一种头孢氨苄片剂组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种头孢氨苄片剂组合物及其制备方法，属于制药技术领域。本发明针对头孢氨苄具有较大的臭味、流动性差问题，引入硅酸铝镁与头孢氨苄共研磨，很好的掩盖了头孢氨苄的臭味，提高了产品均匀度和生产可操作性。本发明组合物包括头孢氨苄、硅酸铝镁、填充剂、崩解剂、干粘合剂及润滑剂。制备方法为将头孢氨苄与硅酸铝镁研磨混合，与处方中的其它辅料混合均匀，干法制粒，压片。
【专利说明】
-种头抱氨节片剂组合物
技术领域
[0001] 本发明设及一种头抱氨节片剂组合物及其制备方法，属于制药技术领域。
【背景技术】
[0002] 头抱氨节，属于第一代头抱菌素类，能抑制细菌细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀 至破裂溶解，杀死细菌，从而达到杀菌作用。其为广谱抗生素，对多种细菌均有抗菌作用。临 床应用广泛，如敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼 吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。
[0003] 头抱氨节具有较强的臭味，因此市售产品多数为125mg规格的胶囊或颗粒剂，胶囊 用胶囊壳掩盖原料药本身的味道，颗粒剂用大量的薦糖掩盖味道。因胶囊本身会引入原料 药和辅料W外的东西，需要人体的消化，尤其近几年的毒胶囊事件，对人们的观念冲击很 强，多数人不愿意选择胶囊服用;颗粒剂中大量薦糖的加入，不适用于糖尿病患者。
[0004] 如果能开发一种没有臭味的头抱氨节片，会给患者多一个临床选择。也是制药工 作者在努力做的事情。头抱氨节片存放过程中有关物质升高也是一个需要解决的问题。
【发明内容】
[0005] 发明目的：本发明的目的是提供一种没有臭味的稳定的头抱氨节片，为患者提供 一种安全、有效的临床用药。
[0006] 技术方案 本发明针对头抱氨节具有较大的臭味、稳定性差、流动性差问题，引入娃酸侣儀与头抱 氨节共研磨，很好的掩盖了头抱氨节的臭味，提高了产品的稳定性、均匀度和生产可操作 性。本发明组合物包括头抱氨节、娃酸侣儀、填充剂、崩解剂、粘合剂及润滑剂。制备方法为 将头抱氨节与娃酸侣儀研磨混合，与处方中的其它辅料混合均匀，干法制粒，压片。
[0007] 娃酸侣儀具有极优异的物化性能，可作为防结剂并可用于改善物料的流动性、可 压性、稳定性，因此在药物制剂配制中，被广泛用于提高和改善片剂、粉剂、颗粒剂和胶囊制 剂等的质量。
[000引 本发明的技术方案是:一种头抱氨节片组合物，其特征在于，每1000片中含有头抱氨节 125g，娃酸侣儀10~40g，乳糖30~90g，淀粉10~20g，径丙甲纤维素3~8g，簇甲淀粉钢5~lOg， 硬脂酸儀2g。
[0009] 本发明优选的技术方案是:一种头抱氨节片组合物，其特征在于，每1000片中含有 头抱氨节125g，娃酸侣儀18~30g，乳糖35~80g，淀粉14~18g，径丙甲纤维素5~6g，簇甲淀粉 钢6~9g，硬脂酸儀2邑。
[0010] 本发明优选的技术方案是:一种头抱氨节片组合物，其特征在于，每1000片中含有 头抱氨节125g，娃酸侣儀20g，乳糖55g，淀粉15g，径丙甲纤维素5g，簇甲淀粉钢8g，硬脂酸 儀2g。
[0011] 本发明优选的技术方案是:一种头抱氨节片组合物，其特征在于，每1000片中含有 头抱氨节125g，娃酸侣儀25g，乳糖60g，淀粉15g，径丙甲纤维素6g，簇甲淀粉钢6g，硬脂酸 儀2g。
[0012] 本发明技术方案中，处方中的头抱氨节与娃酸侣儀充分研磨后，再制粒。
[001引本发明片剂组合物，其制备方法是： 第一步:称取处方量的头抱氨节与娃酸侣儀，混合研磨5~10分钟； 第二步:将研磨后的物料与处方量的其他辅料均匀混合，加入到干法制粒机中，按照需 要设置间距、喂料、压轮及整粒速度等工艺参数，制得适宜颗粒。
[0014] 第Ξ步:20目筛整粒； 第四步:将上述所得颗粒与外加量的硬脂酸儀加入到Ξ维运动混合机中，混合lOmin。 [001引第五步:压片，包装。
[0016] 实施例1、头抱氨节125g，娃酸侣儀lOg，乳糖60g，淀粉15g，径丙甲纤维素5g，簇甲 淀粉钢8g，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0017] 实施例2、头抱氨节125g，娃酸侣儀20g，乳糖55g，淀粉lOg，径丙甲纤维素5g，簇甲 淀粉钢8g，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0018] 实施例3、头抱氨节125g，娃酸侣儀40g，乳糖35g，淀粉lOg，径丙甲纤维素5g，簇甲 淀粉钢8g，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0019] 实施例4、头抱氨节125g，娃酸侣儀30g，乳糖30g，淀粉20g，径丙甲纤维素3g，簇甲 淀粉钢lOg，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0020] 实施例5、头抱氨节125g，娃酸侣儀25g，乳糖90g，淀粉12g，径丙甲纤维素8g，簇甲 淀粉钢5g，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0021] 实施例6、头抱氨节125g，娃酸侣儀15g，乳糖80g，淀粉18g，径丙甲纤维素7g，簇甲 淀粉钢9g，硬脂酸儀2g。按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0022] 对照例1、称取头抱氨节125g，乳糖60g，淀粉25g，径丙甲纤维素5g，簇甲淀粉钢 8g，硬脂酸儀2g，混合后加入到干法制粒机中，制粒，20目筛整粒。将上述所得颗粒与外加量 的硬脂酸儀加入到Ξ维运动混合机中，混合10分钟，制备1000片，包装。
[0023] 试验例1、根据药典规定的测量方法，分别测定对照例1和实施例1-6所制备的颗粒 的味道、休止角及干法制粒后的粒粉比，相关数据记录于表1。
[0024] 表 1
由表1量化指标可知： (1) 娃酸侣儀可掩盖药物的不良臭味，随着加入量的增加，掩味效果逐渐增加，15gW上 的娃酸侣儀既可完全掩盖头抱氨节的不良臭味； (2) 无娃酸侣儀加入时物料流动性差，娃酸侣儀的加入能改善物料的可压性，进而改善 流动性，其量为20g时，物料休止角为32.3%已经可W满足工业化生产过程中对流动性的需 求。
[0025] 试验例2、根据药典规定的片溶出度的测定方法，分别测定对照例1、实施例1-6样 品在室溫ο天W及60°C存放10天的溶出度，溶出介质：pH4. ο憐酸盐缓冲液，溶出时间： 30min，数据记录于表2. 表2溶出度(％)对比试验结果
由表格2量化数据可知：由于娃酸侣儀具有防聚结的性质，因此在一定程度上可防止物 料结块，从而保证洛出的稳定； 试验例3、根据药典规定的有关物质测定方法，分别测定对照例1、实施例1-6样品在室 溫0天W及60°C存放5天、10天的有关物质含量，数据记录于表3。
[00%] 表3有关物质(％)对比试验结果
由表3有关物质检测数据可知:娃酸侣儀添加量超范围量有促进杂质增长的风险。
[0027]由实验结果可知，将娃酸侣儀使用量控制在一定范围内既可掩盖头抱氨节的不良 臭味，又可增加制剂工艺的可行性及产品的稳定性。
【主权项】
1. 一种头孢氨苄片组合物，其特征在于，每1000片中含有头孢氨苄125g，硅酸铝镁10~ 40g，乳糖30~90g，淀粉10~20g，羟丙甲纤维素3~8g，羧甲淀粉钠5~IOg，硬脂酸镁2g。2. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每1000片中含有头孢氨苄125g，硅酸铝镁18~ 30g，乳糖35~80g，淀粉14~18g，羟丙甲纤维素5~6g，羧甲淀粉钠6~9g，硬脂酸镁2g。3. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每1000片中含有头孢氨苄125g，硅酸铝镁20g， 乳糖55g，淀粉15g，羟丙甲纤维素5g，羧甲淀粉钠8g，硬脂酸镁2g。4. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每1000片中含有头孢氨苄125g，硅酸铝镁25g， 乳糖60g，淀粉15g，羟丙甲纤维素6g，羧甲淀粉钠6g，硬脂酸镁2g。5. 权利要求1所述组合物的制备方法，其特征在于， 第一步:称取处方量的头孢氨节与娃酸错镁，混合研磨5~10分钟； 第二步:将研磨后的物料与处方量的其他辅料均匀混合，加入到干法制粒机中，制粒； 第三步:20目筛整粒； 第四步:将上述所得颗粒与外加量的硬脂酸镁加入到三维运动混合机中，混合IOmin; 第五步:压片，包装。
【文档编号】A61K47/02GK105920016SQ201610470724
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月27日
【发明人】祁伟力, 王虹, 梁君, 侯笑梅, 刘海霞
【申请人】迪沙药业集团有限公司, 威海迪素制药有限公司