一种夏枯草颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及一种夏枯草颗粒剂及其制备方法，该颗粒剂是由以下重量份原料制备而成：夏枯草400?500份，金银花50?80份，紫花地丁30?60份，苦参10?30份，天葵子50?80份，苣荬菜50?80份，五味子12?15份。本发明提供的夏枯草颗粒剂能够治愈淋巴性甲状腺肿，治愈率高且毒副作用小，提高患者的生活品质；本发明通过针对不同原料选择不同的处理方法，能够提高有效成分的提取率，避免在提取过程中流失，制备的颗粒剂饮用方便，适合工业化生产。
【专利说明】
一种夏枯草颗粒剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及一种夏枯草颗粒剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 夏枯草(Prunella vulgaris L)，为多年生草本植物，具有清热泻火，明目，散结消 肿的功效。
[0003] 淋巴性甲状腺肿，是一种自体免疫性疾病，多见于女性，主要表现为甲状腺肿大， 多数为弥漫性，少数可为局限性，可并发其他多种免疫性疾病。临床上长应用限制碘摄入量 及甲状腺制剂、甲状腺素、免疫调节等药物治疗，患者多需要终身服用激素，副作用较大，且 对机体的自身免疫过程没有作用，疗效较差，而手术及放射碘治疗往往会发生低血钙及其 他后遗症。夏枯草对于淋巴性甲状腺肿具有一定的疗效，但现有的夏枯草颗粒长期服用对 肝肾等影响较大。
【发明内容】
[0004] 针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种夏枯草颗粒剂，该配方能够有效抑 制淋巴细胞浸润及淋巴滤泡增殖，并能保肝护肝，副作用小。
[0005] 本发明还提供了一种夏枯草颗粒剂的制备方法。
[0006] 本发明为了实现上述目的所采用的技术方案为： 本发明提供了一种夏枯草颗粒剂，其特征在于，通过以下重量份的原料制备而成:夏枯 草400-500份，金银花50-80份，紫花地丁 30-60份，苦参10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味子12-15份； 所述原料的重量份均为干重。
[0007] 本发明提供的上述配方中，还包括洋葱8-10份，山药粉10-12份。
[0008] 本发明还提供了一种夏枯草颗粒剂的制备方法，具体如下： (1) 将重量份夏枯草，金银花，紫花地丁，苦参，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合药 材，加入混合药材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，过 滤，得滤液，药渣加入药材8-12倍量水，加热煮沸1小时，过滤，得滤液;合并两次滤液，浓缩 成相对密度为1.2-1.3稠膏(50°C测）； (2) 将洋葱切片后蒸熟，加入植酸，环糊精，打浆，将洋葱浆烘干后研磨成80目的粉末， 得洋葱粉备用； (3) 将所得稠膏加入山药粉、洋葱粉，将组方中加入辅料混匀制成软材后制粒，干燥后 即可。
[0009] 进一步的，步骤(1)中，所述回流提取的条件为:在温度80°C下提取lh。
[0010] 进一步的，步骤(2)中，所述植酸的加入量占洋葱重量的0.2%;所述环糊精的加入 量占洋葱重量的5%。
[0011] 进一步的，步骤(3)中，所述组方同辅料的质量比1:1.2。
[0012] 上述辅料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照质量比1:0.8:0.2组成。
[0013] 本发明所使用的洋葱为新鲜的紫皮洋葱，洋葱重量份指鲜重。
[0014] 本发明发明人经过大量实验及理论研究发现，紫花地丁等清热解毒原料能够增强 夏枯草颗粒的药效;将夏枯草复配五味子、苦参等，由于其中含有的苦参素等成分，能够有 效抑制血清丙氨酸基转移酶的活性;复配苣荬菜，能够有效的抑制血清天门冬氨酸氨基转 移酶的活性，辅以其他原料，能够疏肝理气，散结消肿，佐以柔肝之法，温补脾肾。本发明在 制备洋葱粉的过程中，能够减少洋葱的刺鼻气味，提高颗粒剂的口感。
[0015] 本发明的有益效果为： (1) 本发明提供的夏枯草颗粒剂能够治愈淋巴性甲状腺肿，治愈率高且毒副作用小，提 尚患者的生活品质； (2) 本发明通过针对不同原料选择不同的处理方法，能够提高有效成分的提取率，避免 在提取过程中流失，制备的颗粒剂饮用方便，适合工业化生产。
【具体实施方式】
[0016] 下面通过实施例对本发明进行进一步的阐述，应该明白的是，下述说明仅是为了 解释本发明，并不对其内容进行限定。
[0017] 实施例！ 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草400份，金银花62份，紫花地丁 50份，苦参10份，天葵 子72份，苣荬菜72份，五味子12份，洋葱10份，山药粉11份； 制备方法如下： (1) 将重量份夏枯草，金银花，紫花地丁，苦参，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合药 材，加入混合药材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，过滤，得滤液，药渣加入混合药材12倍量水，加热煮沸1小时，过滤，得滤液;合并 两次滤液，浓缩成相对密度为1.2-1.3稠膏(50°C测）； (2) 将洋葱切片后蒸熟，加入占洋葱鲜重0.2%的植酸及5%的环糊精，打浆，将洋葱浆烘 干后研磨成80目的粉末，得洋葱粉备用； (3) 将所得稠膏加入山药粉、洋葱粉，将混合原料药中加入按照1:1.2加入辅料混匀制 成软材后制粒，干燥后即可； 所述辅料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照质量比1: 〇. 8:0.2组成。
[0018] 实施例2 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草425份，金银花80份，紫花地丁 45份，苦参17份，天葵 子65份，苣荬菜65份，五味子13份，洋葱8份，山药粉10份； 制备方法同实施例1。
[0019] 实施例3 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草448份，金银花70份，紫花地丁 30份，苦参20份，天葵 子55份，苣荬菜55份，五味子14份，洋葱9份，山药粉12份； 制备方法同实施例1。
[0020] 实施例4 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草470份，金银花55份，紫花地丁 60份，苦参26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份，洋葱9份，山药粉11份； 制备方法同实施例1。
[0021] 实施例5 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草500份，金银花50份，紫花地丁 48份，苦参30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份，洋葱10份，山药粉9份； 制备方法同实施例1。
[0022] 实施例6 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草470份，金银花55份，紫花地丁 60份，苦参26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份。
[0023] 制备方法如下： (1) 将重量份夏枯草，金银花，紫花地丁，苦参，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合药 材，加入混合药材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，过滤，得滤液，药渣加入混合药材12倍量水，加热煮沸1小时，过滤，得滤液;合并 两次滤液，浓缩成相对密度为1.2-1.3稠膏(50°C测）； (2) 将所得稠膏中按照1:1.2加入辅料混匀制成软材后制粒，干燥后即可； 所述辅料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照质量比1: 〇. 8:0.2组成。
[0024] 实施例7 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草500份，金银花50份，紫花地丁 48份，苦参30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份 制备方法同实施例6。
[0025] 对比例1 一种夏枯草颗粒剂，组方为:夏枯草400份，金银花62份，紫花地丁 50份，天葵子72份； 制备方法如下:将原料混合后加入占原料总重8倍的水，加热煮沸30min，过滤，滤渣中 继续加入8倍的水，加热煮沸30min，合并两次滤液，浓缩至相对密度为1.2的稠膏，加入辅 料，制成软材后制粒，干燥后包装。
[0026](一)临床实验数据 病例：明确诊断为淋巴性甲状腺肿的患者102例进行临床观察。
[0027]中医证候： 痊愈:症状全部消失，甲状腺功能活动恢复正常； 显著:主要症状消除，体征有明显改善，甲状腺功能基本恢复，功能恢复； 有效:主要症状基本消失，体征有好转； 无效:和治疗前比较，各方面均无进步。
[0028] 本发明对102例患者进行临床跟踪治疗，其中男性10例，女性92例，年龄为25~60 岁患者，使用本发明提供的夏枯草颗粒剂，使用方法为每次1袋，1天两次，21天为一个疗程， 服用5个疗程，有效率(包括痊愈，显著及有效的人数)为90%。
[0029] (二)本发明所述的颗粒剂的药效学试验 1.供试药物:本发明实施例制备的夏枯草颗粒剂。
[0030] 2.试验动物:雌性Wistar大鼠，5-6周龄，体重120-140g，购自南京君科生物工程有 限公司。
[0031]具体操作方法： 实验开始时，给实验大鼠足垫部皮下注射完全福氏佐剂乳化的牛甲状腺球蛋白IOOyg 作为初次免疫，分别于第2周、第3周、第4周以不完全福氏佐剂乳化的牛甲状腺球蛋白IOOyg 加强免疫1次，实验期间大量饮用高碘水(含碘化钠 500mg/L)，于第6周建模成功。将实验小 组分为9组，（每组使用5只大鼠）S1-S7、D1，及空白组K1，给药，S1-S7分别采用实施例1-7方 法制备的夏枯草颗粒剂，Dl使用对比例1制备的药物，给药时用蒸馏水进行冲开，空白组Kl 喂水即可，按照〇.5g/kg体重进行灌胃，每天一次，给药10天后处死。检测血清甲状腺球蛋白 抗体(TGAb)、甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb);取甲状腺组织，制备病理切片，进行形态学检 查，结果见表1。
[003Γ
使用本发明制备的夏枯草颗粒剂后，滤泡上皮组织大部分呈现立方状，滤泡腔内含胶 质，而模型大鼠滤泡结构中-重度破坏，淋巴细胞浸润较为明显。
[0033] 从表1中可以看出，本发明制备的颗粒剂对于淋巴性甲状腺肿具有一定的抑制作 用，且给药IOd后，同空白组相比，给药后小鼠毛色出现光泽，精神状态较好，饮食良好，数据 中显示，通过本发明提供的方法制备的中药组合物比传统的直接进行煎煮的方法效果更 好。
[0034] (三)典型病例 刘某，女，48岁，颈前肿胀，局部有压迫感，急躁易怒，口苦口干，甲状腺彩超显示：甲状 腺肿大，多发不对称性小结节;使用本发明实施例1的夏枯草颗粒剂，服用2周后症状减轻，3 个月后，临床症状消失，甲状腺抗体恢复明显，肿大明显减轻，1年后随访，未复发，达到临床 治愈。
[0035]夏某，女，29岁，产后3个月后，消瘦乏力，心悸，不耐疲劳，自汗出，纳差，畏寒，腹 胀，情绪沉默，甲状腺彩超显示：甲状腺弥漫性损害，回声不均匀，多发不对称性小结节;使 用本发明实施例3的夏枯草颗粒剂，服用3周后症状减轻，3个月后，临床症状消失，甲状腺抗 体恢复明显，甲状腺功能恢复正常，1年后随访，未复发，达到临床治愈。
【主权项】
1. 一种夏枯草颗粒剂，其特征在于，通过以下重量份的原料制备而成:夏枯草400-500 份，金银花50-80份，紫花地丁30-60份，苦参10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味 子12-15份； 所述原料的重量份均为干重。2. 根据权利要求1所述的夏枯草颗粒剂，其特征在于，还包括洋葱8-10份，山药粉10-12 份。3. 根据权利要求2所述的夏枯草颗粒剂，其特征在于，具体采用以下方法制备而成： (1) 将重量份夏枯草，金银花，紫花地丁，苦参，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合药 材，加入混合药材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，过 滤，得滤液，药渣加入药材8-12倍量水，加热煮沸1小时，过滤，得滤液;合并两次滤液，浓缩 成相对密度为1.2-1.3稠膏(50°C测）； (2) 将洋葱切片后蒸熟，加入植酸，环糊精，打浆，将洋葱浆烘干后研磨成80目的粉末， 得洋葱粉备用； (3) 将所得稠膏加入山药粉、洋葱粉，将组方中加入辅料混匀制成软材后制粒，干燥后 即可。4. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1)中，所述回流提取的条件为： 在温度80°C下提取lh。5. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述植酸的加入量占洋葱 重量的0.2%;所述环糊精的加入量占洋葱重量的5%。6. 根据权利要求3-5所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述组方同辅料的质量 比 1:1.2〇7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述辅料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇 按照质量比1:0.8:0.2组成。
【文档编号】A61K9/16GK106075008SQ201610417256
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年6月15日 公开号201610417256.1, CN 106075008 A, CN 106075008A, CN 201610417256, CN-A-106075008, CN106075008 A, CN106075008A, CN201610417256, CN201610417256.1
【发明人】赵珂, 刘维利, 李鹏, 刘丽, 徐静, 于建, 李爱华
【申请人】山东仙河药业有限公司