一种棘豆消痒凝胶及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种棘豆消痒凝胶及其制备方法，属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 棘豆消痒洗剂为国家现行药品，标准编号WS-11342(ZD-1342)-2002-2012Z，用于 皮肤瘙痒症。其配方组成为：轮叶棘豆150g、熊胆粉2g、人工麝香lg、儿茶50g、岩精膏50g、 胆矾30g、制硫黄30g、蓖麻子50g、川西千里光10g、安息香10g。棘豆消痒洗剂是药材细粉 与配方药材提取液混合组成，保存、携带、使用中存在诸多问题：一是不溶物会堵塞喷嘴，二 是其中的儿茶素很容易被氧化、聚合而使其含量降低。现有技术对药材进行提取后制剂，但 硫黄在制剂（如凝胶类）中也很容易沉淀；针对儿茶素稳定性问题，现有技术大多制成固体 制剂，但通常对存储条件有特殊要求，如一种含儿茶素的软膏剂，其保存条件为6°C以下。解 决硫黄沉淀问题的通常途径为把硫黄制备成升华硫、沉降硫或者纳米硫等形式，再加入保 湿剂或润湿剂制备成凝胶，但其沉降问题依然不能彻底解决。
[0003] 本发明则提供了一种棘豆消痒凝胶及其制备方法，本发明的棘豆消痒凝胶质地均 匀细腻，无油腻感，容易洗除，同时也解决了液体制剂具有的沉降问题和儿茶素稳定性问 题。
【发明内容】
[0004] 针对现有技术的不足，发明提供一种棘豆消痒凝胶，解决了硫黄和儿茶素稳定性 问题；本发明还提供了该凝胶的制备方法。
[0005] 本发明的技术方案如下：
[0006] 一种棘豆消痒凝胶，重量份组成包括：
[0007] 主药提取物8-12份 胆矾 1. 5份 硫黄 1. 5份 人工麝香 0. 05份 羟丙甲纤维素3. 5-10. 5份 甘油4_18份 吐温80 1-3份 丙二醇4-6份
[0008] 氮酮1-4份 黄原胶0. 5-1. 5份 纯化水加至100份；
[0009] 所述的主药提取物由如下方法制得：按原料药组成配比取轮叶棘豆150重量份、 儿茶50重量份、岩精膏50重量份、蓖麻子50重量份、川西千里光10重量份，加水煎煮两次， 第一次加10倍重量份水，煎煮2小时，第二次加8倍重量份水，煎煮1小时，倾出上清液， 滤过，滤液备用；安息香10重量份、熊胆粉2重量份加40-50度的温水溶解，滤过，合并以上 滤液，浓缩成50°C测相对密度1. 17-1. 18的清膏，得主药提取物。
[0010] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成中的主药提取物为10. 5份；
[0011] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成还包括羟苯乙酯〇. 1份。
[0012] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，其中硫黄的粒度为200-400目。
[0013] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成中羟丙甲纤维素：黄原胶的重量比为7: Io
[0014] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成中甘油与吐温80的重量比为4 :1~6 :1 ; 进一步优选的，重量比为5:1;
[0015] 优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成中羟丙甲纤维素、甘油、丙二醇、氮酮的重 量比为7 :10 :5 :2。
[0016] 进一步优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成包括：
[0017] 主药提取物 10. 5份 胆矾 1. 5份 硫黄 1. 5份 人工麝香 0. 05份 羟丙甲纤维素7份 甘油 10份 吐温80 2份 丙二醇 5份 氮酮 2份 黄原胶 1份 纯化水加至100份。
[0018] 进一步优选的，一种棘豆消痒凝胶，重量份组成包括：
[0019] 主药提取物 10. 5份
[0020] 胆矾 I. 5份 硫黄 1. 5份 人工麝香 0. 05份 羟丙甲纤维素7份 甘油 10份 吐温80 2份 丙二醇 5份 氮酮 2份 黄原胶 1份 羟苯乙酯 0. 1份 纯化水加至100份。
[0021] 上述棘豆消痒凝胶的制备方法，包括以下步骤：
[0022] A、按原料药组成配比取轮叶棘豆150重量份、儿茶50重量份、岩精膏50重量份、 蓖麻子50重量份、川西千里光10重量份，加水煎煮两次，第一次加10倍重量份水煎煮2小 时，第二次加8倍重量份水，煎煮1小时，倾出上清液，滤过，滤液备用；安息香10重量份、熊 胆粉2重量份加温水溶解，滤过，合并以上滤液，浓缩成50°C测相对密度1. 17-1. 18的清膏， 得主药提取物；
[0023] B、取40-60重量份纯化水，加热至90°C，加入羟丙甲纤维素，边加边搅拌，得溶液 A；
[0024] C、溶液A中加入胆矾，溶解后，继续加入丙二醇、黄原胶、氮酮，搅拌使冷却至室 温，得混合物B ;另取甘油、吐温80,置于研钵中，加入硫黄，研磨25分钟以上，转入到混合物 B中，用5-15重量份纯化水分次洗涤研钵后转入混合物B中，再加入主药提取物、人工麝香， 纯化水加至100重量份，混匀，即得。
[0025] 优选的，上述棘豆消痒凝胶的制备方法，步骤B为：取40-60重量份纯化水，加热 至90°C，加入羟苯乙酯，边加边搅拌，至完全溶解，再加入羟丙甲纤维素，边加边搅拌，得溶 液A。
[0026] 优选的，上述棘豆消痒凝胶的制备方法，步骤C中加入硫黄的研磨时间为30min。
[0027] 本发明的有益效果：
[0028] 1、解决了原洗剂中出现较多沉淀的问题；
[0029] 2、解决了凝胶中硫黄沉降问题；
[0030] 3、儿茶素稳定性提高，增加了药品中有效成分的含量。
【具体实施方式】
[0031] 下面的实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。
[0032] 实验例1根据胆矾选择凝胶骨架材料
[0033] 本品主药为中药材水提物及硫黄、胆矾、人工麝香，因此选择水溶性凝胶基质。胆 矾含有铜离子，对常见凝胶骨架的均匀性有较大影响，故根据胆矾对常见凝胶骨架的均匀 性的影响选择适宜的骨架材料。
[0034] 按表1的配比加入卡波姆（型号：934、940、941)、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤 维素、甲基纤维素及三乙胺、水和胆矾，放置5min，以凝胶剂的成型性为指标进行考察，其中 卡波姆在水中溶胀不溶解，通过与碱中和能够解决其溶解问题，用于中和卡波姆的碱多为 三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、碳酸氢钠等，本发明选用三乙胺进行试验。羟丙甲纤维素有多 种型号，本发明选用羟丙甲纤维素100进行试验。结果见表1。
[0035] 表1凝胶骨架材料筛选
【主权项】
1. 一种棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成包括： 主药提取物8-12份 胆矾 1.5份 硫黄 1. 5份 人工麝香 0. 05份 羟丙甲纤维素3. 5-10. 5份 甘油4-18份 吐温80 1-3份 丙二醇4-6份 氮酮1-4份 黄原胶0. 5-1. 5份 纯化水加至100份； 所述的主药提取物由如下方法制得：按原料药组成配比取轮叶棘豆150重量份、儿茶 50重量份、岩精膏50重量份、蓖麻子50重量份、川西千里光10重量份，加水煎煮两次，第一 次加10倍重量份水，煎煮2小时，第二次加8倍重量份水，煎煮1小时，倾出上清液，滤过， 滤液备用；安息香10重量份、熊胆粉2重量份加40-50度的温水溶解，滤过，合并以上滤液， 浓缩成50°C测相对密度1. 17-1. 18的清膏，得主药提取物。
2. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成中的主药提取物为 10. 5 份。
3. 根据权利要求1或2所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成还包括羟苯乙酯 〇· 1 份。
4. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，硫黄的粒度为200-400目。
5. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成中羟丙甲纤维素：黄原 胶的重量比为7:1。
6. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成中甘油与吐温80的重 量比为4 :1~6 :1 ;优选的甘油与吐温80的重量比为5 :1。
7. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成中羟丙甲纤维素、甘 油、丙二醇、氮酮的重量比为7 :10 :5 :2。
8. 根据权利要求3所述的棘豆消痒凝胶，特征在于，重量份组成包括： 主药提取物 Η). 5份 胆矾 1. 5份 硫黄 1. 5份 人工麝香 0. 05份 羟丙甲纤维素7份 甘油 10份 吐温80 2份 丙二醇 5份 氮酮 2份 黄原胶 1份 羟苯乙酯 0. 1份 纯化水加至100份。
9. 根据权利要求1所述的棘豆消痒凝胶的制备方法，特征在于，包括以下步骤： Α、按原料药组成配比取轮叶棘豆150重量份、儿茶50重量份、岩精膏50重量份、蓖麻 子50重量份、川西千里光10重量份，加水煎煮两次，第一次加10倍重量份水煎煮2小时， 第二次加8倍重量份水，煎煮1小时，倾出上清液，滤过，滤液备用；安息香10重量份、熊胆 粉2重量份加温水溶解，滤过，合并以上滤液，浓缩成50°C测相对密度1. 17-1. 18的清膏，得 主药提取物； B、 取40-60重量份纯化水，加热至90°C，加入羟丙甲纤维素，边加边搅拌，得溶液A ; C、 溶液A中加入胆巩，溶解后，继续加入丙二醇、黄原胶、氮酮，搅拌使冷却至室温，得 混合物B ;另取甘油、吐温80,置于研钵中，加入硫黄，研磨25分钟以上，转入到混合物B中， 用5-15重量份纯化水分次洗涤研钵后转入混合物B中，再加入主药提取物、人工麝香，纯化 水加至100重量份，混匀，即得。
10. 根据权利要求9所述的棘豆消痒凝胶的制备方法，特征在于，步骤B为：取40-60重 量份纯化水，加热至90°C，加入羟苯乙酯，边加边搅拌，至完全溶解，再加入羟丙甲纤维素， 边加边搅拌，得溶液A ;步骤C中加入硫黄的研磨时间为30min。
【专利摘要】本发明提供了一种棘豆消痒凝胶及其制备方法。该凝胶重量份组成包括：主药提取物8-12份，胆矾1.5份，硫黄1.5份，人工麝香0.05份，羟丙甲纤维素3.5-10.5份，甘油4-18份，吐温80 1-3份，丙二醇4-6份，氮酮1-4份，黄原胶0.5-1.5份，纯化水加至100份。本发明通过选择特定种类和比例的基质，并通过调配甘油、吐温80、黄原胶和丙二醇的比例和选择硫黄的加入方式，解决了不溶物沉降问题和儿茶素稳定性问题，解决了凝胶中硫黄沉降问题，并使儿茶素稳定性大幅提高，增加了药品中有效成分的含量。本发明所得棘豆消痒凝胶质地均匀细腻，无油腻感，容易洗除。
【IPC分类】A61K33-04, A61K47-38, A61K35-32, A61K35-413, A61K33-34, A61P17-04, A61K47-34, A61K9-06, A61K47-10, A61K47-36, A61K36-48
【公开号】CN104825532
【申请号】CN201510175752
【发明人】李玉双, 魏永义, 李怀平, 姬涛, 杨文钰
【申请人】山东金诃药物研究开发有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年4月14日