复方土霉素软膏的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种复方土霉素软膏，具体地，是包含土霉素、精氨酸和冰片的复方土 霉素软霄。
【背景技术】
[0002] 土霉素（氧四环素）是由芬利（A.CFinlay)等（1950)在放线菌的龟裂链丝菌 (Streptomycesrimosus)的培养液中发现的广谱抗菌素。能抑制各种细菌、立克次体和衣 原体的发育而广泛用于治疗。土霉素的作用机制为药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基 的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。现有的土霉素制剂包括片剂、胶 囊、软膏、眼膏等。用于治疗痢疾、沙眼、结膜炎、肺炎、中耳炎、皮肤炎症等，亦用于治疗阿米 巴肠炎及肠道感染。
[0003] 精氨酸是一种a氨基酸，亦是20种普遍的自然氨基酸之一。天然精氨酸为L-型， 从水中结晶的产物含两分子结晶水，在乙醇中结晶的是无水物。精氨酸在以下各种过程中， 都有着重要的角色：细胞分裂、伤口复原、排出氨、免疫功能、分泌激素。精氨酸可以从任何 含有蛋白质的食物中摄取，如肉类、家禽、奶酪产品、鱼类等。而含有大量精氨酸的食物则包 括有巧克力、花生及核桃。
[0004] 发明概述
[0005] 本申请发明人通过大量的试验摸索发现将土霉素、精氨酸和冰片的组合物制备成 软膏制剂，对于治疗皮肤炎症疾病、脓疱疮等协同治疗效果。
[0006] 本发明所述计量单位均为重量。
[0007] 本发明提供一种复方土霉素软膏制剂，用于治疗革兰氏阳性或阳性杆菌引起的皮 肤炎症，通过外用以及局部给药，最大程度的发挥药效，减少副作用。
[0008] 本发明提供了 一种复方土霉素软膏，其中活性成分包括土霉素。
[0009] 本发明提供了一种复方土霉素软膏，其中活性成分由土霉素、精氨酸和冰片组成。
[0010] 本发明还提供了一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例为 1-20:0. 1-5:1-20。
[0011] 本发明还提供了一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例为 5-15:1-2:1-5。
[0012] 本发明还提供了一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例为 8:1:2〇
[0013] 本发明还提供了一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例为 4:1: 1〇
[0014] 本发明还提供了一种复方土霉素软膏，其中还包括软膏基质、渗透促进剂和防腐 剂。
[0015] 本发明提供了一种复方土霉素软膏，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油 性基质选自硬脂酸、凡士林和司盘60的一种或几种。水性基质选自十二烷基硫酸钠和甘油 的一种或两种。
[0016] 本发明提供了一种复方土霉素软膏，其中渗透促进剂选自二甲基亚砜、油酸和氮 酮的一种或几种。
[0017] 本发明提供了一种复方土霉素软膏，其中防腐剂为尼泊金乙酯。
【具体实施方式】
[0018] 实施例1
[0019] 本发明提供了一种复方土霉素软膏，其中由如下成分制成：
[0020] 土霉素 8g
[0021] 精氨酸Ig
[0022] 冰片（过 200 目）2g
[0023] 硬脂酸80g
[0024] 甘油 40g
[0025] 十一烷基硫酸纳5g
[0026] 二甲基亚砜Ig
[0027] 尼泊金乙酯0.5g
[0028] 蒸馏水 120ml
[0029] 复方土霉素软膏的制备方法，步骤如下：
[0030] (1)将处方量的上述重量配比的硬脂酸加热至70~80°C熔化，制成油相；
[0031] (2)在70~80°C的条件下，将处方量的土霉素、十二烷基硫酸钠、甘油、二甲基亚 砜、尼泊金乙酯，溶于水中，制成水相：
[0032] (3)将步骤⑵的水相倒入步骤⑴的油相中，朝同一方向搅拌，搅拌过程中加入 精氨酸和冰片粉末，充分乳化后制成复方土霉素软膏。
[0033] 实施例2
[0034] 土霉素 8g
[0035] 精氨酸2g
[0036] 冰片（过 200 目）2g
[0037] 凡士林100g
[0038] 甘油 50g
[0039] 二甲基亚砜Ig
[0040] 尼泊金乙醋〇? 5g
[0041] 蒸馏水 120ml
[0042] 制备方法同实施例1。
[0043] 对比实施例1
[0044] 土霉素 4g
[0045] 精氨酸4g
[0046] 冰片（过 200 目）4g
[0047] 凡士林100g
[0048] 甘油 50g
[0049] 二甲基亚砜Ig
[0050] 尼泊金乙酯0.5g
[0051] 蒸馏水120ml
[0052] 制备方法同实施例1。
[0053] 对比实施例2
[0054] 土霉素 2g
[0055] 精氨酸7g
[0056] 冰片（过 200 目）3g
[0057] 凡士林100g
[0058] 甘油 50g
[0059] 二甲基亚砜Ig
[0060] 尼泊金乙醋〇? 5g
[0061]蒸馏水 120ml
[0062] 制备方法同实施例1。
[0063] 对比实施例3
[0064] 土霉素IOg
[0065] 冰片（过 200 目）2g
[0066] 凡士林100g
[0067] 甘油 50g
[0068] 二甲基亚砜Ig
[0069] 尼泊金乙醋〇? 5g
[0070] 蒸馏水120ml
[0071] 制备方法同实施例1。
[0072] 对比实施例4
[0073] 土霉素IOg
[0074] 精氨酸2g
[0075] 凡士林100g
[0076] 甘油 50g
[0077] 二甲基亚砜Ig
[0078] 尼泊金乙酯0.5g
[0079] 蒸馏水120ml
[0080] 制备方法同实施例1。
[0081] 对比实施例5
[0082] 精氨酸8g
[0083] 冰片（过 200 目）4g
[0084] 凡士林100g
[0085] 甘油 50g
[0086] 二甲基亚砜Ig
[0087] 尼泊金乙酯0.5g
[0088] 蒸馏水 120ml
[0089] 制备方法同实施例1。
[0090] 对比实施例6
[0091] 土霉素 12g
[0092] 凡士林100g
[0093] 甘油 50g
[0094] 二甲基亚砜Ig
[0095] 尼泊金乙酯0.5g
[0096] 蒸馏水 120ml
[0097] 制备方法同实施例1。
[0098] 对比实施例7
[0099] 精氨酸12g
[0100] 凡士林100g
[0101] 甘油 50g
[0102] 二甲基亚砜Ig
[0103] 尼泊金乙酯0.5g
[0104] 蒸馏水 120ml
[0105] 制备方法同实施例1。
[0106] 对比实施例8
[0107] 冰片（过 200 目）12g
[0108] 凡士林100g
[0109] 甘油 50g
[0110] 二甲基亚砜Ig
[0111] 尼泊金乙醋0. 5g
[0112] 蒸馏水 120ml
[0113] 制备方法同实施例1。
[0114] 对比实施例9
[0115] 地塞米松12g
[0116] 凡士林100g
[0117] 甘油 50g
[0118] 二甲基亚砜Ig
[0119] 尼泊金乙醋〇. 5g
[0120] 蒸馏水 120ml
[0121] 制备方法同实施例1。
[0122] 对比实施例10
[0123] 市售土霉素软膏（广州白云山制药股份有限公司白云山何济公制药厂）对比实施 例归纳
[0124]
【主权项】
1. 一种复方土霉素软膏，其中活性成分包括土霉素。
2. 如权利要去1所述的一种复方土霉素软膏，其中活性成分由土霉素、精氨酸和冰片 组成。
3. 如权利要求2所述的一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例 为 1-20:0. 1-5:1-20。
4. 如权利要求3所述的一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例 为 5-15:1-2:1-5。
5. 如权利要求4所述的一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例 为 8:1:2〇
6. 如权利要求4所述的一种复方土霉素软膏，其中土霉素、精氨酸和冰片的重量比例 为 4:1:1。
7. 如权利要求2所述的一种复方土霉素软膏，其中还包括软膏基质、渗透促进剂和防 腐剂，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性基质选自硬脂酸、凡士林和司盘60的 一种或几种，水性基质选自十二烷基硫酸钠和甘油的一种或两种，渗透促进剂选自二甲基 亚砜、油酸和氮酮的一种或几种。
8. 如权利要求2所述的一种复方土霉素软膏，其中由如下成分制成： 土霉素8g 精氨酸Ig 冰片（过200目）2g硬脂酸80g 甘油40g 十二烷基硫酸钠5g二甲基亚砜Ig 尼泊金乙醋0. 5g 蒸馏水120ml。
9. 如权利要求2所述的一种复方土霉素软膏，其中由如下成分制成： 土霉素8g 精氨酸2g 冰片（过200目）2g凡士林100g 甘油50g 二甲基亚砜Ig 尼泊金乙醋0. 5g 蒸馏水120ml。
【专利摘要】本发明涉及一种复方土霉素软膏，具体地，是包含土霉素、精氨酸和冰片的复方土霉素软膏。
【IPC分类】A61K9-06, A61P31-04, A61P17-00, A61K31-198, A61K31-045, A61K31-65
【公开号】CN104758302
【申请号】CN201510155898
【发明人】刘颖
【申请人】成都汇智远景科技有限公司
【公开日】2015年7月8日
【申请日】2015年4月2日