一种蒜氨酸微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制剂及制备技术领域，特别涉及一种蒜氨酸微丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002]蒜氨酸(Alliin)是大蒜中独特的含硫氨基酸，存在于大蒜鱗芽中。在大蒜的多种含硫有机化合物之中，蒜氨酸被看作是大蒜的主要功效成分，含量相当于大蒜中总硫化物90%以上。蒜氨酸可以与蒜氨酸酶原料药以适当形式制成进入人体后释放大蒜辣素、阿霍烯等功效成分的“高效大蒜新制剂”。研宄证明以蒜氨酸为代表的含硫氨基酸具有独特的药理活性，在心脑血管疾病的防治方面具有特殊功效，具有广谱的杀菌消炎作用，可诱导肿瘤细胞凋亡，对人类战胜癌症可发挥重大贡献。
[0003]微丸作为药物的一种多剂量剂型，它具有以下优点:①系统中每个小单元粒径较小，在胃肠道内的转运时间受消化道输送节律的影响小；②由于一个剂量的药物分散在多个微型隔室中，口服后与胃肠道粘膜的接触面积增大，从而提高了药物的生物利用度，减小或消除某些药物对胃肠道的刺激性；③其释药行为是组成一个剂量的多个小单元释药行为的总和，个别小单元制备工艺上的缺陷不会对整个制剂的释药行为产生严重的影响，因此药物释放动力学可以得到较准确的预测而且重现性好。从制剂工艺来看，微丸具有表面圆整、粒径均匀和流动性良好的特点，有利于包衣工艺的应用，并可将包衣微丸装胶囊制备成胶囊制剂，不仅使用方便，而且可以掩盖药物存在的不良气味。
【发明内容】
[0004]一种蒜氨酸微丸，由以下质量百分比的原料制备而成:
[0005]蒜氨酸提取物20%
[0006]抗粘剂30%
[0007]上药溶剂50%。
[0008]在上述方案的基础上，所述的抗粘剂为微粉藻。
[0009]在上述方案的基础上，所述的上药溶剂为乙醇。
[0010]一种蒜氨酸微丸的制备工艺，包括以下步骤:
[0011]a)按量称取各组分，将抗粘剂加入蒜氨酸提取物中，再加入上药溶剂，用磁力搅拌器匀化30min，得到上药溶液；
[0012]b)取空白丸芯，将空白丸芯置于微型流化床底喷装置物料槽内，流化预热至35°C后喷入上药溶液；
[0013]c)喷药结束后，取出微丸，置烘箱内40°C干燥12h，筛分。
[0014]在上述方案的基础上，步骤b)中喷入上药溶液时，初始阶段保持0.75mL/min的喷液速度，喷液1min后，喷液速率提高至至1.25mL/min，直至结束。
[0015]在上述方案的基础上，步骤c)中分筛用的筛网为20-24目。
[0016]蒜氨酸提取物购自山东晨农健康产业有限公司；
[0017]微粉藻购自青岛博恩生化科技有限公司。
[0018]本发明的有益效果为:
[0019]本发明采用流化床底喷技术制备的蒜氨酸微丸，操作简单，速度快，上药率高，微丸粒度分布均匀，药物溶出完全，并且可以很好的掩盖蒜氨酸的辛辣味。本发明选用30 %微藻粉作为抗粘剂可获得很好的成型效果，并且选用50%乙醇做上药剂微丸很少粘结，更利于其成型。
【具体实施方式】
[0020]实施例1
[0021]一种蒜氨酸微丸，由以下质量百分比的原料制备而成:
[0022]蒜氨酸提取物20kg ;微粉藻30kg ;乙醇50kg。
[0023]制备工艺，包括以下步骤:
[0024]a)按量称取各组分，将抗粘剂加入蒜氨酸提取物中，再加入上药溶剂，用磁力搅拌器匀化30min，得到上药溶液；
[0025]b)取空白丸芯，将空白丸芯置于微型流化床底喷装置物料槽内，流化预热至35°C后喷入上药溶液，初始阶段保持0.75mL/min的喷液速度，喷液1min后，喷液速率提高至至1.25mL/min，直至结束；
[0026]c)喷药结束后，取出微丸，置烘箱内40°C干燥12h，用20目的筛网筛分。
[0027]本发明就以上提及的优选实施例进行了说明，本发明的范围并非限定于这种实施例，本发明的范围由权利要求书确定，包括属于与本发明均等范围的多种修改及变形。
【主权项】
1.一种蒜氨酸微丸，其特征在于:由以下质量百分比的原料制备而成: 蒜氨酸提取物20% 抗粘剂30% 上药溶剂 50%。2.根据权利要求1所述的蒜氨酸微丸，其特征是:所述的抗粘剂为微粉藻。3.根据权利要求2所述的蒜氨酸微丸，其特征是:所述的上药溶剂为乙醇。4.根据权利要求1-3任一项所述的蒜氨酸微丸，其特征是:利用空白丸芯，采用流化床造粒包衣技术制备而成。5.一种根据权利要求5所述蒜氨酸微丸的制备工艺，其特征在于:包括以下步骤: a)按量称取各组分，将抗粘剂加入蒜氨酸提取物中，再加入上药溶剂，用磁力搅拌器匀化30min，得到上药溶液； b)取空白丸芯，将空白丸芯置于微型流化床底喷装置物料槽内，流化预热至35°C后喷入上药溶液； c)喷药结束后，取出微丸，置烘箱内40°C干燥12h，筛分。6.根据权利要求5所述的蒜氨酸微丸的制备工艺，其特征在于:步骤b)中喷入上药溶液时，初始阶段保持0.75mL/min的喷液速度，喷液1min后，喷液速率提高至至1.25mL/min，直至结束。7.根据权利要求5或6所述的蒜氨酸微丸的制备工艺，其特征在于:步骤c)中分筛用的筛网为20-24目。
【专利摘要】一种蒜氨酸微丸，由以下质量百分比的原料制备而成：蒜氨酸提取物20％；抗粘剂30％；上药溶剂50％。本发明采用流化床底喷技术制备的蒜氨酸微丸，操作简单，速度快，上药率高，微丸粒度分布均匀，药物溶出完全，并且可以很好的掩盖蒜氨酸的辛辣味。本发明选用30％微藻粉作为抗粘剂可获得很好的成型效果，并且选用50％乙醇做上药剂微丸很少粘结，更利于其成型。
【IPC分类】A61P31/04, A61P9/00, A61K31/198, A61P35/00, A61K9/16, A61K47/46
【公开号】CN104940143
【申请号】CN201510270950
【发明人】刘欢, 王庚申, 钟斌, 杨正庭
【申请人】青岛博恩高科生物技术有限公司
【公开日】2015年9月30日
【申请日】2015年5月20日