一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂技术领域，具体而言，涉及一种高稳定性的固体口服制剂，尤 其涉及一种含有维格列汀的片剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP)和胰高血糖素样多肽-I(GLP-I)是维持体内葡 萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。II型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用 受损，仅有GLP-I能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体，促进 胰岛素的分泌。GLP-I还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感（抑制 食欲）。DPP-IV与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细 胞、内皮细胞，其能通过水解GLP-I的N端第2位丙氨酸迅速使其失活，从而达到治疗II型 糖尿病的目的。
[0003] 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-IV抑制剂，给药后能快速抑制 DPP-4活性，使空腹和餐后内源性血糖素 GLP-I (胰高血糖素多肽-1)和GIP (葡萄糖依赖 性促胰岛素多肽）的水平升高，进而增加 β -细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性 胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-I水平，维格列汀还能够增加 α细胞对葡萄糖的敏 感性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期间，维格列汀通过升高 肠降血糖素水平，增加胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减 少，进而降低血糖。该药物的化学名为1-[[(3_羟基-1-金刚烷基）氨基]乙酰基]-2-氰 基-(5)-四氢吡咯烷，结构式如下：
[0004]
【主权项】
1. 一种治疗II型糖尿病的维格列汀片剂，该片剂是将原辅料混匀后直接压片而得，其 特征在于，所述的原辅料包括维格列汀、葡萄糖酸、崩解剂和润滑剂。
2. 根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述的原辅料还包括填充剂。
3. 根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述的原辅料由维格列汀、葡萄 糖酸、填充剂、崩解剂和润滑剂组成。
4. 根据权利要求1或2或3所述的维格列汀片剂，其特征在于，维格列汀与葡萄糖酸的 重量比为I :(0.4~3.0)。
5. 根据权利要求4所述的维格列汀片剂，其特征在于，维格列汀与葡萄糖酸的重量比 为 I :(0.8 ~1.5)〇
6. 根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述的崩解剂选自交联聚维酮、 羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
7. 根据权利要求2所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤 维素、甘露醇、糊精、蔗糖和预胶化淀粉中的一种或多种。
8. 根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬 脂酸富马酸钠和滑石粉中的一种或几种。
【专利摘要】本发明属于医药制剂技术领域，公开了一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，该片剂是将原辅料混匀后直接压片而得，所述的原辅料包括维格列汀、葡萄糖酸、崩解剂和润滑剂。本发明在制备和储存过程中所含维格列汀基本无降解，质量稳定；制备方法采用直接压片法，工艺简单易控，易于工业化大生产。
【IPC分类】A61K47-12, A61K31-40, A61K9-20, A61P3-10
【公开号】CN104856970
【申请号】CN201510349305
【发明人】孙丽华
【申请人】孙丽华
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年6月23日