一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药制剂领域，具体的说涉及一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂。
【背景技术】
[0002] 蛋白酶激活受体（protease activated receptors，PARS)属于G蛋白偶联受体家 族成员，PARs共有4个，其中PAR-2为胰蛋白酶和肥大细胞胰酶的受体。PAR-2分子存在于 不同系统的多种类型的细胞中，分布广泛，在人体多个器官中都存在PAR-2,在皮肤代谢方 面有其独特的作用。首先，PAR-2是参与神经源性炎症和瘙痒症状的关键受体，PAR-2激活 会提高白介素-6、白介素_8等炎症因子的释放。同时，PAR-2在皮肤的黑色素转运、紫外 线照射及炎症后皮肤色素沉着中也发挥重要调节作用，抑制其活性可阻断皮肤的黑色素沉 着。因此，抑制PAR-2活性的制剂可用于治疗炎症以及炎症引起的皮肤瘙痒、色素沉着。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂，该制剂含有如下重量 百分比含量的组分：
[0004] 1 %~10 %乙酰基六肽-46 ;
[0005] 0.1 %~2%烟酰胺。
[0006] 本发明的一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂还含有医学上可接受的载体。
[0007] 其中所述的乙酰基六肽-46的含量较佳地为2 %~5 %，优选地为3 % ;
[0008] 其中所述的烟酰胺的含量较佳地为为0. 2%~0. 8%，优选地为0. 5%。
[0009] 本发明的一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂，可以配制成凝胶剂、膏剂、液体制剂 (如滴剂）等，可以通过涂擦等方式，用于预防或治疗神经源性皮炎、皮肤瘙痒、色素异常沉 着等疾病。
[0010] 本发明的积极进步效果在于：与其它抗炎组合物不同，本组合物选择PAR-2作为 其作用靶点，是针对皮肤炎症，尤其是神经源性炎症比较新颖的途径，该途径能影响炎症的 各个环节。体外实验证明，本发明的制剂能够有效的抑制PAR-2,从而达到治疗皮肤炎症的 作用。
【具体实施方式】
[0011] 实例中使用的化合物来源如表1所示：
[0012] 表1 :实施例中使用的化合物的名称及来源
[0013]
[0014] 实施例1制备止痒皮炎膏
[0015] 止痒皮炎膏原料及含量如表2所示：
[0016] 表2 :止痒皮炎膏原料及含量
[0017]
[0018] 制备工艺包括下述步骤：
[0019] 止痒皮炎膏的制备工艺包括下述步骤，将A组、B组原料分别混合、加热至80 □ C， 将B组原料加入A组原料中，均质2分钟，均质的温度为80-90 □ C，均质压力为常压，再加 入C组原料继续均质，均质的温度为80-90 □ C，均质压力为常压。200-600RPM搅拌冷却， 冷却到40°C后加入D组原料，500-1000RPM搅拌均匀，即得止痒皮炎膏。
[0020] 实施例2止痒皮炎凝胶
[0021] 止痒皮炎凝胶的原料及含量如表3所示：
[0022] 表3 :止痒皮炎凝胶原料及含量
[0025] 制备工艺包括下述步骤：
[0026] 将C组聚丙烯酸钠溶胀于水中，温度50-60 □ C，以600-800PRM速度搅拌lOmin。 然后降温至38-40 □ C，一边以800-1000PRM速度搅拌，一边加入乙酰基六肽-46和烟酰胺， 继续搅拌20min ;加入A组、B组原料，600-800RPM搅拌均匀，即得止痒皮炎凝胶。
[0027] 体外实验证明，实施例1和实施例2的制剂对蛋白酶激活受体2的抑制率在50% 以上。
[0028] 以上所述仅为本发明的较佳实施方式，本发明的保护范围并不以上述实施方式为 限，但凡本领域普通技术人员根据本发明所揭示内容所作的等效修饰或变化，皆应纳入权 利要求书中记载的保护范围内。
【主权项】
1. 一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂，其特征在于该制剂含有如下重量百分比含量的 组分： 1 %~10%乙酰基六肽-46 ; 0. 1 %~2%烟酰胺。2. 根据权利要求1所述的抑制蛋白酶激活受体2的制剂，其特征在于其中所述的乙酰 基六肽-46的含量为2 %~5 %。3. 根据权利要求1所述的抑制蛋白酶激活受体2的制剂，其特征在于其中所述的烟酰 胺的含量为0.2%~0.8%。
【专利摘要】本发明提供了一种抑制蛋白酶激活受体2的制剂，该制剂含有1％～10％乙酰基六肽-46和0.1％～2％烟酰胺。本发明的制剂能够有效的抑制PAR-2，从而达到治疗皮肤炎症的作用。
【IPC分类】A61P29/00, A61P17/04, A61P17/00, A61K38/08, A61K31/455
【公开号】CN105288582
【申请号】CN201410365869
【发明人】卢安娜, 施雪梅, 杨璇
【申请人】上海百好博化工有限公司
【公开日】2016年2月3日
【申请日】2014年7月29日