提高杜鹃花酸水溶性的方法及其制备的杜鹃花酸脂质体和应用
【专利摘要】提高杜鹃花酸水溶性的方法及其制备的杜鹃花酸脂质体和应用。该方法包括以下步骤：S1将杜鹃花酸与类脂按质量比1:(1～4)混合，用溶剂溶解；S2将步骤S1所得产物采用薄膜分散法制备杜鹃花酸脂质体；S3步骤S2所得的杜鹃花酸脂质体能使杜鹃花酸分子均匀分散在水溶液体系中。本发明的制备方法简单、生产的杜鹃花酸脂质体其平均粒径在70～76nm范围内，表面电位9～13mV；本发明利用脂质体双分子层的脂溶性功能将杜鹃花酸充分溶解，解决了杜鹃花酸的水溶性差的问题，改善了现有技术中杜鹃花酸只能制成软膏且吸收差、应用受限等缺陷，由本发明的方法制得的杜鹃花酸脂质体可制备新型化妆品，具有抑制痤疮和美白皮肤的功效。
【专利说明】
提高杜龍花酸水溶性的方法及其制备的杜龍花酸脂质体和 应用
技术领域
[0001] 本发明设及化妆品领域，特别设及一种提高杜酷花酸水溶性的方法及利用该方法 制备的杜酷花酸脂质体和应用。
【背景技术】
[0002] 杜酷花酸(化学名称为壬二酸)在化妆品领域主要用于面部美容，可W治疗瘦疮、 抑制色素沉积、抑制油脂分泌，同时也具有杀菌作用。杜酷花酸在乙醇、乙酸中溶解性较好， 在冷水中溶解性很差，所W市面上的杜酷花酸产品多是利用乳化剂将杜酷花酸制备成软膏 使用，常用10%和20%两种浓度。杜酷花酸软膏并没有从实质上解决杜酷花酸的溶解性问 题，只能通过加大杜酷花酸的使用浓度(10%或20%)促进其吸收。
[0003] 脂质体是一种由类脂分子构建形成的具有双层膜结构的囊泡结构，可W携带营养 物质、药物等进入到细胞中，达到营养细胞或通过药物杀死细胞的目标，脂质体已经成为新 型化妆品、新型食品、新型药品的重要载体成分，各类药物的脂质体剂型改造也在进行中。
【发明内容】
[0004] 本发明为解决现有技术中存在的杜酷花酸水溶性差的问题，提供了一种提高杜酷 花酸水溶性的方法，利用该方法制备了性能优异的杜酷花酸脂质体，可将杜酷花酸更好地 应用于化妆品领域。
[0005] 本发明的发明构思是：利用脂质体能够通过双分子层的疏水部分溶解脂溶性物 质，同时又能在水溶液中充分分散的特点，将杜酷花酸分子包裹在脂质体的双分子层内，解 决杜酷花酸的水溶性难题，制备新型的杜酷花酸化妆品。
[0006] 为解决上述问题，本发明的技术方案如下:一种提高杜酷花酸水溶性的方法，包括 W下步骤：
[0007] S1将杜酷花酸与类脂按质量比1:(1~4)混合，用溶剂溶解；
[000引S2将步骤S1所得产物采用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体；
[0009] S3步骤S2所得的杜酷花酸脂质体能使杜酷花酸分子均匀分散在水溶液体系中。
[0010] 优选地，所述的类脂为天然憐脂或人工合成类脂。
[0011] 优选地，天然憐脂包括憐脂酷胆碱、憐脂酷丝氨酸、憐脂酷乙醇胺。进一步地，天然 憐脂为二油酷憐脂酷胆碱。
[0012] 优选地，步骤S1所述的溶剂为无水乙醇或氯仿或二氯甲烧。
[0013] 作为本发明一个优选实施例，所述步骤S2具体为:利用旋转蒸发仪将杜酷花酸溶 液制备成均匀薄膜后，真空干燥10~12h，在60~80°C水浴中按设计浓度需要加入双蒸水， 縱满震荡后进行超声波处理获得杜酷花酸脂质体。
[0014] 本发明第二个目的是请求保护一种杜酷花酸脂质体，包括杜酷花酸和类脂，杜酷 花与类脂按质量比1:(1~4)依照上述方法制备。
[0015] 本发明第Ξ个目的是请求保护上述杜酷花酸脂质体在化妆品上的应用。
[0016] 与现有技术相比，本发明的制备方法简单、生产的杜酷花酸脂质体其平均粒径在 70~76nm范围内，表面电位9~13mV;本发明利用脂质体双分子层的脂溶性功能将杜酷花酸 充分溶解，通过脂质体的包裹作用使杜酷花酸在水溶液中充分分散，解决了杜酷花酸的水 溶性差的问题，改善了现有技术中杜酷花酸只能制成软膏且吸收差、应用受限等缺陷，由本 发明的方法制得的杜酷花酸脂质体可制备新型化妆品，涂抹于面部后脂质体还可W携带杜 酷花酸透过皮肤表面角质层，进入到表皮内并达到抑制瘦疮和美白皮肤的功效。
【附图说明】
[0017] 图1为实施例1杜酷花酸脂质体的粒径分布图；
[0018] 图2为实施例2杜酷花酸脂质体的粒径分布图；
[0019]图3为实施例对±酷花酸脂质体的粒径分布图；
[0020] 图4为实施例4杜酷花酸脂质体的粒径分布图。
【具体实施方式】
[0021] 下面结合附图、通过具体实施例对本发明作进一步详述。W下实施例只是描述性 的，不是限定性的，不能W此限定本发明的保护范围。本发明所应用的化学试剂W及仪器如 未经特别说明，均可从商业渠道购买。作为优选，杜酷花酸购于中国医药集团总公司，批号 20131105。
[0022] 实施例1
[0023] 将杜酷花酸与二油酷憐脂酷胆碱(D0PC)按质量比1:4混合，用适量（lOmL)无水乙 醇溶解，利用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体，先利用旋转蒸发仪将杜酷花酸溶液制备成 均匀薄膜后，真空干燥12h，在70°C水浴中加 lOmL双蒸水，縱满震荡后进行超声波处理制备 获得杜酷花酸脂质体。利用激光粒度仪进行粒径与表面电位检测，结果如图1和表1所示：
[0024] 表1低浓度杜酷花酸脂质体(质量比1:4)的平均粒径与表面电位结果
[0025]
[00%] 实施例2
[0027] 将杜酷花酸与二油酷憐脂酷胆碱(D0PC)按质量比1:1混合，用适量（lOmL)无水乙 醇溶解，利用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体，先利用旋转蒸发仪将杜酷花酸溶液制备成 均匀薄膜后，真空干燥12h，在70°C水浴中加 lOmL双蒸水，縱满震荡后进行超声波处理制备 获得杜酷花酸脂质体。利用激光粒度仪进行粒径与表面电位检测，结果如图2和表2所示：
[0028] 表2高浓度杜酷花酸脂质体(质量比1:1)的粒径与表面电位结果
[0029]
[0030] 实施例3:
[0031] 将杜酷花酸与人工类脂(2,3-二油酷基-丙基)-Ξ甲胺(DOTAP)按质量比1:4混合， 用适量（lOmL)无水乙醇溶解，利用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体，先利用旋转蒸发仪将 杜酷花酸溶液制备成均匀薄膜后，真空干燥12h，在70°C水浴中加 lOmL双蒸水，縱满震荡后 进行超声波处理制备获得杜酷花酸脂质体。利用激光粒度仪进行粒径与表面电位检测，结 果如图3和表3所示：
[0032] 表对±酷花酸D0TAP脂质体的平均粒径与表面电位结果
[0033]
[0034] 实施例4
[0035] 将杜酷花酸与实验室自行合成的人工类脂-双油胺修饰谷氨酸按质量比1:4混合， 用适量（lOmL)无水乙醇溶解，利用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体，先利用旋转蒸发仪将 杜酷花酸溶液制备成均匀薄膜后，真空干燥12h，在70°C水浴中加 lOmL双蒸水，縱满震荡后 进行超声波处理制备获得杜酷花酸脂质体。利用激光粒度仪进行粒径与表面电位检测，结 果如图4和表4所示：
[0036] 表4杜酷花酸（自制类脂)脂质体的平均粒径与表面电位结果
[0037]
[003引实施例5
[0039]杜酷花酸脂质体制备化妆品的实施例，将杜酷花酸与二油酷憐脂酷胆碱(D0PC)按 质量比1:4混合，利用薄膜分散法制备杜酷花酸脂质体(见实施例1)，制备的脂质体是水性 的，可W直接使用，也可W与使用者的任何水性化妆品混合后使用。
【主权项】
1. 一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，包括以下步骤： Sl将杜鹃花酸与类脂按质量比1:(1~4)混合，用溶剂溶解； S2将步骤Sl所得产物采用薄膜分散法制备杜鹃花酸脂质体； S3步骤S2所得的杜鹃花酸脂质体能使杜鹃花酸分子均匀分散在水溶液体系中。2. 根据权利要求1所述的一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，所述的类脂为 天然磷脂或人工合成类脂。3. 根据权利要求2所述的一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，天然磷脂包括 磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺。4. 根据权利要求3所述的一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，天然磷脂为二 油酰磷脂酰胆碱。5. 根据权利要求1所述的一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，步骤Sl所述的 溶剂为无水乙醇或氯仿或二氯甲烷。6. 根据权利要求1所述的一种提高杜鹃花酸水溶性的方法，其特征在于，所述步骤S2具 体为:利用旋转蒸发仪将杜鹃花酸溶液制备成均匀薄膜后，真空干燥10~12h，在60~80°C 水浴中加双蒸水，漩涡震荡后进行超声波处理获得杜鹃花酸脂质体。7. -种杜鹃花酸脂质体，其特征在于，包括杜鹃花酸和类脂，杜鹃花与类脂按质量比1: (1~4)依照权利要求1的方法制备。8. 权利要求7所述的杜鹃花酸脂质体在化妆品上的应用。
【文档编号】A61K8/14GK105919823SQ201610394722
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月6日
【发明人】刘宝全, 王剑锋, 李春斌, 刘剑刚, 权春善, 范圣第
【申请人】大连民族大学