中药组合物在制备单胺氧化酶mao抑制剂中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药组合物的新用途，尤其涉及中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑 制剂中的应用。
【背景技术】
[0002] 自从发现抗结核药异烟肼是一种潜在的MAO抑制剂以来，对MAO抑制剂的研宄成 为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO抑制剂，因发现这类含有肼结构的MAO抑制剂同时 能使P450s失活而导致肝脏毒性；又研宄了以tranylcypromine为代表的非肼类的MAO抑 制剂，这类可称为第二代。但因为"cheese reaction"引发高血压，限制了其应用。因此， 发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供了中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用。
[0004] -种中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂药物中的应用，所述中药组合物由 如下重量份数的原料制备得到：倒钩刺20份、蓬子菜18份、艾纳香根12份、铁筷子15份、 大乌泡根20份。
[0005] 所述中药组合物的制备方法为：取上述中药，加水煎煮2次，第一次加水量为药材 重量的10倍量，煎煮2小时，第二次加水量为药材重量的8倍量，煎煮1小时，合并煎液，浓 缩，干燥，粉碎得中药组合物颗粒。
[0006] 制备方法中浓缩条件为：0. 07MPa、60-70°C下减压浓缩至65°C时相对密度为 1. 30。喷雾干燥条件为：进风温度为120 °C，出风温度为80 °C，物料温度为90 °C，雾化压力 为0. 4兆帕，喷雾速度为lOml/s。
[0007] 倒钩刺为蔷薇科植物三叶悬钩子的全株。清热解毒，除湿止痢。驱蛔。
[0008] 蓬子菜为茜草科拉拉藤属植物蓬子菜Galium verum L. var. asiaticum Nakai，以 全草及根入药。夏秋采全草，秋季挖根。洗净切碎，鲜用或晒干。清热解毒、行血、止痒、利 湿；治肝炎、喉蛾肿痛、疗疮疖肿、稻田皮炎、荨麻瘆、静脉炎、跌打损伤、妇女血气痛等。
[0009] 艾纳香根为菊科植物艾纳香的根，具有祛风消肿、活血散瘀的功效。拉丁 名：Blumea balsamifera(L.)DC.
[0010] 铁筷子为毛莨科植物铁筷子的根。清热解毒，活血散瘀，消肿止痛。治膀胱炎，尿 道炎，疮疖肿毒，跌打损伤，劳伤。
[0011] 大乌泡根为蕾薇科植物川莓的根或叶。凉血，活血。治劳伤吐血，咳血，月经不调， 痢疾，瘰疬，骨折。
[0012] 中药组合物可用荧光探针的方法检测对MAO-A和MAO-B的抑制活性，所述的方法 按照以下步骤进行：将待测的样品溶解在DMSO中，配成一系列具有浓度梯度的样品。取MAO 4ul、硼酸缓冲液（PH = 8. 4)、1~IOOul BSA(1~100mg/ml)，加入待测样品溶液，混合均 匀。然后在0~38°C水浴中反应3h，然后加入探针2ul(l~100mmol/ml)，抑制剂最终浓 度O~10-2mmol/l，混合物再在O~38°C水浴中反应1~24h，用全功能荧光分光光度计 (λ ex/ λ em = 365/460nm)进行检测。根据所得数据计算出IC50。
[0013] 本发明涉及的中药组合物在制备单胺氧化酶（MO)抑制剂中的用途属于首次公 开，由于中药成分复杂，而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他中药 给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗 显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0014] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0015] 实施例1 :取倒钩刺20g、蓬子菜18g、艾纳香根12g、铁筷子15g、大乌泡根20g，加 水煎煮2次，第一次加水量为药材重量的10倍量，煎煮2小时，第二次加水量为药材重量的 8倍量，煎煮1小时，合并煎液，浓缩，干燥，粉碎得中药组合物颗粒，浓缩条件为：0. 07MPa、 60-70°C下减压浓缩至65°C时相对密度为1. 30。喷雾干燥条件为：进风温度为120°C，出风 温度为80°C，物料温度为90°C，雾化压力为0. 4兆帕，喷雾速度为lOml/s。
[0016] 实施例2 :中药组合物用荧光探针的方法检测对MAO-A和MAO-B的抑制活性，所述 的方法按照以下步骤进行：
[0017] 1、试验药品：按照上述实施例1的方法制备试验药品。
[0018] 2、方法：将待测的样品溶解在DMSO中，配成一系列具有浓度梯度的样品（Ig生药 量/ml-10g 生药量/ml)。取 MA0(10mg/ml)4ul、硼酸缓冲液（PH = 8.4)、50ul BSA(50mg/ ml)，加入待测样品溶液，混合均匀、在30~38°C水浴中反应3h，然后加入探针7-(3-氨基 丙氧基）香豆素2ul (50mmol/ml)，抑制剂最终浓度0~10_2mmol/l，混合物再在30±5°C水 浴中反应12h，用全功能荧光分光光度计（λ ex/λ em = 365/460nm)进行检测。根据所得数 据计算出IC50,结果见表1。
[0019] 表1 :化合物中药组合物抑制活性及选择性数据
[0020]
【主权项】
1. 一种中药组合物在单胺氧化酶MO抑制剂药物中的应用，其特征在于所述中药组合 物由如下重量份数的原料制备得到：倒钩刺20份、蓬子菜18份、艾纳香根12份、铁筷子15 份、大乌泡根20份。
2. 如权利要求1所述中药组合物在单胺氧化酶MO抑制剂药物中的应用，其特征在于 所述中药组合物的制备方法为：取上述中药，加水煎煮2次，第一次加水量为药材重量的10 倍量，煎煮2小时，第二次加水量为药材重量的8倍量，煎煮1小时，合并煎液，浓缩，干燥， 粉碎得中药组合物颗粒。
3. 如权利要求1所述中药组合物在单胺氧化酶MO抑制剂药物中的应用，其特征在于 所述中药组合物的制备方法中浓缩条件为：〇. 07MPa、60-70°C下减压浓缩至65°C时相对密 度为1. 30。喷雾干燥条件为：进风温度为120°C，出风温度为80°C，物料温度为90°C，雾化 压力为〇? 4兆帕，喷雾速度为lOml/s。
【专利摘要】本发明提供了中药组合物在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用，由倒钩刺20份、蓬子菜18份、艾纳香根12份、铁筷子15份、大乌泡根20份制备而成，与已有的单胺氧化酶抑制剂相比，其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高，具有显著的进步。
【IPC分类】A61P43-00, A61K36-74
【公开号】CN104784294
【申请号】CN201510190911
【发明人】臧孝国
【申请人】臧孝国
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年4月22日