一种洛索洛芬钠涂膜剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及涂膜剂制备技术领域，具体是指一种洛索洛芬钠涂膜剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]洛索洛芬钠是第一个丙酸类前体型非留体抗炎药，镇痛效果强，起效迅速，且具均衡的镇痛、抗炎、解热作用；使用安全、副作用小。临床主要用于类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征等疾病，应用范围广泛。目前用于临床的剂型主要是片剂，但尚未见到有洛索洛芬钠涂膜剂的制备。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供一种涂抹在皮肤表面，缓解并治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕等病症的洛索洛芬钠涂膜剂。
[0004]本发明的另一目在于提供一种洛索洛芬钠涂膜剂的制备方法。
[0005]本发明通过下述技术方案实现:一种洛索洛芬钠涂膜剂，其特征在于:用重量份表示，包括洛索洛芬钠l~5g，壳聚糖5~15g，甘油80~150g，月桂氮卓酮2~7g，纯化水200~800ml，足量乙醇溶液。
[0006]为了更好地实现本发明，进一步地，用重量份表示，具体包括洛索洛芬钠3g，壳聚糖10g，甘油100g，月桂氮卓酮5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。
[0007]为了更好地实现本发明，进一步地，所述壳聚糖为粘度为50mPa*s，脱乙酰度不小于80%的壳聚糖。
[0008]为了更好地实现本发明，进一步地，所述乙醇溶液为乙醇浓度为75%的乙醇溶液。
[0009]—种洛索洛芬钠涂膜剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)取纯化水600mL，将1g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g月桂氮卓酮，搅拌均匀，获得成膜基质；
(2)取10g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g洛索洛芬钠使其溶解，加入步骤(O中的成膜基质中；
(3)加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得洛索洛芬钠涂膜剂。
[0010]为了更好地实现本发明的方法，进一步地，所述步骤(3 )中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
[0011]本发明与现有技术相比，具有以下优点及有益效果:
(1)本发明中的壳聚糖是甲壳类动物的脱乙酰化产物，具有良好的生物相容性、成膜性和抗菌、抗炎、止血作用，是制备凝胶剂的良好辅料。甘油为增塑剂、保湿剂，使薄膜的弹性大，不易破碎，还可增加药物的透皮吸收。它与洛索洛芬钠制成的涂膜剂，可通过局部皮肤用药，克服肝脏首关效应和胃肠道作用，提高生物利用度，增强疗效；
(2)本发明具有显效快、作用持久、涂展性好、黏附力强、对皮肤无刺激性，给药方便等特点；
(3)本发明中所述的制备方法较为合理，含量测定方法专属性强，结果准确，表明所建标准可用于该制剂的质量控制。
【具体实施方式】
[0012]下面结合实施例对本发明作进一步地详细说明，但本发明的实施方式不限于此，在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段，做出各种替换和变更，均应包括在本发明的范围内。
[0013]实施例:
本实施例的洛索洛芬钠涂膜剂，重量份表示，洛索洛芬钠3g，壳聚糖10g，甘油100g，月桂氮卓酮5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。
[0014]其中，所述壳聚糖为粘度为50mPa*s，脱乙酰度不小于80%的壳聚糖；所述乙醇溶液为乙醇浓度为75%的乙醇溶液。
[0015]—种洛索洛芬钠涂膜剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)取纯化水600mL，将1g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g月桂氮卓酮，搅拌均匀，获得成膜基质；
(2)取10g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g洛索洛芬钠使其溶解，加入步骤(O中的成膜基质中；
(3)加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得洛索洛芬钠涂膜剂。
[0016]其中，所述步骤(3)中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
[0017]溶液制备:
精密称取干燥至恒重的洛索洛芬钠对照品适量，用纯化水制成20 μ g.mL 1的溶液，即得对照品溶液。精密称取洛索洛芬钠涂膜剂1.0g (相当于洛索洛芬钠3mg)，置10mL量瓶中，用纯化水稀释至刻度，摇匀，滤过，即得供试品溶液。
[0018]尽管已经示出和描述了本发明的实施例，本领域的普通技术人员可以理解:在不脱离本发明的原理和宗旨下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由权利要求及其等同物限定。
【主权项】
1.一种洛索洛芬钠涂膜剂，其特征在于:用重量份表示，包括洛索洛芬钠l~5g，壳聚糖5~15g，甘油80~150g，月桂氮卓酮2~7g，纯化水200~800ml，足量乙醇溶液。2.根据权利要求1所述的一种洛索洛芬钠涂膜剂，其特征在于:用重量份表示，具体包括洛索洛芬钠3g，壳聚糖10g，甘油100g，月桂氮卓酮5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。3.根据权利要求1或2所述的一种洛索洛芬钠涂膜剂，其特征在于:所述壳聚糖为粘度为50mPa*s，脱乙酰度不小于80%的壳聚糖。4.根据权利要求3所述的一种洛索洛芬钠涂膜剂，其特征在于:所述乙醇溶液为乙醇浓度为75%的乙醇溶液。5.一种洛索洛芬钠涂膜剂的制备方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)取纯化水600mL，将1g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g月桂氮卓酮，搅拌均匀，获得成膜基质； (2)取10g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g洛索洛芬钠使其溶解，加入步骤(O中的成膜基质中； (3)加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得洛索洛芬钠涂膜剂。6.根据权利要求5所述的一种洛索洛芬钠涂膜剂的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
【专利摘要】本发明公开了一种涂抹在皮肤表面，缓解并治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕等病症的洛索洛芬钠涂膜剂及其制备方法。本发明中的壳聚糖是甲壳类动物的脱乙酰化产物，具有良好的生物相容性、成膜性和抗菌、抗炎、止血作用，是制备凝胶剂的良好辅料。甘油为增塑剂、保湿剂，使薄膜的弹性大，不易破碎，还可增加药物的透皮吸收。它与洛索洛芬钠制成的涂膜剂，可通过局部皮肤用药，克服肝脏首关效应和胃肠道作用，提高生物利用度，增强疗效；具有显效快、作用持久、涂展性好、黏附力强、对皮肤无刺激性，给药方便等特点；所述的制备方法较为合理，含量测定方法专属性强，结果准确，表明所建标准可用于该制剂的质量控制。
【IPC分类】A61K31/192, A61K9/70, A61P29/00, A61K47/36, A61P19/02
【公开号】CN105106180
【申请号】CN201510606067
【发明人】何金蓉, 周洁
【申请人】成都艾比科生物科技有限公司
【公开日】2015年12月2日
【申请日】2015年9月22日