一种治疗痛风的组合物及其应用
【专利摘要】本发明公开了一种治疗痛风的组合物及其应用，该组合物含有下列重量份的各组分：维生素B550～1500份、维生素B650～1500份、维生素B31～100份、补锌剂，以微量元素锌计：1～100份。本发明的治疗痛风的组合物将维生素B5、B6、B3和Zn进行组合，形成一类新的具有治疗痛风作用的组合物，该组合物在临床试验中也具有较好的治疗痛风作用且安全可靠，成本低，原料易得，易于推广应用。
【专利说明】
一种治疗痛风的组合物及其应用
技术领域
[0001] 本发明涉及属于制药领域，具体涉及一种治疗痛风的组合物及其应用。
【背景技术】
[0002] 痛风是一组嘌呤代谢紊乱所致的疾病，其临床特点为高尿酸血症及由此而引起的 痛风性急性关节炎反复发作、痛风石沉积、痛风石性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾脏， 引起慢性间质性肾炎和尿酸肾结石形成。痛风可分原发性和继发性两大类。原发性痛风指 在排除其他疾病的基础上，由于先天性嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄障碍所引起；原发性 者少数由于酶缺陷引起，常伴高脂血症、肥胖、糖尿病、高血压病、动脉硬化和冠心病等。继 发性者可由肾脏病、血液病及药物等多种原因引起。
[0003] 当血中尿酸浓度长期高于7.8毫克/100C.C，医学上就称为"高尿酸血症"。血中 尿酸会因为尿酸的产量过多以及排泄减少而上升，引至尿酸的产量过多的原因包括先天性 代谢异常、淋巴增生疾病等，这些原因占高尿酸血症约百份之十。而引至尿酸排泄减少的原 因则包括肾功能障碍和药物引起的不良尿酸排泄。高尿酸血症是引起痛风的主因。研究指 出在男性身上，血尿酸浓度愈高者，出现痛风症状的机会愈高，血尿酸浓度超过每公合9 毫克者，4. 9%会出现痛风。
[0004] 痛风的防治，不论原发性或继发性，除少数由于药物引起者可停药外，大多缺乏病 因治疗，因此不能根治。药物治疗仍然是当前各种痛风治疗的主要手段，但同时伴随着药物 的毒副作用，比如对肾脏和肝脏功能的损害。近年来对痛风发病机制认识的深入，为开发出 作用于新靶点的治疗痛风的药物提供了思路。
[0005] 但是，现有的治疗痛风的药物通常针对某一种机制发挥作用，效果不佳。目前没有 一种效果的治疗痛风的组合物。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是针对上述技术问题提供一种能够有效治疗痛风的组合物。
[0007] 本发明的另一个目的是提供上述治疗痛风的组合物在制备治疗痛风的药物、保健 品或食品中的应用。
[0008] 本发明的目的是通过下列技术方案实现的：
[0009] -种治疗痛风的组合物，该组合物含有下列重量份的各组分：
[0010] 维生素 B5 50~1500份、
[0011] 维生素 B6 50~1500份、
[0012] 维生素 B3 1~100份、
[0013] 补锌剂，以微量元素锌计：1~100份。
[0014] 进一步，所述治疗痛风的组合物优选含有下列重量份的各组分：
[0015] 维生素 B5 300~800份、
[0016] 维生素 B6 300~800份、
[0017] 维生素 B3 10~50份、
[0018] 补锌剂，以微量元素锌计：10~50份。
[0019] 最优的，所述治疗痛风的组合物含有下列重量份的各组分：
[0020] 维生素 B5 500份、
[0021] 维生素 B6 500份、
[0022] 维生素 B3 30份、
[0023] 补锌剂，以微量元素锌计：20份。
[0024] 优选的，所述补锌剂为富锌酵母、葡萄糖酸锌、乳酸锌、柠檬酸锌中的一种或两种 以上的混合物，其用于提高人体内的锌微量元素含量。
[0025] 所述治疗痛风的组合物的剂型为药学或保健品允许的任意剂型，优选为片剂、胶 囊剂、颗粒剂、粉剂、丸剂、口服液、注射剂或膜剂。
[0026] 本发明还提供了所述的治疗痛风的组合物在制备治疗痛风的药物、保健品或食品 中的应用。
[0027] 维生素 B5也叫泛酸，具有制造抗体的功能，参加体内能量的制造，并可以控制脂 肪的新陈代谢，是大脑和神经必需的营养物质。在维护头发、皮肤及血液健康方面亦扮演着 重要角色。它是辅酶a及酰基载体蛋白的组成部分，辅酶a参与糖、脂类及蛋白质的代谢。 辅酶a形式的泛酸也被乙酰和乙酰化所需，而这些参与体内信号的传导以及酶的活性和降 解。已有研究表明维生素 B5能显著提高饥饿大鼠脑内谷胱甘肽的水平，减轻饥饿对大鼠脑 组织氧化应激反应。
[0028] 维生素 B6是泛指吡哆类物质的通称，因含有维生素 B6活性的物质即是属于吡哆 醇。维生素 B6为人体内某些辅酶的组成成分。维生素 B6参与蛋白质合成与分解代谢，参 与所有氨基酸代谢，如与血红素的代谢有关，与色氨酸合成烟酸有关。维生素 B6参与核酸 和DNA合成，缺乏会损害DNA的合成，这个过程对维持适宜的免疫功能是非常重要的。依赖 吡哆醛磷酸盐的酶在5种重要的神经递质的合成中扮演着重要的角色：5_羟色胺、多巴胺、 肾上腺素、去甲肾上腺素和γ-氨基丁酸。
[0029] 维生素 Β3也叫烟酸，是人体必需的13种维生素之一，是一种水溶性维生素，属于 维生素 B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺，烟酰胺是辅酶I和辅酶II的组成部分，参与体内 脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。人缺乏烟酸将引起糙皮病。其典 型症状是对称性皮炎、腹泄及痴呆（三D症状）。发病初期有体重减轻、无力、口腔及舌部烧 灼感、消化不良、腹痛、腹泄、失眠、头痛、健忘、烦躁等。随之暴露的皮肤发红、发痒，类似晒 斑。久之皮肤变为暗红色或棕色，有色素沉着、脱肩等，这些表现为本病所特有。有的可有 继发感染、肌肉震颤，还可有精神失常，表现躁狂、猜疑、神志不清等。
[0030] 锌是人体必需的微量元素之一，在人体生长发育、生殖遗传、免疫、内分泌等重要 生理过程中起着极其重要的作用。锌存在于众多的酶系中，如碳酸酐酶、呼吸酶、乳酸脱氢 酸、超氧化物歧化酶、碱性磷酸酶、DNA和RNA聚中酶等中，是核酸、蛋白质、碳水化合物的合 成和维生素 A利用的必需物质。具有促进生长发育，改善味觉的作用。缺锌时易出现味觉 嗅觉差、厌食、生长缓慢与智力发育低于正常等表现，还会造成抵抗力低下，并引发其它各 种病症。
[0031] 本发明的治疗痛风的组合物将维生素 B5、B6、B3和Zn进行组合，形成一类新的具 有治疗痛风作用的组合物。该组合物在临床试验中也具有较好的治疗痛风作用且安全可 靠，成本低，原料易得，易于推广应用。
[0032] 制备该治疗痛风的组合物的原料均可用于食品，因此，其副作用少，原料来源广 泛，制备方法简单易行，便于工业化生产。
[0033] 本发明的治疗痛风的组合物的服用方法为：服用量为l〇15mg~4060mg/日，分两 次随餐服用。
【具体实施方式】
[0034] 下面结合具体实施例来描述本发明，应该指出的是，这些实施例仅用于说明本发 明不应理解为对本发明的限制。
[0035] 任何不采取组合物的形式但分别取各原料依据本发明记载的用量共同用于治疗 痛风的药物、保健品或食品的情形也属于本发明保护的内容。
[0036] 以下制备例中以Img为1份，各种剂型的制备工艺及辅料选择均为现有技术。
[0037] 富锌酵母中锌的含量为2wt % (wt %，质量百分含量）。
[0038] Zn的分子量65. 38，葡萄糖酸锌（C12H22O14Zn)的分子量455. 69，乳酸锌 (C6H10ZnO6 · 3H20)的分子量 297. 38,柠檬酸锌（Zn3(C6H6O7) 2 · 2H20)的分子量 610. 37 ;
[0039] 食品级的这些物质均可从市场中购买获得。
[0040] 实施例1
[0041] 按维生素 B5 50份，维生素 B6 50份，维生素 B3 1份和柠檬酸锌9份的比例取各 组分，加入2. 5份硬脂酸镁，5份淀粉，适量水，混合均匀，压片，得到片剂。
[0042] 实施例2
[0043] 按维生素 B5 1500份，维生素 B6 1500份，维生素 B3 100份和葡萄糖酸锌697份 的比例取各组分，加入30份微晶纤维素、40份糊精，适量水，混合均匀，制软材，挤出滚圆法 制粒，得到颗粒剂。
[0044] 实施例3
[0045] 按维生素 B5 300份，维生素 B6 300份，维生素 B3 10份和乳酸锌45. 5份的比例 取各组分，加入50份面粉、25份蔗糖，适量水，混合均匀，烘干，制成饼干。
[0046] 实施例4
[0047] 按维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，维生素 B3 30份和富锌酵母1000份的比 例取各组分，加水溶解，加甜叶菊苷调味，加水至500ml，过滤，灌装（5ml/支），封口，105°C 流动蒸汽灭菌，得口服液。
[0048] 实施例5
[0049] 按维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，维生素 B3 30份和富锌酵母1000份的比 例取各组分，加入40份微晶纤维素，35份硬脂酸镁，30份交联聚维酮，适量水，混合均匀，喷 雾造粒，灌装胶囊，得到胶囊剂。
[0050] 实施例6
[0051] 按维生素 B5 800份，维生素 B6 800份，维生素 B3 50份，富锌酵母1000份，乳酸 锌136. 5份的比例取各组分，加入55份微晶纤维素，50份硬脂酸镁，45份交联聚维酮，适量 水，混合均匀，喷雾造粒，灌装胶囊，得到胶囊剂。
[0052] 以上各实施例中的份均为重量份。
[0053] 实验例
[0054] 本发明治疗痛风的组合物在痛风病人中的疗效
[0055] 实验方法：研究对象为从2013年1月至2014年12月在北京某医院接受治疗的慢 性痛风患者，共285例。年龄30-60岁，均为男性，符合痛风的诊断标准，无严重躯体疾病、 酒精或药物依赖，无其他严重精神疾病。所有患者均签署知情同意书。
[0056] 应用区组随机化分组方法，病程相近的患者随机分入研究组和对照组。共19组， 每组15例，分为研究实施例1 一 6 (本分别服用本发明实施例1 一 6的组合物）低（服用 量为1015mg/日）、中（服用量为2030mg/日）、高（4060mg/日）剂量组和对照组（正常服 用治疗慢性痛风药丙磺舒，服用量为每次〇. 5g，每日2次）。19组患者年龄、血尿酸水平等 差异均无统计学意义（P>〇. 05)。在治疗前及治疗两周后测定患者的血尿酸水平。
[0057] 实验结果：研究组和对照组的血尿酸水平见表1所示。在治疗两周后，低中高剂量 的研究组和实验组与治疗前相比差异均有统计学意义，P〈〇. 01和P〈〇. 001。尤其是实施例 4和5的中剂量组的研究组，效果最佳，甚至优于丙磺舒药物对照组。说明此治疗痛风的组 合物具有显著的治疗痛风的作用。
[0058] 表1.研究组和对照组治疗前后血尿酸水平（x±S, ymol/L)
[0059]
[0060] **Ρ〈0· 01，***Ρ〈0· OOlvs 治疗前
[0061] 最后应说明的是：以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽 管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然 可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替 换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精 神和范围。
【主权项】
1. 一种治疗痛风的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份的各组分： 维生素 B5 50~1500份、 维生素 B6 50~1500份、 维生素 B3 1~100份、 补锌剂，以微量元素锌计：1~100份。2. 根据权利要求1所述的治疗痛风的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份 的各组分： 维生素 B5 300~800份、 维生素 B6 300~800份、 维生素 B3 10~50份、 补锌剂，以微量元素锌计：10~50份。3. 根据权利要求2所述的治疗痛风的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份 的各组分： 维生素 B5 500份、 维生素 B6 500份、 维生素 B3 30份、 补锌剂，以微量元素锌计：20份。4. 根据权利要求1 一 3任一项所述的治疗痛风的组合物，其特征在于，所述补锌剂为富 锌酵母、葡萄糖酸锌、乳酸锌、柠檬酸锌中的一种或两种以上的混合物。5. 根据权利要求1 一 3任一项所述的治疗痛风的组合物，其特征在于，其剂型为药学或 保健品允许的任意剂型。6. 根据权利要求5所述的治疗痛风的组合物，其特征在于，其剂型为片剂、胶囊剂、颗 粒剂、粉剂、丸剂、口服液、注射剂或膜剂。7. 权利要求1 一 6任一项所述的治疗痛风的组合物在制备治疗痛风的药物、保健品或 食品中的应用。
【文档编号】A61K31/455GK105982921SQ201510087362
【公开日】2016年10月5日
【申请日】2015年2月25日
【发明人】陶燃, 李焕
【申请人】北京世健联合医学科学研究院（普通合伙）, 陶燃, 李焕