专利名称：左旋1－乙基－2－氨甲基吡咯烷及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种杂环化合物及其制备方法。
经检索有关专利文献，目前尚未检索到与本发明相同的制备方法，现有治疗精神病的药物一般采用乙烯吡咯酮作为原料，进行生产。由于生产其中间体污染较大，收率低等原因，所以制成的药物价格较高，且由于其制成品的副作用较大，所以各国专家正潜心研究着更为理想的替代品。
本发明的目的是要提供一种治疗精神病和戒毒药物的中间体—左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷及其制备方法。
本发明的技术方案是一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，结构式为 一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤(1)、在反应容器中加入L-脯氨酸、水，经搅拌使其溶化，滴入醋酐，经加热、搅拌、冷却结晶、干燥后得到L-N-乙酰脯氨酸。
反应式为 (2)、在反应容器中加入二氯甲烷、L-N-乙酰脯氨酸，采用冰浴冷却，滴入氯化亚砜，经搅拌、升温、回流、加热蒸去溶剂后，加入氨水搅拌，再以液碱调PH值至10，用石油醚萃取，得L-N-乙酰脯氨酰氨。
反应式为 (3)在反应容器中加入1.4-二氧六环、KBH4搅拌状态下滴入1.4-二氧六环、L-N-乙酰脯氨酰氨、冰醋酸的混和液，经升温、回流、冷却后，用液碱调PH值至10，用石油醚萃取，则得到本发明所述产品。反应式为 本发明的优点是由于以L-脯氨酸为原料，采用立体有择合成法，经酰化、氨化，加氢直接制得左旋体，与国际上流行的拆分技术相比较，具有成本低，工艺废料少，收率高等特点；由于采用了均相诱导加氢的合成技术，从而保证了产品合成后的化学旋光性，避免了右旋体的产生，从而使制成的药物副作用减小；由于本发明的工艺简单、收率高，所以有着很大的开发前景。
以下将结合实例对本发明作进一步的描述(1)在三颈烧瓶中加入L-脯氨酸34.5g，水90ml，搅拌使其溶化，滴入醋酐60ml，并加温至36℃左右，待醋酐滴毕后，加热至90C，并搅拌1小时，冷却后，经过滤将剩余溶液抽出得到结晶，将溶液中热浓缩，并加入异丙醇，进一步结晶，再过滤，得出结晶，将上述结晶，经干燥后，得到L-N-乙酰脯氨酸。
反应式为 (2)在三颈烧瓶中加入二氯甲烷200ml、L-N-乙酰脯氨酸16g，在冰浴冷却下缓缓滴入6.5ml氯化亚砜，滴毕后经搅拌，升温回流使其充反应后，加热蒸去溶剂，再加入10％的氨水150ml，经搅拌后，用5％的液碱调PH值至10，再用石油醚萃取，得到L-N-乙酰脯氨酰氨。
反应式为 (3)在1000ml的三口烧瓶中加入200ml1.4-二氧六环，50gKBH4搅拌状态下缓缓滴加200ml1.4-二氧六环、25gL-N-乙酰脯氨酰氨60ml、冰醋酸的混和液，滴毕后升温回流混合，使其充分反应，待冷却后用40％的液碱调PH值为10，回收溶剂，加水150ml，用石油醚萃取从而得到本发明所述的产品。
反应式为
权利要求
1.一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，其特征在于结构式为
2.一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤(1)、在反应容器中加入L-脯氨酸、水，经搅拌使其溶化，滴入醋酐，经加热、搅拌、冷却结晶、干燥后得到L-N-乙酰脯氨酸。反应式为 (2)、在反应容器中加入二氯甲烷、L-N-乙酰脯氨酸，采用冰浴冷却，滴入氯化亚砜，经搅拌、升温、回流、加热蒸去溶剂后，加入氨水搅拌，再以液碱调PH值至10，用石油醚萃取，得L-N-乙酰脯氨酰氨。反应式为 (3)在反应容器中加入1.4-二氧六环、KBH4搅拌状态下滴入1.4-二氧六环、L-N-乙酰脯氨酰氨、冰醋酸的混和液，经升温、回流、冷却后，用液碱调PH值至10，用石油醚萃取，则得到本发明所述产品，反应式为
全文摘要
本发明涉及左旋1－乙基－2－氨甲基吡咯烷及其生产方法,结构式为右式:制备方法包括以L－脯氨酸为原料制备中间产物L－N－乙酰脯氨酸、L－N－乙酰脯氨酰氨的反应步骤,由于采用了均相诱导加氢的合成技术,从而保证了产品合成的化学旋光性,由于本发明的工艺简单、废料少、收率高,所以有着很大的开发前景。
文档编号C07D207/00GK1380286SQ0111352
公开日2002年11月20日 申请日期2001年4月12日 优先权日2001年4月12日
发明者邱国祥 申请人:如皋市恒祥化工有限责任公司