Biscarpamontamine A在制备升高红细胞药物中的应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明设及化合物Bisca巧amontamine A的新用途，尤其设及Bisca巧amontamine A在制备升高红细胞药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 本发明设及的化合物Bisca巧amontamine A是一个2009年发表化azumasa Zaima, et al.,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid,from Tabernaemontana s地aeroca巧a. J.化t. Prod. 2009，72，1686-1690.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架 类型（Kazumasa Zaima,et al. ,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid,from Tabernaemontana s地ae;roca;rpa.J.化t.Prod.2009,72,1686-1690.)，对于本发明设及的 Biscarpamontamine A属于全新的结构类型，在现有技术中未见有升高红细胞的报道。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于根据现有Bisca巧amontamine A研究中未发现其具有升高红细 胞的报道的现状，提供了Bisca巧amontamine A在制备升高红细胞药物中的应用。
[0004] 所述化合物Bisca巧amontamine A结构如式（I)所示：
[0005]
[0006] 所述Bisca巧amontamine A在升高红细胞药物中的应用，Bisca;rpamontamine A可 对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。
[0007] 一种升高红细胞药物，由Biscarpamontamine A为活性成分添加辅料制备而成，审U 备方法为取5克化合物Biscarpamontamine A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000 片。
[000引一种升高红细胞药物，由Biscarpamontamine A为活性成分添加辅料制备而成，审U 备方法为取5克化合物Bisca巧amontamine A,加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0009] 本发明设及的Bisca巧amontamine A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于 首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想 不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞 低下的防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0010] 本发明所设及化合物Biscarpamontamine A的制备方法参见文献（Kazumasa Zaima,et al.,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid, from Tabe;rnaemon1:ana s地aeroca巧a. J. Nat. Prod. 2009,72,1686-1690.)
[0011] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
[0012] 实施例1:本发明所设及化合物Bisca巧amontamine A片剂的制备：
[0013] 取5克化合物Bisca巧amontamine A加入淀粉195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0014] 实施例2:本发明所设及化合物Bisca巧amontamine A胶囊剂的制备：
[001引取5克化合物Bisca巧amontamine A加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0016 ]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0017] 一、Bisca;rpamontamine A对失血小鼠的治疗作用
[0018] 对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只，罕半，南京医科大学实验动物中屯、，均分成 4组(n = 10)。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，2地后再取血测全部 各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药化后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析 仪测上述指标。
[0019] 表1 Bisca巧amontamine A对因失血所致红细胞减少的治疗作用
[0020]
[0021 ]与模型组比较:*p<0.05**p<0.01
[002引结果表明，放血小鼠经服用Bisca巧amontamine A治疗7天后，2个给药组分别于模 型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。
[0023] 二、Bisca巧amontamine A对环憐酷胺致红细胞减少的治疗作用
[0024] 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只，罕(:^用，南京医科大学实验 动物中屯、，均分成4组(η = 10)，即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给 药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环憐酸胺80mg/kg， 然后继续给药3天。于末次给药后Ih，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细 胞数。
[00巧]表2 Bisca巧amontamine A对环憐酷胺所致红细胞的影响 [0026]
[0027] 与生理盐水组比较:卸<0.05*卸<0.01
[0028] 结果表明，与生理盐水组比较，环憐酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下 降，Bisca巧amontamine A组与模型组比较，均可明显对抗环憐酸胺所致小鼠红下降。
[0029] S、Bisca;rpamontamine A对苯所致红细胞减少的治疗作用
[0030] 对再生障碍性贫血小鼠的影响昆明种小鼠48只，罕(:^用，南京医科大学实验动物 中屯、，均分成4组(η = 12)，除生理盐水组外，其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg，连续12天，造 模的当日，同时口服给药，每天1次，共18天，末次给药后化，眼眶静脉丛取血，测红细胞，取 股骨骨髓计数有核细胞数。
[0031 ] 表3 Bisca巧amontamine A对苯所致红细胞减少的治疗作用
[0032]
[0033] 与模型组比较:*p<〇. 05**p<0.01
[0034] 结果表明，2个给药组分别于模型组比较，均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。
[0035] 结论:Bisca巧amontamine A能够显著升高红细胞，可W用来制备升高红细胞的药 物。
【主权项】
1 .Biscarpamontamine A在升高红细胞药物中的应用，所述化合物Biscarpamontamine A结构如式(I)所示：2. 如权利要求1所述Biscarpamontamine A在升高红细胞药物中的应用，其特征在于 Biscarpamontamine A可对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。3. -种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述Biscarpamontamine A为活性成 分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Biscarpamontamine A，加入糊精195克，混 匀，常规压片机制成1000片。4. 一种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述Biscarpamontamine A为活性成 分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Biscarpamontamine A，加入淀粉195克，混 匀，装胶囊制成1000粒。
【专利摘要】本发明涉及一种化合物Biscarpamontamine？A在制药领域中的新用途。本发明涉及Biscarpamontamine？A在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明涉及的Biscarpamontamine？A在制备治疗红细胞低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61P7/06, A61K31/55
【公开号】CN105456272
【申请号】CN201510936777
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年4月6日
【申请日】2015年12月16日