一种少花龙葵总黄酮的制备方法及其应用
【专利摘要】本发明涉及一种少花龙葵总黄酮的制备方法及其应用，其制备方法如下：取少花龙葵于50℃的条件下烘干，粉碎，过40目筛；微波?超声波辅助提取；过聚酰胺树脂柱，乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥即得少花龙葵总黄酮。本发明充分利用微波与超声波技术的叠加效果，提高了有效成分的溶出率，从而提高了少花龙葵总黄酮的得率。经过药效学评价，少花龙葵总黄酮具有明显的降血糖的功效，可作为制备降血糖产品的优选。
【专利说明】
一种少花龙葵总黄酮的制备方法及其应用
技术领域
[0001] 本发明涉及一种少花龙葵总黄酮的制备方法及其在制备具有降血糖产品中的应 用。
【背景技术】
[0002] 少花龙葵别称白花菜、扣子草、七粒扣、五地茄等，为茄科一年生草本植物香附，具 有清热利湿、凉血解毒等功效，常用作治疗痢疾、扁桃体炎、肺热咳嗽及呼吸道疾病等。
[0003] 黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、免疫调节、降血糖、 治疗骨质酥松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗辐射等作用。少花龙葵资源丰富，在各地分 布广泛，且其总黄酮含量较高，因此，将其作为保健食品和治疗药品开发有着广阔的前景和 经济价值。
[0004] 糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或 其生物作用受损，或两者兼有引起。长期存在的高血糖导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、 血管、神经的慢性损害、功能障碍。糖尿病会引起许多并发症，糖尿病的并发症是一种常见 的慢性并发症，是由糖尿病病变转变而来，后果相当严重。足病(足部坏疽、截肢）、肾病（肾 功能衰竭、尿毒症）、眼病(模糊不清、失明）、脑病(脑血管病变）、心脏病、皮肤病、性病等是 糖尿病最常见的并发症，是导致糖尿病患者死亡的主要因素。
[0005] 2010年，据美国糖尿病协会(ADA)统计数据显示，3年以上的糖尿病患者，出现并发 症的几率在46%以上；5年以上的糖尿病患者，出现并发症的几率在61%以上；10年以上的糖 尿病患者，出现并发症的几率高达98%。目前尚无根治糖尿病的方法，但通过多种治疗手段 可以控制好糖尿病，主要包括5个方面:糖尿病患者的教育，自我监测血糖，饮食治疗，运动 治疗和药物治疗。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种少花龙葵总黄酮的制备方法及其在制备降血糖产品 中的应用。
[0007] 为实现上述目的，本发明通过如下技术方案予以实现： a. 取少花龙葵于50°C的条件下烘干，粉碎，过40目筛，收集粉末备用； b. 将少花龙葵粉末置于微波-超声装置中，加入原料重量3~5倍的70~80%的乙醇溶液， 设置超声500W常开、微波功率为600~800W，提取2~3h，过滤，滤液减压浓缩得浓缩液； c. 将所得浓缩液转入径高比为1:4~8的聚酰胺树脂柱，先用蒸馏水洗脱除去杂质，后 用4~6BV的70~80%的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥至恒重，即得少花龙葵总黄酮。
[0008] 步骤c中所述的聚酰胺树脂柱粒径为80~100目。
[0009] 本发明制备的少花龙葵总黄酮的药理活性通过以下体外药理实验得到了验证。
[0010] 选用健康成年的40只雄性SD大鼠，取一定量链脲毒素（STZ)加入0.1M的柠檬酸缓 冲液(pH=4.0-4.5)配置，给实验组静脉注射STZ，剂量为25-30mg/Kg，单笼饲养2天后，选择 耐糖量异常的大鼠，加喂高热量饲料，单笼饲养5天后，观察期间血糖的变化，血糖升高，形 成实验性糖尿病模型;取30只造型成功的大鼠，分为3组，每组10只，分别为低剂量组、中剂 量组和高剂量组。实验组以20.0、40.0和60.0 mg/kg给小鼠连续灌胃给药2天，观察大鼠体内 血糖的变化。具体数值见下表1。
[0011] 表1少花龙葵总黄酮对链脲毒素(STZ)和高热量饲料所致的大鼠高血糖的影响
结论：少花龙葵总黄酮具有明显的降血糖作用，该药给小鼠灌胃，其最大耐受量为 80.4mg/kg，相当于成人日用量的459倍。
[0012] 本发明所制备的少花龙葵总黄酮与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形 剂或辅剂结合，制成适合人或动物适合的剂型。
[0013] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0014]
【具体实施方式】： 实施例1: 取少花龙葵于50°C的条件下烘干，粉碎，过40目筛，收集粉末备用;将少花龙葵粉末置 于微波-超声装置中，加入原料重量3倍的70%的乙醇溶液，设置超声500W常开、微波功率为 600W，提取2h，过滤，滤液减压浓缩得浓缩液;将所得浓缩液转入径高比为1:4的聚酰胺树脂 柱，先用蒸馏水洗脱除去杂质，后用4BV的70%的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥至恒 重，即得少花龙葵总黄酮，其得率为2.35%，经UV检测，其总黄酮含量为81.46%。
[0015] 实施例2: 取少花龙葵于50°C的条件下烘干，粉碎，过40目筛，收集粉末备用;将少花龙葵粉末置 于微波-超声装置中，加入原料重量5倍的75%的乙醇溶液，设置超声500W常开、微波功率为 700W，提取2.5h，过滤，滤液减压浓缩得浓缩液;将所得浓缩液转入径高比为1:6的聚酰胺树 脂柱，先用蒸馏水洗脱除去杂质，后用6BV的70%的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥至 恒重，即得少花龙葵总黄酮，其得率为2.89%，经UV检测，其总黄酮含量为84.21%。实施例3: 取少花龙葵于50°C的条件下烘干，粉碎，过40目筛，收集粉末备用;将少花龙葵粉末置 于微波-超声装置中，加入原料重量4倍的80%的乙醇溶液，设置超声500W常开、微波功率为 800W，提取3h，过滤，滤液减压浓缩得浓缩液;将所得浓缩液转入径高比为1:8的聚酰胺树脂 柱，先用蒸馏水洗脱除去杂质，后用5BV的80%的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥至恒 重，即得少花龙葵总黄酮，其得率为3.09%，经UV检测，其总黄酮含量为76.44%。实施例4: 少花龙葵总黄酮制成注射剂 在制得的少花龙葵总黄酮中加入水、乙醇或它们的混合物作为溶剂，并加入卵磷脂作 为增溶剂，醋酸盐作为pH调节剂，葡萄糖作为渗透压调节剂即可制成注射剂。
[0016] 实施例5: 少花龙葵总黄酮制成硬胶囊剂 在制得的少花龙葵总黄酮中加入明胶，增塑剂(如甘油、羧甲基纤维素钠），增稠剂(如 琼脂），遮光剂(如1%~2%的二氧化钛），着色剂(如柠檬黄、胭脂红），防腐剂(如尼泊金类)芳 香性矫味剂(如0.1%的乙基香草醛），即可制成硬胶囊剂。
【主权项】
1. 一种少花龙葵总黄酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： a. 取少花龙葵于50°C的条件下烘干，粉碎，过40目筛，收集粉末备用； b. 将少花龙葵粉末置于微波-超声装置中，加入原料重量3~5倍的70~80%的乙醇溶液， 设置超声500W常开、微波功率为600~800W，提取2~3h，过滤，滤液减压浓缩得浓缩液； c. 将所得浓缩液转入径高比为1:4~8的聚酰胺树脂柱，先用蒸馏水洗脱除去杂质，后 用4~6BV的70~80%的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥至恒重，即得少花龙葵总黄酮。2. 根据权利要求1所述的一种少花龙葵总黄酮的制备方法，其特征在于，步骤c中所述 的聚酰胺树脂柱粒径为80~100目。3. 根据权利要求1~2所述的方法制得的少花龙葵总黄酮作为制备降血糖的药物的用 途D
【文档编号】A61K36/81GK106038816SQ201610303018
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年5月10日
【发明人】杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司