一种用于护肤除皱抗衰的药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明提供一种具有护肤除皱抗衰作用的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物由红葡萄酒2-50份、红景天苷0.01-0.5份、丹参总酚酸提取物0.01-0.5份、海藻酸钠0.01-0.5份、水解珍珠粉0.01-0.5份、枸杞1-20份、槐米1-20份、小麦1-20份、红花1-20份、维他命C 0.01-0.5份、维他命E 0.01-0.5份重量百分比的药物组成。研究结果表明，该药物组合物具有防止脂质氧化，消除自由基，促进纤维细胞增值与胶原蛋白合成的功效，可以滋养皮肤，淡化皱纹，推迟细胞衰老，效果显著。
【专利说明】
一种用于护肤除皱抗衰的药物组合物及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于医药及日用化学品技术领域，具体涉及一种用于护肤除皱抗衰的药物 组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 衰老是一种自然规律，是每个人都将经历的事情，尤其是年过三十，激素水平慢慢 降低，失去原有生理平衡的身体尤其是肌肤必然出现衰老的迹象，加上工作压力巨大，不健 康的作息时间与空气污染，必然造成皮肤机能每况愈下。皮肤衰老的特征是失去弹性，出 现皱纹，干燥角化、色素过度沉积等。因此，预防和延缓皮肤衰老已成为美容医学研究的热 点之一〇
[0003] 对延缓皮肤衰老化妆品的设计及研究具有指导意义的皮肤衰老机理主要有自由 基学说，光老化学说，代谢失调衰老学说，基质金属蛋白酶学说等。
[0004] 在皮肤衰老的过程中，自由基是皮肤损害的一个重要因素。超氧化物歧化酶（S0D) 是体内唯一的以超氧化自由基为底物的金属酶，乃超氧化自由基有效清除剂，在正常生理 情况下，S0D能有效清除并阻止超氧化自由基连锁反应，维持自由基清除和产生的动态平 衡，保护皮下组织免受自由基的损害，从而起到延缓皮肤衰老的作用。因此，增强自由基防 御酶的活性，减少皮肤自由基的生成，对已生成的自由基进行有效清除，可有效减缓皮肤衰 老。
[0005] 无论内在的或外来因素导致机体代谢障碍，均可引起细胞衰老，因此改善机体的 代谢功能，促进细胞的新陈代谢，可以使肌肤平滑细腻，因此促进细胞的新陈代谢也是延缓 皮肤装老的途径。
[0006] 胶原蛋白和弹性蛋白作为一种结构蛋白，广泛存在于动物的皮肤，肌腱及其他结 蹄组织中，富含胶原蛋白的组织很容易表现出一些与年龄相关的生理变化，因此胶原蛋白 一直被当作探讨衰老机制的一个重要指标。衰老的皮肤中由于胶原蛋白和弹性蛋白的流 失，导致皮肤弹性下降，松弛，皱纹增多，因此补充皮肤中的胶原蛋白和弹性蛋白是延缓衰 老的又一重要途径。
[0007] 长期的日光照射也会导致皮肤衰老或加速衰老，日光中的紫外线可破坏皮肤的保 湿能力，使皮肤粗糙，皱纹增多，所以干燥是皮肤衰老的一个重要特征，因此修复皮肤的屏 障功能，锁住皮肤中的水分可以延缓皮肤衰老。
[0008] 很多中药具有药食同源的优势，被广泛应用于滋养皮肤延缓衰老中。如红景天能 够促进成纤维细胞分裂并能促使其合成和分泌胶原蛋白，红景天中的主要成分红景天苷 具有很强的抗衰老、清除自由基的作用；丹参中的酚酸类具有抗氧化，消除自由基、抗衰老 的作用；枸杞中含有很多抗氧化物，能很好的抑制过氧化脂质的生成，具有很强的抗氧化 功能，能够起到养颜延缓衰老的作用；珍珠粉本身含有的锰、铜、锌等三种微量元素是组成 S0D的成分，用珍珠粉涂面，可促进人体肌肤超氧化物歧化酶（S0D)的活性，抑制黑色素的 合成，保持皮肤白皙。此外，由于S0D具有清除自由基的作用，故可防止皮肤衰老、起皱；
[0009] 衰老虽然是生命的必然过程，但人们探索延缓衰老、永葆青春奥秘的努力从来没 有停止过。随着对皮肤衰老本质的不断深入研究，从中医药中发掘天然、有效的皮肤抗衰成 分，添加到化妆品中，这种天然有效无副作用的中药化妆品将有很广阔的前景。
【发明内容】
[0010] 针对上述目的，本发明的技术方案如下：
[0011] 本发明提供一种用于护肤除皱抗衰的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物 由以下重量份数的各原料提取混合制得：红葡萄酒1-50份、红景天苷0. 01-0. 5份、丹参总 酚酸提取物〇. 01-0. 5份、海藻酸钠0. 01-0. 5份、珍珠粉0. 01-0. 5份、枸杞1-20份、槐米 1-20份、小麦1-20份、红花1-20份、维他命C 0. 01-0. 5份、维他命E0. 01-0. 5份。
[0012] 优选的，所述各原料的重量份数配比如下：红葡萄酒2-25份、红景天苷0. 02-0. 25 份、丹参总酚酸提取物〇. 02-0. 25份、海藻酸钠0. 02-0. 25份、珍珠粉0. 02-0. 25份、枸 杞2-10份、槐米2-10份、小麦2-10份、红花2-10份、维他命C 0. 02-0. 25份、维他命 E0. 02-0. 25 份。
[0013] 本发明还提供这种药物组合物的制备方法，方法选自：
[0014] A :处方中枸杞、槐米、小麦、红花加水煎煮，滤过，滤液浓缩，干燥成粉。临用时将上 述粉末与红葡萄酒、红景天苷、丹参总酸酸提取物、海藻酸钠、珍珠粉、维他命C、维他命E合 并。
[0015] B :处方中枸杞、槐米、小麦、红花加乙醇回流提取，滤过，滤液浓缩，干燥成粉。临用 时将上述粉末与红葡萄酒、红景天苷、丹参总酚酸提取物、海藻酸钠、珍珠粉、维他命C、维他 命E合并。
[0016] 制备方法A所述水煎煮的操作中加水提取2次，每次用水量为药材重量6-8倍，每 次煎煮1小时。
[0017] 浓缩操作为50°C -70°C减压浓缩，干燥方式为40°C -60°C真空干燥或喷雾干燥。
[0018] 制备方法B所述的乙醇水溶液回流提取操作中乙醇水溶液回流提取2次，每 次乙醇水溶液的用量为药材重量6-8倍，每次提取1小时；所述的乙醇水溶液浓度为 10% -70%〇
[0019] 浓缩操作为同样是50°C -70°C减压浓缩，干燥方式为40°C -60°C真空干燥或喷雾 干燥。
[0020] 干燥后物料粉碎保存，临用时与红景天苷、丹参总酚酸提取物、海藻酸钠、珍珠粉、 维他命C、维他命E合并，作为药物组合物。
[0021] 本发明还提供了该药物组合物的用途，给用途是加入制剂学上可接受的载体和/ 或赋形剂，用于制备护肤除皱抗衰的药物、保健品、化妆品，如面膜、化妆水、霜、乳液、凝胶 等。
[0022] 制剂学上可接受的载体和/或赋形剂选自羧甲基纤维素钠、卡波姆、聚丙烯酸钠、 甘油、丙二醇、山梨醇、羟丙基-β_环糊精、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40、聚氧乙烯氢化蓖麻 油HS15、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯中的一种或多种。
【具体实施方式】
[0023] 下面结合【具体实施方式】对本发明进行进一步的详细描述，给出的实施例仅为了阐 明本发明，而不是为了限制本发明的范围。
[0024] 实施例1
[0025] 分别称取枸杞10g、槐米200g、小麦100g、红花50g加2880ml水煎煮1小时，120目 不锈钢网自然滤过，药渣加水2160ml煎煮1小时，120目不锈钢网自然滤过，滤液合并，60°C 减压（_〇.〇9MPa)成浸膏，浸膏60°C真空干燥，粉碎，得细粉48g，加入红葡萄酒20g、红景天 苷〇. 5g、丹参总酚酸提取物2g、海藻酸钠2g、珍珠粉0. 3g、维他命E 4g、维他命C 0. lg，混 合均匀。
[0026] 实施例2
[0027] 分别称取枸杞150g、槐米50g、小麦10g、红花150g加2280ml水煎煮1小时，120 目不锈钢网自然滤过，药渣加水2160ml煎煮1小时，120目不锈钢网自然滤过，滤液合并， 50°C减压（-0. 09MPa)成浸膏，浸膏40°C真空干燥，粉碎，得细粉50g，加入红葡萄酒300g、红 景天苷2g、丹参总酚酸提取物0. 4g、海藻酸钠0. lg、珍珠粉0. 5g、维他命E 0. 2g、维他命C 0. 3g，混合均勾。
[0028] 实施例3
[0029] 分别称取枸杞200g、槐米150g、小麦50g、红花10g加3280mll0%乙醇水溶液回流 提取1小时，120目不锈钢网自然滤过，药渣加2460ml 10%乙醇水溶液回流提取1小时， 120目不锈钢网自然滤过，滤液合并，70°C减压（_0.09MPa)成浸膏，浸膏50°C真空干燥，粉 碎，得细粉55g，加入红葡萄酒500g、红景天苷5g、丹参总酚酸提取物0. lg、海藻酸钠0. 3g、 珍珠粉5g、维他命E 0. lg、维他命C 0. 5g，混合均匀。
[0030] 实施例4
[0031] 分别称取枸杞50g、槐米100g、小麦200g、红花200g加4400ml30%乙醇水溶液回 流提取1小时，120目不锈钢网自然滤过，药渣加3300ml30 %乙醇水溶液回流提取1小时， 120目不锈钢网自然滤过，滤液合并，60°C减压（-0. 09MPa)成浸膏，浸膏60°C真空干燥， 粉碎，得细粉72g，加入红葡萄酒200g、红景天苷0. lg、丹参总酸酸提取物0. 5g、海藻酸钠 0. 5g、珍珠粉0. lg、维他命E 0. 5g、维他命C 2g，混合均匀。
[0032] 实施例5
[0033] 分别称取枸杞100g、槐米10g、小麦150g、红花100g加2880ml50%乙醇水溶液回 流提取1小时，120目不锈钢网自然滤过，药渣加2160ml50 %乙醇水溶液回流提取1小时， 120目不锈钢网自然滤过，滤液合并，50°C减压（_0.09MPa)成浸膏，浸膏50°C真空干燥，粉 碎，得细粉47g，加入红葡萄酒400g、红景天苷0. 3g、丹参总酚酸提取物0. 3g、海藻酸钠5g、 珍珠粉2g、维他命E 0. 3g、维他命C 5g，混合均匀。
[0034] 实施例6
[0035] 分别称取枸杞100g、槐米100g、小麦100g、红花100g加3200ml70%乙醇水溶液回 流提取1小时，120目不锈钢网自然滤过，药渣加2400ml70 %乙醇水溶液回流提取1小时， 120目不锈钢网自然滤过，滤液合并，60°C减压（_0.09MPa)成浸膏，浸膏60°C真空干燥，粉 碎，得细粉52g，加入红葡萄酒100g、红景天苷3g、丹参总酚酸提取物3g、海藻酸钠4g、珍珠 粉4g、维他命E 2g、维他命C 4g，混合均匀。
[0036] 实施例7
[0037] 分别称取枸杞100g、槐米100g、小麦100g、红花50g加2800ml水煎煮1小时，120 目不锈钢网自然滤过，药渣加水2100ml煎煮1小时，120目不锈钢网自然滤过，滤液合并， 70°C减压（-0. 09MPa)成浸膏，浸膏50°C真空干燥，粉碎，得细粉46g，加入红葡萄酒10g、红 景天苷lg、丹参总酸酸提取物5g、海藻酸钠 lg、珍珠粉lg、维他命E 5g、维他命C lg，混合 均匀。
[0038] 实施例8
[0039] 分别称取枸杞200g、槐米100g、小麦100g、红花10g加3280ml水煎煮1小时，120 目不锈钢网自然滤过，药渣加水2640ml煎煮1小时，120目不锈钢网自然滤过，滤液合并， 50°C减压（-0. 09MPa)成浸膏，浸膏40°C真空干燥，粉碎，得细粉55g，加入红葡萄酒300g、 红景天苷4g、丹参总酸酸提取物lg、海藻酸钠0. 2g、珍珠粉0. 2g、维他命E lg、维他命C 0. 2g，混合均勾。
[0040] 实施例9
[0041] 取实施例1制备的药物混合物10g，加甘油10g，卡波姆lg，水80g，混合均匀，200 转/分离心5分钟，等分为5份，分别加入到面膜纸内，装袋密封，得护肤除皱抗衰面膜。
[0042] 实施例10
[0043] 取实施例2制备的药物混合物40g，加水30g，混合均匀，200转/分离心5分钟，再 加入甘油20g，卡波姆10g，混合均匀，得护肤除皱抗衰凝胶。
[0044] 实施例11
[0045] 取实施例3制备的药物混合物60g，50 °C减压（_0. 09MPa)浓缩至30g，加山梨醇 10g，水100g混合均匀，加热至70°C ;另取聚氧乙烯氢化蓖麻油HS152g，羊毛脂50g，凡士林 l〇g加入至融化，继续加热至70°C;将水相缓缓倒入油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷， 得护肤除皱抗衰软膏。
[0046] 实施例12
[0047] 取实施例4制备的药物混合物30g，加甘油10g，水100g混合均匀，加热至70°C;另 取聚氧乙烯氢化蓖麻油RH402g，羊毛脂50g，凡士林10g加入至融化，继续加热至70°C ;将 水相缓缓倒入油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷，得护肤除皱抗衰软膏。
[0048] 实施例13
[0049] 取实施例5制备的药物混合物50g，加水200g，混合均匀，200转/分离心5分钟， 再加入山梨醇20g，卡波姆lg，混合均匀，得护肤除皱抗衰凝胶。
[0050] 实施例14
[0051] 取实施例6制备的药物混合物10g，加丙二醇20g，卡波姆0. 2g，水170g，混合均 匀，200转/分离心5分钟，等分为5份，分别加入到面膜纸内，装袋密封，得护肤除皱抗衰面 膜。
[0052] 实施例15
[0053] 取实施例7制备的药物混合物20g，加甘油10g，水100g混合均匀，加热至70°C ; 另取聚氧乙稀氢化蓖麻油RH40 5g，单硬脂酸甘油酯50g，羊毛脂50g，凡士林10g加入至融 化，继续加热至70°C ;将水相缓缓倒入油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷，得护肤除皱 抗衰霜。
[0054] 实施例16
[0055] 取实施例8制备的药物混合物20g，加丙二醇50g，水200g混合均匀，加热至70°C; 另取聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40 10g，羊毛脂50g，凡士林20g加入至融化，继续加热至70°C; 将水相缓缓倒入油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷，得护肤除皱抗衰乳。
[0056] 本发明采用以下试验证明药物组合物的护肤除皱作用，说明该药物组合物用于皮 肤抗衰的依据。
[0057] 实施例17
[0058] 药物组合物对DPPH自由基的清除实验
[0059] 仪器：普通离心机（转速为1000r/min-10000r/min) ;7230G分光光度计（上海分 析仪器广）；电热恒温水浴锅。
[0060] 试剂：1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH)、蒸馏水、乙醇。
[0061] 自由基是一类性质活泼，具有极强氧化能力的化学物质。机体代谢过程中产生的 不稳定自由基在细胞内堆积，引起不饱和脂肪酸氧化成过氧化物，形成脂褐素，并使细胞及 其重要成分如DNA、蛋白质和酶类等改变和破坏，导致机体衰老。减少自由基对机体的损伤， 能够起到抗衰老的作用。DPPH是一种评价样品清除自由基，抗氧化能力的重要方法。
[0062] 用蒸馏水将实施例1-8中的混合提取物分别稀释成0· 01，0· 1，0· 5,1. 0(mg/ml)， 然后取实例混合提取物2ml，浓度为500 μ mol/L的DPPH乙醇液0. 5ml和1. 5ml水，混合均 匀，在黑暗中放置60分钟，在517nm处测定其吸光度，以相应的混合液为空白对照，并以下 式计算其清除率：
[0063] 清除率（％ ) =〔l-(Ai_Aj)/Ac〕X100%
[0064] Ac: DPPH+溶剂的吸光度
[0065] Ai :待测液+DPPH溶液的吸光度
[0066] Aj :待测液+溶剂的吸光度
[0067] 各实施例1-8组合提取液抗氧化能力评估结果如表1所示。
[0070] 实验结果表明，实施例1-实施例8提取物在体外0. 01、0. 05、0. 5、1. 0mg/ml均有 较好的清除自由基的抗氧化能力。
[0071] 实施例18
[0072] 药物组合物对成纤维细朐增倌试验
[0073] 皮肤中的成纤维细胞是合成胶原蛋白的主要细胞，成纤维细胞的大量增值或成纤 维细胞合成和分泌胶原蛋白能力的增强，都可以使胶原蛋白总量增加，从而减缓皮肤的衰 老。因此，研究促成纤维细胞的增值作用是评价样品抗衰老活性的重要方法之一。
[0074] 将接种好的细胞悬液（配制成浓度为5*103个/ml)接种于2块96孔板内，待细 胞贴壁后，除空白对照组，其他每孔加入20 μ 1相应浓度的实施例1-8中的混合提取物稀释 液，设4个浓度组，每组6个孔，置孵箱（37°C，5% C02)中培养48h，然后加入20 μ 1浓度为 5mg/ml的ΜΤΤ液，继续在孵箱（37°C，5% C02)中培养4h。取出酶标版后，小心吸去每孔内 的培养液，加入二甲基亚砜，混合均匀。用酶联免疫检测仪测定光密度（570nm)，通过与对照 组的比较得到样品组的相对增值率。
[0075] 各实施例1-8组合提取液对成纤维细胞的增值活性结果如表2所示。
[0078] 实验结果表明，实施例1-实施例8提取物在体外0· 01、0· 05、0· 5、L Omg/ml均可 以促进成纤维细胞的增值。
【主权项】
1. 一种用于护肤除皱抗衰的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由以下重量份 数的各原料提取混合制得：红葡萄酒2-50份、红景天苷0. 01-0. 5份、丹参总酚酸提取物 0. 01-0. 5份、海藻酸钠0. 01-0. 5份、水解珍珠粉0. 01-0. 5份、枸杞1-20份、槐米1-20份、 小麦1-20份、红花1-20份、维他命C 0. 01-0. 5份、维他命E 0. 01-0. 5份。2. 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述各原料的重量份数配比如 下：红葡萄酒1-25份、红景天苷0. 02-0. 25份、丹参总酚酸提取物0. 02-0. 25份、海藻酸钠 0. 02-0. 25份、水解珍珠粉0. 02-0. 25份、枸杞子2-10份、槐米2-10份、小麦2-10份、红花 2-10份、维他命C 0· 02-0. 25份、维他命E 0· 02-0. 25份。3. 根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的制备方法， 选自： A :处方中枸杞、槐米、小麦、红花加水煎煮，滤过，滤液浓缩，干燥成粉。临用时将上述粉 末与红葡萄酒、红景天苷、丹参总酚酸提取物、海藻酸钠、水解珍珠粉、维他命C、维他命E合 并。 B :处方中枸杞、槐米、小麦、红花加乙醇回流提取，滤过，滤液浓缩，干燥成粉。临用时将 上述粉末与红葡萄酒、红景天苷、丹参总酚酸提取物、海藻酸钠、水解珍珠粉、维他命C、维他 命E合并。4. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，制备方法A所述水煎煮的操作中加水 提取2次，每次用水量为药材重量6-8倍，每次煎煮1小时。5. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，制备方法A所述的浓缩操作为60°C 减压浓缩或喷雾干燥。6. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，制备方法B所述的乙醇水溶液回流提 取操作中乙醇水溶液回流提取2次，每次乙醇水溶液的用量为药材重量6-8倍，每次提取1 小时；所述的乙醇水溶液浓度为10% -70%。7. 根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物还包含制 剂学上可接受的载体和/或赋形剂，用于制备护肤除皱抗衰的药物、保健品、化妆品，如面 膜、化妆水、霜、乳液、凝胶。8. 根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述制剂学上可接受的载体和/或 赋形剂选自羧甲基纤维素钠、卡波姆、聚丙烯酸钠、甘油、丙二醇、山梨醇、羟丙基-β-环糊 精、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40、聚氧乙烯氢化蓖麻油HS15、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯中的一 种或多种。9. 根据权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物的应用为 用于制备护肤除皱抗衰的药物、保健品、化妆品，如面膜、化妆水、霜、乳液、凝胶。
【文档编号】A61K8/98GK106031708SQ201510116806
【公开日】2016年10月19日
【申请日】2015年3月17日
【发明人】马莉, 韩锋, 高静
【申请人】天津药物研究院有限公司