一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002] 石菖蒲为天南星科植物，以干燥根茎入药，具开窍、益智、豁痰、活血等功能。现代 药理研宄表明，其具有免疫、抑菌、抗癌、抗突变等药理作用，对中枢神经系统、心血管系统、 呼吸系统、消化系统等均有一定的药理活性，临床上广泛用于癫痫、惊厥、热病神昏、健忘、 老年痴呆等疾病，是为数不多的脑病良药。对其降血脂作用研宄较少。
[0003] 石菖蒲其主要活性成分为石菖蒲挥发油，包括细辛醚、细辛醚、r-细辛 醚、甲基丁香酚、顺式甲基异丁香酚等多种物质。石菖蒲挥发油具有刺激性气味，水溶性差， 性质不稳定，各同分异构体之间易相互转化，常温下易挥发等特点，选择一种有效的贮存方 法也是需要迫切解决的问题。
[0004] 微胶囊技术是指利用高分子成膜材料将指定的固体或液体包埋后形成直径为l~1000Mm粒子的一项包埋技术。这些被包埋的固体、液体统称为芯材，其外壁称为壁材。芯 材物质经过包埋后形成的微胶囊，具有不同以往的新的功能和性质。微胶囊的功能主要有： 一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；而是克服一些芯 材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道；按 照一定的要求使芯材物质缓慢释放等。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方 法及其在制备治疗高血脂药物中的应用。
[0006] 本发明通过如下技术方案予以实现： 1. 一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方法，包括以下步骤： a. 将壁材麦芽糊精和明胶溶于所述壁材1~3倍的50~60°C的热水，搅拌溶解，得到壁材 溶液； b. 将芯材石菖蒲挥发油和乳化剂蔗糖酯加入壁材溶液中，均质得到乳状液； c. 将乳状液喷雾干燥，制得石菖蒲挥发油微胶囊。
[0007] 其中，各组分用量占所有组分总量的重量百分比为：石菖蒲挥发油19~33%、乳化 剂蔗糖酯1~3%、壁材65~80% ; 步骤a中所述的壁材中麦芽糊精和明胶的重量比为3:1~2。
[0008] 步骤b所述的均质是采用高压均质设备将加入石菖蒲挥发油的壁材溶液在温度 为70~80°C、压力15~25MPa的条件下均质lOmin。
[0009] 步骤c中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0010] 2.石菖蒲挥发油微胶囊微胶囊降血脂药效实验 a.实验动物SD雄性大鼠50只，体重（190 ±20)gb?实验方法 将大鼠在实验环境下喂养普通饲料，观察5~10天，鼠尾静脉取血，离心血清，测定各项 血脂指标正常值。随机分5组大鼠，每组10只，分别为正常对照组、高脂模型组、低剂量组、 中剂量组和高剂量组，除正常对照组外，各组动物换用高胆固醇饲料喂养，高脂模型组不给 药；低剂量组灌胃给予样品lg/kg;中剂量组灌胃给予样品2g/kg;高剂量组灌胃给予样品 4g/kg;正常组和模型组以等量生理盐水对照。6周后眼球取血测定各项指标，按酶学和免 疫投射比浊法分别测定血脂各项。
[0011] C.数据处理 表1石菖蒲挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响
与模型组比较< 0. 01 d.结果 由c中的实验数据可看出，实验6周后，与高脂模型组相比，大鼠血清TC水平差异极 显著（P< 0. 01)，分别下降了 39. 9%、46. 1%、74. 2%，说明3个剂量组均能显著降低大鼠血清 TC水平；TG水平低剂量组与高脂模型组比较稍有降低16. 4%，而中、高剂量组分别为降低 了 22. 4%和33. 6%，效果较明显；血清LDL-C也明显降低（P< 0. 01 )，分别下降了 33. 02%、 44. 8%、61. 4%。血清HDL-C均略高于模型组，但差别不显著。本研宄证实石菖蒲挥发油微胶 囊可使TC、LDC-C显著降低，HPL-C水平含量虽提高不明显，但有上升趋势，说明石菖蒲挥发 油微胶囊具有显著的降血脂功效。
[0012] 本发明的优点在于：（1)采用本发明制得的微胶囊，颗粒大小均匀，且产品具有较 好的热稳定性和溶解分散性；（2)本发明所制得的石菖蒲挥发油微胶囊具有明显的降血脂 效果。
[0013] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0014]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将65g的质量比为3:1的麦芽糊精和明胶溶于65mL的50°C的热水，搅拌溶解，得到壁 材溶液；将33g的芯材石菖蒲挥发油和2g的乳化剂蔗糖酯加入壁材溶液中，于温度70°C、 压力15MPa的条件下均质lOmin，得到乳状液；将乳状液于进风口温度为180°C、出风口温度 为90°C、雾化压力0. 5MPa的条件下干燥，即得石菖蒲挥发油微胶囊。
[0015] 实施例2 : 将70g的质量比为3:2的环糊精和明胶溶于140mL的60°C的热水，搅拌溶解，得 到壁材溶液；将27g的芯材石菖蒲挥发油和3g的乳化剂蔗糖酯加入壁材溶液中，于温度 75°C、压力20MPa的条件下均质lOmin，得到乳状液；将乳状液于进风口温度为200°C、出风 口温度为80°C、雾化压力0. 3MPa的条件下干燥，即得石菖蒲挥发油微胶囊。
[0016] 实施例3: 将80g的质量比为3:2的环糊精和明胶溶于240mL的55°C的热水，搅拌溶解，得 到壁材溶液；将19g的芯材石菖蒲挥发油和Ig的乳化剂蔗糖酯加入壁材溶液中，于温度 80°C、压力25MPa的条件下均质lOmin，得到乳状液；将乳状液于进风口温度为190°C、出风 口温度为85°C、雾化压力0. 2MPa的条件下干燥，即得石菖蒲挥发油微胶囊。
【主权项】
1. 本发明涉及一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方法及其应用。2. 本发明通过将壁材麦芽环糊精和明胶溶于50~60°C的热水，搅拌溶解，得到壁材溶 液；将芯材石菖蒲挥发油和乳化剂加入壁材溶液中，均质得到乳状液；将乳状液喷雾干燥， 制得石菖蒲挥发油微胶囊。3. 本发明制备方法简单，稳定性和溶解分散性较好，且具有显著的降血脂作用，可广泛 用于制备降血脂药物中。
【专利摘要】本发明涉及一种石菖蒲挥发油微胶囊的制备方法及其应用。本发明通过将壁材麦芽环糊精和明胶溶于50~60℃的热水，搅拌溶解，得到壁材溶液；将芯材石菖蒲挥发油和乳化剂加入壁材溶液中，均质得到乳状液；将乳状液喷雾干燥，制得石菖蒲挥发油微胶囊。本发明制备方法简单，稳定性和溶解分散性较好，且具有显著的降血脂作用，可广泛用于制备降血脂药物中。
【IPC分类】A61K36/888, A61P3/06, A61K47/40, A61K9/50, A61K47/42
【公开号】CN104906283
【申请号】CN201510270113
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日