淫羊藿苷或其衍生物或其盐的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及淫羊藿苷或其衍生物或其盐的医药新 用途。
【背景技术】
[0002] 肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RAS)在高血压发生和发展中起重要作用。高血 压时，人体血液循环中过多的血管紧张素II直接引起血管收缩、血压升高；组织中过多的血 管紧张素II则产生对组织器官长期的损伤。血管紧张素转换酶抑制剂，是指直接针对血管 紧张素转换酶为作用靶点的一类新型药物，它通过抑制血管紧张素转换酶而阻止血管紧张 素I向血管紧张素II生成，减慢缓激肽的降解，升高缓激肽水平，促进一氧化氮和前列腺素 生成，产生舒血管效应。血管紧张素转换酶抑制剂在降低外周血管总阻力、降低血压的同 时，能扩张冠状动脉、改善心功能；改善肾血流量和肾小球滤过率；血管紧张素转换酶抑制 剂的应用对葡萄糖代谢无不良影响，并可降低胆固醇和甘油三酯，还可增加胰岛素敏感性； 对尿酸代谢也无不良影响，利钠、利尿且无低钾低镁症。血管紧张素转换酶抑制剂不仅抑制 血液循环中的相关紧张素转换酶，而且抑制组织中的相关紧张素转换酶，从而减少机体内 血管紧张素II的过度生产，发挥控制血压，保护靶器官的作用。鉴于血管紧张素转换酶抑制 剂作用机理的上述特点，血管紧张素转换酶抑制剂目前已作为临床治疗高血压的药物，不 仅具有降压作用强、副作用小的疗效特点，尤其对心脏、血管和肾脏等靶器官具有良好的保 护作用，适用于各种程度的高血压病的治疗。同时，血管紧张素转换酶抑制剂尚可作为临床 治疗心力衰竭及糖尿病肾病的重要治疗药物。
[0003] 目前已发现并用于临床的代表性的血管紧张素转换酶抑制剂包括依那普利、雷米 普利、贝那普利、福新普利、来诺普利、培哚普利、奎那普利、西那普利、卡托普利等，它们都 是化学药。化学药存在一定的副作用，例如咳嗽、致高钾等，在临床上使用受到一定程度的 限制，因此，有必要开发一种安全、无毒副作用的可供临床使用的血管紧张素转换酶抑制剂 类药物。相比化学药而言，中药或天然药物在安全性方面具有一定优势，而目前关于天然药 物应用于制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物的研宄报道还很少。因此，从天然药物原料 中筛选研宄和发现具有血管紧张素转换酶抑制活性的新药，可具有良好的临床应用价值和 市场前景。
[0004] 中药淫羊藿是传统的补肾壮阳药，具有补肾益阳之功效，肾阳上煦则心阳得养，心 肾协调，便痰浊得化，心脉得通。经临床疗效表明，淫羊藿不仅能改善大部分病人的症状，缓 解心绞痛，还能改善心电图。现代药理研宄表明，淫羊藿有效成分及其提取物具有广泛的生 理活性，并发现许多新的药理作用及新用途，例如淫羊藿有降血压、降血脂及改善"紫舌症" 的作用，对气滞血瘀的患者疗效尤著。还有研宄发现淫羊藿中淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷均 有扩张脑血管、降低脑血流阻力、增加脑血流量，对于脑供血不足有治疗作用，见【刘崇铭， 王敏，梁利春.沈阳药科大学学报.1995年第12卷第3期】。第200510004885. 3号中国专 利还公开了淫羊藿苷在制备治疗冠心病药物中的应用。此外，淫羊藿苷还具有能增加心脑 血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢，补肾壮阳、抗衰老、抗肿瘤等功效。
[0005] 然而，至今为止尚未见淫羊藿苷或其衍生物或其盐用于制备血管紧张素转换酶抑 制剂类药物的相关报道。
【发明内容】
[0006] 针对上述情况，本发明的目的在于提供一种安全、有效的天然的血管紧张素转换 酶抑制剂类药物。本发明人经过大量试验研宄发现，淫羊藿苷具有良好的抑制血管紧张素 转换酶的活性。在此基础上，本发明提供以淫羊藿苷作为有效药用成分的血管紧张素转换 酶抑制剂类的药物，可被用作为治疗高血压、肺动脉高压、慢性充血性心力衰竭、高血压伴 心力衰竭、肾病、糖尿病肾病、高血压伴糖尿病肾病的药物。
[0007] 为实现上述发明目的，本发明采用的技术手段是提供淫羊藿苷或其衍生物或其盐 作为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物中的用途，所述淫羊藿苷具有式 (I)的化学结构，
【主权项】
1. 淫羊藿苷或其衍生物或其盐作为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类 药物中的用途，所述淫羊藿苷具有式（I)的化学结构，
2. -种抑制血管紧张素转化酶活性的药物组合物，其由治疗有效量的淫羊藿苷或其衍 生物或其盐和药学上可接受的载体组成。
【专利摘要】本发明关于一种淫羊藿苷或其衍生物或其盐作为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物中的用途，其不仅可用于高血压的治疗，还可用于高血压伴心力衰竭、高血压伴糖尿病肾病及心肌缺血的治疗，疗效好，副作用小。本发明所述淫羊藿苷来源于淫羊藿药材，药材供给充足，提取分离方法成熟，易于产业化推广应用。
【IPC分类】A61K31-7048, A61P9-12, A61P13-12, A61P9-04, A61P3-10
【公开号】CN104739851
【申请号】CN201310612741
【发明人】周亚伟
【申请人】周亚伟
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年11月27日