盐酸安非他酮缓释胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种胶囊及其制备方法，特别是涉及一种盐酸安非他酮缓释胶囊及其 制备方法
【背景技术】
[0002] 盐酸安非他酮是氨基酮类药物，对去甲肾上腺素、5-羟色胺（5-HT)和多巴胺摄取 有较弱的抑制作用，其上市的普通片用于抑郁症的治疗，规格为〇. 15g的盐酸安非他酮缓 释片还可作为戒烟制剂。但是普通片剂过量应用可能导致癫痫发生（发生率约为0. 4% )。 而现有的缓释片是采用高粘度或水难溶性材料组成的骨架缓释片，在体内易受各种因素干 扰，特别是受胃肠道蠕动速率影响较大，个体差异明显，造成疗效不佳。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题是提供一种盐酸安非他酮缓释胶囊及其制备方法，其 释放均一和稳定，服用后血药浓度变化平稳，减少了每天用药次数，不良反应发生率明显降 低，提高了患者的顺应性。
[0004] 本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的：一种盐酸安非他酮缓释胶 囊，其特征在于，其由以下组分组成，按重量百分比计算，62. 50%的盐酸安非他酮、6. 25% 的酒石酸、9. 26%的糖丸、4. 17%的聚维酮K30、6. 94%的硬脂酸棕榈酸甘油酯、0. 46%的丙 烯酸树脂RS100、9. 26%的丙烯酸树脂NE30D、0. 93%的滑石粉、0. 23%的黄氧化铁。
[0005] 优选地，所述酒石酸为稳定剂。
[0006] 优选地，所述聚维酮K30和丙烯酸树脂RS100作粘合剂。
[0007] 优选地，所述硬脂酸棕榈酸甘油酯用于隔离包衣。
[0008] 优选地，所述丙烯酸树脂NE30D用于缓释包衣。
[0009] 优选地，所述滑石粉为润滑剂。
[0010] 优选地，所述黄氧化铁为着色剂。
[0011] 本发明提供一种盐酸安非他酮缓释胶囊的制备方法，其特征在于，其包括以下步 骤：向10%聚维酮K30乙醇溶液加入酒石酸细粉，用喷枪喷洒至糖丸上，再撒入盐酸安非他 酮细粉，过筛，干燥；将所配的12%丙烯酸树脂RS100乙醇溶液用喷枪喷洒至上述微丸上， 再撒入硬脂酸棕榈酸甘油酯，过筛，干燥；滑石粉加入到丙烯酸树脂NE30D水分散体中，搅 拌均匀，用喷枪喷洒至上述微丸上，过筛，干燥；将所配的溶10 %聚维酮K30乙醇溶液用喷 枪喷洒至上述微丸上，再撒入黄氧化铁，过筛，干燥；最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
[0012] 本发明的积极进步效果在于：本发明以糖丸负载主药，通过包衣剂等相关辅料制 成盐酸安非他酮缓释小丸，灌装胶囊而成。所准备的缓释胶囊释放均一和稳定，服用后血药 浓度变化平稳，减少了每天用药次数，不良反应发生率明显降低，提高了患者的顺应性。
【具体实施方式】
[0013] 下面给出本发明较佳实施例，以详细说明本发明的技术方案。
[0014] 本发明盐酸安非他酮缓释胶囊由以下组分组成，按重量百分比计算，62. 50%的盐 酸安非他酮、6.25%的酒石酸、9.26%的糖丸、4.17%的聚维酮1(30(简称？￥?1(30)、6.94% 的硬脂酸棕榈酸甘油酯、〇.46%的丙烯酸树脂1?100、9.26%的丙烯酸树脂呢300、0.93% 的滑石粉、0.23%的黄氧化铁。酒石酸为稳定剂，保持盐酸安非他酮在制剂中的稳定性。聚 维酮K30和丙烯酸树脂RS100作粘合剂。硬脂酸棕榈酸甘油酯用于隔离包衣。丙烯酸树脂 NE30D用于缓释包衣。滑石粉为润滑剂。黄氧化铁为着色剂。
[0015] 本发明盐酸安非他酮缓释胶囊的制备方法包括以下步骤：向10% PVP K30乙醇溶 液加入酒石酸细粉，用喷枪喷洒至糖丸上，再撒入盐酸安非他酮细粉，过筛，干燥；将所配的 12%丙烯酸树脂RS100乙醇溶液用喷枪喷洒至上述微丸上，再撒入硬脂酸棕榈酸甘油酯， 过筛，干燥；滑石粉加入到丙烯酸树脂NE30D水分散体中，搅拌均匀，用喷枪喷洒至上述微 丸上，过筛，干燥；将所配的溶10%聚维酮K30乙醇溶液用喷枪喷洒至上述微丸上，再撒入 黄氧化铁，过筛，干燥；最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
[0016] 本发明制得的缓释胶囊在25°C ±2°C、RH 60% ±10%放置18个月后，至少保 留90%以上标示量的盐酸安非他酮。实施例制得的三批缓释胶囊与盐酸安非他酮缓释片 (GlaxoSmithKline Inc.，商品名：ZYBAN)的释放度比较均显示良好的缓释特性。
[0017] 如表1至表3所示，由本品实施例制得的三批样品，其在指定时间内的释放率均 一、稳定，各时间点的释放率相对标准偏差均小于10%。患者每日仅需服用1粒，即可控制 病情，癫痫不良反应率由0. 4%降至0. 1 %左右。释放均一性和稳定性以RSD(相对标准偏 差）表示。释放度对比试验表见表4。
[0018] 表1盐酸安非他酮缓释胶囊DV050201释放度均一性表
[0020] 表2盐酸安非他酮缓释胶囊DV050202释放度均一性表
[0021]
[0023] 表3盐酸安非他酮缓释胶囊DV050203释放度均一性表
[0027] 以上所述的具体实施例，对本发明的解决的技术问题、技术方案和有益效果进行 了进一步详细说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施例而已，并不用于限制 本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本 发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，其由以下组分组成，按重量百分比计算， 62. 50%的盐酸安非他酮、6. 25%的酒石酸、9. 26%的糖丸、4. 17%的聚维酮K30、6. 94%的硬脂 酸棕榈酸甘油酯、〇. 46%的丙烯酸树脂RS100、9. 26%的丙烯酸树脂NE30D、0. 93%的滑石粉、 0. 23%的黄氧化铁。2. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述酒石酸为稳定剂。3. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述聚维酮K30和丙烯酸 树脂RS100作粘合剂。4. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述硬脂酸棕榈酸甘油 酯用于隔离包衣。5. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述丙烯酸树脂NE30D用 于缓释包衣。6. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述滑石粉为润滑剂。7. 如权利要求1所述的盐酸安非他酮缓释胶囊，其特征在于，所述黄氧化铁为着色剂。8. -种盐酸安非他酮缓释胶囊的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：向10%聚维 酮K30乙醇溶液加入酒石酸细粉，用喷枪喷洒至糖丸上，再撒入盐酸安非他酮细粉，过筛， 干燥；将所配的12%丙烯酸树脂RS100乙醇溶液用喷枪喷洒至上述微丸上，再撒入硬脂酸棕 榈酸甘油酯，过筛，干燥；滑石粉加入到丙烯酸树脂NE30D水分散体中，搅拌均匀，用喷枪喷 洒至上述微丸上，过筛，干燥；将所配的溶10%聚维酮K30乙醇溶液用喷枪喷洒至上述微丸 上，再撒入黄氧化铁，过筛，干燥；最后加入滑石粉润滑，灌装胶囊即得。
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸安非他酮缓释胶囊及其制备方法，盐酸安非他酮缓释胶囊由以下组分组成，按重量百分比计算，62.50%的盐酸安非他酮、6.25%的酒石酸、9.26%的糖丸、4.17%的聚维酮K30、6.94%的硬脂酸棕榈酸甘油酯、0.46%的丙烯酸树脂RS100、9.26%的丙烯酸树脂NE30D、0.93%的滑石粉、0.23%的黄氧化铁。本发明释放均一和稳定，服用后血药浓度变化平稳，减少了每天用药次数，不良反应发生率明显降低，提高了患者的顺应性。
【IPC分类】A61P25/34, A61K9/60, A61P25/24, A61K31/137
【公开号】CN105267180
【申请号】CN201510762690
【发明人】雷迪克
【申请人】上海爱的发制药有限公司
【公开日】2016年1月27日
【申请日】2015年11月11日