一种治疗产后小便不通的中药制剂及其制备方法_3

文档序号:9773131阅读:来源:国知局
为溶剂,浸溃48小时~72小时,采用渗漉法W每分 钟1~2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,浓缩至60°C时相对密度为1.25~1.27的膏体,用喷 雾干燥器干燥,随后粉碎成100~200目,获得干粉,所加入的乙醇的质量是第二步混合物质 量的3~5倍;
[0044] 第=步,将剩余原料药材按所述比例混合,加相对于混合物4~6倍量醇浓度为 70 %~80 %的乙醇回流提取2~4次,每次1小时~3小时,过滤,滤液合并,回收乙醇,浓缩至 60°C时相对密度为1.20~1.22的膏体,于55°C~65°C减压真空干燥,得干粉;
[0045] 第四步,将第一步至第=步获得的干粉混合,加相对于混合物质量3~5倍的水溶 解,用40 %氨氧化钢溶液调节pH值至7.0,随后加入矫味剂薦糖、防腐剂混合均匀,即得糖浆 剂,加入的矫味剂、防腐剂及其在药物中的含量:薦糖35~60%、山梨酸类防腐剂如山梨酸 钟0.1~0.3%、对径基苯甲酸醋类防腐剂如尼泊金乙醋0.0 l~0.05%。
[0046] W下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据W实施。
[0047] 实施例1:本发明制备的颗粒剂
[004引取川棟子200g、水前草210g、幡摔150g、徐长卿250g、防己250g、凤尾草150g、柳枝 180g、浮萍200g、白牛胆130g、艾纳香根180g、±牛膝160g、火麻仁250g、大花柳叶菜200g、巧 麻根150g和=白草220邑。
[0049] 其制备方法包括W下步骤:
[0050] 步骤一:将所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物5倍的醇浓度为85 %的 乙醇,加热至沸腾回流5小时,过滤,W回流液为溶剂,W滤渣为溶质,采用渗漉法W每分钟 2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,随后在真空度0.0 SMpa下减压浓缩至55°C时相对密度为 1.06的膏体,喷雾干燥,喷雾干燥机的进风溫度165°C、出风溫度85°C,随后粉碎成粉末,审U 成干膏粉;
[0051] 步骤二:在获得的干膏粉中加入相对于干膏粉质量0.3倍的薦糖粉和0.2倍的糊 精,制成颗粒,于55°C干燥,获得颗粒剂。
[0052] 实施例2:本发明制备的糖浆剂
[0053] 取川棟子160g、水前草240g、幡摔170g、徐长卿220g、防己290g、凤尾草120g、柳枝 170g、浮萍240g、白牛胆llOg、艾纳香根150g、±牛膝180g、火麻仁220g、大花柳叶菜240g、巧 麻根ISOg和=白草230邑。
[0054] 其制备方法包括W下步骤:
[0055] 第一步,将川棟子、水前草、幡摔、徐长卿和防己按所述比例混合,加相对于混合物 6倍的醇浓度为85%的乙醇,加热回流提取3次,每次回流提取3小时,合并提取液,用管式离 屯、机离屯、除杂,将除杂后的提取液于65°C的条件下减压浓缩至60°C时相对密度为1.06的药 液,将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥,随后粉碎成150目,获得干粉;
[0056] 第二步,将凤尾草、柳枝、浮萍、白牛胆、艾纳香根和±牛膝按所述比例混合,粉碎 成粉末,用醇浓度为85%的乙醇作为溶剂,浸溃60小时,采用渗漉法W每分钟2ml的速度缓 缓渗漉,收集渗漉液,浓缩至60°C时相对密度为1.26的膏体,用喷雾干燥器干燥,随后粉碎 成150目,获得干粉,所加入的乙醇的质量是第二步混合物质量的4倍;
[0057] 第=步,将剩余原料药材按所述比例混合,加相对于混合物5倍量醇浓度为75%的 乙醇回流提取3次,每次2小时,过滤,滤液合并,回收乙醇,浓缩至60°C时相对密度为1.20的 膏体,于65°C减压真空干燥,得干粉;
[005引第四步,将第一步至第=步获得的干粉混合,加相对于混合物质量4倍的水溶解, 用40 %氨氧化钢溶液调节pH值至7.0,随后加入矫味剂薦糖、防腐剂混合均匀,即得糖浆剂, 加入的矫味剂、防腐剂及其在药物中的含量:薦糖50%、山梨酸类防腐剂如山梨酸钟0.2%、 对径基苯甲酸醋类防腐剂如尼泊金乙醋0.03%。
[0化9] 毒性实验:
[0060]急性毒性实验:应用小鼠60只,雌雄各半,体重22~34g,进行急性毒性试验。小鼠 随机分为两组,即对照组和给药组,实验前禁食12小时,将本发明的实施例1制备的中药颗 粒剂溶解在水中,(浓度为8.6:3g生药/ml,最高浓度)灌胃,灌胃容积为5ml/kg(即单次给药 剂量为43.15生药Ag),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时间6小时,给药 后连续观察14天,并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明:与对照组比较,给药 后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。小 鼠口服灌胃本发明的颗粒剂LD50M3.15生药Ag,每日最大给药量为86.3生药Ag/日。本发 明的中药临床用药量为8.25g生药/日/人,成人体重W60KG计,平均用药剂量为0.1375g生 药Ag/日。按体重计:小鼠(平均体重计)口服灌胃本发明的中药的耐受量为临床用量 的628倍。因此本发明的中药急性毒性极低,临床用药安全。
[0061 ] 长期毒性实验:本发明中药实施例1颗粒剂对=组小鼠(每组20只)按13.24、25.17 和42.46g生药Ag连续用药15周(1.OmVlOOg体重,每天2次)及停药3周后,结果表明:本发 明中药对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均 无明显影响,脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药15周及停药3周后, 小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药对小鼠长期用药后毒性小,停药后也没有异样 反应,应用安全。
[00创临床资料:
[0063] 病例选择:所有160例病例均来源于本院口诊及住院患者,随机分为治疗组和对照 组。其中,治疗组80例,年龄23~36岁;病程1-7天;初产妇56例,经产妇24例。对照组80例,年 龄23~37岁;病程1-7天;初产妇57例,经产妇23例。治疗组与对照组在年龄、病程和临床症 状上无明显差异,两组资料比较差异无统计学意义(P>〇.05),具有可比性。
[0064] 诊断标准:孕妇产后或产稱期出现排尿困难或排尿不能自行控制,小腹胀急,坐邸 不安,甚或可能出现尿路感染,患者可稍有发热或不发热。妇科检查子宫、附件等无异常发 现,下腹部膨隆,膀脫充盈,有触痛。
[00化]治疗方法;
[0066] 对照组:肌注甲硫酸新斯的明0.5mg,每日1次;导尿,尿量超过800ml时,保留导尿 管,到尿后应夹住导尿管,2~3小时定时开放,锻炼膀脫平滑肌;必要时给予合适抗生素,治 疗或预防尿量感染。3天为一个疗程。
[0067] 治疗组:口服本发明中药实施例1颗粒剂,每次30g,每天3次。3天一疗程。
[0068] 疗效判断标准:根据患者排尿时间和量,结合临床症状,制定疗效标准。治愈:排尿 正常,能自行控制,下腹部胀急消失,B超显示膀脫充盈正常。好转:有排尿,但量少或不能自 如控制,下腹部仍胀急,膀脫仍充盈触痛,B超显示膀脫过度充盈。无效:临床症状无明显改 善。
[0069] 治疗结果:两组分别治疗1个疗程后,统计结果参见表1,从表1可W看出,采用本发 明的中药治疗产后小便不通,相对于对照组在治疗效果上,具有显著的改进。
[0070] 表1两组分别治疗1个疗程后临床疗效比较(单位:例)
[0072] 具体病例:陈某,女,29岁,第二次妊娠,产后3天出现不能自行排小便,小腹胀急, 坐邸不安,妇科检查子宫、附件等无异常发现,下腹部膨隆,膀脫充盈,有触痛,诊断为产后 小便不通,经日服发明实施例1的颗粒剂,每次30g,每日3次,服用当天下午后便自解小便 400ml,服用3天后,排尿正常,能自行控制,下腹部胀急消失,
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