一种辅助恶性肿瘤ct定位放疗的胶囊剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂及其制备方法，所述的胶囊剂主要是由以下重量份的成分组成：半胱胺0.3?0.5份、水杨酸钠0.06?0.08份、对羧基苄胺0.1?0.2份、雌二醇0.04?0.1份、氢化可的松0.01?0.03份、异硫氰酸苄酯0.02?0.04份、番茄红素0.5?0.8份、维生素E 0.2?0.5份、芝麻素0.6?1.2份、碘酸钠0.04?0.08份、香菇多糖1.2?1.6份、碳酸氢钠0.05?0.08份、氯屈膦酸二钠0.01?0.03份、维生素B12 0.2?0.3份、小麦黄素0.4?0.9份；所述的胶囊剂还包括辅料：稀释剂26?38份、崩解剂0.36?0.68份、润湿剂0.85?1.25份、防腐剂0.03?0.08份。本发明的胶囊剂是将多种西药成分综合作用，具有抵抗辐射、预防细胞癌变、增强免疫力的作用，本发明胶囊剂制备工艺简单，使用方便，有很好的临床意义。
【专利说明】
一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及放射疾病用药技术领域，具体是涉及一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的 胶囊剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 医学界普遍认为恶性肿瘤是危害人类健康的第一杀手，我国每年癌症新发病例为 220万人，因癌症死亡人数为160万人，在医学上，癌是指起源于上皮组织的恶性肿瘤，是恶 性肿瘤中最常见的一类。肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织的细胞在基因水平 上失去对其生长的正常调控导致异常增生与分化而形成的新生物。新生物一旦形成，不因 病因消除而停止生长，他的生长不受正常机体生理调节，而是破坏正常组织与器官，这一点 在恶性肿瘤尤其明显。与良性肿瘤相比，恶性肿瘤生长速度快，呈浸润性生长，易发生出血、 坏死、溃疡等，并常有远处转移，造成人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器 功能受损等，最终造成患者死亡。
[0003] 恶性肿瘤三大主要治疗手段为手术、放疗、化疗。据世界卫生组织报告，恶性肿瘤 目前治愈率45%，其中手术贡献22%，放疗贡献18%，化疗贡献5%。在肿瘤的治疗过程中， 约30%的肿瘤患者需手术治疗，约70%的患者需要放射治疗。由此可见，放射治疗在肿瘤治 疗中具有不可替代的作用。
[0004] 目前国际国内放射治疗分为:精确放疗及普通放疗。放射治疗过程即定位+射线照 射。普通放疗就是二维普通模拟机定位+单野或两野射线照射。而精确放疗是CT定位系统+ 多野射线照射，精确放疗的三个重要组成部分是精确定位、精确计划、精确治疗。CT定位精 确放疗的优点是:CT图像组织对比度及空间分辨力高;很好显示肿瘤病变范围与周围结构 关系；医生在CT图像上勾画放疗靶区；计算机软件精确计算靶区剂量及正常组织照射容积 剂量。精确放疗对给予的治疗量及治疗范围，完全可以预计到它的副作用程度，是放疗发展 的方向。但同时CT定位放疗也会给患者身体带来不同程度的副作用，主要表现为放射性疾 病症状居多，因此恶性肿瘤患者在进行CT定位放疗的同时需要采取辅助的药物治疗来缓解 放疗带来的副作用，减轻对肌体的损伤，同时又可以增强对癌细胞的抑制效果。
【发明内容】
[0005] 本发明解决的技术问题是，提供一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂及其制备 方法。
[0006] 本发明的技术方案是:一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，所述的胶囊剂是 由主要由以下重量份的成分组成：半胱胺0.3-0.5份、水杨酸钠0.06-0.08份、对羧基苄胺 0.1-0.2份、雌二醇0.04-0.1份、氢化可的松0.01-0.03份、异硫氰酸苄酯0.02-0.04份、番茄 红素0.5-0.8份、维生素E 0.2-0.5份、芝麻素0.6-1.2份、碘酸钠0.04-0.08份、香菇多糖 1 · 2-1 · 6份、碳酸氢钠0 · 05-0 · 08份、氯屈膦酸二钠0 · 01-0 · 03份、维生素BI2 0 · 2-0 · 3份、小 麦黄素〇. 4-0.9份;所述的胶囊剂还包括辅料:稀释剂26-38份、崩解剂0.36-0.68份、润湿剂 O · 85-1 · 25 份、防腐剂O · 03-0 · 08 份。
[0007]进一步的，所述的番茄红素是从木鳖果中提取的，木鳖果中的番茄红素含量高，提 取率高，番茄红素番茄红素是一种低胆留醇剂，具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少 心血管疾病及预防癌症等多种保健功能，番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用 下发生基因突变过程，不仅能够抑制肿瘤生长，还可以抵抗外界辐射、等其他诱因导致的细 胞癌变，有助于增强抗辐射能力。
[0008] 进一步的，所述的稀释剂是甘露醇、微晶纤维素、玉米淀粉其中的一种或者几种， 此类稀释剂在水中能形成稳定的分散体系，将其与药物配合可制成悬浮状的药液，稀释的 药物分布均匀，还具有干燥快，化学稳定性好等特点。
[0009] 进一步的，所述的崩解剂是交联纤维素、海藻酸、低取代羟丙基纤维素其中的一种 或者几种，崩解后的颗粒非常细小，有利于药物的高效溶出，崩解性能优越。
[0010] 进一步的，所述的助流剂是硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉其中的一种或者几种，制 成的颗粒具有很好的流动性和可压性，改善颗粒的表面性质，减小粒与粒之间的摩擦力。
[0011] 进一步的，所述的防腐剂是尼泊金类，可以使尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙 脂其中的一种或者几种的混合，主要作用机理是破坏微生物的细胞膜，使细胞内的蛋白质 变性，并可抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子传递酶系的活性，从而起到很好的防腐效果。
[0012] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂的制备方法为：
[0013] 步骤一:将所述重量组份的半胱胺、水杨酸钠、对羧基苄胺、雌二醇、氢化可的松、 异硫氰酸苄酯、番茄红素、维生素E、芝麻素、碘酸钠、香菇多糖、碳酸氢钠、氯屈膦酸二钠、维 生素1312、小麦黄素机械混合，120〇-180〇1'/111；[11的转速搅拌30111；[11，常温干燥后使用超微粉碎 机粉碎，超微粉碎机是利用空气分离、重压研磨、剪切的形式来实现干性物料超微粉碎的设 备，被粉碎的物料通过风机引起的负压气流带出粉碎室，进入物料收集系统，经过滤袋过 滤，空气被排出，物料、粉尘被收集，完成粉碎，粉碎的物料回收率高，损失少，过300目筛，制 成混合药物细粉，备用；
[0014] 步骤二:将包衣剂羟丙基甲基纤维素5-9份与质量浓度为65-85%乙醇溶液按照1: 8-12的重量比混合后搅拌充分溶解，搅拌过程中加入增塑剂山梨醇3-6份、遮光剂二氧化钛 1.5-3.5份，配制成包衣液，在人体胃液中能快速的溶解，使药物的有效成分被肌体很好的 吸收，备用；
[0015] 步骤三:称取所述重量组份的稀释剂、崩解剂、助流剂、防腐剂与步骤一制备的混 合药物细粉使用湿法混合机中剪切混合均匀后，湿法混合机是将搅拌桨与切粒刀相向运 动，使物料混合充分，制粒稳定，所生产的颗粒呈细小均匀、规则球状，压得的片子表面光 滑，细密度其硬，崩解度与释放度均佳，该设备使用起来高效节能、洁净安全、操作方便，使 用干法制粒机制粒，筛选20-40目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
[0016] 步骤四：将步骤三制得的颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾 化喷枪喷至颗粒上，包衣增重为1-2%，填充胶囊后包装，即制得所述的辅助恶性肿瘤CT定 位放疗的胶囊。
[0017] 本发明的有益效果是:将多种西药有效成分组合，可用于预防和治疗因长期CT定 位放疗引起的放射病综合征，临床多表现为恶心、呕吐、全身乏力、嗅觉及味觉障碍等，同时 具有很好的止痛效果，用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细 胞的效果，也可以增强免疫力、控制细胞生长和诱导细胞分化来抑制肿瘤的增长。使末梢血 管扩张，改善血液循环，具有抗病毒、抗肿瘤、调节免疫功能和刺激干扰素形成等作用，改善 消化系统功能，可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移，参与制造骨髓红细胞，防止大脑神经 受到破坏。本发明胶囊剂可以有效的减弱CT定位放疗对肌体产生的副作用，制备工艺简单， 使用方便，经临床验证，安全有效，可广泛推广
【具体实施方式】
[0018] 实施例1:
[0019] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，所述的胶囊剂是由主要由以下重量份的 成分组成:半胱胺0.3份、水杨酸钠0.06份、对羧基苄胺0.1份、雌二醇0.04份、氢化可的松 0.01份、异硫氰酸苄酯0.02份、番茄红素0.5份、维生素E0.2份、芝麻素0.6份、碘酸钠0.04 份、香菇多糖1.2份、碳酸氢钠0.05份、氯屈膦酸二钠0.01份、维生素B12 0.2份、小麦黄素 〇. 4份;所述的胶囊剂还包括辅料:稀释剂26份、崩解剂0.36份、润湿剂0.85份、防腐剂0.03 份。
[0020] 其中，所述的番茄红素是从木鳖果中提取的，木鳖果中的番茄红素含量高，提取率 高，番茄红素番茄红素是一种低胆留醇剂，具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少心血 管疾病及预防癌症等多种保健功能，番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用下发 生基因突变过程，不仅能够抑制肿瘤生长，还可以抵抗外界辐射、等其他诱因导致的细胞癌 变，有助于增强抗辐射能力。所述的稀释剂是甘露醇，此类稀释剂在水中能形成稳定的分散 体系，将其与药物配合可制成悬浮状的药液，稀释的药物分布均匀，还具有干燥快，化学稳 定性好等特点。所述的崩解剂是交联纤维素，崩解后的颗粒非常细小，有利于药物的高效溶 出，崩解性能优越。所述的助流剂是硬脂酸镁，制成的颗粒具有很好的流动性和可压性，改 善颗粒的表面性质，减小粒与粒之间的摩擦力。所述的防腐剂是尼泊金甲酯，主要作用机理 是破坏微生物的细胞膜，使细胞内的蛋白质变性，并可抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子 传递酶系的活性，从而起到很好的防腐效果。
[0021] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂的制备方法为：
[0022] 步骤一:将所述重量组份的半胱胺、水杨酸钠、对羧基苄胺、雌二醇、氢化可的松、 异硫氰酸苄酯、番茄红素、维生素E、芝麻素、碘酸钠、香菇多糖、碳酸氢钠、氯屈膦酸二钠、维 生素1312、小麦黄素机械混合，120〇-180〇1'/111；[11的转速搅拌30111；[11，常温干燥后使用超微粉碎 机粉碎，超微粉碎机是利用空气分离、重压研磨、剪切的形式来实现干性物料超微粉碎的设 备，被粉碎的物料通过风机引起的负压气流带出粉碎室，进入物料收集系统，经过滤袋过 滤，空气被排出，物料、粉尘被收集，完成粉碎，粉碎的物料回收率高，损失少，过300目筛，制 成混合药物细粉，备用；
[0023]步骤二:将包衣剂羟丙基甲基纤维素5份与质量浓度为65%乙醇溶液按照1:8的重 量比混合后搅拌充分溶解，搅拌过程中加入增塑剂山梨醇3份、遮光剂二氧化钛1.5份，配制 成包衣液，在人体胃液中能快速的溶解，使药物的有效成分被肌体很好的吸收，备用；
[0024]步骤三:称取所述重量组份的稀释剂、崩解剂、助流剂、防腐剂与步骤一制备的混 合药物细粉使用湿法混合机中剪切混合均匀后，湿法混合机是将搅拌桨与切粒刀相向运 动，使物料混合充分，制粒稳定，所生产的颗粒呈细小均匀、规则球状，压得的片子表面光 滑，细密度其硬，崩解度与释放度均佳，该设备使用起来高效节能、洁净安全、操作方便，使 用干法制粒机制粒，筛选20目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
[0025]步骤四：将步骤三制得的颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾 化喷枪喷至颗粒上，包衣增重为1%，填充胶囊后包装，即制得所述的辅助恶性肿瘤CT定位 放疗的胶囊。
[0026] 实施例2:
[0027] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，所述的胶囊剂是由主要由以下重量份的 成分组成:半胱胺0.4份、水杨酸钠0.07份、对羧基苄胺0.15份、雌二醇0.07份、氢化可的松 0.02份、异硫氰酸苄酯0.03份、番茄红素0.65份、维生素E 0.35份、芝麻素0.9份、碘酸钠 0.06份、香菇多糖1.4份、碳酸氢钠0.065份、氯屈膦酸二钠0.02份、维生素B12 0.25份、小麦 黄素0.65份;所述的胶囊剂还包括辅料:稀释剂32份、崩解剂0.52份、润湿剂1.05份、防腐剂 0.055份。
[0028] 其中，所述的番茄红素是从木鳖果中提取的，木鳖果中的番茄红素含量高，提取率 高，番茄红素番茄红素是一种低胆留醇剂，具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少心血 管疾病及预防癌症等多种保健功能，番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用下发 生基因突变过程，不仅能够抑制肿瘤生长，还可以抵抗外界辐射、等其他诱因导致的细胞癌 变，有助于增强抗辐射能力。所述的稀释剂是微晶纤维素，此类稀释剂在水中能形成稳定的 分散体系，将其与药物配合可制成悬浮状的药液，稀释的药物分布均匀，还具有干燥快，化 学稳定性好等特点。所述的崩解剂是海藻酸，崩解后的颗粒非常细小，有利于药物的高效溶 出，崩解性能优越。所述的助流剂是微粉硅胶，制成的颗粒具有很好的流动性和可压性，改 善颗粒的表面性质，减小粒与粒之间的摩擦力。所述的防腐剂是尼泊金乙酯，主要作用机理 是破坏微生物的细胞膜，使细胞内的蛋白质变性，并可抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子 传递酶系的活性，从而起到很好的防腐效果。
[0029] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂的制备方法为：
[0030] 步骤一:将所述重量组份的半胱胺、水杨酸钠、对羧基苄胺、雌二醇、氢化可的松、 异硫氰酸苄酯、番茄红素、维生素E、芝麻素、碘酸钠、香菇多糖、碳酸氢钠、氯屈膦酸二钠、维 生素1312、小麦黄素机械混合，120〇-180〇1'/111；[11的转速搅拌30111；[11，常温干燥后使用超微粉碎 机粉碎，超微粉碎机是利用空气分离、重压研磨、剪切的形式来实现干性物料超微粉碎的设 备，被粉碎的物料通过风机引起的负压气流带出粉碎室，进入物料收集系统，经过滤袋过 滤，空气被排出，物料、粉尘被收集，完成粉碎，粉碎的物料回收率高，损失少，过300目筛，制 成混合药物细粉，备用；
[0031] 步骤二:将包衣剂羟丙基甲基纤维素7份与质量浓度为75%乙醇溶液按照1:10的 重量比混合后搅拌充分溶解，搅拌过程中加入增塑剂山梨醇4.5份、遮光剂二氧化钛2.5份， 配制成包衣液，在人体胃液中能快速的溶解，使药物的有效成分被肌体很好的吸收，备用； [0032]步骤三:称取所述重量组份的稀释剂、崩解剂、助流剂、防腐剂与步骤一制备的混 合药物细粉使用湿法混合机中剪切混合均匀后，湿法混合机是将搅拌桨与切粒刀相向运 动，使物料混合充分，制粒稳定，所生产的颗粒呈细小均匀、规则球状，压得的片子表面光 滑，细密度其硬，崩解度与释放度均佳，该设备使用起来高效节能、洁净安全、操作方便，使 用干法制粒机制粒，筛选30目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
[0033]步骤四：将步骤三制得的颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾 化喷枪喷至颗粒上，包衣增重为1.5%，填充胶囊后包装，即制得所述的辅助恶性肿瘤CT定 位放疗的胶囊。
[0034] 实施例3:
[0035] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，所述的胶囊剂是由主要由以下重量份的 成分组成：半胱胺0.5份、水杨酸钠0.08份、对羧基苄胺0.2份、雌二醇0.1份、氢化可的松 0.03份、异硫氰酸苄酯0.04份、番茄红素0.8份、维生素E0.5份、芝麻素1.2份、碘酸钠0.08 份、香菇多糖1.6份、碳酸氢钠0.08份、氯屈膦酸二钠0.03份、维生素B12 0.3份、小麦黄素 〇. 9份;所述的胶囊剂还包括辅料:稀释剂38份、崩解剂0.68份、润湿剂1.25份、防腐剂0.08 份。
[0036] 其中，所述的番茄红素是从木鳖果中提取的，木鳖果中的番茄红素含量高，提取率 高，番茄红素番茄红素是一种低胆留醇剂，具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少心血 管疾病及预防癌症等多种保健功能，番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用下发 生基因突变过程，不仅能够抑制肿瘤生长，还可以抵抗外界辐射、等其他诱因导致的细胞癌 变，有助于增强抗辐射能力。所述的稀释剂是玉米淀粉，此类稀释剂在水中能形成稳定的分 散体系，将其与药物配合可制成悬浮状的药液，稀释的药物分布均匀，还具有干燥快，化学 稳定性好等特点。所述的崩解剂是低取代羟丙基纤维素，崩解后的颗粒非常细小，有利于药 物的高效溶出，崩解性能优越。所述的助流剂是滑石粉，制成的颗粒具有很好的流动性和可 压性，改善颗粒的表面性质，减小粒与粒之间的摩擦力。所述的防腐剂是尼泊金丙脂，主要 作用机理是破坏微生物的细胞膜，使细胞内的蛋白质变性，并可抑制微生物细胞的呼吸酶 系与电子传递酶系的活性，从而起到很好的防腐效果。
[0037] -种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂的制备方法为：
[0038] 步骤一:将所述重量组份的半胱胺、水杨酸钠、对羧基苄胺、雌二醇、氢化可的松、 异硫氰酸苄酯、番茄红素、维生素E、芝麻素、碘酸钠、香菇多糖、碳酸氢钠、氯屈膦酸二钠、维 生素1312、小麦黄素机械混合，120〇-180〇1'/111；[11的转速搅拌30111；[11，常温干燥后使用超微粉碎 机粉碎，超微粉碎机是利用空气分离、重压研磨、剪切的形式来实现干性物料超微粉碎的设 备，被粉碎的物料通过风机引起的负压气流带出粉碎室，进入物料收集系统，经过滤袋过 滤，空气被排出，物料、粉尘被收集，完成粉碎，粉碎的物料回收率高，损失少，过300目筛，制 成混合药物细粉，备用；
[0039]步骤二:将包衣剂羟丙基甲基纤维素9份与质量浓度为85%乙醇溶液按照1:12的 重量比混合后搅拌充分溶解，搅拌过程中加入增塑剂山梨醇6份、遮光剂二氧化钛3.5份，配 制成包衣液，在人体胃液中能快速的溶解，使药物的有效成分被肌体很好的吸收，备用；
[0040] 步骤三:称取所述重量组份的稀释剂、崩解剂、助流剂、防腐剂与步骤一制备的混 合药物细粉使用湿法混合机中剪切混合均匀后，湿法混合机是将搅拌桨与切粒刀相向运 动，使物料混合充分，制粒稳定，所生产的颗粒呈细小均匀、规则球状，压得的片子表面光 滑，细密度其硬，崩解度与释放度均佳，该设备使用起来高效节能、洁净安全、操作方便，使 用干法制粒机制粒，筛选40目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
[0041] 步骤四：将步骤三制得的颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾 化喷枪喷至颗粒上，包衣增重为2%，填充胶囊后包装，即制得所述的辅助恶性肿瘤CT定位 放疗的胶囊。
[0042] 动物毒性试验：
[0043] 1、试验标准选取:NIH种小鼠30只，体重为30.20± 1.5g，将本发明的胶囊剂与蒸馏 水按照1:10的质量比混合后，对小鼠按照15ml/kg的剂量灌胃给药，一日两次，连续给药20 曰。
[0044] 2、给药方法:本发明的胶囊剂临床用药剂量为每日20mg，成人体重按60kg计，则成 人的口服量为20mg/60kg = 0 · 334mg/kg，小鼠每日给药量为15 X 2 = 30mg/kg，相当人用量的 30/0.334 = 90倍。
[0045] 3、试验过程:给药过程中，每日观察小鼠的体征情况;血液学检查:在每只小鼠尾 部静脉取血，对红细胞、白细胞用分类、血小板、网织红细胞及血红蛋白含量等指标按"全国 临床检验操作规程"要求进行检验;大鼠解剖和病理组织学检查:实验结束后将小鼠股部血 管放血处死，常规解剖，观察各脏器的外观形态，颜色等，然后按常规病理学方法处理，做 心、肝、脾、肺、肾、脑及股骨的病理组织学检查。
[0046] 4、试验结果表明：所有小鼠在试验过程中无异常现象，无死亡，体重较给药前平均 增重2.8克，解剖后的病理组织学检查，未见任何异常，因此判定本发明的胶囊剂毒性较小， 对动物肌体未见任何明显损害。
[0047]临床试验
[0048] 1、病例诊断标准:确诊的恶性肿瘤患者，采用CT定位放疗进行治疗，包括食道癌、 肠癌、前列腺癌等。
[0049] 2、病例选取要求:依据就诊病历，筛选CT定位放疗的患者120例，年龄35-78岁，试 验前，将患者随机分为四组，实验组1、实验组2、实验组3和空白组，每组30例，四组在性别、 年龄、病程、病情等方面无显著差异。
[0050] 3、服药方法:实验组1、实验组2、实验组3在CT定位放疗过程服用本发明实施例1、 2、3所制备的胶囊剂，每次20mg，一天两次，口服，10天为一个疗程;空白组不使用辅助药物 治疗。服药期间对两组患者进行连续观察，记录症状及变化。
[0051 ] 4、疗效判定标准：
[0052] (1)显效:治疗过程中未出现任何副作用及放射性疾病症状；
[0053] (2)无效:治疗过程中出现放射性疾病症状。
[0054] 5、临床结果:经三个疗程的服药后，两组的治疗结果如下表所示：
LUU50」综上所还P」见，本友明制爸的股曩刑对恶性肿熘CT足位取疗W很奸的補助泪疗效 果，可明显的降低放射性疾病的发病率，未见任何不良反应，因此在临床上效果显著。
[0057]尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到， 可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被 治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同 样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及 制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或 差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上 尽可能广义地解释。
【主权项】
1. 一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的胶囊剂是由主要由以 下重量份的成分组成:半胱胺0.3-0.5份、水杨酸钠0.06-0.08份、对羧基苄胺0.1-0.2份、雌 二醇0.04-0.1份、氢化可的松0.01-0.03份、异硫氰酸苄酯0.02-0.04份、番茄红素0.5-0.8 份、维生素 E 0.2-0.5份、芝麻素0.6-1.2份、碘酸钠0.04-0.08份、香菇多糖1.2-1.6份、碳酸 氢钠0.05-0.08份、氯屈膦酸二钠0.01-0.03份、维生素 B12 0.2-0.3份、小麦黄素0.4-0.9 份;所述的胶囊剂还包括辅料:稀释剂26-38份、崩解剂0.36-0.68份、润湿剂0.85-1.25份、 防腐剂0.03-0.08份。2. 如权利要求1所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的番 茄红素是从木鳖果中提取的。3. 如权利要求1所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的稀 释剂是甘露醇、微晶纤维素、玉米淀粉其中的一种或者几种。4. 如权利要求1所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的崩 解剂是交联纤维素、海藻酸、低取代羟丙基纤维素其中的一种或者几种。5. 如权利要求1所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的助 流剂是硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉其中的一种或者几种。6. 如权利要求1所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于，所述的防 腐剂是尼泊金类。7. 如权利要求1-6所述的一种辅助恶性肿瘤CT定位放疗的胶囊剂，其特征在于制备方 法为： 步骤一:将所述重量组份的半胱胺、水杨酸钠、对羧基苄胺、雌二醇、氢化可的松、异硫 氰酸苄酯、番茄红素、维生素 E、芝麻素、碘酸钠、香菇多糖、碳酸氢钠、氯屈膦酸二钠、维生素 B12、小麦黄素机械混合，1200-1800r/min的转速搅拌30min，常温干燥后使用超微粉碎机粉 碎，过300目筛，制成混合药物细粉，备用； 步骤二:将包衣剂羟丙基甲基纤维素5-9份与质量浓度为65-85%乙醇溶液按照1:8-12 的重量比混合后搅拌充分溶解，搅拌过程中加入增塑剂山梨醇3-6份、遮光剂二氧化钛1.5-3.5份，配制成包衣液，备用； 步骤三:称取所述重量组份的稀释剂、崩解剂、助流剂、防腐剂与步骤一制备的混合药 物细粉使用湿法混合机中剪切混合均匀后，使用干法制粒机制粒，筛选20-40目的颗粒，其 余物料返回制粒机继续制粒； 步骤四：将步骤三制得的颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾化喷 枪喷至颗粒上，包衣增重为1-2%，填充胶囊后包装，即制得所述的辅助恶性肿瘤CT定位放 疗的胶囊。
【文档编号】A61K31/352GK105963320SQ201610285902
【公开日】2016年9月28日
【申请日】2016年5月3日
【发明人】黄爱苓
【申请人】黄爱苓