一种滴眼液及其制备方法和应用
【专利摘要】本发明提供了一种滴眼液，所述滴眼液能够激活晶状体内的蛋白质水解酶，恢复晶状体透明，从而治疗白内障，具有疗效好、见效快、不反复且无副作用等优点。同时，本发明还提供了一种所述的滴眼液的制备方法，该方法中通过使用本发明组分作为原料，并通过物理混合、活化等步骤制备滴眼液，具有制备方法操作简单，所制得的滴眼液疗效好等优点。进一步的，本发明也提供一种本发明滴眼液的应用，本发明滴眼液能够有效恢复晶状体透明，并治疗白内障；同时，本发明滴眼液同样也对高眼压症，尤其是由于急性青光眼引起的高眼压症有着很好的治疗作用。
【专利说明】
-种滴眼液及其制备方法和应用
技术领域
[0001] 本发明设及滴眼液领域，具体而言，设及一种滴眼液及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 白内障是一种发病率、致盲率均居当前世界眼病之首的眼科疾病。我国老年人由 白内障导致的失明，占到所有老年人失明比例的60% W上，据专家根据流行病学的理论建 模推算，我国现有白内障患者6000万人W上，为各种眼病的首位。
[0003] 有关白内障的致病机理，目前还没有统一的认识，但人们普遍认为白内障与晶状 体蛋白质变性有着密切的关系。在发病初期，患者往往会发生眼睛疲劳，视物模糊、变形、怕 光，然后视力越来越差，最终失明。
[0004] 目前，对于白内障的治疗主要还是W手术治疗为主要的手段，然而手术治疗会存 在一定的程度上的风险，比如说，在手术后的创伤修复过程中，残留在晶状体上皮细胞 (LEC)会发生反弹性增殖、移行，而运也会进一步导致再次形成白内障，即"二次白内障"，并 无法实现白内障的有效治疗。而越来越多的白内障病人也都是属于等待手术或手术不成功 的范畴。同时，由于部分老年患者常伴有如糖尿病、高血压、屯、脏病等的其他疾病，手术治疗 的风险大，且术后的恢复较为困难，因而通过手术来治疗白内障的方法对于运一类老年人 也并不适用。进一步的，由于手术费用相对较贵，且手术过程对溫度、室内细菌浓度等有着 较高的要求，因而对于低收入白内障患者，尤其是偏远地区的低收入白内障患者而言，通过 手术治疗白内障也并不实际。
[0005] 因此，开发出一种能够有效治疗白内障的药物，也就成了人们探究的重点，研究人 员对此也进行了较多的研究。
[0006] 现有的用于治疗白内障的药物主要分为西药和中药两类。西药白内障治疗的药物 一般有W下几类:①辅助营养类药物，如利眼明、Colin-rosol等;②与酿类学说有关的药 物，如卡他林、法克林、白内停、治障宁等;③抗氧化损伤药物，如谷光甘肤、硫拉、SOD等;④ 其他类，如腮腺素、仙诺特、视明露等。而我国传统中药治疗则通过全身辨证施治早期白内 障，对肝肾两亏者予补益肝肾，药方选用杞菊地黄丸或石解夜光丸;而对于脾虚气弱者主要 予补脾益气，药方选用补中益气汤；同时，对于肝热上扰者，主要予清热平肝，药方选用石决 明散;进一步的，对于阴虚挟湿热者，主要是予滋阴清热，宽中利湿法，药方选甘露饮。但是 上述治疗药物只能延缓病情的发生、发展，并不能有效的阻止白内障恶化，或者治愈白内 障。因此，研制疗效确切、安全高效的治疗白内障，并能够起到日常保健作用的外用药物十 分必要。
[0007] 有鉴于此，特提出本发明。
【发明内容】
[000引本发明的第一目的在于提供一种滴眼液，所述的滴眼液能够激活晶状体内的蛋白 质水解酶，从而可W将晶状体内浑浊的蛋白酶解吸收，恢复晶状体透明，进而治疗白内障， 并能够解决现有技术外用药物无法有效治疗白内障的技术问题，本发明滴眼液具有疗效 好、见效快、不反复且无副作用等优点。
[0009] 本发明的第二目的在于提供一种所述的滴眼液的制备方法，该方法中通过使用本 发明组分作为原料，并通过物理混合、活化等步骤制备滴眼液，具有制备方法操作简单，所 制得的滴眼液疗效好等优点。
[0010] 本发明的第Ξ个目的在于提供一种本发明滴眼液的应用，本发明滴眼液能够有效 恢复晶状体透明，并治疗白内障；同时，本发明滴眼液同样也对高眼压症，尤其是由于急性 青光眼引起的高眼压症有着很好的治疗作用。进一步的，本发明滴眼液也能够作为日常保 健滴眼液，而且对假性近视W及青少年视力衰退等眼部疾病，也有着很好的防治作用。
[0011] 为了实现本发明的上述目的，特采用W下技术方案：
[0012] -种滴眼液，按照重量份数计，所述滴眼液主要由W下组分制成：珍珠粉50-200 份、梅片1-10份、决明子1-10份、菊花1-8份、木贼1-8份、薄荷脑1-5份、棚砂1-5份、氯 化钢1-10份W及水750-950份。
[0013] 本发明中，通过使用珍珠粉作为原料，从而可W利用珍珠粉内所含微量元素激活 晶状体内的蛋白质水解酶，并酶解吸收浑浊蛋白质，并恢复晶体透明；同时，珍珠粉中所包 含的巧质也可W进一步为眼部补巧，并增进眼视力机能。进一步的，本发明中通过进一步加 入梅片等具有消炎、明目、去火W及可W提高滴眼液渗透压力的辅料，从而也进一步提高了 本发明滴眼液的治疗和保健效果。
[0014] 可选的，本发明中，按照重量份数计，所述滴眼液由W下组分制成:珍珠粉50-200 份、梅片1-10份、决明子1-10份、菊花1-8份、木贼1-8份、薄荷脑1-5份、棚砂1-5份、氯 化钢1-10份W及水750-950份。
[0015] 可选的，本发明中，按照重量份数计，所述原料总的份数为1000份。
[0016] 可选的，本发明中，按照重量份数计，所述滴眼液主要由W下组分制成：珍珠粉 100-150份、梅片5-8份、决明子5-8份、菊花4-6份、木贼4-6份、薄荷脑1-3份、棚砂2- 4份、氯化钢5 - 8份W及水820 -880份。
[0017] 本发明中，通过对各原料用量的进一步调整和优化，从而进一步改善了本发明组 合物所制备的滴眼液的药效。
[0018] 可选的，本发明中，按照重量份数计，所述滴眼液由W下组分制成：珍珠粉100- 150份、梅片5-8份、决明子5-8份、菊花4-6份、木贼4-6份、薄荷脑1-3份、棚砂2-4份、 氯化钢5-8份W及水820-880份。
[0019] 同时，本发明还提供了一种所述滴眼液的制备方法，所述方法包括如下步骤:按照 本发明所述配方称取各组分，将珍珠粉加入巧樣酸水溶液中，并在升溫保溫条件下揽拌活 化，接着将揽拌活化的混合溶液静置并冷却至室溫，并过滤后待用，即为活化后珍珠粉；
[0020] 将菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并加热，然后将所得混合溶液过滤后待用，即 为菊花混合物；
[0021] 将活化后珍珠粉与菊花混合物进行混合后，再加入梅片、决明子、棚砂W及氯化 钢，然后继续混合，并向混合物中加入所称取的水并揽拌，然后静置过滤，即得滴眼液。
[0022] 本发明中，通过使用本发明组合物作为原料，并通过使用巧樣酸将珍珠粉活化，从 而可W将珍珠粉中的微量元素 W及巧等有效成分充分释放，从而提高了本发明滴眼液的治 疗和/或保健效果。同时，本发明方法操作步骤简单，有效成分提取效率高，所制得的滴眼液 的治疗/保健效果良好。
[0023] 可选的，本发明中，活化珍珠粉W及菊花混合物的制备步骤的顺序可W调整。
[0024] 可选的，本发明中，将菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并加热为将菊花、木贼W 及薄荷脑混合后加入额外的水(非本发明组合物中的水组分)后，再进行加热。
[0025] 可选的，本发明中，所述静置的时间为2地。
[0026] 可选的，本发明中，还进一步包括将所制得的滴眼液罐装后入库并出厂的步骤。
[0027] 可选的，本发明中，所述将珍珠粉加入巧樣酸水溶液中，并在升溫保溫条件下揽拌 活化的揽拌速度为40-80r/min;优选的，所述揽拌活化的揽拌速度为60r/min。
[00%]可选的，本发明中，所述向混合物中加入水并揽拌的揽拌速度为40-80r/min;优 选的，所述揽拌活化的揽拌速度为eOr/min。
[0029] 可选的，本发明中，所述巧樣酸水溶液的浓度为1 % -5% ;优选的，本发明中，所述 巧樣酸水溶液的浓度为1.5 % -2.5 %。
[0030] 本发明中，通过对所用巧樣酸浓度的调整和优化，从而可W使得珍珠能够有效活 化，进而有利于珍珠内有效成分的进一步反应提取。
[0031 ]可选的，本发明中，所述巧樣酸水溶液的浓度为质量浓度。
[0032] 可选的，本发明中，所述升溫保溫为升溫至10(TC并保溫。
[0033] 本发明中，通过对升溫、保溫溫度的选择和调整，从而可W使得珍珠能够进一步被 有效活化，进而利于进一步的有效成分提取。
[0034] 可选的，本发明中，所述揽拌活化的时间为2-4h;优选的，本发明中，所述揽拌活 化的时间为化。
[0035] 本发明中，通过对珍珠活化时间的选择和调整，从而在可W使得珍珠充分活化的 同时，还可W避免活化时间过长而导致的整个活化反应效率过低W及珍珠活性成分的损 失。
[0036] 可选的，本发明中，所述菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并加热为将菊花、木贼 W及薄荷脑混合后加水并煮沸l-5min。
[0037] 可选的，本发明中，所述向混合物中加入水并揽拌为向混合物中加入水并揽拌6- lOh;优选的，本发明中，所述向混合物中加入水并揽拌为向混合物中加入水并揽拌化。
[0038] 本发明中，通过对原料混合揽拌时间的进一步选择和调整，从而可W使得原料中 有效成分能够被充分提取，还可W避免由于提取时间过长而导致的整个提取反应效率过 低。
[0039] 进一步的，本发明还提供了一种所述的滴眼液在制备治疗眼部疾病药物中的应 用。
[0040] 本发明滴眼液W本发明所述组合物为原料，并W本发明所述方法制备得到。因而， 本发明滴眼液中不仅包含了珍珠中的巧W及微量元素，同时也包含了梅片等具有良好的消 炎、去火、明目W及渗透效果的辅助成分，从而使得本发明滴眼液能有效渗入眼球内部并被 吸收，并具有良好的治疗效果。
[0041] 可选的，本发明中，所述眼部疾病为白内障、青光眼、假性近视W及青少年视力衰 退。
[0042] 本发明滴眼液中，所包含的珍珠内的微量成分能够迅速激活晶状体内的蛋白水解 酶，从而可W将晶状体的的浑浊蛋白消化吸收，进而恢复晶体透明；同时，珍珠内所包含的 巧也可W起到为眼部补巧的作用，从而可W提高视力，也使得本发明滴眼液不仅具有良好 的白内障等眼病的治疗效果，同时也具有一定的眼部保健效果。
[0043] 与现有技术相比，本发明的有益效果为：
[0044] (1)本发明中，通过使用珍珠粉作为原料，从而可W利用珍珠粉内所含微量元素激 活晶状体内的蛋白质水解酶，并酶解吸收浑浊蛋白质，并恢复晶体透明；同时，珍珠粉中所 包含的巧质也可W进一步为眼部补巧，并增进眼视力机能。进一步的，本发明中通过进一步 加入梅片等具有消炎、明目、去火W及可W提高滴眼液渗透压力的辅料，从而也进一步提高 了本发明滴眼液的治疗和保健效果。
[0045] (2)本发明中，通过使用巧樣酸将珍珠粉活化，从而可W将珍珠粉中的微量元素 W 及巧等有效成分充分释放，从而提高了本发明滴眼液的治疗和/或保健效果。
[0046] (3)本发明滴眼液中不仅包含了珍珠中的巧W及微量元素，同时也包含了梅片等 具有良好的消炎、去火、明目W及渗透效果的辅助成分，从而使得本发明滴眼液能有效渗入 眼球内部并被吸收，并具有良好的白内障等眼病疾病治疗和保健效果。
【具体实施方式】
[0047] 下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会 理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体 条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为 可W通过市售购买获得的常规产品。
[004引实施例1
[0049] 按照重量份数珍珠粉100份、梅片5份、决明子5份、菊花4份、木贼4份、薄荷脑1份、 棚砂2份、氯化钢5份、水称取871份各原料。
[0050] 然后，将珍珠粉加入浓度为2.5%的巧樣酸水溶液中，并将混合溶液加热至100°C， 并保溫，在加热保溫过程中，对混合溶液进行持续揽拌，W活化珍珠粉。在保溫条件下W 6化/min的揽拌速度进行揽拌活化化后，将混合溶液在室溫条件下放置冷却，然后对冷却后 的溶液进行过滤，并得到活化后珍珠粉。
[0051] 接下来，将菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并煮沸5min，然后将所得混合溶液在 室溫下冷却后，然后将冷却后的溶液过滤后待用，并得到菊花混合物。
[0052] 接着，将活化后珍珠粉、菊花混合物混合，再加入梅片、决明子、棚砂W及氯化钢， 然后继续混合;然后，向混合物中加入所称取的871份水并在转速为60r/min的条件下揽拌 她，然后静置24h后过滤，并罐装，即为实施例1的滴眼液。
[0化3]实施例2
[0054] 按照重量份数珍珠粉200份、梅片10份、决明子10份、菊花8份、木贼8份、薄荷脑5 份、棚砂5份、氯化钢10份、水750份称取各原料。
[0055] 然后，将珍珠粉加入浓度为2.5%的巧樣酸水溶液中，并将混合溶液加热至100°C， 并保溫，在加热保溫过程中，对混合溶液进行持续揽拌，W活化珍珠粉。在保溫条件下W 6化/min的揽拌速度进行揽拌活化化后，将混合溶液在室溫条件下放置冷却，然后对冷却后 的溶液进行过滤，并得到活化后珍珠粉。
[0056] 接下来，将菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并煮沸5min，然后将所得混合溶液在 室溫下冷却后，然后将冷却后的溶液过滤后待用，并得到菊花混合物。
[0057] 接着，将活化后珍珠粉、菊花混合物混合，再加入梅片、决明子、棚砂W及氯化钢， 然后继续混合;然后，并向混合物中加入所称取的750份水并在转速为60r/min的条件下揽 拌化，然后静置24h后过滤，并罐装，即为实施例2的滴眼液。
[0化引实施例3
[0059] 按照重量份数珍珠粉50份、梅片5份、决明子5份、菊花8份、木贼8份、薄荷脑5份、棚 砂5份、氯化钢10份、水904份称取各原料。
[0060] 然后，将珍珠粉加入浓度为2.5%的巧樣酸水溶液中，并将混合溶液加热至100°C， 并保溫，在加热保溫过程中，对混合溶液进行持续揽拌，W活化珍珠粉。在保溫条件下W 6化/min的揽拌速度进行揽拌活化化后，将混合溶液在室溫条件下放置冷却，然后对冷却后 的溶液进行过滤，并得到活化后珍珠粉。
[0061] 接下来，将菊花、木贼W及薄荷脑混合后加水并煮沸5min，然后将所得混合溶液在 室溫下冷却后，然后将冷却后的溶液过滤后待用，并得到菊花混合物。
[0062] 接着，将活化后珍珠粉、菊花混合物混合，再加入梅片、决明子、棚砂W及氯化钢， 然后继续混合;然后，向混合物中加入所称取的904份水并在转速为60r/min的条件下揽拌 她，然后静置24h后过滤，并罐装，即为实施例3的滴眼液。
[0063] 实验例1
[0064] 40名患者，均选自经裂隙灯显微镜检测，并诊断为核浑浊（即晶状体中央呈现核 性)的老年白内障患者，其中男性20名，女性20名。将40名患者平均分为4组，其中，每组男性 5名、女性5名。然后，让第1-3组患者分别滴用实施例1-3的滴眼液，每日滴用3次，每次2- 3滴；同时，让第四组患者滴用等量生理盐水。然后，分别在15、30、60、120天后，对各组患者 晶状体浊度按照:无混浊（即晶状体透明清亮）、轻度混浊（即仅晶状体赤道部有空泡）、明显 混浊（即空泡扩展到中央）、核浑浊、晶状体完全混浊进行记录和统计，结果如下表1所示：
[0065] 表1 1-4组白内障患者晶状体变化
[0066]
[0067]
[0068] 1年后，对已恢复至无混浊的原白内障患者进行回访，所有患者均未出现白内障病 情反复，且并无其他副作用出现。
[0069] 本发明滴眼液能够有效治愈白内障，且无反复，无副作用。
[0070] 实验例2
[0071] 40名患者，均选自诊断为由急性青光眼所导致的高眼压患者（>30mm化），其中男 性20名，女性20名，将40名患者平均分为4组，其中，每组男性5名、女性5名。然后，让第1 -3 组患者分别滴用实施例1-3的滴眼液，并间隔化滴用1次，每次2-3滴；同时，让第四组患者 滴用等量生理盐水。然后，分别在第一次滴用3、6、12、2地后，对四组患者眼压进行检测，并 按照眼压正常（10~21mmHg)，眼压偏高(21~30mmHg)W及高眼压（>30mmHg)进行记录并统 计，结果如下表2所示：
[0072] 表2 1-4组高眼压患者眼压变化
[0073]
[0074] 通过表2数据可知，本发明滴眼液能够有效治疗由于急性青光眼所导致的高眼压。 [00巧]实验例3
[0076] 40名患者，均选自诊断为假性近视的儿童患者，其中男生20名，女生20名，将40名 患者平均分为4组，其中，每组男生5名、女生5名。然后，让第1-3组患者分别滴用实施例1- 3的滴眼液，每日滴用3次，每次2-3滴；同时，让第四组患者滴用等量生理盐水。然后，分别 在15、30、60、120天后对患者进行视力测试，并按照假性近视(远视视力<1.0，近视视力正 常），视力正常(远视视力>1.0,近视视力正常)进行记录并统计，结果如下表3所示：
[0077] 表3假性近视儿童患者视力情况
[007引
[0079] 通过表3的数据可知，本发明滴眼液能够有效治疗儿童假性近视，见效快且疗效 好。
[0080] 尽管已用具体实施例来说明和描述了本发明，然而应意识到，在不背离本发明的 精神和范围的情况下可W作出许多其它的更改和修改。因此，运意味着在所附权利要求中 包括属于本发明范围内的所有运些变化和修改。
【主权项】
1. 一种滴眼液，其特征在于，按照重量份数计，所述滴眼液主要由以下组分制成：珍珠 粉50 - 200份、梅片1 一 10份、决明子1 一 10份、菊花1 一 8份、木贼1 一 8份、薄荷脑1 一 5份、硼砂 1 一 5份、氯化钠1 一 10份以及水750 - 950份。2. 根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，照重量份数计，所述滴眼液主要由以下 组分制成:珍珠粉100 - 150份、梅片5 - 8份、决明子5 - 8份、菊花4 一 6份、木贼4 一 6份、薄荷 脑1 一 3份、硼砂2 - 4份、氯化钠5 - 8份以及水820 - 880份。3. 权利要求1或2所述滴眼液的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤： 按照权利要求1或2所述配方称取各组分，然后将珍珠粉加入柠檬酸水溶液中，并在升 温后保温条件下搅拌活化，接着将搅拌活化的混合溶液静置并冷却至室温，并过滤后待用， 即为活化后珍珠粉； 将菊花、木贼以及薄荷脑混合后加水并加热，然后将所得混合溶液过滤后待用，即为菊 花混合物； 将活化后珍珠粉与菊花混合物进行混合后，再加入梅片、决明子、硼砂以及氯化钠，然 后继续混合，并向混合物中加入所称取的水并搅拌，然后静置过滤，即得滴眼液。4. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述柠檬酸水溶液的浓度为1 % - 5 %。5. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述升温后保温为升温至KKTC并保温。6. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述搅拌活化的时间为2 - 4h。7. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述菊花、木贼以及薄荷脑混合后加水并 加热具体为:将菊花、木贼以及薄荷脑混合后加水并煮沸1 一 5min。8. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述向混合物中加入所称取的水并搅拌具 体为：向混合物中加入所称取的水并搅拌6 - IOh。9. 权利要求1或2所述的滴眼液在制备治疗眼部疾病药物中的应用。10. 根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述眼部疾病为白内障、高眼压症、假性 近视或青少年视力衰退。
【文档编号】A61P27/12GK105878344SQ201610306062
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2016年5月10日
【发明人】马思荣
【申请人】赫尔森江苏医药有限公司