鼠以限量6g/kg(以60kg人每日服用3.6g约全胶囊12粒计,相当于人用剂量100倍)安托可金连续口服90天。药物配制,给药方式同急毒实验,限量剂量6.0g/kg安托可金约合2%可溶性淀粉液与药粉配成的40%(g/v)混悬液15ml,每天给药一次,每周六次,每周测体重一次,并根据体重进行剂量调整,连续口服12周,停药后再观察2周,结果表明1.临床观察表明大鼠连续服90天末见死亡,毛发、活动、大便等无明显异常给药组大多数情况下食欲增加,且体重增加较快,但与空白对照组比较差异不大(P>0.05)。说明安托可金对大鼠一般状况无不良影响。
2.血液学检查和血液生化检验分别在给药90天及停药14天,眼球采血进行上述检验表明,红白细胞数、血红蛋白含量及分类、血小板均在正常值范围,组间无明显差异(P>0.05);尿素氮(BUN)、谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)三项指标各组间均无显著差异(P>0.05)。
3.病理检查动物在给药90天后,处死部分动物,测定主要脏器系数结果发现给药组动物肝脏重量增加高于空白对照组,但其脏器系数值在正常值范围内,其它脏器系数值均末见异常。
4.组织切片对所有动物心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠、卵巢、睾丸、前列腺、肾上腺、甲状腺等进行组织学检查,给药组肝、脾有不同程度充血、水肿、雌性动物较雄性动物明显,其它脏器末见有药物引起的器质性病变。
安托可金致畸毒性试验试验安托可金对受孕大鼠的致畸在其敏感期(受孕7~17天)的毒性作用,更有利于说明安托可金的致畸毒性。以大鼠从查精子之日为受孕第0天,将受孕鼠取出,分笼饲养,随机分为五组,分另为,安托可金(ATKJ)2g/kg组;1g/kg组;0.5g/kg组及2%淀粉的空白对照组阿司匹林(ASP)0.2g/kg阳性对照组,于受孕7~17天连续给药,每日一次,按1ml/100g比例灌灌并随体重增加及时调整给药量至受孕20天,以颈椎折断法处死,立即剖腹检查黄体数、着床数、吸收胎数(早吸收胎和晚期吸收胎)、死胎数、活胎数以及活胎的体重、身长、尾长、性别、胎盘重,并观察有无外观异常,然后,将1/2活胎鼠固定于Bouin氏液,以作内脏检查,另1/2固定于洒精中,经茜素红染色、甘油透明后,作骨胳检查,所得数据用t检验,u检验和f检验进行统计学处理。
结果表明孕鼠的平均体重增长情况,五个组之间无显著差异,说明安托可金在此剂量范围(0.5~2g/kg)无母体毒性出现,对胚胎发育亦无影响,而ASP组的吸收胎率,明显高于参照组(P<0.001),其胚胎毒性显而易见。因此在安托可金0.5~2.0g/kg剂量范围内,受孕大鼠无胚胎毒性和致畸毒性作用。
安托可金致突变(微核)实验NIH纯种雄性小鼠随机分成五组,(6只/组)第一组为空白对照组,每只小鼠灌胃0.5ml2%淀粉溶液第二组为阳性对照组,给予60mg/kg环磷酰胺(CP)腹腔注射给药;第三组为高剂量组,给予5g/kg ATKJ;第四组为中剂量组,给予2.5g/kg ATKJ;第五组为低剂量组,给予1.25g/kg ATKJ;第3、4、5组ATKJ都用2%淀粉溶液悬浮,灌胃一次给药。给药后24小时处死小鼠,剪取一侧股骨,取骨髓细胞,按前述方法制成骨髓涂片,固定、染色、镜检,每一组合镜6只小鼠,每只小鼠观察1000个PCE,计算微核率,用t检验做统计学处理。
结果表明三个剂量的安托可金组(5g/kg、25g/kg和125g/kg)小鼠微核发生千分率(分别为1.50±1.38,2.00±1.79,1.83±1.33)与空白对照组(2.33±1.03)比较,均无显著性差异(P>0.05);而与阳性对照组(53.33±6.92)比较,微核率明显低得多,都有非常显著性差异(P<0.01)。所以安托可金无诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率增高的作用。实验例2.离体细胞实验正常细胞在安托可金浓度为0.5mg/ml时100%存活。但此浓度下肺癌细胞已有近半数被杀死(LD50~0.5mg/ml)黑色素瘤细胞的LD50<0.01mg/ml。说明安托可金具有选择性杀死癌细胞的功能而对正常细胞的破坏作用不大(急毒LD50>20g/kg)(南京大学生命科学院实验结果)。
1992年12月8日美国哥伦比亚大学临床医学研究所癌证研究中心的离体实验结果如下对F1癌细胞当安托可金320ug/ml时基本杀光,为40ug/ml时抑制增长。
C8161癌细胞当安托可金为160ug/ml时大部分被杀死,为320ug/ml时全部杀死。对E癌细胞,当安托可金浓度是40ug/ml时即抑制增长,为160ug/ml时几乎全杀死,为320ug/ml时全部杀死。实验例3.实施例1所述的抗癌新药口服胶囊临床典型全愈病例姓 名 性别 年龄 单位或住址 诊 断服用时间累积用量疗效观察张××男50 北京航空航 肺低分化鳞91,10.服1500粒肿瘤由4cmφ天部高工 癌淋巴转移用三个月 消失同时澳抗转阴周××男35 河北遵化外 精原细胞溜92,3.服 2000粒复发瘤5cmφ贸公司科长 术后复发 用五个月 消失上班胡××男61 北京大兴县 肝癌(B超 91,1.服 1500粒肝右叶药材公司 和CT诊断) 用四个月 4.6×3.16经理 7.2×3.4cm肿瘤明显吸收好转王××女65 牡丹江市退 肝癌晚期 92,8服 1500粒肝左右瘤休工人 (病危,发烧) 用三个月 4.7×3.1cm92,9静注 用药45天AT素30mg 后,缩小到2.3×1.7cm92,11.已模糊不清(与干扰素合用效果明显)祁××女42 北京门头沟 直肠癌92,5.服 2000粒 肿瘤由4×4cm用三个月 消失*注每粒胶囊约重0.3g.本病例经专家认定。
以上事实无论从离体细胞实验、临床结果、毒性、三致实验以及对正常细胞的破坏试验结论均证明"安托可金"是一代有效的抗癌新药,它的理论和实践具有科学性。它配方是合理的,临床效果是显著的。安托可金的推出和进一步完善将给治愈癌症带来希望!
权利要求
1.一种复合型抗癌药的配方,包括以下组份1.10.1~80%的拮抗剂,结构通式为 R1、R2和R3的碳原子数为C1~C6的烃基、C3~C6的环烷基或H;R1与R2和R3可以不同,但R2与R3相同;R1与R2和R3可以都不同;X为NO2、NH2、NO、SO3H、NH2OH;1.20.1~10%的氨基酸及二、三肽,其二、三肽的结构通式为 R1、R2可以为H、SH、OH、-S-S-或其它氨基酸侧链基,可以相同也可以不同。R可以是H、碳原子数为1~6的烃基或氨基酸。所述的氨基酸包括各种天然氨基酸及其混合物;1.30.01~10%的金属或非金属盐类或其络合物金属盐是盐酸、硝酸、硫酸、碳酸及有机酸盐;金属离子是Na+、K+、Ca++、Mg++、Mn++、Fe++、Co++、Cu++、Al+++、Zn++、Pt++、Pd++、Rh++,络合剂可以是权利1.2所述化合物;非金属的酸盐包括亚硒酸盐、锗酸盐。1.4VC或VE、花粉1.5常用的药物辅剂
2.如权利1所说的抗癌药,其中拮抗剂为4-叔丁基-2,6-二甲基-硝基苯。
3.如权利要求1所说的抗癌药,其中的肽为还原型谷胱甘肽,通式1.2中R1为SH、R2和R为H的结构。
4.如权利要求1所说的抗癌药,其中的金属或非金属盐类或其络合物,为铂、铁的氨基酸、肽络合物,亚硒酸钠。
5.如权利要求1所述的抗癌新药,其特征是包括以下优选用量(重量%)(a)20~60%4-叔丁基-2,6-二甲基-硝基苯(b)1~5%谷胱甘肽(还原型)(c)2~10%亚硒酸钠(d)1~5‰铂的氨基酸、肽络合物(e)VC或VE、花粉及常用的药物辅剂 适量
6.如权利要求1所述的抗癌药,其特征是1.1、1.2、1.3、1.4所述的活性组份的用量为1‰~80%(重量%)。
7.如权利要求1.所述的组合物,该组合物另外含有常用的药物赋形剂
全文摘要
一种新型广谱复合型抗癌药组合物,发现了某些单芳环衍生物具有重要的抗癌活性,可作为拮抗剂使用。配合以活性小肽及金属与非金属的络合物及其它生物活性物质,必要的辅助成分,以多种抗癌机制作用于癌细胞,同时通过提高机体免疫力的方法综合治疗癌症。本品具有高效、广谱、无毒副作用的特点。已有数百例成功的病例和离体细胞实验支持,是一种很有希望的抗癌新药。
文档编号A61P35/00GK1121832SQ94103448
公开日1996年5月8日 申请日期1994年4月8日 优先权日1994年4月8日
发明者杨旭清, 尹应武, 汤越灵, 张宝昌, 杨振云, 王希尧 申请人:北京市兴大科学系统公司