氨酚伪麻氯汀片剂、薄膜包衣片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及氨酚伪麻氯汀片剂、薄膜包衣片剂及其制备方法，属于药物制剂技术 领域。
【背景技术】
[0002] 感冒是人们日常生活中的常见病与多发病，据统计，我国约有75%的人每年至少 患一次感冒，每年有近十亿人至少需用一次感冒药物，而在2000年，感冒患者中有85%服 用过感冒药。对应于感冒疾病的多发性，抗感冒药市场规模亦十分庞大。1998年全球抗感冒 药零售总额为45. 7亿美元，稳居世界非处方药（OTC)零售排行榜首位，随着人们保健意识 的增强，感冒药品市场呈稳步上升趋势，预计2006年全球感冒咳嗽药市场容量将增至107 亿美元。目前，抗感冒药已成为城乡居民的首选常备药品。
[0003] 2001年3月1日Novartis Consumer Health公司研制的由对乙酰氨基酷、盐酸 伪麻黄碱、富马酸氯马斯汀组成的复方片剂，获FDA批准在美国上市，商品名为Tavist ? Allergy/Sinus/Headache，是目前唯一含有第二代Hl受体诘抗剂富马酸氯马斯汀 (Clemastine fumarate)的抗感冒药，用于缓解由枯草热、上呼吸道过敏和普通感冒引起的 鼻塞、头痛、打喷嚏、鼻或喉部发痒、发热、流泪、流涕等症状。富马酸氯马斯汀为第二代Hl 受体拮抗剂，具有极强的Hl受体拮抗作用，能阻断组胺与Hl受体结合，减少毛细血管渗透 性，从而抑制其引起的过敏反应。该药口服后吸收迅速而完全，30分钟起效，约4小时达最 高血药浓度，生物半衰期为12h，多分布于肝、肾、脾、肺等组织，主要由尿及粪便排泄。盐酸 伪麻黄碱（Pseudoephedrine hydrochloride)属肾上腺能α受体激动剂，能选择性兴奋肾 上腺素能α受体，使鼻腔粘膜血管收缩，发挥其通畅鼻腔的作用。本品口服后胃肠吸收迅 速而完全，在体内不被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT)和单胺氧化酶（MO)灭活，作用时 间较长，大部分以原形自尿液排泄，血浆半衰期3-6小时。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛 药，它能选择性地抑制下丘脑前列腺素 PG合成与释放；恢复热敏神经元的敏感性，阻断PG 的致痛作用和增敏作用，从而发挥其解热镇痛效能，本品口服易于吸收，〇. 5-1小时后血药 浓度达峰值，主要经肾排泄。
[0004] 该复方制剂具有以下特点：①高效作用；②速效作用；③副作用低；④口服吸收良 好。
[0005] 目前该药在国内尚无进口与使用的报道。为此我公司参照国外上市产品，研制开 发了由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、富马酸氯马斯汀组成的复方片剂一氨酚伪麻氯汀片， 以期为国内感冒和呼吸道过敏、枯草热患者提供更好的选择。相信该品种一旦投产，必将会 带来巨大的经济效益与社会效益。
【发明内容】
[0006] 针对上述现有技术，本发明提供了一种氨酚伪麻氯汀片剂、薄膜包衣片剂，并提供 了其制备方法。
[0007] 本发明是通过以下技术方案实现的：
[0008] -种氨酚伪麻氯汀片剂，是由以下重量份的组分组成的：
[0009]
【主权项】
1. 一种氨酚伪麻氯汀片剂，其特征在于，是由以下重量份的组分组成的： 对乙酰氨基酚 400-600份 富马酸氯马斯汀 0.3-0. 4份 盐酸伪麻黄碱 25-35份 预胶化淀粉 60-80份 微晶纤维素 35-45份 淀 粉 4-6份 低取代羟丙基纤维素 12-15份 硬脂酸镁 6-8份。
2. 根据权利要求1所述的氨酚伪麻氯汀片剂，其特征在于：是由以下重量份的组分组 成的： 对乙酰氨基酚 500份 富马酸氯马斯汀 0. 335份 盐酸伪麻黄碱 30份 预胶化淀粉 70份 微晶纤维素 40份 淀 粉 5份 低取代羟丙基纤维素 13. 5份 硬脂酸镁 6. 7份。
3. 权利要求1或2所述的氨酚伪麻氯汀片剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： (1) 将富马酸氯马斯汀以重量比1 :100的比例与预胶化淀粉充分混匀，得富马酸氯马 斯汀母粉，备用；将淀粉加水制成重量比为6-10%淀粉浆，备用； (2) 称取处方量对乙酰氨基酚，处方量盐酸伪麻黄碱，处方量富马酸氯马斯汀母粉，处 方量微晶纤维素，剩余量预胶化淀粉，充分混匀，加入10%淀粉浆制成软材，14-20目筛制 粒，60°C鼓风干燥3. 5h，16-18目筛整粒，加入处方量的低取代羟丙基纤维素，硬脂酸镁，充 分混匀； (3) 压片即得。
4. 一种氨酚伪麻氯汀薄膜包衣片剂，其特征在于：由权利要求1或2所述的氨酚伪麻 氯汀片剂和涂于该片剂表面的包衣材料组成，所述包衣材料的组成为：胃溶欧巴代15-25 重量份和75%乙醇，其中胃溶欧巴代与75%乙醇的重量体积比为1:20 (g/ml)，优选胃溶欧巴 代为20重量份。
5. 权利要求4所述的氨酚伪麻氯汀薄膜包衣片剂的制备方法，其特征在于：包括以下 步骤： (1) 称取处方量胃溶欧巴代，用75%乙醇配成，5%包衣液，备用； (2) 取权利要求1或2所述氨酚伪麻氯汀片剂的素片，筛去细粉，置包衣锅内，徐徐吹热 风至片床温度在40°C时，对素片进行喷雾包衣，待片重增重3%时，停止喷雾包衣，继续鼓风 干燥半小时，取出包衣片，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种氨酚伪麻氯汀片剂，是由以下组分组成的：对乙酰氨基酚400-600份、富马酸氯马斯汀0.3-0.4份、盐酸伪麻黄碱25-35份、预胶化淀粉60-80份、微晶纤维素35-45份、淀粉4-6份、低取代羟丙基纤维素12-15份、硬脂酸镁6-8份。本发明还公开了一种氨酚伪麻氯汀薄膜包衣片剂，以及它们的制备方法。本发明的氨酚伪麻氯汀片剂具有优异的溶出度、稳定性及其他制剂性能，且工艺简单，易于工业化大生产。
【IPC分类】A61K31-137, A61P29-00, A61P11-02, A61P11-04, A61P31-16, A61K31-40, A61K31-167, A61K9-36, A61P37-08
【公开号】CN104873497
【申请号】CN201510073273
【发明人】周爱霞, 秦怀国, 张明铭, 苏磊
【申请人】济南利民制药有限责任公司
【公开日】2015年9月2日
【申请日】2015年2月10日