盐酸奥昔布宁缓释胶囊及其制备方法
【专利说明】盐酸奥昔布宁缓释胶囊及其制备方法
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技术领域
[0002]本发明涉及一种胶囊及其制备方法，特别是涉及一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊及其制备方法。
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【背景技术】
[0004]奥昔布宁为泌尿道平滑肌的松弛药，具有温和的抗胆碱作用和很强的抗痉挛作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主性的膀胱收缩，缓解尿急、尿频和尿失禁。随着人口老龄化而越来越普遍的疾病，如前列腺和膀胱癌、男性下泌尿道症状和尿失禁等，奥昔布宁是尿失禁治疗的一大进步。
[0005]目前国内临床常用的为普通片剂，口服常用量为一次5mg，一日2~3次，最大剂量为一次5mg，一日4次。普通片剂服药次数多，血药浓度波动大，副作用大。
[0006]
【发明内容】
[0007]本发明所要解决的技术问题是提供一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊及其制备方法，其能在体内保持有效的血药浓度，无峰谷现象，相对减少了由于血药浓度过高而引起的副作用，同时又减少了由于血药浓度过低而引起的无治疗效果；减少了每日的服药次数，提高患者服药顺应性。
[0008]本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的:一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，其由以下组分组成，按重量百分比计算，6.8%的盐酸奥昔布宁、86.8%的糖丸、1.3%的羟丙甲纤维素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳剂、3.7%的乙基纤维素水分散体、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。
[0009]优选地，所述羟丙甲纤维素为粘合剂。
[0010]优选地，所述35% 二甲聚硅氧烷乳剂为阻水剂。
[0011]优选地，所述乙基纤维素水分散体为包衣剂。
[0012]优选地，所述癸二酸二丁酯为增塑剂。
[0013]优选地，所述滑石粉为润滑剂。
[0014]本发明还提供一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:将纯水、35% 二甲聚硅氧烷乳剂、羟丙甲纤维素、盐酸奥昔布宁加入并配制成混悬液，用喷枪喷洒至糖丸上，过筛，干燥；将乙基纤维素水分散体和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用喷枪喷洒至上述小丸上；最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
[0015]本发明的积极进步效果在于:本发明能在体内保持有效的血药浓度，无峰谷现象，释放曲线平稳，累积释放率高，相对减少了由于血药浓度过高而引起的副作用，同时又减少了由于血药浓度过低而引起的无治疗效果；减少了每日的服药次数，提高患者服药顺应性。
[0016]
【附图说明】
[0017]图1为本发明盐酸奥昔布宁缓释胶囊的效果图。
[0018]
【具体实施方式】
[0019]下面结合附图给出本发明较佳实施例，以详细说明本发明的技术方案。
[0020]本发明盐酸奥昔布宁缓释胶囊由以下组分组成，按重量百分比计算，6.8%的盐酸奥昔布宁、86.8%的糖丸、1.3%的羟丙甲纤维素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳剂、3.7%的乙基纤维素水分散体、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。
[0021]所述羟丙甲纤维素为粘合剂。所述35%(35%为质量百分比，即100份乳剂中含35份二甲聚硅氧烷)二甲聚硅氧烷乳剂为阻水剂，防止了水溶性主药在包衣操作过程中渗透进包衣膜中。所述乙基纤维素水分散体为包衣剂。所述癸二酸二丁酯为增塑剂。所述滑石粉为润滑剂。
[0022]本发明盐酸奥昔布宁缓释胶囊的制备方法包括以下步骤:采用糖丸母核，喷以药粉和辅料溶液，制成缓释小丸，灌装胶囊。具体为:将纯水、35% 二甲聚硅氧烷乳剂、羟丙甲纤维素、盐酸奥昔布宁加入并配制成混悬液，用喷枪喷洒至糖丸上，过筛，干燥；将乙基纤维素水分散体和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用喷枪喷洒至上述小丸上。过筛，干燥。如有必要，可重复进行包衣，直至符合要求。最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
[0023]本发明制得的缓释胶囊在25°C ±2°C、RH60%放置24个月后，至少保留90%以上标示量的盐酸奥昔布宁。实施例制得的三批缓释胶囊与盐酸奥昔布宁普通片(湖南千金湘江药业股份有限公司，商品名:奥宁)的释放度比较，如图1所示。
[0024]以上所述的具体实施例，对本发明的解决的技术问题、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施例而已，并不用于限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1.一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，其由以下组分组成，按重量百分比计算，6.8%的盐酸奥昔布宁、86.8%的糖丸、1.3%的羟丙甲纤维素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳剂、3.7%的乙基纤维素水分散体、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。2.如权利要求1所述的盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，所述羟丙甲纤维素为粘合剂。3.如权利要求1所述的盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，所述35%二甲聚硅氧烷乳剂为阻水剂。4.如权利要求1所述的盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，所述乙基纤维素水分散体为包衣剂。5.如权利要求1所述的盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，所述癸二酸二丁酯为增塑剂。6.如权利要求1所述的盐酸奥昔布宁缓释胶囊，其特征在于，所述滑石粉为润滑剂。7.—种盐酸奥昔布宁缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:将纯水、35%二甲聚硅氧烷乳剂、羟丙甲纤维素、盐酸奥昔布宁加入并配制成混悬液，用喷枪喷洒至糖丸上，过筛，干燥；将乙基纤维素水分散体和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用喷枪喷洒至上述小丸上；最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸奥昔布宁缓释胶囊及其制备方法，盐酸奥昔布宁缓释胶囊由以下组分组成，按重量百分比计算，6.8%的盐酸奥昔布宁、86.8%的糖丸、1.3%的羟丙甲纤维素、0.3%的35%二甲聚硅氧烷乳剂、3.7%的乙基纤维素水分散体、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。本发明能在体内保持有效的血药浓度，无峰谷现象，相对减少了由于血药浓度过高而引起的副作用，同时又减少了由于血药浓度过低而引起的无治疗效果；减少了每日的服药次数，提高患者服药顺应性。
【IPC分类】A61K47/38, A61P13/00, A61K9/52
【公开号】CN105213350
【申请号】CN201510762660
【发明人】雷迪克
【申请人】上海爱的发制药有限公司
【公开日】2016年1月6日
【申请日】2015年11月11日