一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药化工领域,尤其是涉及到一种改进的氟苯尼考包合物的制备方 法。 二、
【背景技术】
[0002] 氟苯尼考的结构式为:
[0003]
【主权项】
1. 一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法,它是以氟苯尼考、β-环糊精、潜溶剂、表 面活性剂为原料,按照氟苯尼考:β -环糊精:潜溶剂:表面活性剂:水=30 :85 :1. 5~15 :
0.~3 :200(质量比)的比例,采用饱和水溶液法制备氟苯尼考包合物,具体步骤如下: (1) 按原料比例取氟苯尼考、β_环糊精和潜溶剂加入到相应的水中,升温; (2) 搅拌,继续升温,加入表面活性剂,使其混合均匀; (3) 然后升温到约80°C,继续控温搅拌,保温4~5小时; (4) 保温结束,将所得物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品。
2. 根据权利根据权利要求1所述,改进的氟苯尼考包合物的制备方法,其特征在于:所 选用的潜溶剂和表面活性剂为高分子材料,潜溶剂为聚乙二醇,可以为半固态和固态的一 种或者几种的混合物;表面活性剂为非离子型表面活性剂,它包括烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪 醇聚氧乙烯醚、失水山梨醇聚氧乙烯醚单硬脂酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物,可以为 具有增溶作用中的一种或者几种的混合物。
3. 权利要求1所述的改进的氟苯尼考包合物的制备方法,其特征在于:步骤(4)得到 最终产物的方法是采用将反应完成的物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品,优选喷雾干燥 法。
【专利摘要】本发明涉及一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法,它解决了现有技术存在的氟苯尼考包合物溶解度低,产品收得率低等问题,其特征在于:以氟苯尼考、β-环糊精、聚乙二醇、泊洛沙姆为原料,按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇加入到适量的水中,升温,搅拌,加入泊洛沙姆,使其混合均匀;然后升温到约80℃,继续控温搅拌,保温4~5小时;保温结束,喷雾干燥或降温结晶干燥得成品。该法由于增加聚乙二醇、泊洛沙姆等的表面活性剂和高分子材料,使包合反应能进行得较为彻底,并将表面活性剂和高分子材料引入氟苯尼考包合物产品溶解体系,提高了氟苯尼考包合物的溶解度及产品收得率。
【IPC分类】A61K47-34, A61K31-165, A61K47-48, A61P31-04
【公开号】CN104667291
【申请号】CN201310665287
【发明人】邹小军, 马宏星, 张誉赢, 刘姣, 张玲, 冯建波, 洪正佳, 夏清
【申请人】中牧实业股份有限公司黄冈动物药品厂
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2013年12月3日