一种巯嘌呤组合物冻干片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种巯嘌呤组合物冻干片及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 巯嘌呤为抑制嘌呤合成途径的系胞同期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似， 因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移 酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原 因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因而失去了巯嘌呤转变巯嘌呤核糖核苷酸的能 力。
【主权项】
1. 一种巯嘌呤组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2. -种权利要求1所述的巯嘌呤组合物冻干片的制备方法，其特征在于，包括步骤如 下： A、 称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在 5-7. 5之间，然后加热至72°C，保温20分钟，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100°C，用精制棉滤 过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL， 搅匀，即得B溶液； C、 将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉 米-蔗糖溶液； D、 称取巯嘌呤2. 5克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25?35分钟； E、 药液测定巯嘌呤含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml; F、 将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45°C，保持2小时，抽真空， 然后逐渐升温至〇°C，保持2小时，再降温至零下45°C，保持2小时，再逐渐升温至0°C，保持 2?4小时，再逐渐升温至28?32°C干燥4?6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后 将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到巯嘌呤组合物冻干片。
【专利摘要】本发明提供一种巯嘌呤组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含巯嘌呤、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，巯嘌呤组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。巯嘌呤组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通巯嘌呤片的缺点，减少了巯嘌呤片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【IPC分类】A61K47-36, A61K9-20, A61K31-52, A61K47-26, A61P35-02
【公开号】CN104546766
【申请号】CN201410829475
【发明人】余丹涛, 石金友, 汪金灿, 郝结兵, 吴函峰
【申请人】海南卫康制药(潜山)有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月25日