肉苁蓉麦角甾醇肠溶微丸的制作方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药学领域，具体地是一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸。
【背景技术】
[0002]肉苁蓉，别名大芸、寸芸、苁蓉，主产于内蒙古自治区的阿拉善盟和新疆，素有“沙漠人参”之美誉，具有极高的药用价值，是中国传统的名贵中药材。肉苁蓉味甘、性温，具有补肾壮阳、填精补髓、养血润燥、悦色延年等功效。肉苁蓉药食两用，长期食用可增加体力、增强耐力以及抵抗疲劳。现代药理学研宄表明，肉苁蓉麦角留醇可以促进淋巴细胞增殖，提高机体非特异性细胞免疫和免疫调节功能，从而达到延缓免疫老化的作用。
[0003]微丸通常是指直径介于0.5-1.5mm的球状或类球状体，微丸的制备方法有很多，如包衣锅制丸法、沸腾床或流化床制丸法、离心制丸法、熔融制丸法、振动喷雾制丸法、液中成球法等，其中挤出滚圆法由于其独特的优点已成为微丸制备的主要加工技术。发明专利CN 102379885B公开一种三七三醇皂苷肠溶微丸及其胶囊剂和制备方法，其包含含有主药三七三醇皂苷的药物丸芯和肠溶包覆所述药物丸芯的肠溶包衣层，该发明还涉及包含该肠溶微丸的胶囊剂和该肠溶微丸的制备方法。
【发明内容】
[0004]本发明所要解决的技术问题是:提供一种肉苁蓉麦角甾醇肠溶微丸制剂，该制剂能显著提高肉苁蓉中活性成分麦角留醇的利用率，易于为人体吸收，迅速发挥效用。
[0005]为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案予以实现:
[0006]一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸制剂，由药物丸芯和肠溶包衣层组成，其中药物丸芯肉苁蓉麦角留醇微粒和药用辅料组成；所述的肉苁蓉麦角留醇微粒、药用辅料和肠溶包衣层的重量配比为100:145-156:40-55。
[0007]所述药物丸芯的直径为28-32目。
[0008]所述的药用辅料包含赋形剂、天然表面活性剂、粘合剂。
[0009]所述的赋形剂由微晶纤维素、壳聚糖按3:4的重量配比组成；所述的天然表面活性剂为磷脂；所述的粘合剂由羟甲基纤维素、糊精按2:3的重量配比组成。
[0010]本发明的肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸制剂的制备方法，包括以下具体步骤:
[0011]⑴将精选的肉苁蓉通过皂化、萃取、浓缩、纯化后得到麦角甾醇晶体粉末，转入不锈钢高压溶解釜内，封闭加料孔，将液态CO2经计量、高压泵升压和预热，然后输进不锈钢高压溶解釜内，保持压力22-26MPa，温度65-70°C下溶解留醇，并使成为饱和溶解状态，将不锈钢高压溶解釜内的超临界CO2流体溶解物引入解析器内，经，34-38um细孔喷嘴以15-18kg/h的速度喷出，超细颗粒沉降于解析器内，收集肉苁蓉麦角留醇超微颗粒；
[0012]⑵将所述肉苁蓉麦角留醇超微颗粒与赋形剂混合成均匀粉末，将所述粘合剂配制成乙醇溶液，分别将混合粉末和粘合剂的乙醇溶液喷入流化床中，制备35-50目母核；筛选后置流化床中继续喷入上述混合粉末和粘合剂的乙醇溶液制备微丸，干燥，取出，筛选28-32目微丸，再置流化床中，喷入肠溶包衣层包衣材料，制备成肠溶微丸。
[0013]所述的肉灰蓉麦角甾醇微粒为粒径3-4um的无定形超细颗粒，含量3 99.5%。
[0014]本发明的有益效果是:⑴本发明将常规方法提取的肉苁蓉麦角留醇晶体粉末经超临界CO2膨胀法处理成超细颗粒，更易发挥药效，提高其利用率，且该过程只改变颗粒形貌和减小粒径，属纯物理过程，无毒害，不添加任何试剂，活性物质纯度高#)本发明的肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸质量稳定，可控制活性有效成分在小肠内良好稳定地释放，起到缓解疲劳，增强免疫力的功效。
【具体实施方式】
[0015]实施例
[0016]一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸制剂，由药物丸芯和肠溶包衣层组成，其中药物丸芯肉苁蓉麦角留醇微粒和药用辅料组成；所述的肉苁蓉麦角留醇微粒、药用辅料和肠溶包衣层的重量配比为100:145-156:40-55。
[0017]所述药物丸芯的直径为28-32目。
[0018]所述的药用辅料包含赋形剂、天然表面活性剂、粘合剂。
[0019]所述的赋形剂由微晶纤维素、壳聚糖按3:4的重量配比组成；所述的天然表面活性剂为磷脂；所述的粘合剂由羟甲基纤维素、糊精按2:3的重量配比组成。
[0020]所述的肉灰蓉麦角甾醇微粒为粒径3-4um的无定形超细颗粒，含量3 99.5%。
[0021]本发明的肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸制剂的制备方法，包括以下具体步骤:
[0022]⑴将精选的肉苁蓉通过皂化、萃取、浓缩、纯化后得到麦角留醇晶体粉末，转入不锈钢高压溶解釜内，封闭加料孔，将液态CO2经计量、高压泵升压和预热，然后输进不锈钢高压溶解釜内，保持压力22-26MPa，温度65-70°C下溶解留醇，并使成为饱和溶解状态，将不锈钢高压溶解釜内的超临界CO2流体溶解物引入解析器内，经，34-38um细孔喷嘴以15-18kg/h的速度喷出，超细颗粒沉降于解析器内，收集肉苁蓉麦角留醇超微颗粒；
[0023]⑵将所述肉苁蓉麦角留醇超微颗粒与赋形剂混合成均匀粉末，将所述粘合剂配制成乙醇溶液，分别将混合粉末和粘合剂的乙醇溶液喷入流化床中，制备35-50目母核；筛选后置流化床中继续喷入上述混合粉末和粘合剂的乙醇溶液制备微丸，干燥，取出，筛选28-32目微丸，再置流化床中，喷入肠溶包衣层包衣材料，制备成肠溶微丸。
[0024]上述实施例是对本发明的进一步阐述，不构成对本发明的范围限制。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1.一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:由药物丸芯和肠溶包衣层组成，其中药物丸芯肉苁蓉麦角留醇微粒和药用辅料组成；所述的肉苁蓉麦角留醇微粒、药用辅料和肠溶包衣层的重量配比为100:145-156:40-55。
2.如权利要求1所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:所述药物丸芯的直径为28-32目ο
3.如权利要求1所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:所述的药用辅料包含赋形剂、天然表面活性剂、粘合剂。
4.如权利要求3所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:所述的赋形剂由微晶纤维素、壳聚糖按3:4的重量配比组成。
5.如权利要求3所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:所述的天然表面活性剂为磷脂。
6.如权利要求3所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸，其特征在于:所述的粘合剂由羟甲基纤维素、糊精按2:3的重量配比组成。
7.如权利要求1所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸的制备方法，其特征在于:包括以下具体步骤: ⑴将精选的肉苁蓉通过皂化、萃取、浓缩、纯化后得到麦角留醇晶体粉末，转入不锈钢高压溶解釜内，封闭加料孔，将液态CO2经计量、高压泵升压和预热，然后输进不锈钢高压溶解釜内，保持压力22-26MPa，温度65_70°C下溶解留醇，并使成为饱和溶解状态，将不锈钢高压溶解釜内的超临界CO2流体溶解物引入解析器内，经，34-38um细孔喷嘴以15_18kg/h的速度喷出，超细颗粒沉降于解析器内，收集肉苁蓉麦角留醇超微颗粒； ⑵将所述肉苁蓉麦角留醇超微颗粒与赋形剂混合成均匀粉末，将所述粘合剂配制成乙醇溶液，分别将混合粉末和粘合剂的乙醇溶液喷入流化床中，制备35-50目母核；筛选后置流化床中继续喷入上述混合粉末和粘合剂的乙醇溶液制备微丸，干燥，取出，筛选28-32目微丸，再置流化床中，喷入肠溶包衣层包衣材料，制备成肠溶微丸。
8.如权利要求7所述的一种肉苁蓉麦角留醇肠溶微丸的制备方法，其特征在于:所述的肉灰蓉麦角留醇微粒为粒径3-4um的无定形超细颗粒，含量3 99.5%。
【专利摘要】本发明公开了一种肉苁蓉麦角甾醇肠溶微丸制剂，由药物丸芯和肠溶包衣层组成，其中药物丸芯肉苁蓉麦角甾醇微粒和药用辅料组成；所述的肉苁蓉麦角甾醇微粒、药用辅料和肠溶包衣层的重量配比为100:145-156:40-55。本发明将常规方法提取的肉苁蓉麦角甾醇晶体粉末经超临界CO2膨胀法处理成超细颗粒，更易发挥药效，提高其利用率，且该过程只改变颗粒形貌和减小粒径，属纯物理过程，无毒害，不添加任何试剂，活性物质纯度高。本发明的肉苁蓉麦角甾醇肠溶微丸质量稳定，可控制活性有效成分在小肠内良好稳定地释放，起到缓解疲劳，增强免疫力的功效。
【IPC分类】A61P37-04, A61K31-575, A61K9-16, A61P39-00, A61K36-64
【公开号】CN104644761
【申请号】CN201510119225
【发明人】叶文明, 张彩霞, 田多秀, 王联和, 段正, 徐晓荣
【申请人】甘肃指南针生物工程中心（特殊普通合伙企业）
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2015年3月18日