水杨酸纳米结构脂质载体及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种水杨酸纳米结构脂质载体，按质量百分比计为：1～5%水杨酸，10～30%复合脂质材料，5～15%乳化剂，其余为去离子水。复合脂质材料为固液脂质材料，固体脂质材料为单硬脂酸甘油酯、乳木果油、乙酰化单甘酯、鲸蜡中的一种或多种，液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、癸二酸二乙酯、蓖麻油、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或多种。本发明还公开了其制备方法和应用。本发明利用纳米结构载体技术包埋水杨酸，有利于避免大量游离水杨酸直接与皮肤接触而降低水杨酸刺激性，同时利用其控释和缓释性有利于控制水杨酸的释放及在皮表浓度，保障水杨酸发挥功效。
【专利说明】水杨酸纳米结构脂质载体及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及化妆品制备技术中的载体系统【技术领域】，具体涉及一种水杨酸纳米结构脂质载体及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]水杨酸又名邻羟基苯甲酸，为β_羟基酸类物质，分子式C7H6O3，分子量为138，通常以游离态和葡糖苷形式广泛存在于自然界甜桦树、柳树皮及白珠树叶中。目前，工业上，水杨酸主要根据柯尔伯-施密特反应在高温高压反应条件下通过苯酚和二氧化碳合成水杨酸钠盐再硫酸化制备得到。
[0003]水杨酸具有生理调节功效，可作为医药中间体、精细化工原料而广泛应用于农业、医药、化工等行业。在化妆品行业，水杨酸具有剥落角质、光滑皮肤功效，其主要通过溶解角质层间粘合质，使未能正常脱落的老旧角质细胞脱落，促进表皮细胞更新来实现。AlbertM.Kligman在美国皮肤外科医学杂志上还报道过30%浓度水杨酸可作为化学换肤药剂，并且其效果等同于70%浓度果酸。水杨酸还可用于清除粉刺，主要依赖于其能够通过皮脂腺深入毛孔作用于毛囊壁细胞，帮助清洁被堵毛囊清除黑头粉刺，改善毛孔堵塞情况，并阻断粉刺黑头的生成，修复囊壁不正常细胞脱落。此外，水杨酸对于刺激毛囊产生炎症及致使皮肤化脓或感染的痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌等有抑菌和杀菌作用，能够有效改善和治疗痤疮。
[0004]故目前市场上，水杨酸常被应用于护肤及焕肤产品中达到去角质、溶解黑头、治疗痤疮等功效，长期使用还能够缩小毛孔、淡化色斑、及改善日晒引起的老化等。美国倩碧、法国欧莱雅等诸多知名化妆品公司均有推出含水杨酸的产品。但是高浓度水杨酸具有很强的刺激性及组织破坏性，尽管目前化妆品中添加的水杨酸量为0.5~2%，符合美国食品药品监督管理局(FDA)和美国皮肤病协会(AAD)添加规定，但是仍有不少消费者反应使用水杨酸产品会产生红斑、瘙痒或刺痛等现象。此外，水杨酸为脂溶性成分，水溶性较差，不便于直接添加于水基产品中，或添加后会产生析出现象不利于终产品的稳定性。
【发明内容】
[0005]本发明的目的是提供一种水杨酸纳米结构脂质载体，以解决现有技术中水杨酸存在的刺激性强、水溶性差不便于直接添加到水基化妆品中等缺陷。
[0006]为解决上述问题，本发明采用以下技术方案:
[0007]—种水杨酸纳米结构脂质 载体，所述载体负载有活性成分水杨酸，按质量分数计组成为:
[0008]水杨酸I~5%
[0009]复合脂质材料 10~30%
[0010]乳化剂5~15%
[0011]其余为去离子水；[0012]所述复合脂质材料为固体脂质材料和液体脂质材料按质量比1: 0.5~2.5混合的固液脂质材料，所述固体脂质材料为单硬脂酸甘油酯、乳木果油、乙酰化单甘酯、鲸蜡中的一种或多种，所述液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、癸二酸二乙酯、蓖麻油、肉豆蘧酸异丙酯中的一种或多种；所述乳化剂为吐温80、PEG-100硬脂酸酯、OlivemlOOO、十二烷基葡萄糖苷、十六十八烷基葡萄糖苷中的一种或多种。
[0013]上述水杨酸纳米结构脂质载体，按质量分数计组成为:
[0014]水杨酸2.5 ~3.5%
[0015]复合脂质材料18~20%
[0016]乳化剂10~12%
[0017]其余为去离子水。
[0018]上述水杨酸纳米结构脂质载体的制备方法，包括如下步骤:
[0019]步骤一、取配方量的复合脂质材料和乳化剂，加热混匀得到55°C~75°C的含乳化剂的液态油相；
[0020]步骤二、取配方量的水杨酸加入到步骤一含乳化剂的液态油相中，在55°C~75°C下搅拌至完全溶解，得到溶有水杨酸的油相；
[0021]步骤三、取配方量的去离子水，加热到55°C~75°C ；
[0022]步骤四、将步骤三去离子水加入到步骤二溶有水杨酸的油相中，在55°C~75°C下高速剪切，剪切速度为10000~13000rpm，剪`切时间为0.5~lmin，再经过高压均质，均质压力为400~600bar，均质次数为3~5次，得到纳米乳液；
[0023]步骤五、将步骤四纳米乳液在O~4°C下搅拌冷却，得到所述水杨酸纳米结构脂质载体。
[0024]上述水杨酸纳米结构脂质载体在制备护肤化妆品中的应用。
[0025]本发明的有益效果:
[0026]1、本发明利用纳米结构脂质载体负载活性成分水杨酸，具有控释和缓释功效，能够增加生物利用度、提高脂溶性成分水溶性及稳定性等优点，此外还具有更佳的封闭性和皮肤黏附性，可降低皮表水分散失，进而增加皮肤水合作用。其良好的润滑性和高强度的成膜性能够用于降低刺激性和皮肤过敏反应。利用纳米结构载体技术包埋水杨酸，有利于避免大量游离水杨酸直接与皮肤接触而降低水杨酸刺激性，同时利用其控释和缓释性有利于控制水杨酸的释放及在皮表浓度，保障水杨酸发挥功效。
[0027]2、本发明利用纳米结构脂质载体技术对水杨酸进行包埋，增加其负载含量，并且提高其水溶性能够有效解决水杨酸在水基化妆品中不便直接添加等问题，使得含有水杨酸纳米结构脂质载体的化妆品的配制方便、简单。
[0028]3、本发明制备的水杨酸纳米结构脂质载体能够有效降低水杨酸的刺激性，与同含量未包埋水杨酸相比红斑例减少一半及以上。
[0029]4、本发明制备的水杨酸纳米结构脂质载体pH在2~3，位于水杨酸发挥最佳功效pH范围内。
[0030]5、本发明制备过程简单方便可控，重复性高。可通过调节纳米结构脂质载体的配方、高压均质均质压力及循环次数等条件制备出水杨酸含量为I~5%纳米结构脂质载体。可将其加入水基化妆品制剂中，或直接使用。[0031]6、本发明所采用的脂质材料对水杨酸有很好的溶解性和相容性，故水杨酸纳米结构脂质载体在存储过程中不会产生结晶析出现象。乳化剂选择则受脂质材料和活性成分影响。此外，制备所采用的脂质材料和乳化剂与皮肤有很好的相容性，易于发挥水杨酸的功效。
[0032]7、本发明在制备水杨酸纳米结构脂质载体在高压均质前先利用高速剪切进行预乳化，通过转子高速旋转所产生的高切线速度和高频机械效应将含有水杨酸的油脂高效、快速分散至水相，得到外观均一的水杨酸纳米结构脂质载体初乳液，后经过高压均质得到粒径均一的终体系。
【专利附图】
【附图说明】
[0033]图1是本发明的制备流程图。
【具体实施方式】
[0034]下面结合实施例和附图对本发明做更进一步地解释。以下特定的实施例旨在更详细地描述本发明，而不应理解为限定本发明的范围。
[0035]目前，国内外研究人员纷纷采用载体技术，开发出如环糊精、脂质体、微乳、固体脂质纳米粒等水杨酸载体运输体系。固体脂质纳米粒(SLN)具有控释和缓释功效，能够增加生物利用度、提高脂溶性成分水溶性及稳定性等优点，但其往往存在负载量低，药物易泄露等缺陷，故在此基础上发展了纳米结构脂质载体(NLC)。通过引入液体脂质，打破原有固体脂质相对完美晶格结构，增加承载脂溶性成分空间，很好改善SLN不足。
[0036]利用纳米结构脂质载体技术包埋水杨酸，有利于避免大量游离水杨酸直接与皮肤接触而降低水杨酸刺激性，同时利用纳米结构脂质载体的缓释和控释性有利于控制水杨酸的释放及在皮表浓度，保障水杨酸发挥功效。此外，还能便于水杨酸在化妆品中的添加。
[0037]—种水杨酸纳米结构`脂质载体，所述载体负载有活性成分水杨酸，按质量分数计组成为:
[0038]水杨酸I~5%
[0039]复合脂质材料 10~30%
[0040]乳化剂5~15%
[0041]其余为去离子水；
[0042]优选地，
[0043]水杨酸2.5 ~3.5%
[0044]复合脂质材料18~20%
[0045]乳化剂10~12%
[0046]其余为去离子水；
[0047]所述复合脂质材料为固体脂质材料和液体脂质材料按质量比1: 0.5~2.5混合的与水杨酸相容性好、对其溶解性高的固液脂质材料，所述固体脂质材料为单硬脂酸甘油酯、乳木果油、乙酰化单甘酯、鲸蜡中的一种或多种，所述液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、癸二酸二乙酯、蓖麻油、肉豆蘧酸异丙酯中的一种或多种；所述乳化剂为吐温80、PEG-100硬脂酸酯、OlivemlOOO、十二烷基葡萄糖苷、十六十八烷基葡萄糖苷中的一种或多种。所述水杨酸纳米结构脂质载体的粒径在100~300nm。
[0048]上述水杨酸纳米结构脂质载体的制备方法，如图1所示，包括如下步骤:
[0049]步骤一、取配方量的复合脂质材料和乳化剂，加热混匀得到55°C~75°C的含乳化剂的液态油相；
[0050]步骤二、取配方量的水杨酸加入到步骤一含乳化剂的液态油相中，在55°C~75°C下搅拌至完全溶解，得到溶有水杨酸的油相；
[0051]步骤三、取配方量的去离子水，加热到55°C~75°C ；
[0052]步骤四、将步骤三去离子水缓慢加入到步骤二溶有水杨酸的油相中，在55°C~75°C下高速剪切，剪切速度为10000~13000rpm，剪切时间为0.5~lmin，再经过高压均质，均质压力为400~600bar，均质次数为3~5次，得到纳米乳液；
[0053]步骤五、将步骤四纳米乳液在O~4°C下搅拌冷却，得到所述水杨酸纳米结构脂质载体。
[0054]以下实施例涉及的辛癸酸甘油酯由杭州江晖科技有限公司提供OlivemlOOO (鲸蜡硬脂基橄榄油酯，山梨醇橄榄油酯)由意大利B&T公司提供；乳木果油由上海信妍国际贸易有限公司提供；鲸蜡为合成鲸蜡，由美国Iipo公司提供。
[0055]实施例1
[0056]组合物配方
【权利要求】
1.一种水杨酸纳米结构脂质载体，所述载体负载有活性成分水杨酸，其特征在于，按质量分数计组成为: 水杨酸I~5% 复合脂质材料 10~30% 乳化剂5~15% 其余为去离子水； 所述复合脂质材料为固体脂质材料和液体脂质材料按质量比1:0.5~2.5混合的固液脂质材料，所述固体脂质材料为单硬脂酸甘油酯、乳木果油、乙酰化单甘酯、鲸蜡中的一种或多种，所述液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、癸二酸二乙酯、蓖麻油、肉豆蘧酸异丙酯中的一种或多种；所述乳化剂为吐温80、PEG-100硬脂酸酯、OlivemlOOO、十二烷基葡萄糖苷、十六十八烷基葡萄糖苷中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的水杨酸纳米结构脂质载体，其特征在于，按质量分数计组成为: 水杨酸2.5~3.5% 复合脂质材料18~20% 乳化剂10~12% 其余为去离子水。`
3.权利要求1所述的水杨酸纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: 步骤一、取配方量的复合脂质材料和乳化剂，加热混匀得到55°C~75°C的含乳化剂的液态油相； 步骤二、取配方量的水杨酸加入到步骤一含乳化剂的液态油相中，在55°C~75°C下搅拌至完全溶解，得到溶有水杨酸的油相； 步骤三、取配方量的去离子水，加热到55°C~75°C ； 步骤四、将步骤三去离子水加入到步骤二溶有水杨酸的油相中，在55°C~75°C下高速剪切，剪切速度为10000~13000rpm，剪切时间为0.5~lmin，再经过高压均质，均质压力为400~600bar，均质次数为3~5次，得到纳米乳液； 步骤五、将步骤四纳米乳液在O~4°C下搅拌冷却，得到所述水杨酸纳米结构脂质载体。
4.权利要求1所述的水杨酸纳米结构脂质载体在制备护肤化妆品中的应用。
【文档编号】A61Q19/00GK103860387SQ201410081830
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年3月6日 优先权日:2014年3月6日
【发明者】夏强, 黄一清 申请人:东南大学