一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 偏头痛是一种反复发作的脑血管疾病，发作时伴有各种植物神经症状。该病的发 病特点为强度大、多发、持续时间长，对生活质量的影响与其他慢性疾病如抑郁症、骨关节 炎、糖尿病等相似。目前治疗药物主要有止痛剂、麦角胺以及5-HT受体激动剂。琥珀酸舒 马曲坦是一种选择性血清素5-HTm受体亚型激动剂。
[0003] 偏头痛的产生是与局部脑血管f?特别是硬脑膜血管）过度扩张，刺激这些血管的 感觉神经纤维释放出具有血管活性的神经肽，使血浆内蛋白外渗，产生局部无菌性炎症有 关。5-HT受体在这一机制中起关键的调节作用，特别是5-HT1D受体亚型5-HT1D的作用很 重要，它主要分布于脑血管上，起调节收缩作用，并与精神活动有关。琥珀酸舒马曲坦是具 有高度选择性的5-HT1D受体激动剂，通过激动5-HT111)受体而起作用，但不影响5-HT的 其它受体。动物试验亦证明，本品能使颅内动脉收缩，使血流重新分布，脑血管供应得以调 整，抑制血管活性物质的释放，并可阻断浆蛋白外渗，从而解除偏头痛。
【发明内容】
[0004] 本发明旨在提供一种药物稳定、安全，工艺简单易行的琥珀酸舒马曲坦颗粒及其 制备工艺。
[0005] 为实现上述发明目的，本发明一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其具体实 施方案为： 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦 颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0.1-5. 0%，稀释填充剂0.1-95. 9%，崩解剂 1-15%，粘合剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0. 1-3%，着色剂0. 01-0. 1%。
[0006] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦2. 4%，稀释填充剂78%，崩解剂9. 8%，粘合 剂 4. 9%，矫味剂2. 9%，芳香剂1. 5%，着色剂0. 05%。
[0007] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒稀释填充剂为乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纤维素中的一种或多种。
[0008] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
[0009] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
[0010] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒矫味剂为甜菊素、阿斯巴坦甜味剂中的一种或多种。
[0011] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒芳香剂为草莓香精、香兰素中的一种或多种。
[0012] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒着色剂为胭脂红、藻蓝素、焦糖色素中的一种或多种。
[0013] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒制备方法为： (1) 将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶 液含香精备用； (2) 按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀； (3) 将步骤（2)所得混合物加入粘合剂后，按挤压制备颗粒，经40-55°C鼓风干燥，经粒 径分粒径，制颗粒即得。
[0014] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马 曲坦颗粒制备方法步骤（3)粒径分粒径后的颗粒为180-2000um。
[0015] 本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其优点在于： 1.服用方便、口感好、患者顺应性好。
[0016] 2.质量稳定，吸收快、显效迅速，生物利用度高。
[0017] 3.制备工艺简单易行，适合工业化生产。
【具体实施方式】
[0018] 下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。
[0019] 实施例1
【主权项】
1. 一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方 重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0. 1-5. 0%，稀释填充剂0. 1-95. 9%，崩解剂1-15%，粘合 剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0. 1-3%，着色剂0. 01-0. 1%。
2. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥 珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦2. 4%，稀释填充剂78%，崩解剂 9. 8%，粘合剂4. 9%，矫味剂2. 9%，芳香剂1. 5%，着色剂0. 05%。
3. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒稀释填充剂为乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纤维素中的一种或多种。
4. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
5. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
6. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒矫味剂为甜菊素、阿斯巴坦甜味剂中的一种或多种。
7. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒芳香剂为草莓香精、香兰素中的一种或多种。
8. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒着色剂为胭脂红、藻蓝素、焦糖色素中的一种或多种。
9. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒制备方法为： (1) 将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶 液含香精备用； (2) 按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀； (3) 将步骤（2)所得混合物加入粘合剂后，按挤压制备颗粒，经40-55°C鼓风干燥，经粒 径分粒径，制颗粒即得。
10. 根据权利要求3所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀 酸舒马曲坦颗粒制备方法步骤（3)粒径分粒径后的颗粒为180-2000um。
【专利摘要】本发明公开了一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0.1-5.0%,稀释填充剂0.1-95.9%,崩解剂1-15%，粘合剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0.1-3%，着色剂0.01-0.1%。该发明琥珀酸舒马曲坦颗粒配方科学合理，制备工艺简单，服用方便、口感好、质量稳定，副作用低，适合工业化大生产。
【IPC分类】A61K9-16, A61K31-4045, A61P25-06
【公开号】CN104739774
【申请号】CN201310727937
【发明人】曾培安, 周群, 吴健民, 贺莲, 张静, 刘娟
【申请人】康普药业股份有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日