辛芩颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种辛芩颗粒剂及其制备方法，所述辛芩颗粒剂，包括下述重量份的原料制备而成：细辛、黄芩、苍耳子、白芷、荆芥、防风、石菖蒲、白术、桂枝、黄芪。本发明辛芩颗粒剂的制备方法，提取效果好，制备的辛芩颗粒是一种治疗过敏性鼻炎的纯中药产品，能够益气固表，祛风通窍；可用于肺气不足、风邪外袭所致的鼻痒、喷嚏、流清涕，易感冒；对治疗过敏性鼻炎具有显著的效果。
【专利说明】
辛岑颗粒剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明设及中药制剂技术领域，具体设及一种辛琴颗粒剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 过敏性鼻炎，又称变态反应性鼻炎(allergic rhinitis)，是特应性个体接触致敏 原后由I巧介导的介质（主要是组胺)释放、并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻 黏膜慢性炎症反应性疾病，W鼻痒、喷暧、鼻分泌亢进、鼻黏膜肿胀等为主要特点。本病临床 常分为常年性变应性鼻炎和季节性变应性鼻炎，后者又称为"花粉症"。虽然变应性鼻炎不 是一种严重疾病，但可W影响患者的日常生活、学习 W及工作效率，并且造成经济上的沉重 负担，可诱发支气管哮喘、鼻窦炎、鼻息肉、中耳炎等，或与变应性结膜炎同时发生。
[0003] 辛琴颗粒是一种W宣散肺气，补肾溫肺为功效的纯中药产品。组方中的黄巧、白术 补肾益气固表，桂风通资。用于肺气不足、风邪外袭所致的鼻痒、喷暧、流清涕，易感冒；对过 敏性鼻炎的治疗效果更为持久。相较于其他中成药功能分散、平均的弱点，辛琴颗粒对过敏 性鼻炎的治疗更具针对性，同时免疫学研究掲示：辛琴颗粒中许多中药成分可W阻断或抑 制变态反应性炎症的一个或几个环节，发挥抗过敏作用。
[0004] 现有技术中，辛琴颗粒的制备方法工艺粗糖、复杂、落后，制备的辛琴颗粒杂质多， 导致患者用量过大，不方便服用，严重影响了本品在临床上应用。
【发明内容】
[0005] 针对现有技术中存在的上述不足，本发明所要解决的技术问题之一是提供一种辛 琴颗粒剂，能够益气固表，桂风通资，对过敏性鼻炎具有显著的效果。
[0006] 本发明所要解决的技术问题之二是提供一种辛琴颗粒剂的制备方法，提取效果 好。
[0007] 本发明目的是通过如下技术方案实现的：
[000引一种辛琴颗粒剂，包括下述重量份的原料制备而成:细辛、黄琴、苍耳子、白巧、荆 芥、防风、石富蒲、白术、桂枝、黄巧。
[0009] -种辛琴颗粒剂，包括下述重量份的原料制备而成:细辛10-20份、黄琴10-20份、 苍耳子10-20份、白巧10-20份、荆芥10-20份、防风10-20份、石富蒲10-20份、白术10-20份、 桂枝10-20份、黄巧10-20份。
[0010] -种辛琴颗粒剂，由下述重量份的原料制备而成：由下述重量份的原料制备而成： 细辛10-20份、黄琴10-20份、苍耳子10-20份、白巧10-20份、荆芥10-20份、防风10-20份、石 富蒲10-20份、白术10-20份、桂枝10-20份、黄巧10-20份、薦糖粉0.1-1份、麦芽糊精10-20 份、矫味剂0.3-3份。
[0011] 优选地，所述的矫味剂为赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素的一种或多种的混合物。
[0012] 更优选地，所述的矫味剂由赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素混合而成，所述赤薛糖醇、 甜菊糖、甘草甜素的质量比为(1-3): (1-3): (1-3)。
[0013] 本发明还提供了上述辛琴颗粒剂的制备方法，包括W下步骤：
[0014] (1)将细辛、黄琴、苍耳子、白巧、荆芥、防风、石富蒲、白术、桂枝、黄巧粉碎后混合 均匀，得到中药材混合物，然后按水与中药材混合物质量比为（15-25):1混合进行第一次提 取，过滤得一次滤液和一次滤渣；
[0015] (2)将水加入一次滤渣中进行第二次提取，过滤得二次滤液和二次滤渣；
[0016] (3)合并一次滤液和二次滤液，用板框过滤机过滤后，滤液置于减压浓缩罐中；55- 65°C、真空度0.07-0.09M化下减压浓缩至相对密度为1.01-1.10(60°C测量），得浓缩浸膏；
[0017] (4)将浓缩浸膏与薦糖粉、麦芽糊精、矫味剂混合进行沸腾制粒、干燥，即得。
[0018] 优选地，所述第一次提取分为3个阶段，第一阶段溫度为95-100°C，第一阶段时间 为25-35分钟；第二阶段溫度为80-90°C，第二阶段时间为35-45分钟；第Ξ阶段溫度为95- 100°C，第Ξ阶段时间为15-25分钟。
[0019] 优选地，所述第二次提取中水的加入量与第一次相同，第二次提取溫度为80-90 °C，时间为50-80分钟。
[0020] 优选地，所述步骤(3)中板框过滤机过滤采用160-200目的滤布，控制压力为0.2- 0.4Mpa〇
[0021] 具体的，在本发明中：
[0022] 细辛，拉下学名:Asarum sieboldii Miq.，别名：华细辛、盆草细辛，马兜铃科、细 辛属多年生草本，细辛具有桂风散寒，通资止痛，溫肺化饮的功效。
[0023] 黄琴，拉下学名：Scutellaria baicalensis，别名山茶根、±金茶根。为唇形科植 物黄琴，W根入药。有清热燥湿，凉血安胎，解毒功效。主治溫热病、上呼吸道感染、肺热咳 嗽、湿热黄胆、肺炎、频疾、咳血、目赤、胎动不安、高血压等症。
[0024] 苍耳子，拉下学名：Xanthium s;Lbi;ri州m Patrin ex Widder in i^dde，属于一种 桂风湿中药，主治:发散风寒，通鼻资，桂风湿，止痛。
[0025] 白]E，拉下学名：Angelica d址u;rica(Fisch.ex Hoffm. )Benth.et Hook,性溫，味 辛，气芳香，微苦，主治解表散寒，桂风止痛，通鼻资，燥湿止带，消肿排脈。
[00%]荆芥，拉下学名:Nepeta cataria L.，别名：香荆莽、线莽、四棱杆葛、假苏，是唇形 科、荆芥属多年生植物。荆芥为发汗，解热药，是中华常用草药之一，能镇疲、桂风、凉血。治 流行感冒，头疼寒热发汗，呕吐。
[0027]防风，是伞形科多年生草本植物防风的根。主产于黑龙江、四川、内蒙古等地。生 用。桂风解表，胜湿止痛，止疫定摇。
[00巧]石富蒲，拉下学名:Acorus tatarinowii，属天南星科、富蒲属禾草状多年生草本 植物，其根茎具气味。化湿开胃，开资豁疲，醒神益智。用于腕瘡不饥，嗦口下频，神昏癒痛， 健忘耳聋。理气，活血，散风，去湿。
[00巧]白术，拉下学名：I?hizoma Atractylodis Macrocephalae，是菊科苍术属的一种植 物，单叶、狭长，花紫色，头状花序，W根茎入药，能治脾虚泄泻、水肿、疲饮等。
[0030] 桂枝，拉下学名：CassiaTwig，又名玉桂、桂皮等，属精目。能够发汗解肌，溫经通 脉，助阳化气，散寒止痛。
[0031] 黄巧，拉下学名:Leguminosae，又称北巧或北著，亦作黄蓄或黄著，常用中药之一， 为豆科植物蒙古黄巧或膜芙黄巧的根。黄巧具有补气固表，利尿托毒，排脈，敛疮生肌的功 效。用于气虚乏力，食少便漉，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痴痘难溃，久溃不 敛，血虚萎黄，内热消渴。
[0032] 赤薛糖醇，CAS 号：149-32-6。
[0033] 甜菊糖，CAS 号：57817-89-7。
[0034] 甘草甜素，CAS 号：1405-86-3。
[0035] 麦芽糊精，CAS 号:9050-36-6。
[0036] 薦糖粉，CAS号：57-50-1,粒径300 目。
[0037] 本发明辛琴颗粒剂，又称治疗过敏性鼻炎的中药制剂，其制备方法提取效果好，审U 备的辛琴颗粒剂，是一种治疗过敏性鼻炎的纯中药产品，能够益气固表，桂风通资;可用于 肺气不足、风邪外袭所致的鼻痒、喷暧、流清涕，易感冒；对治疗过敏性鼻炎具有显著的效 果。
【具体实施方式】
[0038] 下面结合实施例对本发明做进一步的说明，W下所述，仅是对本发明的较佳实施 例而已，并非对本发明做其他形式的限制，任何熟悉本专业的技术人员可能利用上述掲示 的技术内容加 W变更为同等变化的等效实施例。凡是未脱离本发明方案内容，依据本发明 的技术实质对W下实施例所做的任何简单修改或等同变化，均落在本发明的保护范围内。
[0039] 实施例1
[0040] 辛琴颗粒剂的制备方法，包括W下步骤：
[0041 ] (1)将200g细辛、200g黄琴、200g苍耳子、200g白正、200g荆芥、200g防风、200g石富 蒲、200g白术、200g桂枝、200g黄巧分别粉碎至20目，然后混合均匀，得到化g中药材混合物； 将化g中药材混合物加入40kg水中进行第一次提取，所述第一次提取分为3个阶段，第一阶 段将溫度加热至l〇〇°C，第一阶段时间为30分钟；第二阶段将溫度降至85°C，第二阶段时间 为40分钟；第Ξ阶段再将溫度加热至100°C，第Ξ阶段时间为20分钟；提取后采用80目滤布 过滤，得一次滤液和一次滤渣；
[0042] (2)将40kg水加入一次滤渣中进行第二次提取，第二次提取溫度为85°C，时间为60 分钟，提取后采用80目滤布过滤，得二次滤液和二次滤渣；
[0043] (3)合并一次滤液和二次滤液，用板框过滤机过滤，采用180目的滤布，控制压力为 0.3Mpa，得到滤液;将滤液置于减压浓缩罐中；60°C、真空度0.08MPa下减压浓缩至相对密度 为1.05(60°C测量），得浓缩浸膏；
[0044] (4)将浓缩浸膏和5g薦糖粉、lOOg麦芽糊精、6g矫味剂混合进行沸腾制粒，在60°C 干燥，得到实施例1的辛琴颗粒剂。
[0045] 所述的矫味剂由赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素按质量比为1:1:1揽拌混合均匀得 到。
[0046] 实施例2
[0047] 与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述步骤（1)中所述第一次提取为将溫度加 热至l〇〇°C，提取90分钟；提取后采用80目滤布过滤，得一次滤液和一次滤渣。得到实施例2 的辛琴颗粒剂。
[004引实施例3
[0049]与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述步骤（1)中所述第一次提取为将溫度加 热至85°C，提取90分钟;提取后采用80目滤布过滤，得一次滤液和一次滤渣。得到实施例3的 辛琴颗粒剂。
[00加]实施例4
[0051 ]与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述步骤（1)中所述第一次提取为将溫度加 热至90°C，提取90分钟;提取后采用80目滤布过滤，得一次滤液和一次滤渣。得到实施例4的 辛琴颗粒剂。
[0化2] 实施例5
[0053]与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述的矫味剂由甜菊糖、甘草甜素按质量比 为1:1揽拌混合均匀得到。得到实施例5的辛琴颗粒剂。
[0054] 实施例6
[0055]与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述的矫味剂由赤薛糖醇、甘草甜素按质量 比为1:1揽拌混合均匀得到。得到实施例6的辛琴颗粒剂。
[0056] 实施例7
[0057]与实施例1基本相同，区别仅仅在于:所述的矫味剂由赤薛糖醇、甜菊糖按质量比 为1:1揽拌混合均匀得到。得到实施例7的辛琴颗粒剂。
[005引测试例1
[0059 ] 对实施例1 -4的提取效果进行测试。
[0060] 黄琴巧是黄琴中主要有效成分，通常作为评价黄琴质量的重要指标之一。分别测 试实施例1-4的黄琴中黄琴巧总质量和步骤(3)的浓缩浸膏中黄琴巧总质量，测试方法参照 刘金欣等《WLC同时测定黄琴中黄琴巧、黄琴素、汉黄琴巧、汉黄琴素、千层纸素 A》，提取率 (% )=浓缩浸膏中黄琴巧总质量/黄琴中黄琴巧总质量X 100。
[0061] 黄巧甲巧是黄巧中主要有效成分，通常作为评价黄巧质量的重要指标之一。分别 测试实施例1-4的黄巧中黄巧甲巧总质量和步骤(3)的浓缩浸膏中黄巧甲巧总质量，测试方 法参照刘浩文等《黄巧药材中黄巧甲巧含量测定的两种方法的比较研究》，提取率（％) =浓 缩浸膏中黄巧甲巧总质量/黄巧中黄巧甲巧总质量X100。
[0062] 表1:提取效果测试结果表单位：％ Γ00631
[0064] 比较实施例1与实施例2-4,实施例1分为3阶段提取效果明显优于实施例2-4。
[0065] 测试例2
[0066] 对实施例1和实施例5-7制得的辛琴颗粒剂进行稳定性测试。
[0067] 本发明颗粒剂中包含的黄巧甲巧是黄巧的指标性成分。将实施例1和实施例5-7制 得的辛琴颗粒剂分别用侣塑复合膜袋密封包装，将它们置于38Γ溫度下放置3个月，测定各 试样中3月时的黄巧甲巧相对于该试样0月时的残余含量。具体结果见表2。
[0068] 表2:稳定性测试结果表单位：％
[0069]
[0070] 比较实施例1与实施例5-7,实施例1(赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素复配)稳定性明 显优于实施例5-7 (赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素任意二者复配）。
[0071 ]测试例3
[0072] 将实施例1-7制备的辛琴颗粒剂，置于25°C，相对湿度85%环境下保藏半年，采用 《GB/T 4789.2-2010食品卫生微生物学检验菌落总数测定》进行菌落总数测试。具体测试结 果见表3。
[0073] 表3:菌落总数测试表C化/g
[0074]
'[0075]~~比较实施例1与实施例2-4,实施例1分为3阶段的防腐性能明显优于实施例2-4。比I 较实施例1与实施例5-7,实施例1(赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素复配)防腐性能明显优于实 施例5-7 (赤薛糖醇、甜菊糖、甘草甜素任意二者复配）。
【主权项】
1. 一种辛芩颗粒剂，其特征在于，包括下述重量份的原料制备而成：细辛、黄芩、苍耳 子、白]E、荆芥、防风、石菖蒲、白术、桂枝、黄苗。2. -种辛芩颗粒剂，其特征在于，包括下述重量份的原料制备而成:细辛10-20份、黄芩 10-20份、苍耳子10-20份、白芷10-20份、荆芥10-20份、防风10-20份、石菖蒲10-20份、白术 10-20份、桂枝10-20份、黄芪10-20份。3. -种辛芩颗粒剂，其特征在于，由下述重量份的原料制备而成：细辛10-20份、黄芩 10-20份、苍耳子10-20份、白芷10-20份、荆芥10-20份、防风10-20份、石菖蒲10-20份、白术 10-20份、桂枝10-20份、黄芪10-20份、蔗糖粉0.1-1份、麦芽糊精10-20份、矫味剂0.3-3份。4. 如权利要求3所述的辛芩颗粒剂，其特征在于:所述的矫味剂为赤藓糖醇、甜菊糖、甘 草甜素中一种或多种的混合物。5. 如权利要求4所述的辛苳颗粒剂，其特征在于:所述的矫味剂由赤藓糖醇、甜菊糖、甘 草甜素混合而成，所述赤藓糖醇、甜菊糖、甘草甜素的质量比为(1-3) :(1-3): (1-3)。6. 如权利要求1 _5中任一项所述的辛芩颗粒剂的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： ⑴将细辛、黄芩、苍耳子、白芷、荆芥、防风、石菖蒲、白术、桂枝、黄芪粉碎后混合均匀， 得到中药材混合物，然后按水与中药材混合物质量比为（15-25):1混合进行第一次提取，过 滤得一次滤液和一次滤渣； (2) 将水加入一次滤渣中进行第二次提取，过滤得二次滤液和二次滤渣； (3) 合并一次滤液和二次滤液，用板框过滤机过滤后，滤液置于减压浓缩罐中；55-65 °C、真空度0.07-0.09MPa下减压浓缩至相对密度为1.01-1.10(60 °C测量），得浓缩浸膏； (4) 将浓缩浸膏与麦芽糊精、矫味剂混合进行沸腾制粒、干燥，即得。7. 如权利要求6所述的辛芩颗粒剂的制备方法，其特征在于:所述第一次提取分为3个 阶段，第一阶段温度为95-10(TC，第一阶段时间为25-35分钟；第二阶段温度为80-9(TC，第 二阶段时间为35-45分钟;第三阶段温度为95-100 °C，第三阶段时间为15-25分钟。8. 如权利要求6所述的辛芩颗粒剂的制备方法，其特征在于:所述第二次提取中水的加 入量与第一次相同，第二次提取温度为80_90°C，时间为50-80分钟。9. 如权利要求6所述的辛芩颗粒剂的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)中板框过滤 机过滤采用160-200目的滤布，控制压力为0.2-0.4Mpa。
【文档编号】A61P11/00GK105920241SQ201610474191
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月24日
【发明人】陆敏佳
【申请人】上海典实医疗科技有限公司