一种治疗宫颈癌的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗宫颈癌的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 子宫颈癌，指发生在子宫阴道部及宫颈管的恶性肿瘤，是女性常见恶性肿瘤之一， 发病率位于女性肿瘤的第二位。初期没有任何症状，后期可出现异常阴道流血。一些年轻患 者常表现为接触性出血，发生在性生活，妇科检查及便后出血，出血量可多可少，一般根据 病灶大小，侵及间质内血管的情况而不同，早期出血量少，晚期病灶较大表现为大量出血， 一旦侵蚀较大血管可能引起致命性大出血，年轻患者也可表现为经期延长，周期缩短，经量 增多等，老年患者常主诉绝经后不规则阴道流血。此外患者阴道排液会增多，白色或血性， 稀薄如水样或米汤样，有腥臭味，晚期因癌组织破溃，组织坏死，继发感染等，有大量脓性或 米汤样恶臭白带排出。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗宫颈癌的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗宫颈癌的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0005]
[0006] 本发明还提供一种治疗宫颈癌的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0007]
[0008] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012] 本发明还提供化合物在制备治疗宫颈癌的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0013]
[0014] 本发明还提供化合物在制备体外抑制人宫颈癌细胞株HeLa的药物中的用途，该 化合物具有下列结构：
[0015]
[0016] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0017] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂（例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合， 这是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany, 1990,ρρ· 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0018] 本发明的化合物具有明显的抑制宫颈癌细胞的作用，有望开发成临床上有效的新 的药物组合物。
【具体实施方式】
[0019] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0020] 实验例
[0021]ΜΤΤ(购自Sigma公司）用生理盐水溶解，配制成5mg/mL的工作液，-20°C保存；二 甲基亚矾（DMS0)为西安化学试剂厂生产，分析纯。
[0022] MTT法原理
[0023] MTT是一种能接受H+的黄色染料。在活细胞线粒体呼吸链中，琥珀酸脱氢酶和细 胞色素C可使MTT的四氮唑环开裂，生成蓝紫色的formazan结晶。而死细胞中不含这种脱 氢酶。Formazan结晶的生成量与活细胞数成正比，该结晶的DMS0溶液在570nm处有最大吸 收峰，所以，可通过检测formazan结晶的量来评价药物对细胞增殖的影响。
[0024] 测试方法
[0025] 取对数生长期的肿瘤细胞，将细胞密度调至2X105个/mL，按每孔200μL加到96 孔细胞培养板中，于37 °C通入5 %C02的培养箱中培养4h。样品分别设定5个浓度梯度，每 个浓度设3个平行样，同时设阳性、阴性对照，每孔加样品液或空白液各2μL，培养72h，然 后每孔加MTT液10μL，继续培养4h，37°C，2000r/min离心8min，吸去上清。每孔加入DMS0 各100μL在微量振汤器上振汤15min，至结晶完全洛解后，酶标仅测定每孔570nm处的吸光 值（00值）。取三孔平均(?值按11?%=(00对照-00样@)/00对照\100%来计算样品对细胞 增殖的抑制率（IR% )。
[0026] 目标化合物的结构式为：
[0027]
[0028] 人宫颈癌细胞株HeLa购自北京天沃科技发展有限公司，采用MTT法，以阿霉素为 阳性对照药进行体外抗肿瘤活性评价，结果如下：
[0029]
[0030] 由上述结果可见，本发明的化合物对于人宫颈癌细胞株HeLa具有体外抑制作用。
【主权项】
1. 一种治疗宫颈癌的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗宫颈癌的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗宫颈癌的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受 的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗宫颈癌的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍 生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗宫颈癌的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗宫颈癌的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为 散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗宫颈癌的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：8. 化合物在制备体外抑制人宫颈癌细胞株HeLa的药物中的用途，其特征在于，该化合 物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗宫颈癌的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物具有明显的抑制宫颈癌细胞的作用，有望开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61P35/00, A61K31/5383
【公开号】CN105250313
【申请号】CN201510776542
【发明人】刘杰
【申请人】刘杰
【公开日】2016年1月20日
【申请日】2015年11月14日