一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物及其制备 方法和应用。
【背景技术】
[0002] 恶性肿瘤的化疗治疗与外科手术和放疗相比，虽然相对历史较短，但它的发展 迅速。新药不断开发、疗效不断提高，是最有发展前途的治疗手段，也是当前恶性肿瘤临 床研究中最活跃的领域。目前进行的化疗可使约20%的病人治愈，20%的病人显著延长生 存期。与此同时，化疗药物也引起了众多副反应，如消化道反应、骨髓抑制、肝毒性、心毒 性、皮肤色素沉着等。这不仅使医护人员及患者产生患得患失的想法，认为这是化疗的必 然反应或认为副反应越重治疗就越有效的心理，而且在一定程度上制约了恶性肿瘤化疗 治疗的脚步。如何能减轻化疗后的副反应，减少患者的痛苦，改善临床症状，这显得尤 为迫切。
[0003] 现有临床使用的抗癌药大多有恶心、呕吐的副反应，临床发生率尚达80%~90%， 对其机理及预防方法的研究也最多。尤其顺铂及以顺铂为主的各种方案的应用，发生率几 乎达100%，严重呕吐可导致脱水、电解质紊乱、体重减轻、甚至休克等，有些患者因痛苦 难忍而拒绝治疗。因此，减轻恶心呕吐症状就成为恶心肿瘤化疗治疗中急需解决的问题之 〇
【发明内容】
[0004] 中医治疗肿瘤历史渊源，特别是近年来的广泛深入研究，取得了相当大的成 就，在对放化疗减毒增效、改善临床症状、提高生存质量方面得到了认可。中医从整体观 出发，大多认为化疗初期症状较多且集中，损伤脏腑以脾、胃为主，直接影响后天之本， 脾胃运化失司，肝脾不调、胃失和降而出现恶心、呕吐。
[0005] 基于中医药在减毒增效方面的优势，本发明的目的在于通过对民间验方进行改 进，提供一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物及其制备方法和应用。
[0006] 本发明的目的是这样实现的： 一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物，它由包含如下重量份的中药材原料制备而成：紫金 牛26-36份、白绒草26-36份、英丝子8-13份、蒸枝核5-9份、丝瓜蒂2-4份、枇杷叶5-8份、 苏叶5-8份、苍术5-8份。
[0007] 优选地，如上所述的肿瘤化疗抗吐的药物组合物，它由如下重量份的中药材原料 制备而成：紫金牛29-32份、白绒草29-32份、菟丝子9-11份、荔枝核6-8份、丝瓜蒂2-4份、 枇杷叶5-7份、苏叶5-7份、苍术5-7份。
[0008] 在本发明的一个最优选的实施例中，如上所述的肿瘤化疗抗吐的药物组合物由如 下重量份的中药材原料制备而成：紫金牛30份、白绒草30份、菟丝子10份、荔枝核7份、丝 瓜蒂3份、枇杷叶6份、苏叶6份、苍术6份。
[0009] 需要说明的是，本发明的药物组合物在制备过程中所采用的中药材原料来源如 下：紫金牛选用紫金牛科紫金牛属植物紫金牛Ardisiajaponica(Hornsted)Blume的 干燥全株。白绒草选用唇形科白蜂窝草属植物白绒草LeucasmollisimaWall.的干燥全 草。英丝子选用旋花科植物英丝子CuscutachinensisLam.的干燥成熟种子。蒸枝核选 用无患子科植物蒸枝LitchichinensisSonn.的干燥成熟种子。丝瓜蒂选用双子叶植 物药萌芦科植物丝瓜Luffacylindrica(L.)Roem.的瓜蒂。枇杷叶选用蔷薇科植物枇 杷Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.的干燥叶。苏叶选用唇形科植物紫苏Perilla frutescens(L. )Britt的干燥叶。苍术选用菊科植物茅苍术Atractylodeslancea (Thunb. )DC.的干燥根茎。
[0010] 本发明还提供了上述肿瘤化疗抗吐的药物组合物的制备方法，该方法包括如下步 骤： (1) 按重量份称取紫金牛26-36份、白绒草26-36份、英丝子8-13份、蒸枝核5-9份、丝 瓜蒂2-4份、枇杷叶5-8份、苏叶5-8份、苍术5-8份，备用； (2) 取紫金牛和白绒草粉碎，用体积分数75%-85%的乙醇溶液回流提取2-4次，每次 0. 5-2h。过滤，合并提取液； (3) 取菟丝子、荔枝核、丝瓜蒂、枇杷叶、苏叶和苍术，合并，粉碎，加水煎煮2-4次，每次 2_4h，合并煎液，减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浸膏，倾入步骤（2)得到的提取液，搅 拌，静置12-48小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，干燥，即得。
[0011] 通过试验研究发现，本发明的药物组合物治疗化疗所引起的消化道副反应收到良 好疗效，尤其在防治迟发性呕吐的疗效上更为显著。因此，本发明的第二个目的在于提供一 种制药用途，即上述药物组合物在制备防治化疗所致消化道副反应的药物中的应用；或者， 上述药物组合物在制备防治化疗所致迟发性呕吐的药物中的应用。
[0012] 与现有技术相比，本发明的药物组合物治疗化疗所引起的消化道副反应收到良好 疗效，尤其在防治迟发性呕吐的疗效上更为显著，并且安全无痛、经济方便、无副作用。
[0013]
【具体实施方式】
[0014] 以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步作描述，但是本发明 的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发 明的保护范围之内。
[0015] 实施例1提取物干膏粉的制备 (1) 称取紫金牛〇. 30kg和白绒草0. 30kg，用体积分数80%的乙醇溶液提取3次，第1 次用6L的乙醇溶液回流提取2h，第2次用5L的乙醇溶液回流提取lh，第3次用6L的乙醇 溶液回流提取0. 5h，过滤，合并提取液； (2) 称取英丝子0. 10kg、蒸枝核0. 07kg、丝瓜蒂0. 03kg、枇杷叶0. 06kg、苏叶0. 06kg和 苍术0. 06kg，合并，粉碎，加水煎煮3次，第一次加水7L，煎煮4h，第二次加水6L，煎煮3h，第 三次加水5L，煎煮2h，合并煎液，在0. 07MPa的条件下减压浓缩至相对密度为1. 15 (65°C) 的浸膏，倾入步骤（2)得到的提取液，搅拌使混匀，静置24小时，过滤，滤液减压回收乙醇并 浓缩成膏状，干燥，粉碎过100目筛，得到提取物干膏粉。
[0016] 实施例2中药分散片的制备 提取物干膏粉 25g 微晶纤维素(填充剂） 120g 交联聚维酮(崩解剂） 15g 硬脂酸镁(润滑剂） 2g 制备工艺：称取按照实施例1制备的提取物干膏粉过100目筛，取填充剂、崩解剂过 80目筛，称取处方量的填充剂、崩解剂混合均匀，然后将处方量的主药与其按等量递加法混 匀，加入处方量润滑剂，混匀，压500片即得(规格：每片含提取物50mg)。分散片分散时限 为 2. 4min〇
[0017] 实施例3中药分散片的制备 提取物干膏粉 50g 乳糖(填充剂） 180g 羧甲基淀粉钠(崩解剂） 22g 4%PVPK3。无水乙醇溶液(粘合剂） 适量 硬脂酸镁(润滑剂） 2.5g 制备工艺：称取按照实施例1制备的提取物干膏粉过100目筛，取填充剂、崩解剂过 80目筛，称取处方量的填充剂、崩解剂混合均匀，然后将处方量的主药与其按等量递加法混 匀，加入粘合剂适量制粒，干燥后加入处方量润滑剂混匀，压500片即得(规格：每片含提取 物100mg)。分散片分散时限为2. 6min。
[0018] 实施例4中药对肿瘤患者化疗抗吐的临床疗效研究 肿瘤患者57例，其中，男31例，女26例，年龄最大的65岁，年龄最小的39岁，平均年 龄52. 6 ±4. 9岁。按肿瘤分类：肺癌25例，乳腺癌18例，卵巢癌14例。随机分为对照组 (29例）和治疗组（28例)，两组在年龄、性别、病症、病史方面均无显著性差异，具有可比性。 所有患者均选用以顺铂为主的化疗方案，同种疾病对照组与治疗组化疗方案相同。治疗组 化疗前Id开始用中药分散片(本发明实施例2制备)，早晚各1次，2片/次，直至化疗结束； 对照组不用中药分散片。两个周期化疗结束后分别观察两组患者化疗结束后的恶心、呕吐 发生情况。将防治效果可分为显效、有效及无效，具体标准如下： 显效：无恶心、呕吐，食量未减；或者轻微恶心，无呕吐，进食量未减或稍减。
[0019] 有效：明显恶心，24h呕吐1~ 2次，进食量减少，但不需对症治疗。
[0020] 无效：严重恶心，频繁呕吐，24h内呕吐3 ~ 5次，基本不能进食，需对症治疗；或者 难以控制的呕吐，24h内呕吐6次以上。
[0021] 中药分散片片对肿瘤患者化疗后抗吐疗效比较见表1。通过表1的试验结果可以 看出，治疗组显效21例，有效6例，无效1例，总有效率为96. 7% ;而对照组显效3例，有效7 例，无效19例，总有效率为34. 5%。
[0022] 表1两组肿瘤患者化疗后抗吐疗效比较
【主权项】
1. 一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物由包含如下重量 份的中药材原料制备而成：紫金牛26-36份、白绒草26-36份、菟丝子8-13份、荔枝核5-9 份、丝瓜蒂2-4份、枇杷叶5-8份、苏叶5-8份、苍术5-8份。2. 根据权利要求1所述的肿瘤化疗抗吐的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合 物由如下重量份的中药材原料制备而成：紫金牛29-32份、白绒草29-32份、菟丝子9-11 份、荔枝核6-8份、丝瓜蒂2-4份、枇杷叶5-7份、苏叶5-7份、苍术5-7份。3. 根据权利要求2所述的肿瘤化疗抗吐的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合 物由如下重量份的中药材原料制备而成：紫金牛30份、白绒草30份、菟丝子10份、荔枝核 7份、丝瓜蒂3份、枇杷叶6份、苏叶6份、苍术6份。4. 一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物的制备方法，该方法包括如下步骤： (1) 按重量份称取紫金牛26-36份、白绒草26-36份、英丝子8-13份、蒸枝核5-9份、丝 瓜蒂2-4份、枇杷叶5-8份、苏叶5-8份、苍术5-8份，备用； (2) 取紫金牛和白绒草粉碎，用体积分数75%-85%的乙醇溶液回流提取2-4次，每次 0. 5-2h;过滤，合并提取液； (3) 取菟丝子、荔枝核、丝瓜蒂、枇杷叶、苏叶和苍术，合并，粉碎，加水煎煮2-4次，每次 2_4h，合并煎液，减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浸膏，倾入步骤（2)得到的提取液，搅 拌，静置12-48小时，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，干燥，即得。5. 权利要求1-3任一项所述的药物组合物在制备防治化疗所致消化道副反应的药物 中的应用。6. 权利要求1-3任一项所述的药物组合物在制备防治化疗所致迟发性呕吐的药物中 的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种肿瘤化疗抗吐的药物组合物及其制备方法和应用，该药物组合物由如下重量份的中药材原料制备而成：紫金牛26-36份、白绒草26-36份、菟丝子8-13份、荔枝核5-9份、丝瓜蒂2-4份、枇杷叶5-8份、苏叶5-8份、苍术5-8份。本发明的药物组合物治疗化疗所引起的消化道副反应收到良好疗效，尤其在防治迟发性呕吐的疗效上更为显著,并且安全无痛、经济方便、无副作用。
【IPC分类】A61P1/08, A61P1/00, A61K36/77
【公开号】CN105311200
【申请号】CN201510813524
【发明人】王丽
【申请人】王丽
【公开日】2016年2月10日
【申请日】2015年11月23日