一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002] 中药高良姜系姜科植物高良姜的干燥根茎，又称良姜，具有温胃散寒、消食止痛等 功效，常用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸。高良姜挥发油主要成分为1，8-桉油精、蒎 烯、〃-松油醇、依兰油烯、石竹烯、法尼烯、〃-佛手柑油烯、莰烯、樟脑及丁香油酚等， 经研宄证明，这些成分具有较好的抗氧化活性，但目前对高良姜挥发油的镇痛、止呕、抑菌 和抗肿瘤的作用研宄较多，而未见对其抗氧化活性研宄的相关报道。
[0003] 由于挥发油的挥发性强，容易被氧化，导致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微胶囊技术将高良姜挥发油进行微胶囊化，能大大提高产品的稳定，便于贮存和利用。
[0004] 微胶囊技术是一种用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术。在制药、 食品、农业化学品、香料、饲料添加剂以及日用化学品等领域中到广泛关注，近年来，微胶囊 技术在高附加值挥发油产品制备领域中是令人关注的热点之一。挥发油被微胶囊化后，可 以降低挥发油的挥发，防止光敏性物质的氧化，从而提高挥发油的稳定性及生物利用度。发 明内容 本发明的目的是提供一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法及其在制备具有抗氧化作 用的药物中的应用。
[0005] 本发明通过如下技术方案予以实现： (1) 按W/W计，将40~60%的麦芽糊精和明胶溶于60°C的热水中，搅拌均匀，形成壁材溶 液； (2) 将2~3%乳化剂吐温-20与38~57%的高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中， 使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力20~30MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 高良姜挥发油微胶囊。
[0006] 步骤（1)中所述的麦芽糊精与明胶的质量比为2:1~2。
[0007] 步骤（3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0008] 高良姜挥发油微胶囊的抗氧化作用研宄：a.高良姜挥发油微胶囊对DPPH自由基的清除作用 将高良姜挥发油微胶囊配成〇. 2、0. 4、0. 6、0. 8、1.Og/L浓度的溶液，在试管中分别加 入2.OOmL各浓度的高良姜挥发油微胶囊，编号为A、B、C、D、E，加入2.OOmLO. 2mml/LDPPH 乙醇溶液，摇匀，放置30min，以2.OOmL无水乙醇代替样品和2. 00mL70%乙醇混合后作为参 比，测定517nm波长处的吸光度（AiX空白对照组以2.OOmL无水乙醇代替样品，测定517nm 波长处的吸光度（Atl),同时测定2.OOmL待测液与2.OOmL无水乙醇在517nm波长处的吸光 度（Ap。以Vc为对照品。结果见表1 : DPPH自由基清除率按一下公式计算： 清除率=[A。一（Ai-Aj)]/ AciXKKF0 式中：Aci-不加黄酮的吸光值，Ai-测定液的吸光值，Af黄酮的本底吸光值。
[0009] 表1高良姜挥发油微胶囊对DPHH自由基能力测定（i±S)
从表1中可以看出，在0. 2~0.6g/L范围内高良姜挥发油微胶囊清除DPPH自由基的能 力随着浓度的增大而增大，但在〇. 6~1.Og/L范围内清除率下降，质量浓度为0. 6g/L时高良 姜挥发油微胶囊对DPPH自由基的清除率为83%，清除效果明显。虽然高良姜挥发油微胶囊 清除DPPH自由基的效果不如Vc，但是仍表现出很强的清除DPPH自由基的能力。 b.高良姜挥发油微胶囊对亚硝酸钠清除作用的测定 将5mL浓度0. 5mol/L的柠檬酸钠-盐酸缓冲液（pH)置于IOmL容量瓶中，加入ImL浓 度0.lg/L的NaNO2溶液和0.ImL的配成0. 2、0. 4、0. 6、0. 8、I.Og/L浓度的高良姜挥发油微 胶囊溶液，分别编号为A、B、C、D、E，用蒸馏水定容至刻度，于37°C下反应lh。取ImL反应 液，加2.OmL浓度4g/L对氨基苯磺酸溶液和I.OmL浓度2g/LN-I-萘乙二胺盐酸盐，摇匀， 放置15min，在540nm波长处测吸光度值Ai;同时进行对照试验，测其吸光度A。。以2, 6-二 叔丁基-4-甲基苯酚（BBT)为对照品。结果见表2 : 清除率的计算公式为：清除率（％)=[ (Atl-Ai)/AJX100% 表2高良姜挥发油微胶囊对亚硝酸钠的清除作用
由表2可知，高良姜挥发油微胶囊清除亚硝酸钠的能力随着浓度的增大而增大，其清 除效果明显优于BHT的阳性对照。
[0010] 本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高，且产品具有 较好的热稳定性和溶解分散性，经药效学评价，具有明显的抗氧化作用。
[0011] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0012]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将20g的麦芽糊精和20g的明胶溶于60°C的水中，搅拌均匀，形成壁材溶液；将3g的 乳化剂吐温-20与57g的高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化 液；将所得乳化液于压力30MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为180°C，出 风口温度为80°C，雾化压力0. 2MPa的条件下喷雾干燥，即得高良姜挥发油微胶囊，其包埋 率为95. 8%。
[0013] 实施例2: 将25g的麦芽糊精和25g的明胶溶于60°C的水中，搅拌均匀，形成壁材溶液；将3g的 乳化剂吐温-20与47g的高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化 液；将所得乳化液于压力20MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为200°C，出 风口温度为90°C，雾化压力0. 5MPa的条件下喷雾干燥，即得高良姜挥发油微胶囊，其包埋 率为96. 3%。
[0014] 实施例3: 将40g的麦芽糊精和20g的明胶溶于60°C的水中，搅拌均匀，形成壁材溶液；将2g的 乳化剂吐温-20与38g的高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化 液；将所得乳化液于压力25MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为190°C，出 风口温度为85°C，雾化压力0. 3MPa的条件下喷雾干燥，即得高良姜挥发油微胶囊，其包埋 率为98. 6%。
【主权项】
1. 一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： (1) 按W/W计，将40~60%的麦芽糊精和明胶溶于60°C的热水中，搅拌均匀，形成壁材溶 液； (2) 将2~3%乳化剂吐温-20与38~57%的高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中， 使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力20~30MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 高良姜挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤（1) 中所述的麦芽糊精与明胶的质量比为2:1~2。3. 根据权利要求1所述的一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤 (3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为80~90°C，雾化压力 0. 2MPa~0. 5MPa。4. 根据权利要求1~3所述的制备方法制得的高良姜挥发油微胶囊在制备具有抗氧化 作用的药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种高良姜挥发油微胶囊的制备方法及其应用。其制备步骤如下：（1）将麦芽糊精和明胶溶于水中，形成壁材溶液；（2）乳化剂吐温-20与高良姜挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，混合均匀；（3）将所得乳化液高压均质处理后喷雾干燥，即得高良姜挥发油微胶囊。本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊稳定性和溶解性较好，且包埋率较高。经药效学评价，证实该微胶囊具有显著的抗氧化作用，可用于制备抗氧化的药品中。
【IPC分类】A61K47/42, A61K36/9062, A61K9/50, A61P39/06, A61K47/36
【公开号】CN104906484
【申请号】CN201510270101
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日