一种独脚金内酯类似物在制备抗炎药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种独脚金内酯类似物在制备抗炎药物中的 应用。
【背景技术】
[0002] 独角金内醋最初是由棉花根分泌液中分离出来的，被认为是独脚金属（Striga spp.)种子萌发的刺激物。它的另外一个作用就是作为植物根围与丛枝菌根真菌联接的一 种必不可少的化学信号，除了上述作用之外，独脚金内酯或者它的代谢产物还作为一种新 型的植物激素可以抑制植物分枝。其结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种独脚金内酯类似物在制备抗炎药物中的应用，其特征在于，所述的独脚金内酯 类似物具有式I或式II所示的结构：
R1选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R2选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R3选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R4选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R5选自H、-OH、烷氧基或酰基； R6选自H、-OH、烷氧基或酰基； R7选自H或卤素； R8选自卤素或-CH3; 在式II中： R1选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R2选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R3选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R4选自H、卤素、-CN、-NO 2、-OH、烷氧基、烷基、_順2或-N (CH 3) 2; R5选自H、-OH、烷氧基或酰基； R6选自H、-OH、烷氧基或酰基； R7选自H或卤素； R8选自卤素或-CH3。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中： R1选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH3; 在式II中： R1选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH 3。
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH3; 在式II中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH 3。
4. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH3; 在式II中： R1选自Η; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-0Η、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自 H、F、Cl、fc 或 I ; R8选自 F、Cl、Br、I 或-CH 3。
5. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自H ; R8选自-CH3; 在式II中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、HC1W C3烷氧基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R7选自H ; R8选自-CH3。
6. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中： R1选自H ; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、-〇H、或乙酰基； R7选自H ; R8选自-CH3; 在式II中： R1选自Η; R2选自 H、F、Cl、&、I、-CN、-NO 2、-0Η、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N (CH 3) 2; R3选自H ; R4选自 H、F、C1、&、I、-CN、-NO 2、-OH、(^~C 3烷氧基、C 丨~C 3烷基、-NH 2或-N(CH 3)2; R5选自H ; R6选自H、-OH或乙酰基； R7选自H ; R8选自-CH3。
7. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于， 在式I中！R1选自H;R2选自H;R3选自H;R4选自H;R 5选自H;R6选自H;R7选自H;R8 选自-CH3; 在式II中！R1选自H;R2选自H;R3选自H;R4选自H;R 5选自H;R6选自H;R7选自H;R8 选自-CH3。
8. 根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的独脚金内酯类似物选自如下立体 结构中的任意一种：
9. 根据权利要求1~8任一项所述的应用，其特征在于，所述的抗炎药物包含权利要求 1~7任一项中所述的独脚金内酯类似物及药学上可接受的载体。
10. -种独脚金内酯类似物在制备NF- κ B，p65, I κ B a，ERK1/2或p38MAPK抑制剂中 的应用，所述的独脚金内酯类似物选自权利要求1~8任一项中所述的独脚金内酯类似物。
【专利摘要】本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种独脚金内酯类似物在制备抗炎药物中的应用。本发明首次发现了独脚金内酯类似物具有抗炎活性，其中的两个GR24光学异构体，其抗炎活性尤为显著。
【IPC分类】A61P29-00, A61K31-365
【公开号】CN104856988
【申请号】CN201510198210
【发明人】孙平华, 郭嘉亮, 韩雨水, 孔昊, 王芳, 程涛, 刘康佳, 陈卫民, 刘培均, 林静
【申请人】暨南大学
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年4月23日