杀真菌甲酰胺的制作方法

专利名称：：杀真菌甲酰胺的制作方法
技术领域：
：本发明涉及某些甲酰胺、其N-氧化物、农学合适的盐和组合物，以及其作为杀真菌剂的使用方法。
背景技术：
：防治由真菌植物病原体引起的植物疾病对于实现高作物效率而言极其重要。植物疾病对观赏植物、蔬菜、大田作物、谷物以及水果作物造成的破坏可导致生产率显著下降，从而导致消费者成本增加。用于这些目的的许多产品可商购，但仍继续需要更有效、成本更低、毒性更小、对环境更安全或具有不同作用位点的新化合物。世界专利公幵WO05/003128公开了式i的噻唑基哌啶衍生物作为MTP(微粒体甘油三酯转移蛋白)抑制剂，且R1、R2、R2、R3、R4和R5如公开内容中所定义。世界专利公开WO04/058751公开了用于改变血管张力的哌啶基噻唑甲酰胺衍生物。
发明内容本发明涉及式1的化合物以及其它们作为杀真菌剂的应用，所述式1的化合物包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物、农学合适的盐、含有它们的农用组合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage21</formula>R1是任选取代的苯基或者5-或6-元杂芳环;A是CH2或NH;"V^是0或S;X是选自以下的基团<table>tableseeoriginaldocumentpage101</column></row><table>R5是H、C广CV烷基、C2-CV烯基、CrQ炔基、(33《6环烷基、CrC,o环烷基烷基、Q-do烷基环烷基、C5-C,o烷基环垸基烷基、d-C6卣代垸基、C2-Q卤代烯基、CrC6卤代炔基、C3-C6卤代环垸基、氰基、硝基、C2-C4烷氧基垸基、C,-C4羟基垸基、CVC4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、CrCs二垸基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅垸基；RS是任选取代的苯基、苄基、萘基、CVC6环垸基、€3-0:6环烯基或者5-或6-元杂芳环；且R"是H、C,-C4烷基、C2-Q烯基、C2-CV炔基、C3-C4环垸基、C4-Cu)环烷基烷基、C4腳Cio烷基环烷基、C5-C,o烷基环烷基烷基、Ci-C4卣代烷基、c2-c4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C4卤代环垸基或C2-C4烷氧基烷基；或Qa和W与连接它们的原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多2个N的杂原子作为环成员；或Qa和RS与连接它们的原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多2个N的杂原子作为环成员；或R5和R"与它们连接的碳原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个0、至多1个S和至多1个N的杂原子作为环成员；或RS和W与它们连接的碳原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多1个N的杂原子作为环成员；条件是(d)式1的化合物不是2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-^-[(1/)-1-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺；(e)当X是X2、X3、X4、X6或X8时，则G不通过G环的杂原子与X连接；且(f)R'不是4-氟苯基。更特别地，本发明涉及式1的化合物，包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物或农学合适的盐。本发明还涉及一种杀真菌组合物，其包含有效杀真菌剂量的式1的化合物和选自表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂的至少一种其它组分。本发明还涉及一种杀真菌组合物，其包含式1的化合物与至少一种其它杀真菌剂，特别是至少一种具有不同作用方式的杀真菌剂的混合物。本发明还涉及防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向植物或其部分或植物种子或幼苗施用杀真菌有效量的本发明的化合物(即作为本文所述组合物)。本发明还提供一种杀真菌组合物，其包含杀真菌有效量的对应于只是R1是4-氟苯基的式1的式的化合物和选自表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂的至少一种其它组分。本发明还涉及一种杀真菌组合物，其包含杀真菌有效量的对应于只是R1是4-氟苯基的式1的式的化合物和至少一种其它杀真菌剂。本发明还涉及防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向植物或其部分或植物种子或幼苗施用杀真菌有效量的对应于只是R1为4-氟苯基的式1的式的化合物(即作为本文所述组合物)。本发明还提供一种杀真菌组合物，其包含杀真菌有效量的化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-N-甲基-N-[(lR)-l-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺和选自表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂的至少一种其它组分。本发明还涉及一种杀真菌组合物，其包含化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-N-甲基-N-[(lR)-l-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺和至少一种其它杀真菌剂的混合物。本发明还涉及防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向植物或其部分或植物种子或幼苗施用杀真菌有效量的化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-N-甲基-N-[(lR)-l-苯基乙基]-4-噻唑-甲酰胺(即作为本文所述组合物)。具体实施方式本文使用的术语"包含"、"包括"、"含有"、"具有"或它们的任何其它变体意在涵盖非封闭式包括。例如，包含一系列元素的组合物、混合物、过程、方法、物品或装置不一定仅限于这些元素，而也可以包括未明确列出的其它元素或这种组合物、混合物、过程、方法、物品或装置所固有的其它元素。此外，若非另外说明，"或"是指开放性的或而不是封闭性的或。例如，条件A或B由以下任一情况满足A是对(或存在)且B是错(或不存在)，A是错(或不存在)且B是对(或存在)，以及A和B都是对(或存在)。此外，"一(个)"用于描述本发明的元素和组分。这样使用的目的仅为了方便，并没有给出本发明的一般意义。这一描述应理解为包括一(个)或至少一(个)，除非明显是非单意义，否则单数形式也包括复数形式。在上述描述中，术语"烷基"单独使用或在复合词如"烷硫基"或"卤代烷基"中使用时包括直链或支链烷基如甲基、乙基、正丙基、异丙基或不同的丁基、戊基或己基异构体。术语"l-2烷基"表示该取代基可利用的位置中的一个或两个可以是独立选择的烷基。"烯基，，包括直链或支链烯基如乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。"烯基"还包括多烯如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。"炔基"包括直链或支链炔基如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。"炔基"还可包括多个三键如2，5-己二炔基。"亚烷基"表示直链或支链烷二基。"亚垸基"的实例包括CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH2CH2CH2、CH2CH(CH3)和不同的亚丁基异构体。"亚烯基，，是指含有一个烯键的直链或支链烯二基。"亚烯基"的实例包括CH=CH、CH2CH=CH、CH-C(CH3)和不同的亚丁基异构体。"亚炔基"是指含有一个三键的直链或支链炔二基。"亚炔基，，的实例包括CsC、CH2OC、OCCH2和不同的亚丁基异构体。"烷氧基"包括例如甲氧基、乙氧基、n-丙氧基、异丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。"烷氧基烷基"是指烷基上的烷氧基取代。"烷氧基烷基"的实例包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。"垸氧基烷氧基"表示烷氧基上的烷氧基取代。"烯氧基"包括直链或支链烯氧基基团。"烯氧基"的实例包括H2C=CHCH20、(CH3)2OCHCH20、(CH3)CH=CHCH20、(CH3)CH=C(CH3)CH2C^nCH2=CHCH2CH20。"炔氧基"包括直链或支链炔氧基基团。"炔氧基"的实例包括HOCCH20、CH3OCCH20和CH3OCCH2CH20。"垸硫基"包括支链或直链烷硫基基团如甲硫基、乙硫基和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基异构体。"烷基亚磺酰基"包括垸基亚磺酰基基团的两种对映体。"垸基亚磺酰基"包括CH3S(0)、CH3CH2S(0)、CH3CH2CH2S(0)、(CH3)2CHS(0)和不同的丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基异构体。"烷基磺酰基"的实例包括CH3S(0)2、CH3CH2S(0)2、CH3CH2CH2S(0)2、(CH3)2CHS(0)2和不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基异构体。"垸基氨基"、"二垸基氨基"、"烯硫基"、"烯基亚磺酰基"、"烯基磺酰基"、"炔硫基"、"炔基亚磺酰基"、"炔基磺酰基"等与以上实例类似定义。"环垸基"包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。术语"碳环"是指其中形成环骨架的原子只选自碳的环。术语"芳环系统"是指完全不饱和的碳环和杂环，其中多环系统是芳香性的。芳香性是指每个环碳原子基本位于同一平面，具有与环平面垂直的p-轨道，其中n是0或正整数时的(4n+2)Ti电子与环关联并遵守休克尔规则。术语"芳香性碳环系统"包括完全芳香性的碳环和其中多环系统中的至少一个环是芳香性的碳环。术语"芳香性杂环系统"和"杂芳环"包括完全芳香性的杂环和其中多环系统中的至少一个环是芳香性的杂环。术语"饱和杂环系统"表示完全饱和的杂环，其中环系统中没有环是芳香性的。术语"部分饱和的杂环系统"是指部分不饱和的杂环，其中环系统中部分环可能是芳香性的。杂环系统可以通过替代所述碳或氮上的氢原子经任何可利用的碳或氮连接。本领域技术人员会理解不是所有含氮的杂环都可形成N-氧化物，因为氮需要可利用的孤对电子来氧化成氧化物；本领域技术人员会认识到这些能够形成N-氧化物的含氮杂环。本领域技术人员还会认识到叔胺可形成N-氧化物。制备杂环和叔胺的N-氧化物的合成方法是本领域技术人员熟知的，其包括用过酸如过乙酸和间氯过苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、垸基氢过氧化物如叔丁基氢过氧化物、过硼酸钠和双环氧乙烷如二甲基双环氧乙垸对杂环和叔胺的氧化。这些用于制备N-氧化物的方法已在文献中广泛地描述和综述，参见例如T.L.GilchristinComprehensiveOrganicSynthesis,vol.7，pp748-750，S.V.Ley,Ed.,PergamonPress;M.TislerandB.StanovnikinComprehensiveHeterocyclicChemistry,vol,3,pp18-20，A.J.BoultonandA.McKillop,Eds"PergamonPress;M.R.GrimmettandB.R.T.KeeneinAdvancesinHeterocyclicChemistry,vol.43，pp149-161，A.R.Katritzky,Ed.,AcademicPress;M.TislerandB.StanovnikinAdvancesinHeterocyclicChemistry,vol.9,pp285-291,A.R.KatritzkyandA.J.Boulton,Eds"AcademicPress;以及G.W.H.CheesemanandE.S.G.WerstiukinAdvancesinHeterocyclicChemistry,vol.22,pp390-392，A.R.KatritzkyandA.J.Boulton,Eds"AcademicPresso术语"卣素"单独使用或在复合词如"卣代烷基"中使用时包括氟、氯、溴或碘。术语"l-2卤素，，表示该取代基上一个或两个可利用的位置可以是独立选择的卤素。此外，用于复合词如"卤代烷基"中时，所述烷基可以是部分或完全被可以是相同或不同的卤素原子取代。"卤代烷基"的实例包括F3C、C1CH2、CF3CH2和CF3CC12。术语"卤代烯基"、"卤代炔基"、"卤代环垸基"、"卣代烷氧基"、"卤代烷硫基"等与术语"卤代垸基"类似地定义。"卤代烯基"的实例包括(C1)2C-CHCH2和CF3CH2CH=CHCH2。"卤代炔基"的实例包括HC三CCHCl、CF3OC、CCl3OC和FCH2OCCH2。"卤代烷氧基"的实例包括CF30、CC13CH20、HCF2CH2CH20和CF3CH20。"卤代烷硫基"的实例包括CCl3S、CF3S、CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。"卤代烷基亚磺酰基"的实例包括CF3S(0)、CC13S(0)、CF3CH2S(C^nCF3CF2S(0)。"卤代烷基磺酰基"的实例包括CF3S(0)2、CCI3S(0)2、CF3CH2S(0)2和CF3CF2S(0)2。"部分饱和的二环系统"的实例包括四氢萘、四氢喹啉、四氢异喹啉。"三垸基甲硅垸基"包括3个支链和/或直链垸基基团，其通过硅原子相连，如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基和叔丁基-二甲基甲硅烷基。取代基中碳原子的总数目通过"Ci-Cf前缀表示，其中i和j是1至10的数。例如d-C4垸基磺酰基表示甲基磺酰基至丁基磺酰基；C2烷氧基烷基表示CH3OCH2;C3烷氧基烷基表示例如CH3CH(OCH3)、CH30CH2CH2或CH3CH2OCH2;04烷氧基烷基表示被含有总共四个碳原子的垸氧基取代的烷基基团的各种异构体，实例包括CH3CH2CH2OCH2禾QCH3CH2OCH2CH2。C2烷基氨基烷基表示CH3NHCH2-;C3烷基氨基烷基表示例如CH3(CH3NH)CH-、CH3NHCH2CH2-或CH3CH2NHCH2;"垸基羰基"的实例包括C(0)CH3、C(0)CH2CH2CH3和C(0)CH(CH3)2。"烷氧羰基"的实例包括CH3OC(=0)、CH3CH2OC(=0)、CH3CH2CH2OC(=0)、(CH3)2CHOC(=0)和不同的丁氧基或戊氧基羰基异构体。"垸基氨基羰基"的实例包括CH3NHC(=0)-、CH3CH2NHC(=0)-、CH3CH2CH2NHC(=0)-、(CH3hCHNHC(K))-和不同的丁基氨基-或戊基氨基羰基异构体。"二垸基氨基羰基"的实例包括(CH3)2NC(=0)-、(CH3CH2)2NC(=0)-、CH3CH2(CH3)NC(=0)-、(CH3)2CHN(CH3)C(=0)-和CH3CH2CH2(CH3)NC(=0)-。在上述描述中，当式1的化合物含有一个或多个杂环时，所有取代基通过替代碳或氮上的氢经任何可利用的碳或氮与这些环连接。式1中的虚线代表所示键可以是单键或双键。当X是选自X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8的基团时，用"t"标记的X的左手键与式1中用"q"标记的与氮相邻的碳原子连接，用"u"标记的X的右下方键与式1中用"r"标记的碳原子连接，而用"v"标记的X的右上侧键与式l的G环连接。当化合物被带有表示所述取代基数目可变化的下标的取代基代替时，当所述取代基大于l时，则所述取代基独立地选自定义的取代基。此外，当下标表示一个范围时，如(R)i-j，则取代基的数目可选自i与j之间的整数，包括i和j。此外，本领域技术人员认识到可利用的连接点的数目限制可能低于该宽定义的可能的取代基的数目，例如实施方案14中的U-16、U-I7、U-18、U-19、U-32、U-33和U-35的下标"k"不能大于1。当基团含有的取代基可能是氢时，例如Qa、RS或R15，则当该取代基是氢时，认识到这相当于该基团是未取代的。当显示可变基团任选与一个位置连接时，例如其中n可以是0的(R2)11，则氢可以位于该位置，即使在所述可变基团定义中没有提及。当一个基团上的一个位置被描述为"未取代的"或"未取代"时，则连接氢原子以占据任何空闲的价位。与对R1、R2、R5、R6、R15、R16、R16a、G、Q，Qb中列出的基团相关的术语"任选取代"是指未取代的基团或具有至少一个非氢取代基的基团。这些基团可以被任选取代基取代，所述任选取代基的数目与在任何可利用的碳或氮原子上用非氢取代基替代氢原子所能容纳的数目一样多。通常任选取代基(若存在)的数目为l至3。如上所述，Ri是任选取代的苯基或者5-或6-元杂芳环；G是任选取代的5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环；Qa和Qb与它们连接的氮原子一起形成任选取代的5-或6-元饱和或部分饱和的杂环；且RS是任选取代的苯基、苄基、萘基、C3-C6环烷基、Q-C6环烯基或者5-或6-元杂芳环；且Q-2至Q-85是任选取代的。与这些R1、G、R6、Qa和Qb基团相关的术语"取代的"是指具有至少一个不消灭杀真菌活性的非氢取代基的基团。由于这些基团是任选取代的，因此它们不需要具有任何非氢取代基。本文公开内容中取代基的命名使用公认的命名法，简洁、精确地向本领域技术人员传达化学结构。例如，如命名法中所使用的，前缀"全"表示"完全"，"全氢"是指所指的杂芳环或环系统(如喹啉、异喹啉)完全被氢化，使得其完全被饱和。此外，以字母"o"结尾的杂环取代基(例如"哌啶子基"、"吡咯烷基"、"异喹啉基"、"异吲哚基")是指杂环取代基通过杂环的氮原子与分子的其余部分连接。为简便起见，位标符号可省略，根据《化学文摘》系统命名法，"吡唑-l-基，，是指"lH-吡唑-l-基"。术语"吡啶基(pyridyl)"与"吡啶基(pyridinyl)"是同义词。若差异不影响含义，则列举取代基的顺序可能与《化学文摘》系统不同。A.式l的化合物的实例包括以下化合物，其中R1是苯基或者5-或6-元杂芳环，其任选被1至2个独立地选自R4的取代基取代；每个W独立地是C,-C6烷基、C2-C6烯基、CVC6炔基、C3-C6环垸基、C4-Cio环院基烷基、C4-Ci0烷基环烷基、C5-Ci0烷基环烷基烷基、Q-C6卤代垸基、C2-C6卤代烯基、C2-Q卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4烷氧基、Q-Q卤代烷氧基、C,-C4垸硫基、Q-C4垸基亚磺酰基、C,-Q垸基磺酰基、Q-C4卤代垸硫基、C,-C4卤代烷基亚磺酰基、d-Q卤代烷基磺酰基、C,-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、CrC6环垸基氨基、C2-C4烷氧基烷基、d-C4羟基垸基、C2-C4垸基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-CV烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、CrC8二烷基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅烷基；G是5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选被至多2个选自W的取代基在碳环成员上和选自R11的取代基在氮环成员上取代；每个W独立地是C,-C3垸基、CrC3卤代烷基或卤素；R"是CrQ烷基；且Q是选自Q-l至Q-85的基团，Q-l至Q-85如下文中与实施方案50相关的描述。B.值得注意的是其中R1是U-l至U-50之一，U-l至U-50如下文中与实施方案14相关的描述；G是G-l至G-55之一，G-l至G-55如下文中与实施方案36相关的描述，每个Rh独立地是H、d-C3烷基、Q-C3卤代垸基或卤素(更特别是H、CVC3烷基或卤素，最特别是H或d-C3烷基)；R"a是H或C广C3烷基；W是H-l至H-46之一，H-l至H-46如下文中与实施方案65相关的描述；且R^是H或C,-C3垸基的以上A段的化合物。这些化合物中特别值得注意的是其中每个R"虫立地是CVC3垸基、C2-C3烯基、CV(V炔基、环丙基、C,-C3卤代烷基、CVC3卤代烯基、CVC3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、CrCV烷氧基或d-C2卤代烷氧基；RS是Q-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、CrC4卤代垸基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-Q卤代环烷基、氰基或C2-C4垸氧基垸基；且每个RM虫立地是C,-C3烷基、C2-C3烯基、C2-CV炔基、环丙基、CrC3卤代烷基、CrQ卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、Q-C2烷氧基或C广C2卣代烷氧基；每个RS独立地是H、C,-C4烷基、CVC4烯基、C3-CV炔基、CrC6环烷基、d-C4卤代烷基、CVC4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、CrC6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CVC4垸氧基或C2-C4垸基羰氧基；每个RP独立地是d-C3烷基、环丙基、Q-C3卤代垸基、卤代环丙基、卤素、羟基、C2-C3烷基羰氧基、d-C2烷氧基或d-C2鹵代烷氧基；R^是H或甲基；每个R"独立地是C,-C3烷基、C2-CV烯基、C2-CV炔基、环丙基、C广C3卤代垸基、c2-c3卤代烯基、c2-c3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、Q-C2垸氧基或d-C2卤代烷氧基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自RU的取代基取代；R"a是H、C广C3烷基、烯丙基、炔丙基、环丙基或C广C3卤代烷基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R"的取代基取代；且每个R"独立地是CrCV烷基、C2-CV烯基、CrC3炔基、环丙基、d-Q卤代垸基、C2-C3卤代烯基、CrC3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、C,-C2烷氧基或d-C2卤代烷氧基的化合物。C.以上B段的化合物的实例包括其中X是X1、X卩和XS之一；且每个RS独立地是CVC2烷基、CrC2卤代垸基、CrC2烷氧基、卤素、氰基或羟基；Qa是H或CHr，且R"是H或CH3的化合物。D.以上C段的化合物的实例包括其中R'是U-l至U-3、U-ll、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36、U-37至U-39和U-50之一;且每个R4独立地是卤素、CrC3垸基、C,-C3卤代烷基、C,-C2垸氧基或C,-C2卤代垸氧基的化合物。此外还包括其中G是G-1、G-2、G画3、G-7、G誦8、G-IO、G-ll、G-14、G-15、G陽23、G-24、G-26、G-27、G-28、G-30、G-36、G-37、G-38或G-49至G-55;Rh是H、CH3、Cl或Br;且R11是H或CH3的化合物。值得注意的是其中G是G-1、G-2、G-7、G-8、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49或G-50(包括例如其中G为未取代的)的化合物。E.C段的化合物的其它实例包括其中Q是Q-1、Q-2、Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-IO、Q-12、Q-14、Q画22、Q-23、Q-24、Q-40、Q-41、Q-59、Q-62、Q-74或Q-84;尺5是d-Q烷基、。2-(:4烯基、C2-CV炔基、CrC4环烷基、d-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C4卤代环烷基、氰基或C2-C4烷氧基烷基；R6是H-1、H-20、H-32、H-45或H-46;每个R7独立地是卤素、C,-C3垸基、C,-C3卤代垸基、Q-CV烷氧基或C,-C2卤代垸氧基；每个RS独立地是CrC2烷基、d-C2卤代烷基、CVC2烷氧基、C广C2卤代烷氧基、CrC4烷基羰氧基或羟基；且每个R"虫立地是卤素、羟基、OCH3或CH3的化合物。包括其中Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-14、Q-23、Q匿41、Q-59或Q-62;Qa是甲基；RS是d-CV烷基、Q-Q卤代垸基、CVC4烯基、C2-C4卤代烯基或氰基;R6是H-l或H-45;R'2是H或CH3;每个R7独立地是F、Cl、Br、OCH3或甲基；R"是H;R8是CHs、OCH3或OH;且RW是H或CH3的化合物。F.C段的化合物的其它实例包括其中W1和\￥2独立地是O;Qa是CH3;m、j、n和p都独立地是0或hR3a是氢；每个R7独立地是F、Cl、Br、OCH3或甲基；每个RS独立地是CVC2烷基、CrC2垸氧基或羟基；且每个W独立地是F、Cl、Br、羟基、OCH3或CH3的化合物。包括其中R1是U-l或U-50;每个W独立地是^素、CrC3烷基、CrC3卤代垸基或C,-C2垸氧基；G是G-l、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37或G-38;Q是Q-1、Q-2、Q隱8、Q-23或Q-41;RS是d-Ct垸基、C2-C4烯基或氰基；W是H-45;且每个W独立地与U-l的3-或5-位连接，每个W独立地与U-l的3-和5-位连接，每个W独立地与U-50的2-或3-位连接，或每个W独立地与U-50的2-和5-位连接的化合物(例如其中X是X'且G是G-1;X是X'且G是G-2;X是X1且G是G-15;X是X'且G是G-26;X是X'且G是G-36;X是X2且G是G-1;或X是X2且G是G-2的化合物)。前述中，"每个R4独立地与U-l的3-或5-位连接"是指k是1且R4与U-l的3-或5-位连接，"每个R4独立地与U-l的3-禾口5-位连接"是指k是2且独立选择的R4与U-l的3-和5-位分别连接，"每个R4独立地与U-50的2-或3-位连接"是指k是1且R4与U-50的3-或5-位连接，"每个R4独立地与U-50的2-和5-位连接"是指k是2且独立选择的R4与U-50的2-和5-位分别连接。本发明的化合物可以作为一种或多种立体异构体存在。各种立体异构体包括对映体、非对映体、阻转异构体和几何异构体。本领域技术人员会理解，当一种立体异构体相对于其它立体异构体更富集时或与其它立体异构体分离时，其可能更有活性和/或可能表现出有利的作用。此外，本领域技术人员已知如何分离、富集和/或选择性地制备所述立体异构体。因此，本发明包括选自式l的化合物、其N-氧化物和农学合适的盐的化合物。本发明的化合物可能作为立体异构体的混合物、单个立体异构体或旋光形式存在。例如，当式1中的Q是Q-1且Q-1的R5、W和R"不同时，式l在它们共同连接的碳原子处具有手性中心。本发明包括外消旋混合物。此外，本发明包括与外消旋混合物相比式1的对映体中更富集的化合物。包括式1的化合物的基本纯的对映体，例如其中Q是Ol的式l邻式l"的化合物。当对映体性富集时，一种对映体存在的量高于另一种对映体，富集程度可通过对映体过量("ee")的表示来定义，对映体过量定义为(2x-l》100。/。，其中x是混合物中主要对映体的摩尔分数(如20%ee对应对映体比例为60:40)。对于其中Q是Q-l至Q-74的式1的化合物而言，认为杀真菌活性更高的对映体是其中R"是氢的化合物，该与用星号(*)标记的碳原子连接的氢原子位于由与用星号("标记的碳原子连接的三个非氢原子定义的平面以下，如式l'所示(其中Q-2至Q-74芳环相对于用星号(*)标记的碳原子的位置与式1'中Q-l中的W类似)。例如当115是CH3，116是苯基且R"是H时，式l'在R5、RS和R"共同连接的碳原子处具有R构型。优选本发明的组合物具有活性较高的异构体至少50%的对映体过量；更优选至少75%的对映体过量；更优选至少90%的对映体过量；最优选至少94%的对映体过量。特别值得注意的是活性较高的异构体的对映纯的实施方案。式1的化合物可包含其它手性中心。例如取代基R4、R5、R7、R8、R9、R13、R15、R16、R16a、Qa、Qb和X"至X8本身可含有手性中心。本发明包括外消旋混合物以及在这些其它手性中心处富集和基本纯的立体构型。如本领域技术人员已知，由于式1的化合物中的酰胺键，本发明的化合物可以作为一种或多种构象异构体存在。本发明包括构象异构体的混合物。此外，本发明包括与式1的构象异构体混合物相比更富集的化合物。本发明的化合物的农学合适的盐包括与无机酸或有机酸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸形成的酸加成盐。当本发明的化合物包含酸性基团如羧酸或酚时，其农学合适的盐还包括与有机碱(如吡啶、氨或三乙胺)或无机碱(如钠、钾、锂、钙、镁或钡的氢化物、氢氧化物或碳酸盐)形成的盐。本领域技术人员意识到本发明的化合物的盐在生理环境和条件下与其相应的非盐形式处于平衡，因此农学合适的盐与非盐形式具有共同的生物学应用。本发明的实施方案包括实施方案l:式1的化合物，其中A是CH2。实施方案2:式1的化合物，其中A是NH。实施方案3:式l的化合物，其中\^是0。实施方案4:式1的化合物，其中W"是S。实施方案5:式1的化合物，其中W^是0。实施方案6:式1的化合物，其中W^是S。实施方案7:式1的化合物，其中f是甲基。实施方案8:式1的化合物，其中n是0或l。实施方案9:实施方案8的化合物，其中n是0。实施方案10:式1的化合物，其中X是X1、XS或X3。实施方案ll:实施方案10的化合物，其中X是X'或X2，且每个环都是饱和的。实施方案12:实施方案10的化合物，其中X是X1。实施方案13:实施方案12的化合物，其中X是X1，且环是饱和的。实施方案14:式1的化合物，其中R'是U-1至U-50之一<formula>formulaseeoriginaldocumentpage35</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage37</formula>其中k是0、l或2;条件是当U是U-4、U-11至U-15、U-24至U-26、U-31和U-35，且114基团与环上的氮原子连接时，所述W基团是Q-C6垸基、C2-Q烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、Q-C6卤代垸基、C2-C6卤代烯基、C2-Q卤代炔基、C3-C6卤代环烷基或CVC4烷氧基烷基。实施方案15:实施方案14的化合物，其中W选自U-l至U-5、U-8、U-ll、U-13、U-15、U-20至U-28、U-31、U-36、U-37、U-38、U-39和U-50。实施方案16:实施方案15的化合物，其中R'选自U-l至U-3、U-5、U-8、U-13、U-20、U-22、U-23、U-25至U-28、U-36至U-39和U-50。实施方案17:实施方案16的化合物，其中R'选自U-l至U-3、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36至U-39和U-50。实施方案18:实施方案17的化合物，其中R'是U-1或U-50。实施方案19:实施方案18的化合物，其中W是U-1。实施方案19a:式1和实施方案18和19的任一化合物，其中X是X1、XS或X3，每个W独立地是d-C3烷基，G是任选取代的包含l至3个选自1个O、0至l个S和0至3个N的杂原子的5-元杂芳环，Qa是CH3，Qb选自以下的基团<formula>formulaseeoriginaldocumentpage38</formula>其中Qb-2至Qb-15除了在用星号(*)标记的碳原子处之外均任选取代，R5是C,-C6烷基、C2-C6烯基、CVC6炔基、C3-C6环垸基、C,-C6卣代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、CVC6卤代环烷基、氰基、硝基、C2-C4垸氧基烷基、C广C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或CrC6三烷基甲硅垸基，且W是任选取代的苯基、萘基或者5-或6-元杂芳环。实施方案20:实施方案18的化合物，其中R'是U-50。实施方案21:式1的化合物，其中R1是苯基或者5-或6-元杂芳环，其任选被1至2个独立地选自RA的取代基取代，每个W独立地是Q-C3垸基、C2-C3烯基、CrC3炔基、环丙基、CrC3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、CrC3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、CrC2烷氧基、d-C2卤代垸氧基、C,-C2烷硫基、Q-C2卣代烷硫基、d-C2烷氧基垸基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧羰基、C2-C3垸基氨基羰基或C3-C4二烷基氨基羰基。实施方案22:实施方案21的化合物，其中每个W独立地是cn:3垸基、c2-c3烯基、c2-c3炔基、环丙基、c,-c3卤代垸基、c2-c3卤代烯基、c2-c3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、CrC2烷氧基或C,-C2卤代烷氧基。实施方案23:实施方案22的化合物，其中每个R"虫立地是卤素、CVQ烷基、C,-Q卤代烷基、Q-C2烷氧基或d-C2卤代烷氧基。实施方案24:实施方案23的化合物，其中每个RM虫立地是卤素、CrC2烷基、d-C2卤代烷基或C,-C2烷氧基。实施方案25:实施方案24的化合物，其中每个W独立地是C1、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基或甲氧基。实施方案26:实施方案25的化合物，其中至少一个W是C1。实施方案27:实施方案25的化合物，其中至少一个W是Br。实施方案28:实施方案25的化合物，其中至少一个W是甲基。实施方案29:实施方案25的化合物，其中至少一个RA是乙基。实施方案30:实施方案25的化合物，其中至少一个W是三氟甲基。实施方案31:实施方案25的化合物，其中至少一个114是甲氧基。实施方案32:实施方案19的化合物，其中每个W独立地与U-1的3-或5-位连接(即k是1，且R4与U-1的3-或5-位连接)。实施方案32a:实施方案19a的化合物，其中每个R4独立地与U-l的3-或5-位连接(即k是1，且尺4与U-l的3-或5-位连接)；且每个114独立地是C,-C6烷基、CrC6烯基、C2-CV炔基、CrC6环垸基、Q-Q卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4垸氧基、Q-C4卤代垸氧基、C,-CV烷硫基、C,-C4垸基亚磺酰基、C,-C4垸基磺酰基、d-Q卤代烷硫基、C,-C4卤代烷基亚磺酰基、C,-C4卤代烷基磺酰基、CrCV烷基氨基、C2-Cs二垸基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C,-Q羟基垸基、C2-CV烷基羰基、C2-C6垸氧羰基、C2-CV烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅垸基。实施方案33:实施方案19的化合物，其中每个W独立地与U-l的3-或5-位连銜即k是2，且独立选择的114与U-l的3-和5-位连接)。值得注意的是实施方案33的化合物，其对应于以上的实施方案19的值得注意的化合物，其中RM虫立地是C广C6垸基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、CrC6环垸基、CVC6卤代垸基、CVC6卤代烯基、CrC6卤代炔基、CVC6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CVQt烷氧基、d-C4卤代垸氧基、Q-Q烷硫基、Q-C4垸基亚磺酰基、Ci-CV烷基磺酰基、CrQ卤代垸硫基、CrC4卤代垸基亚磺酰基、d-C4卤代烷基磺酰基、C,-C4烷基氨基、C2-C8二垸基氨基、C3-Q环烷基氨基、C2-CV烷氧基烷基、d-C4羟基烷基、C2-C4垸基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-CV烷基氨基羰基、C3-Cs二烷基氨基羰基或C3-Q三垸基甲硅垸基。实施方案34:实施方案20的化合物，其中每个尺4独立地与11-50的2-或3-位连接(即k是1，且R4与U-50的2-或3-位连接)。实施方案35:实施方案20的化合物，其中每个^独立地与11-50的2-或5-位连接(即k是2,且独立选择的R4与U-50的2-和5-位分别连接)。实施方案36:式1的化合物，其中G是G-1至G-55之一<formula>formulaseeoriginaldocumentpage41</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>其中每个RM虫立地是Q-C3垸基、C「C3卤代烷基或卤素；每个Rh独立地选自H或R3;R"是Q-C3烷基；R^选自H或R";投影至左侧的键与X连接，投影至右侧的键与CH^)连接。实施方案37:实施方案36的化合物，其中G选自G-l至G-3、G-7、G-8、G-IO、G-ll、G-14、G画15、G-23、G-24、G-26至G-28、G画30、G-36至G-38和G-49至G-55。实施方案38:实施方案37的化合物，其中G选自G-l、G-2、G-7、G-8、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49、G-50和G-55。实施方案39:实施方案38的化合物，其中G选自G-l、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37和G-38。实施方案40:实施方案39的化合物，其中G选自G-l、G-2、G-15、G-26和G-36。实施方案41:实施方案40的化合物，其中G是G-l。值得注意的是实施方案1至35、实施方案46至96、实施方案Al至A4和实施方案A6至A13中的这些化合物实施方案。实施方案42:实施方案39的化合物，其中G是G-2。值得注意的是实施方案1至35、实施方案46至96、实施方案Al至A4和实施方案A6至A13的这些化合物实施方案。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>实施方案43:实施方案36的化合物，其中G是G-15。值得注意的是实施方案1至35、实施方案46至96、实施方案A1至A4和实施方案A6至A13的这些化合物实施方案。实施方案44:实施方案36的化合物，其中G是G-26。值得注意的是实施方案1至35、实施方案46至96、实施方案A1至A4和实施方案A6至A13的这些化合物实施方案。实施方案45:实施方案36的化合物，其中G是G-36。值得注意的是实施方案1至35、实施方案46至96、实施方案A1至A4和实施方案A6至A13的这些化合物实施方案。实施方案46:式1的化合物，其中G是5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选被至多2个选自W的取代基在碳环成员上和选自R"的取代基在氮环成员上取代；每个RU独立地是Q-C3烷基；每个RM虫立地是cvcv烷基或卤素。实施方案47:实施方案46的化合物，其中W是甲基。实施方案48:实施方案36至45之任一项，其中G是未取代的。实施方案49:实施方案36的化合物，其中R^是H，且R"是H或甲基。实施方案50:式1的化合物，其中Q选自Q-l至Q-85:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中用星号("标记的碳原子含有立体中心;R"如上所述，且对于Q-2至Q-76，每个RS独立地与Q基团的非芳族碳环或杂环中的碳原子连接，每个W独立地与Q基团的苯基或杂芳环中的碳原子连接；每个RS独立地是H、C,-C4烷基、CVC4烯基、C3-C4炔基、CVC6环垸基、d-C4卤代垸基、CrC4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、CrC6卤代环烷基、卣素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4垸氧基、d-Q卤代烷氧基、Q-Q垸硫基、C-C4烷基亚磺酰基、d-C4垸基磺酰基、d-C4卤代烷硫基、CrC4卤代烷基亚磺酰基、Q-C4卤代烷基磺酰基、CrC4垸基氨基、C2-C6二垸基氨基、CVC6环烷基氨基、C2-CV烷氧基垸基、C,-C4羟基垸基、C2-C4垸基羰基、C2-Q烷氧羰基、C2-CV烷基羰氧基、CVQ垸基羰硫基、C2-C4垸基氨基羰基、C2-C4烷基氨基羰氧基、C3-C6二垸基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅烷基；每个W独立地是CVC6烷基、CrC6烯基、CVC6炔基、03-(:6环垸基、d-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、CVC6卤代炔基、CrC6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-Q烷氧基、d-C4卤代垸氧基、CrQ烷硫基、d-CV烷基亚磺酰基、d-CV烷基磺酰基、d-Ct卤代烷硫基、C,-C4卤代垸基亚磺酰基、C,-C4卤代烷基磺酰基、C,-Q烷基氨基、C2-Q二垸基氨基、C3-Q环垸基氨基、C2-Q烷氧基垸基、Q-Q羟基垸基、C2-C4垸基羰基、C2-C6垸氧羰基、CVC6烷基羰氧基、C2-C6垸基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅烷基；R'G是H或C,-C3烷基；m是0、1或2;j是0、1或2;每个R"独立地是C,-CV烷基、C2-Q烯基、C2-CV炔基、Q-C6环垸基、C4-Ci0环烷基烷基、C4-Ci0烷基环烷基、C5-C10烷基环院基烷基、crc6卤代烷基、c2-c6卤代烯基、c2-c6卤代炔基、crc6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CrQ烷氧基、Q-C4卤代垸氧基、Q-C4垸硫基、Q-C4垸基亚磺酰基、CrC4烷基磺酰基、d-C4卤代垸硫基、CVQ卤代垸基亚磺酰基、CrC4卤代烷基磺酰基、CrC4垸基氨基、C2-Q二烷基氨基、C3-C6环垸基氨基、C2-CV烷氧基烷基、C,-C4羟基烷基、C2-C4垸基羰基、C2-C6垸氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-CV烷基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、C3-C8二垸基氨基羰基或C3-Q三垸基甲硅垸基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R。的取代基取代；或两个与相邻环碳原子连接的R16—起作为-(CH2)3-或-(CH2)4-，其任选被1-3个选自C广C4垸基、C,-C4卤代烷基、C广(V烷氧基、C广C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基的取代基取代；R"a是H、C广Q烷基、CrC6烯基、CVCV炔基、Q-C6环烷基、C4-C10环院基院基、C4-Cw院基环院基、C5-Cio焼基环院基'院基、CrC6齒代垸基、CrC6卤代烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、CrC4院氧基、Q-C4卤代烷氧基、Q-CV烷基磺酰基、d-Q卤代垸基磺酰基、氨基、C,-C4烷基氨基、CVC8二垸基氨基、CrC6环垸基氨基、C2-C4烷氧基烷基、CrC4羟基垸基、C2-C4烷基羰基、CrC6烷氧羰基、C2-C6垸基氨基羰基或C3-Q二垸基氨基羰基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R13的取代基取代；每个I^独立地是d-C6烷基、Q-C6烯基、C2-CV块基、CVC6环烷基、C4-C10环院基院基、C4-Cio院基环院基、C5-CI0院基环院基院基、C广C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、CrC6卤代炔基、C3-C6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CrCf垸氧基、Q-C4卤代垸氧基、d-CV烷硫基、CrQ烷基亚磺酰基、d-Q烷基磺酰基、CrC4卤代烷硫基、Ci-C4卤代垸基亚磺酰基、C广Q卤代垸基磺酰基、C广C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C广C4羟基烷基、C2-G1烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、。2-。6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-Q二烷基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅垸基；W是苯基、苄基、萘基、Q-C6环垸基、C3-C6环烯基或者5-或6-元杂芳环，每个任选被1-3个选自R7的取代基在碳环成员上和R12的取代基在氮环成员上取代；每个R7独立地是d-C6垸基、C2-C6烯基、C2-CV炔基、C3-C6环垸基、C4-C0环烷基院基、C4-Ci。烷基环烷基、C5-Ci。烷基环烷基烷基、C广C6卣代烷基、C2-C6卤代烯基、CVC6卤代炔基、C3-Q卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C,-C4垸氧基、CrQ卤代烷氧基、C,-C4垸硫基、d-C4垸基亚磺酰基、CrC4烷基磺酰基、Q-C4卤代烷硫基、C,-C4卤代垸基亚磺酰基、CVC4卤代烷基磺酰基、C,-Q烷基氨基、C2-Cs二垸基氨基、CrC6环垸基氨基、CrC4烷氧基烷基、C,-C4羟基烷基、C2-CV烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、CrC8二烷基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅烷基；且R'2是H或Q-C3垸基。实施方案51:式1的化合物，其中Q选自Q-l至Q-4、Q-8至Q-10、Q-12、Q-14、Q-22至Q-24、Q-40、Q-41、Q-59、Q-62、Q-74和Q-84。实施方案52:实施方案51的化合物，其中Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-14、Q-23、Q-41、Q-59和Q-62。实施方案53:实施方案52的化合物，其中Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-23和Q-41。实施方案54:实施方案53的化合物，其中Q是Q-1。实施方案55:实施方案53的化合物，其中Q是Q-2。实施方案56:实施方案53的化合物，其中Q是Q-8。实施方案57:实施方案53的化合物，其中Q是Q-23。实施方案58:实施方案53的化合物，其中Q是Q-41。实施方案59:式1的化合物，其中RS是CrC4垸基、(^2-(:4烯基、C2-C4炔基、C3-Q环垸基、C,-Cj卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C4卤代环烷基、氰基、硝基、CVC4垸氧基烷基、CVC6垸氧羰基、CVC6院基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基。实施方案60:实施方案59的化合物，其中RS是C,-C4垸基、C2-C4烯基、C2-CV炔基、CVC4环烷基、CrC4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、Q-C4卤代环烷基、氰基或CVC4垸氧基烷基。实施方案61:实施方案60的化合物，其中RS是C,-Q垸基、Q-C4卤代烷基、Q-C4烯基、C2-C4卤代烯基或氰基。实施方案62:实施方案61的化合物，其中RS是C,-Q烷基、Q-C4烯基实施方案63:实施方案64:实施方案65:实施方案62的化合物，实施方案63的化合物，实施方案50的化合物，其中RS是C,-C3垸基。其中RS是乙基。其中W是H-1至H-46之-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage53</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage54</formula>其中每个W独立地是d-C6垸基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、CVC6环烷基、C4-C10环院基院基、C4-C)o烧基环院基、C5-C0'院基环院基'院基、crc6卤代烷基、C2-Q卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-Q卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4垸氧基、Q-C4卤代垸氧基、Q-C4烷硫基、CrQ烷基亚磺酰基、CrCV烷基磺酰基、CVC4卤代烷硫基、d-C4卤代垸基亚磺酰基、Q-C4卤代垸基磺酰基、C,-C4烷基氨基、C2-Cs二垸基氨基、C3-C6环垸基氨基、C2-C4烷氧基垸基、d-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-CV烷氧羰基、CrC6垸基羰氧基、CVC6烷基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；且p是0、1或2。实施方案66:实施方案65的化合物，其中Re是H-l、H-20、H-32、H-45或H-46。实施方案67:实施方案66的化合物，其中W是H-l或H-45。实施方案68:实施方案67的化合物，其中W是H-45。实施方案69:式l的化合物，其中Qb是CR511611^W是苯基、节基、萘基、CVC6环烷基、CVC6环烯基或者5-或6-元杂芳环，每个任选被l-3个选自R7的取代基在碳环成员上和R"的取代基在氮环成员上取代；每个R7独立地是Q-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C,-C3卣代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、羟基、CrC2烷氧基、d-C2卤代烷氧基、Q-C2垸硫基、C,-C2卤代烷硫基、C2-CV烷氧基垸基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷基羰氧基、C2-C3垸氧羰基、C2-C3烷基氨基羰基或CVQ二烷基氨基羰基；且R"是Q-CV烷基。实施方案70:实施方案69的化合物，其中每个W独立地是CrC3垸基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、CrC3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、羟基、CVC2烷氧基或d-C2卤代烷氧基。实施方案71:实施方案70的化合物，其中每个W独立地是卤素、d-C3烷基、C,-C3卤代垸基、羟基、C,-C2垸氧基或d-C2卤代垸氧基。实施方案72:实施方案71的化合物，其中每个R"虫立地是卤素、羟基、C,-C2烷氧基或CVC3垸基。实施方案73:实施方案72的化合物，其中每个R7独立地是F、Cl、Br、羟基、甲氧基或甲基。实施方案74:实施方案65的化合物，其中p是O。实施方案75:实施方案65的化合物，其中R^是H或d-C2烷基。实施方案76:实施方案75的化合物，其中R^是甲基。实施方案77:式1的化合物，其中R"是H、CrQ烷基、(22-(:4烯基、C2-Q炔基、Q-C4环烷基或d-C4卤代垸基。实施方案78:实施方案77的化合物，其中R"是H或d-CV烷基。实施方案79:实施方案78的化合物，其中R"是H。实施方案80:式1的化合物，其中Qa是H或d-C3垸基。案80的化合物，其中Qa是H或甲基。实施方案82:实施方案81的化合物，其中Qa是甲基。实施方案83:实施方案50的化合物，其中每个RS独立地是H、Q-Q烷基、C2-C4烯基、Q-C4炔基、C3-C6环垸基、d-C4卤代烷基、CVC4卤代烯基、c2-c4卤代炔基、c3-c6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4烷氧基或CrC4垸基羰氧基。实施方案84:实施方案83的化合物，其中每个RS独立地是H、Q-C4烷基、C2-CV烯基、C3-(V炔基、CVC6环垸基、C广Ct卤代烷基、C3-C6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4垸氧基或C2-C4烷基羰氧基。实施方案85:实施方案84的化合物，其中每个RS独立地是H、C,-C3烷基、羟基、Q-C3烷氧基或C2-Q垸基羰氧基。实施方案86:实施方案85的化合物，其中RS是H、甲基、甲氧基或羟基。实施方案87:实施方案50的化合物，其中m是O或l。实施方案88:实施方案87的化合物，其中m是O。实施方案89:实施方案50的化合物，其中每个RS独立地是d-CV烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C,-C3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、羟基、C2-Q烷基羰氧基、CrC2烷氧基、d-C2卤代烷氧基、Q-C2烷硫基、CrC2卤代烷硫基、C2-C3烷氧基烷基、CVC3烷基羰基、CVC3烷氧羰基、C2-C3垸基氨基羰基或CrC4二垸基氨基羰基。实施方案90:实施方案89的化合物，其中每个I^独立地是C)-C3烷基、环丙基、d-Q卤代烷基、卤代环丙基、卤素、羟基、C2-C3烷基羰氧基、CrC2烷氧基或CrC2卤代烷氧基。实施方案91:实施方案90的化合物，其中每个W独立地是CKV烷基、羟基、d-C2烷氧基或卤素。实施方案92:实施方案91的化合物，其中每个RS独立地是甲基、F、Cl、Br、羟基或甲氧基。实施方案93:实施方案50的化合物，其中j是O或l。实施方案94:实施方案93的化合物，其中j是O。实施方案95:实施方案50的化合物，其中每个R^是H或甲基。实施方案96:式1的化合物，其中Q是Q-l至Q-75和Q-83至Q-85，且Q具有与以上实施方案50中所述的取向，且其中R15的取向位于由与用星号(*)标记的碳原子连接的3个非氢原子定义的平面以下(例如Q-l，式l')。实施方案97:实施方案50的化合物，其中每个R"独立地是C,-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C,-C3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、Q-C2垸氧基或d-C2卤代烷氧基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R"的取代基取代。实施方案98:实施方案50的化合物，其中R^是H、d-C3垸基、烯丙基、炔丙基、环丙基或C,-C3卤代烷基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R。的取代基取代。实施方案99:实施方案50的化合物，其中若Q是Q-76、Q-77、Q-79、Q-80、Q-81、Q-82、Q-83、Q-84或Q-85，则m是O或l。实施方案100:实施方案99的化合物，其中m是l。实施方案101:实施方案50的化合物，其中若Q是Q-78且R"a不是H，则m是O。实施方案102:实施方案50的化合物，其中若Q是Q-78且R^是H，则m是l。实施方案103:实施方案50的化合物，其中若Q是Q-78，则11163不是H且m是O。实施方案1-103的组合通过如下例示实施方案A1:式1的化合物，其中n是O;R1是苯基或者5-或6-元杂芳环，其任选被1至2个独立地选自R"的取代基取代;且每个I^独立地是(VC6烷基、C2-C6烯基、C2-CV炔基、CrC6环垸基、C广C6卤代烷基、CVC6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C广CV烷氧基、Q-Q卤代垸氧基、CrQ垸硫基、CrQ垸基亚磺酰基、d-C4烷基磺酰基、C,-C4卤代垸硫基、d-C4卤代烷基亚磺酰基、d-C4齒代烷基磺酰基、C,-C4烷基氨基、C2-C8二垸基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-Q烷氧基烷基、CrQ羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、C2-CV烷基羰硫基、CVC6垸基氨基羰基、C3-C8二垸基氨基羰基或CVC6三垸基甲硅烷基。实施方案A2:实施方案A1的化合物，其中W1是0且W2是0。实施方案A3:实施方案A2的化合物，其中A是CH2。实施方案A4:实施方案A3的化合物，其中X是X^DX2。实施方案A5:实施方案A4的化合物，其中G是G-1、G-2、G-15、G-26或G画36。实施方案A6:实施方案A5的化合物，其中G是未取代的。实施方案A7:实施方案A6的化合物，其中Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-23或Q-41，且Qa是H或d-C3烷基。实施方案A8:实施方案A7的化合物，其中R5是C,-Q烷基，W是H-45，R"是H，且p是0。实施方案A9:实施方案A7的化合物，其中j是0、m是0或l，且R8是H、甲基、甲氧基或羟基。实施方案A10:实施方案A8和A9之任一方案的化合物，其中R1是U-l或U-50。实施方案A11:实施方案A10的化合物，其中每个W独立地是a、Br、甲基、乙基、三氟甲基或甲氧基。实施方案A12:实施方案A11的化合物，其中Q是Q-1，Qa是甲基，R5是Q-C2烷基，R"是H，且RS和RS与之连接的碳原子是具有R构象的立体中心。实施方案A13:实施方案A11的化合物，其中Q是Q-2、Q-8、Q-23或Q-41，Qa是甲基，R"是H，且用星号("标记的碳原子是具有描述为R构象的立体中心，条件是当m是l，RS是羟基或甲氧基，且RS基团与与用星号("标记的碳原子相邻的碳原子连接时，则用星号(*)标记的碳原子是具有描述为S构象的立体中心。具体的实施方案包括选自以下的式1的化合物2-[1-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-^-甲基-^-[(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[1-[(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-//-甲基-7\4(1"-1,2，3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，iV-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l"-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，^-[(17)-2,3-二氢-1^茚-1-基]-^-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，W-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l"-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑硫代甲酰胺，AL甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基H-哌啶基]-Aq(li，4S)-l,2,3，4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，W-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AHl,2,3,4-四氢-2-甲基-l-萘基)-4-噻唑甲酰胺，W-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l凡4/)-l,2,3，4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，2-[l-[[5-乙基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-」V-甲基-//-[(1外1，2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[1-[[3，5-双(三氟甲基)-l仏吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-M甲基-A4(11,2,3,4-四氢-1-萘基]、4-噻唑甲酰胺，AL甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AKl,2,3,4-四氢-4-氧代-1-萘基)-4-噻唑甲酰胺，AL甲基_2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-1-哌嗪基]-A4(li)-l，2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，AK2，3-二氢-2,2-二甲基-l/f-茚满-l-基)-A^-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，AK2，3-二氢-2-甲基-茚满-1-基甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，iV-甲基-l-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(170-l，2,3，4-四氢-l-萘基]-l/7-吡唑-3-甲酰胺，7V-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(l"-l，2，3,4-四氢-l-萘基]-2乐l,2，3-三唑-4-甲酰胺，7V-甲基-l-[i-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-7\4(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]-1//-吡唑-4-甲酰胺，TV-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(li,25)-l,2，3,4-四氢-2-甲基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，AL甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AHl,2,3,4-四氢-2,2-二甲基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[1-[(3，5-二氯-1//-吡唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶基]-^-甲基-^-[(1"-1,2,3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[1-[[5-氯-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]吞甲基-A4(l外l，2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，iV-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-iV-[(l"-1，2，3，4-四氢-1-萘基]-4-噁唑甲酰胺，和M甲基邻-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-7V-(1，2,3,4-四氢-1-萘基)-4-噻唑甲酰胺。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-l且X是X1且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-l且X是X1且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案42、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-l且X是乂2且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-l且X是乂2且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-l且X是X1且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-2且X是X1且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案42、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-2且X是乂2且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-2且X是X2且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-8且X是X1且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案4、实施方案59至82、实施方案96、实施方案Al至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-8且X是X1且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至35、实施方案42、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噻唑环，Q是Q-8且X是乂2且X在所述噻唑环的2位与G噻唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。值得注意的是其中G是噁唑环，Q是Q-8且X是乂2且X在所述噁唑环的2位与G噁唑环连接的式1的化合物。特别值得注意的是实施方案1至11、实施方案14至35、实施方案41、实施方案59至82、实施方案96、实施方案A1至A4、实施方案A6、实施方案A8和实施方案A10至A12中的这些化合物的实施方案。本发明提供一种杀真菌组合物，其包含式1的化合物(包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物和农学合适的盐)和至少一种其它杀真菌剂。值得注意的这些组合物的实施方案是包含对应于以上所述任何化合物实施方案的化合物的组合物。本发明提供一种杀真菌组合物，其包含杀真菌有效量的式1的化合物(包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物和农学合适的盐)和选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的至少一种其它组分。值得注意的这些组合物的实施方案是包含对应于以上所述任何化合物实施方案的化合物的组合物。本发明提供一种用于防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向植物或其部分或植物种子或幼苗施用杀真菌有效量的式1的化合物(包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物和农学合适的盐)。值得注意的这些方法的实施方案是包括施用杀真菌有效量的对应于以上所述的任何化合物实施方案的化合物的方法。特别值得注意的是其中所述化合物作为为本发明的组合物施用的实施方案。式1的化合物可以通过以下如路线1-22中所述一种或多种方法及其变体来制备。若非另外说明，在以下式l-46化合物中的R1、R2、A、W1、W2、X、G、Qa、Qb和n的定义如以上
发明内容中所定义。式la-lk的化合物是式1的化合物的多个子集。式19a-19b的化合物是式19化合物的多个子集。式23a、26a和27a的化合物分别是式23、26和27化合物的多个子集。如路线1中所示，式1的化合物可通过使式2的酰氯与式3的胺在酸清除剂存在下偶联生成式la的化合物来制备。典型的酸清除剂包括胺碱如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶。其它清除剂包括氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾以及碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾。在某些情况下可使用聚合物支持的酸清除剂例如聚合物结合的二异丙基乙胺以及聚合物结合的AUV-二甲基氨基吡啶。在之后的步骤中，可使用多种标准硫化试剂(thiatingagent)如五硫化磷或2,4-双(4-甲氧基苯基)-l，3-二硫杂-2,4-二磷杂环丁垸-2,4-二硫化物(拉韦松试齐IJ)将式la的酰胺转化为式Ib的硫代酰胺。本领域技术人员会认识到当W1是O时，W2从至S的转化可能伴有W1从O至S的转化。式3的胺是已知的或者可以通过本领域技术人员己知的方法制备。其中Qa是烷基的式3的胺可以通过首先加热伯胺Qa-NH2和烷基甲酸酯然后进行氢化铝锂还原来制备，或者通过使用硼氢化钠还原用垸基胺处理Qa(K))制得的7V-垸基亚胺来制备。路线lQa,l一a..ci酸清除剂Qhn/、Qb■nw1(r、w'(r2)nla,其中W2是0lb，其中W"是S制备式la的化合物的替代方法在路线2中描述，该方法包括及将式4的酸与式3的胺在脱水偶联试剂如二环己基碳二亚胺(DCC)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)或O-苯并三唑-l-基-WAUV，'-四甲基脲鎿六氟磷酸盐(HBTU)存在下偶联。此处可以再次使用聚合物支持的试剂例如聚合物结合的环己基碳二亚胺。这些反应通常在0-40'C下在溶剂例如二氯甲烷或乙腈中在碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下进行。路线2/-x脱水偶联剂Qa\ow'4Q-a广/.g-(rla，其中/2是O如路线3所示，其中A是亚甲基的式lc的化合物pj以通过式5的酰氯与式6的胺在酸清除剂存在下偶联来制备，如以上路线1中所述。式6的胺的酸盐也可用于该反应，条件是如本领域技术人员已知的那样，至少存在2个当量的酸清除剂。用于与胺形成盐的典型的酸包括盐酸、草酸和三氟乙酸。在之后的步骤中，可使用多种标准硫化试剂如五硫化磷或2，4-双(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫杂-2,4-二磷杂环丁烷-2，4-二硫化物(拉韦松试剂)将式lc的酰胺转化为式Id的硫代酰胺。本领域技术人员会认识到，当\^2是O时，则W1从O至S的转化可能不具有选择性。路线3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>lc,其中W'是0ld，其中w'是s如路线4所示，与以上路线2中所述方法类似，式lc的化合物可通过将式7的酸与式6的胺(或其酸盐)在脱水偶联试剂存在下偶联来制备。式7的酸是已知的或者可以通过本领域技术人员已知的方法制备。例如，其中R'为经氮连接的杂芳环的R'CH2COOH可以通过使相应的R'H化合物与卤乙酸或酯在碱存在下反应来制备，例如参见美国专利4，084，955。其中R1是苯基或经碳连接的杂芳环的R'CH2COOH可通过用氰化物置换卤素然后水解而从相应的R^CH2-卤素化合物制备；参见例如K.Adachi，Go化z'Kagiw尺j;oto"/n'1969,27,875-876;经Willgerodt-Kindler反应从R^C(K))CH3制备；参见例如H.R.Darabi,等，7^ra/^*ow1999，卯,7549-7552和M.M.Alam和S.R.Adapa,S"A"/cComwMm'ca"ww2003,W，59-63及其中引用的参考文献；或者通过与乙酸叔丁酯或丙二酸二乙酯进行钯催化的偶联然后进行酯水解而从R'Br或R11制备；参见例如W.A.Moradi和S.L.BuchwaldJ，Am，chemSoc.2001,7",7996-8002禾卩J,F.Hartwigetal.,chem.Soc.2002，"《12557-12565。路线4其中A是NH、其中R1是苯基或通过碳原子连接的5-或6-元杂芳环的式le和lf的化合物可分别通过式10的异氰酸酯或异硫氰酸酯与式6的胺反应来制备，如路线6所述。该反应通常在室温下在非质子溶剂如二氯甲烷或乙腈中进行。路线6脱水偶联齐U路线1、2、3和4中的合成方法仅仅是可用于制备式1化合物的方法的代表性实例，因为用于酰胺形成反应的合成文献比比皆是。本领域技术人员会认识到其中Qa不是H或OH的式1的化合物可以从其中Qa是H的化合物经过标准垸基化反应或酰化方法来制备。本领域技术人员会意识到式2和式5的酰氯可以分别从式4和式7的酸通过多种公知的方法制备。其中R'是5-元含氮并经该氮原子连接的杂芳环的式lc的某些化合物可通过式8的母体杂环与式9的卤代乙酰胺反应来制备。该反应在碱如氢化钠或碳酸钾存在下在溶剂如四氢呋喃、A/;A^-二甲基甲酰胺或乙腈中在0至8(TC下进行。式9的卤代乙酰胺可通过式6的胺与卤代乙酰卤或卤乙酸或其酸酐反应来制备，其分别与路线3和4中所述的酰胺形成反应类似。路线5,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>le,其中W'是OIf,其中W'是S式le和If的化合物还可以通过式11的胺与式12的氨甲酰氯或硫代氨甲酰氯或咪唑反应来制备，如路线7所示。当ZS是氯时，该反应通常在酸清除剂存在下进行。典型的酸清除剂包括胺碱如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶。其它清除剂包括氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾以及碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾。根据本领域技术人员已知的一般方法，式12(其中ZZ是C1)的氨甲酰氯或硫代氨甲酰氯可分别通过用光气或硫光气或其它的等同物处理而从式6的胺制备，而式12(其中ZS是咪唑-l-基)的氨甲酰咪唑或硫代氨甲酰咪唑可分别通过用l,l'-羰基二咪唑或l,l'-硫羰基二咪唑处理而从式6的胺制备。路线7<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>其中G通过碳原子与哌啶环连接的式lg的某些化合物可通过催化氢化而从式lh的化合物制备，如路线8所示。典型的条件包括在压力14至100psi(96至689kPa)，优选40至50psi(276至345kPa)下在室温下在金属催化剂如惰性载体如活性炭负载的钯存在下使式lh的化合物接触氢气，金属与载体的重量比为5至20%，其悬浮于溶剂如乙醇中。关于这些类型的还原的合成文献比比皆是；参见例如Cato/"/c//3^ragewa"o",L.Cerveny,Ed.,ElsevierScience,Amsterdam,1986。本领域技术人员会认识到可能在式lh的化合物中存在的某些官能团还可以在催化氢化条件下还原，要求适当地选择催化剂和条件。路线8<formula>formulaseeoriginaldocumentpage68</formula>如路线9所示，其中G通过氮原子与哌啶环连接的式lg的某些化合物可通过用式14的含氮杂环在碱存在下置换式13的哌啶上的适当离去基团Z3来制备。合适的碱包括氢化钠或碳酸钾，该反应在溶剂如AUV-二甲基甲酰胺或乙腈中在0至8(TC下进行。式13的哌啶中的合适的离去基团包括溴、碘、甲磺酸酯(OMs,OS(0)2CH3)、三氟甲磺酸酯(OS(0)2CF3)等，且如本领域技术人员已知的那样，其可从相应的其中^是OH的式13的哌啶化合物制备。路线9<formula>formulaseeoriginaldocumentpage68</formula>13，其中z3是Br、I、OS02Me或OS02CF3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage68</formula>如路线10所示，式li的化合物可通过式15的哌嗪与式16的杂环卤化物或三氟甲磺酸酯(OTf,OS(0)2CF3)反应来制备。该反应在碱如碳酸钾存在下在溶剂如二甲亚砜、AUV-二甲基甲酰胺或乙腈中在0至8(TC下进行。在之后的步骤中，可使用多种标准硫化试剂如五硫化磷或2，4-双(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫杂-2,4-二磷杂环丁烷-2，4-二硫化物(拉韦松试齐l」)将式li的化合物转化为式lj的化合物。本领域技术人员会认识到，当\￥2是0时，W从0至S的转化可能不具有选择性。其中ZA是三氟甲磺酸酯的式16的化合物可根据本领域技术人员已知的方法从相应的其中Z"是OH的式16化合物制备。路线10如路线11所示，式4的酸化合物可通过通常在水和共溶剂如四氢呋喃和/或甲醇(以帮助酯溶解)存在下使用碱金属氢氧化物如LiOH、NaOH或KOH皂化相应的式17的酯化合物来制备。该反应通常在0至6(TC下进行，加入稍微过量的无机酸如盐酸或硫酸将所得的羧酸盐转化为游离酸。路线ll<formula>formulaseeoriginaldocumentpage69</formula>n(R4。是c,-cv烷基)4如路线12所示，式17的酯化合物可通过与以上所述用于制备式1的方法类似的方法从式18的胺化合物制备，如路线12所示。本领域技术人员会认识到与路线3、4、5、6、7、8、9和IO类似的方法可用于制备可用于制备式1的化合物的式17的中间体，其中用COOR^代替C(=W2)NQaQb，其中R40是d-Q垸基。1Uli(W'是O)(Z4是C1、Br、I或OTf)lj(W'是S)路线12<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula>18(R4"是d-C4烷基)贝40类似于路线3、4、5、6、7、8、9禾[l10的方法，其中C(=W2)NQaQb是COOR40<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula>17(R4"是CpC4垸基)如路线13所示，式18的胺化合物可从其中PG是酸不稳定的胺保护基团如叔丁氧基羰基(f-Boc)或苄氧羰基(Cbz)基团的式19的保护的胺化合物制备。通过用酸如三氟乙酸或HC1气体在溶剂如二氯甲垸或二噁烷存在下处理来除去保护基团。如本领域技术人员已知的，胺可以作为其酸盐分离或在之后的步骤中通过用碱处理而转化为游离胺来分离。路线13酸o1918(R40是C'-Q垸基)其中R^是C,-C4烷基；PG是酸不稳定保护基团。如路线14所述，通过与以上路线13中所述的用于制备式18的化合物类似的方法，式6的胺可从其中PG是酸不稳定胺保护基团如叔丁氧基羰基(Z-Boc)或苄氧羰基(Cbz)基团的式20的保护的胺来制备。路线14<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>类似于路线1和2的方法，其中PG取代R'AC(=W')<formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>(R2)n其中R"是Cl或OH;PG是酸不稳定保护基团。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>其中PG是酸不稳定保护基团。式20的保护胺可通过与以上路线15所述的用于制备式1的化合物类似的方法从式21的酸或酰氯化合物制备。本领域技术人员会认识到，在路线1、2、8、9禾B10中，基团R'AC(-W')可以类似地用PG替代，其中PG是标准的酸不稳定保护基团如叔丁氧基羰基G-Boc)或苄氧羰基(Cbz)，以提供可用于制备式1的化合物的式20的中间体。其中R41是OH的式21的化合物可根据与路线11所述类似的方法通过皂化从式19的化合物获得。路线15<formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>许多式19的化合物是己知的或者可以根据本领域技术人员已知的方法从例如但不限于展示l中所述的中间体开始制备。形成5-元杂芳环系统或5-元部分饱和的杂环系统(例如G-l至G-55)的合成文献比比皆是；参见例如Co附7re/zera/vei7eterac_yc//cC7zew&^y,Vol.4-6，A.R.Katritzky禾口C.W.Reeseditors,PergamonPress,NewYork,1984;C0w/ra^m7》e//故roc;W/cC7zew&^y〃，Vol,2-4,A.R.Katritzky，C.W.Rees，和E.F.Scriveneditors,PergamonPress,NewYork,1996;以及theseries,77zeCTzew&^y0//f故rac少c/ZcQ附;o""我E.C.Taylor,editor,Wiley,NewYork。已描述了式26的中间体制备用于与芳环系统进行交叉偶联反应的有机锌试剂的应用，参见例如S.Bellotte，Sj"/e"1998,379-380,和M.Nakamura等，Sj/"/e"2005,1794-1798。展示12829其中Z5是Br、I、OH、OMs或OTf;W是O或S;和PG是酸不稳定保护基团如f-Boc或Cbz。此外，如路线16所示，其中G通过碳原子与四氢吡啶环连接的式19a的化合物可通过式30的环状硼酸酯与其中Z6是卤素，优选Br或I或三氟甲磺酸酯基团的式31的芳香杂环化合物反应来制备。该反应在催化量的钯如PdCl2dppf(PdCl2-l,l，-双(二苯基膦基)二茂络铁)和碱如乙酸钾存在下在溶剂如二噁烷中在80至100。C下进行，与P.R.Eastwood,r"ra/e<ira"2000,仏3705-3708报道的式30的硼酸酯与芳基卤和三氟甲磺酸酯的偶联类似。钯在合成杂环中的应用是熟知的，参见例如J.J.Li和G.W.Gribble,"Pa//aA'wmz>i//efer0c3/c"cC/iem!'s^y，，PergamonPress,Amsterdam,2000。如本令页域技术人员己知的，可使用的催化剂类型、碱和反应条件有多种变体。其中Y是卤素的式31的许多化合物是已知的或者可以根据本领域技术人员已知的方法制备o路线16<formula>formulaseeoriginaldocumentpage73</formula>其中PG是酸不稳定保护基团；Z6是C1、Br、I或OTf;R4G是d-C4烷基。使用所owg歸'cc&MWc/"a/C/z謹'考2001,//(7<5人2475-2479;c&Afed/c/wa/CTzew/W/j2002,/2(72人1683-1686;7^r/^Jro"2002，5S^3人4707-4716和PCT专利申请公开WO2004/007499中所述的方法，如路线17所示，可通过用期望的杂环酯替代哌啶环上适当的离去基团来制备其中G是G-25至G-30的7V连接类似物。或者，N连接类似物可通过Mitsunobu反应从羟基哌啶和适当的杂环制备，关于Mitsunobu反应，这一类型的反应的实例参见《/.C/zem.2004,47f27人6921-6934。杂环的制备方法描述于以下参考文献中5y"决ey/j1990,753-754;S—e^1995,1491-1492;J.淑C&肌1993,3(Y",865-872;r"ra/zeofrow1986，42(^)，2351-2358;/Chew.1988,25f2人651-654;禾Q1996，790，449-453。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage73</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage74</formula>如路线18所示，除去式1%的化合物的^-BOC基团并将酯皂化，然后与适当的酰氯或胺在标准条件下进行酰胺形成，获得式lk的最终化合物。路线18<formula>formulaseeoriginaldocumentpage75</formula>G'是G-25至G-30式33的化合物P」通迈路线19所示的路线从式23a的氨基哌啶制备；参见例如说oo/"ga"/c&Afe&'dwa/C/zem&^y2001,7/f7S人2475-2479禾口J.Og.C/ze肌1985，Mf2仏4006-4014。路线19NH，23a1)TMSCH2C12)HCHO,KCN-3)丙酸乙酯AgF4)DDG/-Boc'C02Et33如路线20所示，式46的化合物还可从式27a的丛,基肼基哌啶制备；参见例如5/oorg""/ccS:A/e&d"a/CTzew/W/j1999，9(9」，1285-1290和乂淑Oz匿，1993,3,,865-872。路线20<image>imageseeoriginaldocumentpage75</image>式37的化合物还可通过路线21所示的路线从式23a的氨基哌啶获得；参见例如J5/owgaw/ccS:A/e&c/wfl/CAew/WT7丄e"ea2001,"(7S人2475-2479和Oga"/c丄e故,52002，"25人4133-4134。路线21<formula>formulaseeoriginaldocumentpage76</formula>如路线22所示，式43的化合物还可从式26a的4-溴哌啶获得；参见例如5/oo尸ga"/c&Me&dwa/C/zem/WAy丄e"e^1999,9fP人1285-1290，根据Ogam'c2004，6f23人4223-4225的一般方法，首先转化为叠氮化合物，然后与丙酸乙酯(ethylpropiolate)进行环加成。路线22<formula>formulaseeoriginaldocumentpage76</formula>认识到，以上所述一些用于制备式1的化合物的试剂和反应条件可能与中间体中存在的某些官能团不相容。在这些情况下，在合成中引入保护/脱保护步骤或官能团相互转化将帮助获得期望产物。保护基团的使用和选择对于化学合成领域的技术人员是清楚的(参见例如Greene,T.W.;Wuts，P.G.M.7V她WveOgaw'ciS>>"//^57'j,2nded.;Wiley:NewYork,1991)。本令员域技术人员会认识到，在某些情况下，在如任一单个路线中所述引入给定试剂后，可能必需进行额外的未详细描述的常规合成步骤以完成式1的化合物的合成。本领域技术人员还会认识到，可能必需以与所述具体顺序不同的顺序进行以上路线中例示的步骤的组合以制备式1的化合物。本领域技术人员还会认识到，本文所述式1的化合物和中间体可进行各种亲电、亲核、自由基、有机金属、氧化和还原反应以增加取代基或修饰己有取代基。无需进一步详细描述，相信本领域技术人员使用前面的说明能够最大程度地使用本发明。因此，以下实施例应理解为只是示例性的目的，而不以任何方式限制本发明的公开内容。以下实施例中的步骤例示整个合成转化中每一步骤的方法，并且每一步骤的原料不一定通过在其它实施例或步骤中描述的特定制备过程制备。除对于色谱溶剂混合物之外或者若非另外说明，百分比均指重量百分比。若非另外说明，色谱溶剂混合物的份数和百分比是体积份和体积百分比。'HNMR谱以来自四甲基硅垸的低场ppm报告；"s"是指单峰，"d"是指双峰，"t"是指三重峰，"q"是指四重峰，"brs"是指宽的单峰，"brd"是指宽的双峰，"brm"是指宽的多峰。实施例12-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基:i-4-哌啶基]-iV-甲基-Aq(l/0-l-苯基丙基]-4-噻唑甲酰胺(化合物58)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备向在冰浴上冷却至0。C的l，l-二甲基乙基4-(氨基硫代甲基)-l-四氢吡啶羧酸酯(30g,123mmol)在乙醇(180mL)中的悬浮液中逐滴加入溴代丙酮酸乙酯(15.7mL,125mmol)在乙醇(180mL)中的溶液。移去冰浴，将混合物在室温下搅拌过夜。加入三乙胺(30mL)，将混合物减压浓縮，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮，得到31g棕色油状物，静置后固化。将该粗产物的一部分(8.1g)与200mL乙醚一起加热，然后滗出乙醚。将该操作重复一次，将合并的乙醚溶液减压蒸发，得到7.6g标题化合物，为黄色固体。'HNMR(CDC13)51.40(t,3H),1.46(s,9H),1.7(m，2H),2.1(m,2H),2.85(m,2H),3.25(m，1H),4.2(m,2H),4.42(q,2H)，8.08(s,1H)。步骤B:l-(l,l-二甲基乙基)4-(4-羧基-2-噻唑基)-l-哌啶-羧酸酯的制备向U-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例1，步骤A的产物)(3.4g，10mmol)在20mL甲醇和20mL四氢呋喃中的溶液中加入1NNaOH水溶液(15mL)，并将所得混合物在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物减压浓縮，用水稀释，用过量的20%柠檬酸水溶液酸化，得到树胶状沉淀。加入乙酸乙酯(30mL)溶解沉淀，水层用NaCl饱和，反应混合物用乙酸乙酯萃取。萃取液用MgS04干燥，减压蒸发，得到3.09g标题化合物，为褐色固体。'HNMR(CDC13)31.47(s,9H),1.75(m,2H)，2.13(m，2H),2.88(m,2H)，3.2(m，1H),4.22(m，2H)，8.19(s,1H)。步骤C:(ai)-a-乙基-iV-甲基苯甲胺(或称为(aW)-a-乙基-iV-甲基苯甲胺)的制备将CR)-(+)-l-苯基丙基胺(9.19g,68.1mmol)在90mL二氯甲烷中的溶液冷却至-30。C并用三乙胺(11.4mL,81.7mmol)处理，然后逐滴加入氯甲酸乙酯(7.8mL,81.7mmol)。将反应混合物暖至室温，搅拌l小时，倾入100mLlN盐酸水溶液中，用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，用硫酸镁干燥，减压浓縮，得到14.2g无色油状物。将油状物溶于15mL四氢呋喃中并逐滴加入已冷却至0r的氢化铝锂(7.82g,206mmol)在25mL四氢呋喃中的悬浮液中。将反应混合物回流过夜，冷却至(TC，通过依次加入8mL水、8mL15。/。NaOH水溶液和24mL水终止反应。将混合物滤过硅藻土助滤剂Celit^，将所得固体用热乙酸乙酯洗涤，将合并的滤液和洗涤液减压蒸发，得到7.06g标题化合物，为黄色油状物。&丽R(CDC13)50.81(t,3H),1.4(brs,1H)，1.55-1.85(m,2H),2.28(s,3H),3,37(m,1H),7.2-7.4(m，5H)。步骤D:1,1-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(li)-l-苯基丙基]氨基]羰基]-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备将1-(1,1-二甲基乙基)4-(4-羧基-2-噻唑基)-1-哌啶羧酸酯(即实施例1，步骤B的产物)(3.1g,9.9mmol)悬浮于10mL无水乙腈中，用三乙胺(3.0mL,21mmol)处理，得到匀质溶液。向该溶液中加入0-苯并三唑-l-基-A^7V',A^四甲基脲鐵六氟磷酸盐(3.98g，10.5mmol)，然后加入(0^)-a-乙基-iV-甲基苯甲胺(即实施例1，步骤C的产物)(10mmol，1.50g)。将混合物在室温下搅拌4天，减压浓縮，用乙酸乙酯稀释，用lN盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，用MgS04干燥并减压蒸发，得到5.1g深色油状物。使用在己烷中的25%乙酸乙酯经硅胶色谱纯化,得到3,6g标题化合物，为黄色油状物。'HNMR(CDC13)50.9-1.1(brm,3H),1.46(s,9H),1.6-1.8(m,2H)，1.9-2.2(m,4H),2.7-3.0(m，5H)，3.15(m，1H)，4.15(m,2H),5.6-6.0(m,1H),7.25-7.45(m，5H),7.8(s，1H)。步骤E:W-甲基-iV-[(liO-l-苯基丙基]-2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺的制备将U-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(1/)-1-苯基丙基腐基]羰基]-2-噻唑基]-1-哌啶羧酸酯(即实施例1，步骤D的产物)(3.6g，8.1mmol)溶于100mL乙醚中，并用20mL在二噁烷中的4NHC1处理。将反应混合物在室温下搅拌4小时，期间形成沉淀，并收集沉淀。将母液减压浓缩，用20mL在二噁烷中的4NHCI处理，在室温下搅拌l小时，并减压蒸发。将残余物与之前收集的沉淀合并，溶于水中并用乙醚洗涤。水层用1NNaOH水溶液碱化并用乙酸乙酯萃取。将萃取液用MgS04干燥并减压蒸发，得到2.33g标题化合物，为橙色油状物，适用于后续反应。力應R(CDC13)50.9-1.1(brm，3H),1.75(m,2H),1,9-2.2(m,5H)，2.7-3.0(m,5H),5.7-6.0(m,1H),7.25-7.45(m,5H)，7.8(s,1H)。步骤F:2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-A^-甲基-A4(U)-l-苯基丙基]_4-噻唑甲酰胺的制备将W-甲基-iV-[(liH-苯基丙基]-2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺(即实施例1，步骤E的产物)(206mg,0.6mmol)溶于4mL无水二氯甲烷中。向该反应混合物中加入三乙胺(90pL，0.65mmol)、2,5-二甲基苯乙酸(98mg，0.6mmol)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(125mg,0.65mmol)和催化量的4-(二甲氨基)吡啶(1mg)。将混合物在室温下振摇过夜，通过5mL容量的ChemEluteTM硅藻土过滤管，用3mL1N盐酸水溶液预处理并用2个柱容积的二氯甲垸洗脱。将二氯甲垸溶液减压浓縮，残余物使用丙酮经硅胶色谱纯化，得到276mg为本发明的化合物的标题产物，为淡黄色油状物。NMR(CDC13)50.9-1.1(brm,3H)，1.5-1.9(m，2H),1.9-2.2(m,4H)，2.23(s,3H),2.26(s,3H),2.7-3.0(m,4H),3.1-3.3(m,2H),3.65(s,2H),3.8(brm，1H),4.7(brm,1H),5.6-6.0(m,1H),6.9-7.1(m,3H)7.25-7.45(m，5H),7,8(s，1H)。实施例2,甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]斗哌啶基]-Aq(li)-l-苯基丙基]-4-噻唑甲酰胺(化合物117)的制备步骤A:5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-乙酸的制备将3-甲基-5-三氟甲基吡唑(10.0g,66.7mmol)、溴代乙酸乙酯(ll.lmL，100mmol)和碳酸钾(18.4g，133mmol)在80mL7V，7V-二甲基甲酰胺中的混合物在室温下搅拌过夜。将橙色混合物过滤，用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压蒸发，得到15.7g吡唑酯。将在100mL四氢呋喃中的该酯用在90mL水中的11mL50。/。NaOH水溶液在室温下处理过夜。减压除去四氢呋喃，水溶液用乙醚洗涤，用浓盐酸酸化至pHl，得到沉淀。滤出沉淀，用水洗涤并干燥，得到12.1g标题化合物，为白色固体。!HNMR(丙酮-d6)52.35(s,3H)，5.07(s，2H),6.45(s，1H)。步骤B:TV-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(170-l-苯基丙基]-4-噻唑甲酰胺的制备将W-甲基-A4(li)-l-苯基丙基]-2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺(即实施例1，步骤E的产物)(150mg，0.44mmol)溶于3mL无水二氯甲垸中。向该溶液中加入三乙胺(300.22画ol)、5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-乙酸(83mg,0.4mmol)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(84mg,0.44mmol)和催化量的4-(二甲氨基)吡啶(~1mg)。将反应混合物在室温下振摇过夜，减压蒸发，并通过硅胶柱(2g)，使用1:1己烷/乙酸乙酯作为洗脱液。将二氯甲烷/己垸/乙酸乙酯溶液减压浓缩，将残余物使用从100%水至100%乙腈的溶剂梯度经制备反相高压液相色谱(HPLC)纯化，得到85mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'HNMR(CDC13)50.9-1,1(brm，3H),1.7-1.9(m,2H)，1.9-2.2(m，4H),2.31(s，3H)，2.7-3.0(m，4H)，3.2-3.4(m,2H),3.9-4.6(brm,2H),4.96(brs,2H),5.6-6.0(m，1H),6.3(s,1H)7.20-7.45(m，5H),7.8(s,1H)。实施例32-[l-[(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-Aq(liO-l-苯基丙基]-4-噻唑甲酰胺(化合物110)的制备步骤A:2，5-二氯苯乙酸的制备将在16mL乙醇中的2,5-二氯苄il(5.4g,22.5mmol)和在4mL水中的氰化钾(1.63g，25mmol)的混合物在8(TC下加热过夜，然后冷却，滤出固体，用乙醇洗涤，得到3.5g2,5-二氯苯基乙腈，为白色粉末，熔点为89-91。C。将该腈悬浮于20mL乙醇中，加入20mL25%NaOH水溶液。将混合物在CEMExploreTM微波反应器中在14(TC下加热30分钟，然后冷却，倾入冰水中，用浓盐酸酸化至pHl，得到沉淀。滤出沉淀，用水洗涤，用真空烤箱在9(TC下干燥5小时，得到标题化合物，为白色粉末。'HNMR(CDC3)S3.79(s，2H)，7.2-7.4(m，3H)。步骤B:2-[l-[(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-7V-[(liH-苯基丙基]_4_噻唑甲酰胺的制备将iV-甲基-A4(li)-l-苯基丙基]-2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺(即实施例1，步骤E的产物)(171mg，0.5mmol)溶于3mL无水二氯甲烷中。向该溶液中加入三乙胺(35nL,0.25mmol)、2,5-二氯苯乙酸(102mg,0.5mmol)(即实施例3，步骤A的产物)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(100mg，0.56mmol)和催化量的4-(二甲氨基)吡啶(1mg)。将混合物在室温下振摇过夜，用二氯甲烷稀释，用1N盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，用MgS04干燥并减压浓縮。残余物使用乙酸乙酯经硅胶色谱纯化，得到170mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。NMR(CDC13)50,9-1.1(brm，3H)，1.65-1.9(m，2H)，1.9-2.2(m,4H),2.7-3.0(m,4H),3.25(m，2H),3.8(s，2H)，3.9(brm,1H),4.6(brm，1H)，5.6-6.0(m，1H)，7.15-7.45(m,8H)，7.81(s，1H)。实施例42-[4-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-l-哌嗪基]-iV-甲基-A4(17)-l-苯基乙基]-5-噻唑甲酰胺(化合物74)的制备步骤A:1，1-二甲基乙基4-[5-(甲氧羰萄-2-噻唑基]-1-哌嗪羧酸酯的制备将1,1-二甲基乙基l-哌嗪羧酸酯(1.86g，lOmmol)、2-溴-5-噻唑羧酸甲酯(2,0g，9.0mmol)、二氮杂双环i^一烯(1.5mL,10mmol)和催化量的碘化钾(2mg)溶于10mL无水二甲亚砜中，并在室温下搅拌l小时，得到沉淀。再加入10mL二甲亚砜，将混合物简单加热以溶解固体，将混合物在室温下搅拌40分钟，然后在5(TC下搅拌2小时。将暖溶液在搅拌下逐滴加入含有10mL1N盐酸水溶液的200mL冷水中，将所得沉淀过滤，溶于乙醚中，用硫酸镁干燥，减压蒸发，得到2.62g标题化合物，为淡黄色固体。'H画R(CDCl3)51.48(s,9H)，3.56(s，8H),3.83(s，3H)，7.88(s,1H)。步骤B:l-(l,l-二甲基乙基)4-(5-羧基-2-噻唑基)-l-哌嗪-羧酸酯的制备将在15mL甲醇和15mL四氢呋喃中的1,1-二甲基乙基4-[5-(甲氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌嗪羧酸酯(即实施例4，步骤A的产物)(2.56g,8mmol)加入1NNaOH水溶液(10mL)中，将混合物在室温下搅拌过夜。将混合物减压浓缩，用水稀释，用过量的20%柠檬酸水溶液酸化，得到沉淀。滤出沉淀，用水洗涤并干燥，得到2.12g标题化合物，为淡粉色固体。'HNMR(CDC13)51.49(s,9H)，3.58(brs,8H)，7.97(s，1H)。步骤C:l，l-二甲基乙基4-[5-[[甲基[(li)-l-苯基乙基]氨基]-羰基]-2-噻唑基]-l-哌嗪羧酸酯的制备将l-(U-二甲基乙基)4-(5-羧基-2-噻唑基)-l-哌嗪羧酸酯(即实施例4，步骤B的产物)(1.0g，3.2mmol,)悬浮于10mL无水乙腈中，并用三乙胺(892^L,6.4mmol)处理，得到匀质溶液。向该溶液中加入(9-苯并三唑-l-基-AW'-四甲基脲鐵六氟磷酸盐(1.33g,3.5mmol)，然后加入(oc^-AU-二甲基苯甲胺(即实施例1，步骤C的产物)(200nL，1.38mmol)。将反应混合物在室温下搅拌3天，减压浓縮，用乙酸乙酯稀释，用lN盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，减压浓縮，得到1.3Sg橙色泡沫状物。使用1:9至100:0的乙酸乙酯/己垸梯度经硅胶色谱纯化，得到0.78g标题化合物，为黄色固体。NMR(CDC13)51.48(s，9H),1.6(m,3H)，2.88(s，3H),3.54(brm，8H),5.9(m,1H),7.25-7,45(m,5H),7.47(s，1H)。步骤D:1甲基-1[(17)-1-苯基乙基]-2-(1-哌嗪基)-5-噻唑甲酰胺的制备用15mL在乙醚中的1NHC1处理在lOmL甲醇和10mL二氯甲烷中的l，l-二甲基乙基4-[5-[[甲基[(li)-l-苯基乙基]氨基]羰基]-2-噻唑基]-l-哌嗪羧酸酯(即实施例4，步骤C的产物)(0.75g,1.7mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，减压浓縮，溶于水和盐水中，用1NNaOH水溶液碱化，并用二氯甲烷萃取。萃取液用MgS04干燥，减压蒸发，得到0.48g标题化合物，为黄色油状物。'HNMR(CDC13)S1.6(d,3H),2.87(s,3H),2.98(m,4H),3.52(m,4H),5.9(m,1H),7.25-7.45(m，5H),7.47(s，1H)。步骤E:2-[4-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-l-哌嗪基]-A^-甲基-A4(170-l-苯基乙基]_5_噻唑甲酰胺的制备用草酰氯(l.OmL，11mmol)和催化量的A^V-二甲基甲酰胺(l滴)处理在40mL无水二氯甲垸中的2,5-二甲基苯基乙酸(1.64g,10mmol)，并在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压蒸发，得到2，5-二甲基苯基乙酰氯，为油状物。将该酰氯(97^L,0.611111101)加入^-甲基賓-[(17)-1-苯基乙基]-2-(1-哌嗪基)-5-噻唑甲酰胺(即实施例4，步骤D的产物)(165mg，0.5mmol)和聚合物结合的4-(二甲氨基)吡啶(PS-DMAP,1.4meq(毫当量)/g，1.0g)在15mL二氯甲垸中的混合物中，然后将其振摇3小时，过滤并减压蒸发，得到140mg为本发明的化合物的标题产物，为黄色固体。雨R(CDC13)51.6(brd,3H),2,24(s，3H)，2.28(s,3H),2.87(s,3H),3,42(m,2H),3.55(m,4H),3.69(s,2H),3.82(m,2H),5.9(m,1H)，6.9-7.1(m,3H)7.25-7.45(m,5H),7.46(s,1H)。实施例5AL甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-liZ-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li)-l-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺(化合物70)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(li)-l-苯基乙基]氨基]羰基]-2-噻唑基H-哌啶羧酸酯的制备将l-(l,l-二甲基乙基)4-(4-羧基-2-噻唑基)-l-哌啶羧酸酯(即实施例1，步骤B的产物)(6.86g,21.96mmol)悬浮于30mL无水乙腈中，并用三乙胺(6.12mL，43.92mmol)处理，得到匀质溶液。向该溶液中加入O-苯并三唑-l-基-^,,-四甲基脲鐺六氟磷酸盐(9.16g,24.16mmol)，然后加入(a.^-Wa-二甲基苯甲胺(3.19mL,21.96mmol)。将反应混合物在室温下搅拌3天，减压浓縮，用乙酸乙酯稀释，用1N盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压蒸发，得到深色油状物。经硅胶色谱纯化，使用在己烷中的25-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到9.12g标题化合物，为油状物。'HNMR(CDC13)51.46(s,9H)，1.6-1.8(m,5H)，2.0-2.2(m，2H),2.7-3,0(m，5H),3.15(m,1H),4.15(m,2H)，5.7-6.2(m,1H),7.25-7.45(m,5H),7.81(s,1H)。步骤B:W-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(liH-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺的制备用10mL在乙醚中的2N盐酸处理400mg(0.77mmol)l，l-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(l/0-l-苯基乙基]氨基]羰基]-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例5，步骤A的产物)在10mL的1:1甲醇和二氯甲烷混合物中的溶液，并在室温下搅拌4小时。将反应混合物在旋转蒸发仪中浓縮，将残余物用10mL甲醇处理三次，然后浓縮，得到盐酸哌啶粗品。然后将反应混合物溶于lOmL乙腈中，加入.0mL三乙胺。同时，用1.0mLl-丙烷膦酸环酐(l-propanephosphonicacidcyclicanhydride)(50%,在乙酸乙酯中)处理在10mL乙腈中的310mg(1.49mmol)5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-乙酸，在室温下搅拌15分钟，然后与上述胺溶液合并。将反应混合物在室温下搅拌过夜，用50mL乙酸乙酯稀释，用1N盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并减压浓縮。经中压液相色谱(MPLC)在硅胶上纯化，使用乙酸乙酯/甲醇作为洗脱液得到330mg本发明的化合物即标题化合物，为白色固体。'HNMR(CDC13)51.60-1.80(m,5H)，2.18(m,2H),2.30(s，3H),2.80(m,5H),3.27(m,2H),4.00(m,1H),4.95(s，2H),5.79禾口6.14(m,总共1H)，6.35(s，1H)，7.37(m,5H),7.84(s,1H)。实施例62-[1-[(取代-苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-从甲基-,[(1/)-1,2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物144、化合物145、化合物146、化合物147、化合物148和化合物132)和A^甲基-2-[l-[[取代-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-7V-[(W)-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物149和化合物150)的一般制备步骤A:(1/)-l，2，3，4-四氢-W-甲基-l-萘胺的制备将在15mL甲酸乙酯中的(1/0-1,2,3,4-四氢-1-萘胺(5.0g,34mmol)在60。C下加热过夜，其间有沉淀形成。在搅拌下将反应混合物加入100mL己烷中，滤出所得固体，用己垸洗涤并干燥，得到4.63g甲酰胺，为白色针状固体。将所得的甲酰胺(4.54g，26mmol)溶于50mL四氢呋喃中，并逐滴加入已经冷却至OX:的氢化铝锂(Ug,29mmol)在20mL四氢呋喃中的悬浮液中。将反应混合物回流过夜，然后冷却至0°C，通过依次加入1.1mL水、1.1mL15%NaOH水溶液和3.3mL水终止反应。将混合物在室温下搅拌30分钟，并用乙酸乙酯稀释。加入几克硫酸镁，将混合物滤过硅藻土助滤剂Cdit^并减压蒸发，得到4.0g标题化合物，为无色油状物。^應R(CDC13)51.17(s,1H),1.65-2.0(m，4H)，2.47(s,3H)，2.65-2.85(m:2H),3.63(m，1H),7.0-7.35(m,4H)。步骤B:l，l-二甲基乙基4-[4-[(甲基[(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]氨萄羰基]-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备将l-(U-二甲基乙基)4-[4-羧基-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例1,步骤B的产物)(3.84g,12.29mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(2.36g,12.29mmol)和三乙胺(2.3mL,16.76mmol)在50mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入(l/)-l,2，3,4-四氢-A^甲基-l-萘胺(即实施例6，步骤A的产物)(2.18g,13.5mmo1),并将反应混合物搅拌16小时。将反应混合物用20mL二氯甲垸稀释，用1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮。残余物使用在己垸中的20%至100%乙酸乙酯经硅胶色谱纯化，得到2.4g标题化合物，为油状物。'HNMR(CDC13)S1.46-1.48(s，9H),1.62-2.35(m，9H),2.7-2.93(m，6H)，3.08-3.10(m,1H)，4.06-4.10(m，2H)，5.68-6.04(m，1H),7.1-7.2(m，4H)，7.82-7.83(m,1H)。步骤C:A^甲基-2-(4-哌啶基)-A4(l"-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐的制备将l，l-二甲基乙基4-[4-[(甲基[(liH,2，3,4-四氢-l-萘基]氨基]-羰基]-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例6，步骤B的产物)(2.4g,5.26mmol)溶于20mL二氯甲烷和甲醇的混合物(l:l)中，并加入13.15mL(52.6mmol)在二噁烷中的1NHC1。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后减压浓缩。将残余物溶于20mL甲醇中并减压浓缩(将该步骤重复三次)，得到1.7g标题化合物，为固体。'HNMR(DMSO-D6)S1.80-2.05(m,3H)，2.1-2.3(m,2H),2.5-2.9(m，8H)，2.92-3.12(m,2H),3.25-3.42(m，3H),4.55-4.63(m,2H)，5.3-5.8(m，1H),7.0-7.2(m，4H)，8.1-8.14(m，1H)，8.72-8.88(m,1H),9.0-9.1(m,1H)。步骤D:2-[l-[(取代-苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-Aq(LR)-l,2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺和iV-甲基-2-[l-[[取代-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l"-l，2,3,4-四氢-l-萘萄-4-噻唑甲酰胺的一般制备将W-甲基-2-(4-哌啶基)-A4(l"-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6，步骤C的产物)(157mg,0.4mmo1)、适当的芳基或杂芳基乙酸(0.44mmol)、1-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(92mg,0.48mmol)、三乙胺(100^L)和催化量的4-(二甲氨基)吡啶(~1mg)在3mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌16小时。反应混合物用lOmL二氯甲垸稀释，用1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮。产物经硅胶色谱纯化，使用乙酸乙酯或乙酸乙酯与20%甲醇的混合物作为洗脱液，得到本发明的化合物即以下标题化合物，为油状物。2-[H(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-A4(l/)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]—4-噻唑甲酰胺(化合物144);"HNMR(CDC13)S1.7-2.24(m，8H),2.7-3.0(m,6H)，3.2-3.3(m,2H),3.8-4.0(m,3H)，4.5-4.7(m,1H),5.62-6.05(m,1H)，，7.05-7.3(m,7H)，7.85(d,1H)。2-[l-[(2-甲氧基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-A^甲基-A4(li)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]_4-噻唑甲酰胺(化合物145);'HNMR(CDCl3)51.5-2.24(m,8H),2.7-2.9(m，5H),3.05-3.1(m,2H),3.62-4.01(m，7H),4.58-4.65(m,1H)，5.62-6.05(m，1H)，6.82-7.27(m,8H),7.82(d，1H)。2-[1-[(2-甲氧基-5-甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-丛甲基-A4(l"-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物146);NMR(CDC13)51.5-2.2(m,11H),2.7-2,9(m,6H),3.05-3.22(m,2H),3.6-4.0(m，6H)，4.57-4.72(m,1H)，5.6-6.04(m,1H),6.76-7.22(m,7H),7.82(d，1H)。2-[1-[(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-^-甲基-;\4(1"-1,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物147);NMR(CDC13)51.6-2.0(m,5H),2.1-2.2(m，3H)，2.7-3.0(m,6H),3.22-3.35(m,2H),3.85-4.0(m,3H),4.5-4.7(m,1H),5.6-6.05(m,1H)，7.05-7.6(m，7H)，7.83(d,1H)。2-[l-[(5-溴-2-甲氧基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-7V-[(li)-l，2，3,4-四氢-1_萘基]_4-噻唑甲酰胺(化合物148);'HNMR(CDC13)S1.6-2.25(m,9H),2.7-2.9(m,5H),3.15-3.28(m，2H),3.6-3.7(m,2H),3.8(m，3H),3.9-4.0(m，1H)，4.5-4.7(m,1H)，5.62-6.07(m,1H),6.7-6.72(m,1H)，7.1-7.35(m,6H),7.82(d,1H)。tV-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基吡唑小基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(li)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物149);'HNMR(CDC13)51.6-2.1(m，5H),2.1-2.3(m，3H),2.32(m,3H),2.7-3.0(m,6H),3.2-3.35(m,2H),3.95-4.1(m，1H)，4.35-4.6(m,1H)，4.96-5.02(m,2H),5.6-6.1(m，1H),6.32(s,1H)，7.05-7.25(m,4H)，7.85(m，1H)。2-[1-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶基甲基-^-[(1^-1，2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物150);NMR(CDC13)51.7-2.2(m,14H),2.7-2.9(m,5H)，3.2-3.3(m,2H),3.95-4.6(m,3H),5.05(m，2H):5.85(s,1H),5.65-6.05(m,1H),7.12-7.3(m,4H)，7.85(m,1H)。2-[1-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-1甲基-^-[(17)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]—4-噻唑甲酰胺(化合物132);'HNMR(CDC13)51.6-2.3(m,8H)，2.7-2.9(m,7H)，3.1-3.3(m，2H),3.63-3.65(m，2H)，3.8-3.9(m，1H)，4.4,55-4.77(m，1H),5.62-6.07(m,1H),6.92-7.22(m,7H),7.82-7.85(m,1H)。实施例7AL甲基-2-[l—[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(li)-l-苯基丙基]-4-噁唑甲酰胺(化合物152)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-[[[l-(羟基甲基)-2-甲氧基-2-氧代乙基]氨基]羰基]-l-哌啶羧酸酯的制备将l-(l，l-二甲基乙基)氢1,4-哌啶二羧酸酯(5.5g，24mmo1)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(5.08g,26.5mmol)和W-甲基吗啉(2.75mL,25mmol)在100mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入D丄-丝氨酸甲酯盐酸盐(3.89g,25mmol)，将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物在1N盐酸水溶液和二氯甲垸之间分配，有机层用1N盐酸水溶液、水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮，得到6.58g标题化合物。'HNMR(CDC13)51.45(s，9H),1.62-1.75(m，3H)，1.9(m,2H),2.38(t,1H):2.7-2.8(m,3H),3.8(s,3H),3.9-4.0(m，2H),4.08(brs,2H),4.68(m,1H),6.5(m，1H)。步骤B:l，l-二甲基乙基4-[4，5-二氢-4-(甲氧羰基)-2-噁唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备向1,1-二甲基乙基4-[[[l-(羟基甲基)-2-甲氧基-2-氧代乙基腐基據基]小哌啶羧酸酯(即实施例7，步骤A的产物)(6.58g，19.92mmol)在70mL无水乙腈和20mL无水二氯甲垸中的溶液中加入三苯基膦(7.8g，29.87mmol)，然后加入4.12g(31.87mmol)A^V-二异丙基乙胺。将反应混合物搅拌至匀质，在5分钟内逐滴加入4.59g(29.87mmol)四氯化碳。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，冷却至0。C，用170mL乙酸乙酯稀释，然后用50mL饱和碳酸氢钠水溶液稀释。将混合物搅拌10分钟，倾入120mL水中，分离有机层，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，减压蒸发，得到黄色油状物。该油状物经硅胶色谱纯化，使用在己烷中的75-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到2.95g标题化合物，为含有痕量三苯基膦的油状物。HNMR(CDC13)51.43(s，9H),1.6-176(m,2H),1.86-1.91(m，2H),2.47-2.55(m,1H)，2.80-2.86(m，2H),3.8(s,3H),4.02(brs，2H),4.38-4.50(m,2H)，4.71-4.75(m,1H)。步骤C:1,1-二甲基乙基4-[4-(甲氧羰基)-2-噁唑基]-1-哌啶羧酸酯的制备在0。C下向U-二甲基乙基4-[4,5-二氢-4-(甲氧羰基)-24惡唑基]-1-哌啶羧—酸酉旨(即实施例7，步骤B的产物)(2.89g,9.26mmol)在100mL二氯甲垸中的溶液中加入1.52mL(10.18mmol)1,8-二氮杂双环[5.4.0]H^—-7^#(DBU)，将反应混合物在0。C下搅拌10分钟。在7分钟内逐滴加入溴代三氯甲垸(1mL，10.18mmol)，将反应混合物在O'C下搅拌6小时。将混合物用饱和氯化铵水溶液(2x50mL)洗涤，水相用乙酸乙酯(2x25mL)萃取，将合并的有机层用硫酸镁干燥，并减压浓缩。残余物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的25-75%乙酸乙酯作为洗脱液，得到1.41g标题化合物，为白色晶体。'H瓶R(CDC13)S1.46(s，9H),1.77-1.85(m,2H),2.00-2.05(m,2H)，2.85-2.92(m，2H),2.99-3.02(m,1H)，3.9(s,3H),4.08-4.15(m，2H),8.18(s,1H)。步骤D:l-(U-二甲基乙萄4-(4-羧基-2-噁唑基)-l-哌啶羧酸酯的制备将1,1-二甲基乙基4-[4-(甲氧羰基)-2-噁唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例7，步骤C的产物)(1.41g,4.55mmol)溶于12mL四氢呋喃中，并加入8mL水。在剧烈搅拌下，将反应混合物冷却至0'C。逐滴加入1N氢氧化钠水溶液(9.1mL)，将反应混合物在室温下搅拌2小时。混合物用饱和氯化钠水溶液(IOmL)稀释，加入30mL乙醚，逐滴加入20。/。柠檬酸水溶液将pH调至3-4。滤出固体沉淀并干燥，得到1.21g标题化合物。NMR(DMSO-d6)51.4(s,9H)，1.55-1.60(m,2H)，1.92-2.00(m,2H)，2.90-2.99(m，2H),3.00-3.1(m,1H)，3.9-4.0(m,2H),8.45(s,1H)。步骤E:1,1-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(U)-l-苯基丙基]氨基]羰基]-2-噁唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备将l-(l,l-二甲基乙基)4-(4-羧基-2-噁唑基)-l-哌啶羧酸酯(即实施例7，步骤D的产物)(600mg,2.02mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(425mg，2.22mmol)和7V-甲基吗啉(224mg，2,22mmol)在4mL二氯甲垸中的混合物在室温下搅拌15分钟。向反应混合物中加入392.5mg(2.63mmol)of(oci)-cc-乙基-iV-甲基苯甲胺，并将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倾入4mL1N盐酸水溶液中，有机层用1N盐酸水溶液、水和盐水洗涤，干燥(硫酸镁)并减压浓縮。残余物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的25-75%乙酸乙酯作为洗脱液，得到209mg标题化合物，为油状物。'HNMR(CDC13)50.95-1.02(m,3H),1.42(s,9H),1.72-1.86(m,2H),1.90-2.11(m,4H),2.9-3.0(m，4H),4.0-4.1(m，2H),5.9-6.2(m,1H)，7.2-7.4(m，5H),8.1(s，1H)。步骤F:iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-liZ-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li0-l-苯基丙基]-4-噁唑甲酰胺的制备将1,1-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(li)-l-苯基丙基]氨基]羰基]-2-噁唑基]-1-哌啶羧酸酯(即实施例7，步骤E的产物)(209mg,0.49mmol)溶于3mL二氯甲烷和甲醇(l:l)的混合物中，加入1.23mL(4.9mmol)在二噁垸中的1NHC1。将反应混合物在室温下搅拌3小时。减压蒸发溶剂，将残余溶于5mL甲醇中，减压浓缩(该步骤重复3次)，得到胺盐酸盐。向5-甲基-3-(三氟甲基)-l界吡唑-1-乙酸(89.5mg,0.43mmol)和三乙胺(87mg，0.86mmol)在2mL无水乙腈中的溶液中加入0-苯并三唑-l-基-iV，iVU-四甲基脲鎿六氟磷酸盐(178.25mg.0.47mmol)在2mL乙腈中的悬浮液，然后加入140mg(0.43mmol)胺盐酸盐在2mL乙腈中的混合物。将所得混合物在室温下搅拌3小时并减压浓縮。残余物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的25-75%乙酸乙酯作为洗脱液，得到84mg本发明的化合物即标题化合物，为油状物。!HNMR(CDCl3)S0.90-1.04(m，3H),1.71-1.89(m，2H),1.90-2.19(m,4H),2.28-2.35(m,3H)，2.72(s，2H),3.00-3.2(m,3H),3.30-3.36(t，1H),3.87-4.35(m,2H),4.98(s，2H)，5.92-6.12(m，1H),6.3(s,1H)，7.25-7.4(m,5H),8.08-8.15(brs,1H)。实施例8iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-7V-[(lKH，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噁唑甲酰胺(化合物151)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]氨基]羰基]-2-噁唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备将l-(l,l-二甲基乙基)4-(4-羧基-2-噁唑基)-1-哌啶羧酸酯(600mg,2.02mmol)、1-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(425.57mg,2.22mmol)和W-甲基吗啉(224.55mg，2.22mmol)在4mL二氯甲垸中的混合物在室温下搅拌15分钟。向反应混合物中加入424mg(2.63mmol)(1^)-1,2，3,4-四氢-^甲基-l-萘胺，将反应混合物搅拌16小时。将反应混合物减压浓缩，残余物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的25-75%乙酸乙酯作为洗脱液，得到360mg标题化合物，为油状物。NMR(CDC13)51.42(s，9H)，1.68-2.26(m,9H)，2.72-3.01(m,7H),4.0-4.1(m,2H),6.0-6.1(m，1H)，7,10-7.18(m,4H)，8.12-8.14(m，1H)。步骤B:iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li)-l，2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噁唑甲酰胺的制备将l，l-二甲基乙基4-[4-[[甲基[(li)-l,2，3，4-四氢-l-萘基]氨基]-羰基]-24惡唑基]-l-哌啶羧酸酯(即实施例8，步骤A的产物)(317mg,0.72mmol)溶于3mL二氯甲垸和甲醇(l:l)的混合物中，并加入1.8mL(7.2mmol)在二噁烷中的1NHC1。将反应混合物在室温下搅拌3小时。减压蒸发溶剂，将残余物溶于5mL甲醇中并蒸发(将该步骤重复3次)，得到胺盐酸盐。将5-甲基-3-三氟甲基吡唑_1_基乙酸(179mg,0.86mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(191.7mg,1.00mmol)和1-甲基吗啉(354mg,3.5mmol)在3mL无水二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟，加入该胺盐酸盐在2mL无水二氯甲垸中的溶液。将所得混合物在室温下16小时并减压浓縮。残余物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的75%乙酸乙酯作为洗脱液，得到79mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。]HNMR(CDC13)S1.70-2.00(m，5H)，2.01-2.32(m,6H),2.72-3.2(m，7H)，3.28-3.40(m,1H),3.85-4.4(m,2H),4.96-5.00(m，2H),5.97-6.1(m,1H)，6.29-6.31(m，1H),7.1-7.2(m，4H),8.13-8.18(m，1H)。实施例92-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-A^甲基-Aq(li)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]_4_噁唑甲酰胺(化合物153)的制备步骤A:l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶-羧酸甲酯的制备将2.86g(20mmol)4-哌啶甲酸甲酯和2.53g(2.5mmol)三乙胺在10mL无水二氯甲烷中的溶液冷却至0°C，逐滴加入4.02g(22mmol)2，5-二甲基苯基乙酰氯在5mL二氯甲烷中的溶液。将混合物在室温下搅拌16小时，然后倾入20mL水中。有机层用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，减压浓缩。将残余物从乙酸乙酯和己烷的混合物中结晶，得到4.95g(87.5。/。收率)的标题化合物，为白色晶体。HN魔(CDC13)51.5-1.7(m,2H),1.78-1.98(m,2H)，2.22(s,3H),2.28(s,3H),2.50-2.58(m,1H),2.85-3.10(m，2H)，3.65(s，2H)，3.70(s，3H)，3.71-3.98(m,1H)，4.45-4.52(m，1H),6.90-7.08(m，3H)。步骤B:l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸的制备将l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸甲酯(即实施例9,步骤A的产物)(4.95g，17.1mmol)溶于20mL四氢呋喃中，并加入15mL水。在剧烈搅拌下将反应混合物冷却至0°C，逐滴加入35mL1N氢氧化钠水溶液。将反应混合物在室温下搅拌1小时，用20mL盐水稀释，用乙醚(3x20mL)洗涤，水相用1N盐酸水溶液酸化至pH3-4。收集沉淀并干燥，得到4.08g标题化合物。NMR(CDC13)51.2(m,2H),1.8(m，2H),2.16(s,3H),2.22(s,3H)，2.5(m，1H),2.75(m1H),3.1(m，1H),3.62(m,2H)，3.8(m，1H),4.25(m,1H),6.8-7.1(m，3H),12.1(s,1H)。步骤C:A4[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]羰基]-DL-丝氨酸甲酯的制备将l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸(即实施例9，步骤B的产物)(1.44g,5.23mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(l.lg，5.75mmol)和iV-甲基吗啉(529mg,5.23mmol)在5mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入盐酸DL-丝氨酸甲酯(814mg,5，23mmo1)，将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应物在1N盐酸水溶液(IOmL)和二氯甲烷(10mL)之间迸行分配，有机层用1N盐酸水溶液、水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮，得到1.61g标题化合物。'HNMR(CDC13)51.6-1.92(m,4H)，2.12(s，3H)，2.26(s，3H),2.38-2.45(m，1H),2.7-2.8(m,2H)，3.0-3.3(m,2H),3,63(s,2H),3.72(s,2H),3.8-4.0(m,2H)，4.55-4.62(m,2H)，6.62-6.70(m，1H),6.卯-7.05(m，3H)。步骤D:2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4，5-二氢-4-噁唑羧酸甲酯的制备向A4[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]羰基]-DL-丝氨酸甲酯(即实施例9，步骤C的产物)(2.59g，6.88mmol)在25mL无水乙腈和7mL无水二氯甲烷中的溶液中加入三苯基膦(2.71g,10.32mmol)，然后加入A^-二异丙基乙胺(1.6g,12.38mmol)。将反应混合物搅拌至匀质，在5分钟内逐滴加入四氯化碳(1.59g，10.32mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，冷却至0'C并用50mL乙酸乙酯稀释，然后用15mL饱和碳酸氢钠水溶液稀释。将混合物搅拌10分钟，倾入40mL水中，分离有机层，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓缩，得到6g黄色油状物。该油状物经硅胶闪蒸色谱纯化，使用在己垸中的50-100%乙酸乙酯，得到卯Omg标题化合物。还从该反应混合物中回收了360mg的原料酰胺。，HNMR(CDC13)51.57-2.00(m,5H)，2.2(s,3H),2.27(s,3H)，2.57-2.62(m:1H)，2.82-2.93(m，2H),3.6(s，2H),3.72-3.80(s,3H)，4.37-4.5(m,3H)，4.68-4.75(m，1H),6.90-7.03(m,3H)。步骤E:2-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4-噁唑羧酸甲酯的制备在(TC下向2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4,5-二氢-4-噁唑羧酸甲酯(即实施例9，步骤D的产物)(1.09g,3.04mmol)在25mL二氯甲垸中的溶液中加入1，8-二氮杂双环[5.4.0]i^—-7-烯(508mg，3.34mmol)。然后在5分钟内逐滴加入溴代三氯甲垸(662mg，334mmol)。将反应混合物在O"C下搅拌6小时。将反应混合物用饱和氯化铵水溶液(2x50mL)洗涤，水相用乙酸乙酯(2x25mL)反向萃取，将合并的有机层用硫酸镁干燥并减压浓縮。残余物经硅胶色谱纯化，使用在己烷中的50-100°/。乙酸乙酯作为洗脱液，得到600mg标题化合物，为油状物。'HNMR(CDC13)S1.70-1.86(m,2H),2.00-2.25(m,2H),2.21(s，3H)，2.28(s，3H)，2.卯陽2.98(m，1H)，3.05-3.20(m，2H)，3.64(s，2H)，3.80-3.85(m，1H),3.9(s,3H)，4.60-4.77(m,1H),6.91-7.06(m，3H),8.18(s，1H)。步骤F:2-[1-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4-噁唑-羧酸的制备将2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4-噁唑羧酸甲酯(即实施例9，步骤E的产物)(665mg,1.87mmol)溶于5mL四氢呋喃中，并加入3.3mL水。在剧烈搅拌下将反应混合物冷却至0°C。逐滴加入1N氢氧化钠水溶液(3.7mL)，将反应混合物在室温下搅拌2小时。反应混合物用饱和氯化钠水溶液(4mL)稀释，用乙醚洗涤，逐滴加入20%柠檬酸水溶液将水相酸化至pH3-4。滤出沉淀固体并干燥，得到490mg标题化合物。'HNMR(DMSO-d6)51.55(m,2H),2.0m,2H),2.14(s,3H)，2.23(s,3H),2.85(m，1H)，3.1-3.3(m,2H)，3.65(m,2H),3.9(m，1H)，4.35(m,1H)，6.8-7.1(m:3H),8.66(s，1H),13.0(s,1H)。步骤G:2-[1-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-1甲基-7\4(1^)-1，2，3,4-四氢-1-萘基]-4-噁唑甲酰胺的制备将2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]斗哌啶基]-4-噁唑羧酸(目卩实施例9，步骤F的产物)(245mg,0.72mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(153mg，80mmol)和W-甲基吗啉(88^L)在3mL二氯甲垸中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入(l/)-l,2,3,4-四氢-;V-甲基-l-萘胺(129mg，0.80聽ol)，将反应混合物在室温下搅拌过夜。反应混合物用二氯甲垸稀释，用1N盐酸水溶液和水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮。产物经硅胶色谱纯化，使用乙酸乙酯作为洗脱液，得到75mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。NMR(CDC13)S1.6-2.3(m，8H)，2.2-2.3(m，6H)，2.7-2.9(m，3H),3.0-3.25(m，4H),3.64(m，2H),3.75(m,1H),4.4-4.6(m，1H)，5.95-6.1(m,1H),6.9-7.2(m，7H)，8.1(m,1H)。实施例102-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-A4(li0-l-苯基丙萄-4-噁唑甲酰胺(化合物154)的制备将2-[l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4-噁唑羧酸(艮卩实施例9,步骤F的产物)(245mg,0.72mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(153mg,80mmol)和4-甲基吗啉(88pL)在3mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入(oR)-ct-乙基-A^甲基苯甲胺(即实施例1，步骤C的产物)(0.80mmol，119mg)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。反应混合物用二氯甲垸稀释，用1N盐酸水溶液和水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮。产物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到卯mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'H腹R(CDC13)50.9-U(brm,3H),1.6-1.9(m,2H),1.9-2.2(m,4H),2.22(s，3H)，2,26(s，3H)，2.72(brs，2H),2.9-3,1(m,4H),3.15(m，1H)，3.65(s,2H),3.75(brm，1H)，4.45(brm，1H)，5,85-6.2(m，1H)，6.9-7.1(m，3H)7.25-7.40(m,5H),8.1(m,1H)。实施例11A4(W)-l-(3,5-二氯-2-吡啶基)乙基]乙基]-2-[l-[(2，5-二甲基-苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-4-噻唑甲酰胺(化合物lll)的制备向200mg(0.56mmol)2-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸(即实施例9，步骤B的产物)在5mL乙腈中的溶液中加入0.5mL1-丙垸膦酸环酐(50%乙酸乙酯溶液,0.8mmol)并在室温下搅拌15分钟。向该混合物中加入在含有0.5mL三乙胺的5mL乙腈中的110mg(0.54mmol)(i)-[l-(3，5-二氯-吡啶-2-基)-乙基]-甲胺。将反应混合物在室温下搅拌过夜，用乙酸乙酯稀释，用1N氢氧化钠水溶液和盐酸洗涤，干燥(MgS04)、过滤并浓缩。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用乙酸乙酯/甲醇作为洗脱液，得到80mg为本发明的化合物的标题产物，为粘性油状物。'HNMR(CDC13)51,50-1.80(m,3H)，2.04(m,1H),2.17(m,1H),2.23(s，3H),2.26(s,3H)，2.80-3.30(m，6H)，3.68(s,2H),3.82(m,1H)，4.71(m，1H)，6.16(m,1H),6.96(m，2H),7.08(m，1H),7.78(m,2H)，8.51(brs,1H)。实施例122-[l-[(3,5-二氯-lW-吡唑-l-基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-A4(l"-l,2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物238)的制备步骤A:A^V-二甲基-l/Z-吡唑-l-磺酰胺的制备向吡唑(IO.Og,147mmol)在二氯甲垸(150mL)中的溶液中加入三乙胺(26.6mL，192mmol)禾卩iV,-二甲基氨磺酰氯(20.0mL,181mmol)，将反应混合物加热回流约60小时。然后将反应混合物冷却至室温并滤过硅胶垫，使用二氯甲烷作为洗脱液。然后减压浓縮滤液，用乙醚(100mL)处理，有固体形成。将悬浮液过滤，沉淀用乙醚洗涤。将合并的滤液合并，真空浓缩，得到27.46g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)32.94(s，6H)，6.40(s，1H)，7.75(s，1H),7.99(s,1H)。步骤B:3-氯-A^-二甲基-liZ-吡唑-l-磺酰胺的制备在氮气氛下，将AUV-二甲基-l/f-吡唑-l-磺酰胺(5.0g,28mmol)(即实施例12，步骤A的产物)在四氢呋喃(50mL)中的溶液降温至-78t:，然后逐滴加入正丁基锂(2M溶液，在环己烷中，15.0mL,30mmol)进行处理。反应混合物形成粘稠沉淀，加入后继续搅拌30分钟。向搅拌后的悬浮液中逐滴加入六氯乙垸(7.1g,30mmol)在四氢呋喃(20mL)中的溶液。30分钟后，将所得的澄清溶液暖至室温，加入水(70mL)终止反应。反应混合物用二氯甲垸萃取，用MgS04干燥。将反应混合物过滤，减压浓縮。粗产物经硅胶色谱(在二氯甲垸中的50%己垸作为洗脱液)纯化，得到1.71g5-氯-A^-二甲基-l/Z-吡唑-l-磺酰胺。将该5-氯-AUV-二甲基-l/f-吡唑-l-磺酰胺与催化量的吡唑加热至ll(TC，保持12小时使之异构化为标题化合物。'HNMR(CDC13)S3.07(s，6H)，6.33(s，1H),7.60(s，1H)。步骤C:3,5-二氯-A^V-二甲基-l仏吡唑-l-磺酰胺的制备在氮气氛下，将3-氯-A^-二甲基-l/7-吡唑-l-磺酰胺(1.68g，8mmol)(即实施例12，步骤B的产物)在四氢呋喃(10mL沖的溶液降温至-78"C，然后逐滴加入2M正丁基锂(4.5mL,9mmol)进行处理。反应混合物形成粘稠沉淀，加入后继续搅拌30分钟。向搅拌后的悬浮液中逐滴加入六氯乙烷(2.0g,8.5mmol)在四氢呋斷20mL)中的溶液。1.5小时后，将所得的澄清溶液暖至室温，加入水(20mL)终止反应。反应混合物用二氯甲烷萃取，用MgS04干燥。将反应混合物过滤，减压浓缩，得到1.97g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)53,10(s，6H),6.28(s,1H)。步骤D:3，5-二氯-1//-吡唑的制备在装有磁力搅拌子的圆底烧瓶中，将3,5-二氯-A^-二甲基-l/7-吡唑-l-磺酰胺(1.97g,8.0mmol)(即实施例12，步骤C的产物)冷却至0。C并用三氟乙酸(1.3mL，17mmol)处理，搅拌1.5小时。用乙醚萃取溶液，将萃取液用MgS04干燥并减压浓缩，得到690mg标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HN歐(CDCl3)52.98(s，1H)，6.21(s,1H)。步骤E:3，5-二氯-1//-吡唑-1-乙酸乙酯的制备用溴代乙酸乙酯(l.OmL，9.0mmol)处理3,5-二氯-1//-吡唑(690mg,5.0mmol)(即实施例12，步骤D的产物)、碳酸钾(3g，21mmol)在iV，iV-二甲基甲酰胺(IOmL)中的悬浮液，在室温下搅拌12小时。用乙酸乙酯稀释悬浮液，用水洗涤，用硫酸镁干燥。然后将反应混合物减压浓縮，得到1.05g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)51.29(t，3H)，4.25(q，2H),4.85(s,2H),6.20(m，1H)。步骤F:3,5-二氯-1//-吡唑-1-乙酸的制备用在水(3mL)中的氢氧化钠(5mL，15%水溶液)处理3,5-二氯-1//-吡唑-1-乙酸乙酯(1.29g，5.8mmol)(即实施例12，步骤E的产物)在四氢呋喃(IOmL)中的溶液，将反应混合物在室温下搅拌1.5小时。然后将反应混合物用水(15mL)稀释并减压浓縮。将水溶液用浓盐酸酸化至pH1。然后用乙酸乙酯萃取反应混合物，用硫酸镁干燥萃取液。然后将萃取液浓縮，并从在己垸中的20%乙酸乙酯中重结晶，得到370mg标题化合物。NMR(CDC13)S4.94(s，2H)，6.24(s，1H)。步骤G:2-[1-[(3，5-二氯-IF-吡唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶基]-vV-甲基-1[(1"-1，2，3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺的制备用草酰氯(O.lmL，1.1mmol)处理于二氯甲垸(lmL)中的3，5-二氯-1乐吡唑-1-乙酸(70mg,0.36mmol)(即实施例12，步骤F的产物)和催化量的二甲基甲酰胺(l滴)的溶液，并在室温下搅拌20分钟。减压浓缩反应混合物并将其重溶于二氯甲垸(lmL)中。将反应混合物加入7V-甲基-2-(4-哌啶基)-Aq(li)-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6，步骤C的产物)(100mg,0.26mmol)、三乙胺(O.lmL，0.72mmol)和碳酸钾(50mg,1mmol)在二氯甲烷(2mL)中的搅拌悬浮液中。然后将反应混合物加热回流2小时，然后冷却至室温。将所得的悬浮液用二氯甲烷(10mL)稀释，过滤，并真空浓缩。粗产物经硅胶色谱纯化，使用在己烷中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到80mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'HNMR(CDC13)51.6-2.1(m，5H),2.1-2.3(m，3H)，2.32(m,3H)，2.7-3.0(m,6H)，3.2-3.35(m，2H)，3.95-4.1(m，1H),4.35-4,6(m,1H),4.96-5.02(m,2H)，5.6-6.1(m,1H),6.20(s,1H),7.11-7.24(m，4H),7,86(m，1H)。实施例132-[1-[[5-氯-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1甲基#[(17)-1,2，3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物249)的制备步骤A:A^-二甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-磺酰胺的制备向3-三氟甲基吡唑(5.0g,36mmol)、三乙胺(7.0mL，50mmol)在二氯甲烷(40mL)中的溶液中加入iV，7V-二甲基氨磺酰氯(5.5mL，51mmol)，将反应混合物加热回流2天。将反应混合物冷却至室温并滤过硅胶垫，使用二氯甲烷作为洗脱液。然后将所得溶液减压浓縮，得到琥珀色残余物。将残余物溶于乙醚中，用水洗涤。然后将萃取液用硫酸镁干燥，减压浓缩，得到8.71g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)53.01(s，6H)，6.65(s,1H),8.03(s，1H)。步骤B:5-氯-W-二甲基-3-(三氟甲基)-l乐吡唑-l-磺酰胺的制备在氮气氛下，在四氢呋喃(25mL)中的A^-二甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-1-磺酰胺(4.0&16mmol)(即实施例13，步骤A的产物)降温至-78。C，然后逐滴加入正丁基锂(2M溶液，在环己垸中，8.6mL,17.2mmol)进行处理。反应混合物形成粘稠沉淀，加入后继续搅拌30分钟。向搅拌的悬浮液中逐滴加入六氯乙烷(4.2g，18mmol)在四氢呋喃(15mL)中的溶液。1小时后，将所得的澄清溶液暖至室温，加入水(50mL)终止反应。反应混合物用二氯甲垸萃取，用硫酸镁干燥。将反应混合物过滤并减压浓縮，得到4.3Sg标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)53,15(s，6H),6.58(s,1H)。步骤C:5-氯-3-三氟甲基-1//-吡哇的制备~~在装有磁力搅拌子的圆底烧瓶中，将5-氯^二甲基-3-(三氟甲基)-1仏吡唑-1-磺酰胺(4.38g，15.8mmol)(即实施例13，步骤B的产物)冷却至0°C，并用三氟乙酸(2.7mL,35mmol)处理。将反应混合物在O"C下搅拌1.5小时。所得溶液用水(15mL)稀释，用碳酸钠碱化至pH12。用乙醚萃取反应混合物，用硫酸镁千燥萃取液，并减压浓縮，得到2.1g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。雇R(CDC13)56.57(m，1H)。步骤D:5-氯-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸乙酯的制备角溴代乙酸乙酯(2.1mL,18.8mmol)处理5-氯-3-三氟甲基-l/7-吡唑(2.1g,12.3mmol)(即实施例13，步骤C的产物)、碳酸钾(3.6g，26画ol)在W,-二甲基甲酰胺(20mL)中的悬浮液，将反应混合物在室温下搅拌12小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用硫酸镁干燥。将反应混合物过滤并减压浓縮。粗产物经硅胶色谱纯化，使用在己垸中的0-50%乙酸乙酯作为洗脱液，得到940mg标题化合物。'HNMR(CDC13)51.29(m，3H),4.27(q,2H),4.96(m,2H)，6.55(s，1H)。步骤E:5-氯-3-(三氟甲基)-li7-吡唑-l-乙酸的制备用氢氧化钠(0.2mL,50%水溶液)在水(0.6mL)中的溶液处理5-氯-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸乙酯(218mg,0.85mmol)在四氢呋喃(lmL)中的溶液，在室温下搅拌4小时。将反应混合物用水(15mL)稀释并减压浓縮。将反应混合物用浓盐酸酸化至pHI。所得混合物用乙酸乙酯萃取，用硫酸镁干燥并浓缩，得到140mg标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HN跳(DMSO-d6)S5.41(s，2H),7.09(s，1H)。步骤F:2-[H[S-氯-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-tV-[(11,2，3，4-四氢-1-萘基H-噻唑甲酰胺的制备用草酰氯(O.lmL,1.1nrniol)处理于二氯甲烷(2mL)中的5-氯-3-(^S^基)-1//-吡唑-1-乙酸(140mg，0.61mmol)(即实施例13，步骤E的产物)和催化量的A^V-二甲基甲酰胺(1滴)的溶液，并在室温下搅拌20分钟。将反应混合物减压浓缩并重溶于二氯甲烷(1mL)中。将反应混合物加入7V-甲基-2-(4-哌啶基)-A4(li)-l，2，3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6，步骤C的产物)(280mg,0,72mmol)、三乙胺(0.2mL，1.5mmol)和碳酸钾(300mg，2.1mmol)在二氯甲烷(2mL)中的搅拌悬浮液中。然后将反应混合物加热回流4小时，然后冷却至室温。将所得悬浮液用二氯甲烷(10mL)稀释，过滤，真空浓縮。粗产物经硅胶色谱纯化，使用在己烷中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到130mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'HNMR(CDC13)51.6-2.1(m，5H)，2.1-2.3(m，3H)，2.32(m,3H)，2.7-3.0(m,6H),3.2-3,35(m，2H),3.95-4.1(m,1H)，4.35-4.6(m,1H),4.96-5.02(m,2H),5.6-6.1(m，1H),6.59(s,1H),7.05-7.25(m,4H)，7.96(m，1H)。实施例142-[1-[[3，5-双(三氟甲基)-17/-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-^-甲基-^-[(1"-1，2，3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物210)的制备步骤A:3，5-双-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸的制备在0。C下，用氢化钠(60%分散体，在油中，215mg，5.37mmol)处理3,5-双-(三氟甲基)吡唑(l.Og,4.90mmol)在〃,二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液，并将反应混合物在室温下搅拌1小时。然后加入碘代乙酸乙酯(2.0g,9.30mmol)在WW-二甲基甲酰胺(IOmL)中的溶液，将反应混合物在8(TC下加热24小时。然后将反应混合物冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，用水洗涤。有机层用硫酸镁干燥，过滤并浓縮，得到570mg粗酯。将该粗酯溶于四氢呋喃(2mL)中，用氢氧化钠(150mg)在水(1.5mL)中的溶液处理。然后在室温下搅拌过夜。将所得混合物用水(10mL)稀释，用乙醚(20mL)萃取。有机层用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩，得到190mg标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。H雇R(DMSO-d6)55.29(s，2H)，7.65(s，1H)。19FNMR(DMSO-d6)5-59.4,-61.4。步骤B:2-[1-[[3,5-双(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-^-[(170-1，2，3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺用1-丙垸膦酸环酐(50%溶液，在乙酸乙酯中，l.OmL,1.611111101)处理3,5-双-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸(190mg，0.73mmol)(即实施例14，步骤A的产物)在乙酸乙酯(5.0mL)中的溶液，将反应混合物在室温下搅拌30分钟。将反应混合物加入,甲基-2-(4-哌啶基)-A4(l/)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6，步骤C的产物)(210mg,0.53mmol)、三乙胺(0.5mL,3.75mmol)在乙酸乙酯(5mL)中的搅拌悬浮液中。然后将反应混合物在室温下搅拌12小时。将所得悬浮液真空浓縮，经硅胶MPLC纯化，使用乙酸乙酯/己垸作为洗脱液，得到llOmg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。}HNMR(CDC13)S1.60-2.31(m,5H)，2.67-3.06(m，9H)，3.20-3.45(m,2H)，3.62-3.92(m,1H),4.26-4.60(m,1H)，5,08-5.23(m，2H),5.60-6.10(m,1H)，6.93(s，1H),7.07-7.30(m，4H)，7.86(m,1H)。实施例152-[l-[(3，5-二乙基-l/Z-吡唑-l-基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-iV-[(l/)-l,2,3，4-四氢小萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物209)的制备步骤A:3,5-二乙基-1//-吡唑的制备将3,5-庚烷二酮(2.4g,18.8mmol)和水合肼(l.Og，19.0mmol)和乙酸(l滴)在水(10mL)中的溶液加热回流1小时。然后将反应混合物在冰浴中冷却至形成白色沉淀。然后滤出沉淀，溶于氯仿中，并用硫酸镁干燥。所得的反应物减压浓缩，得到2.14g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)5L27(t，6H),2.65(q，4H)，5.90(s，1H)。步骤B:3,5-二乙基-1//-吡唑-1-乙酸乙酯的制备向3,5-二乙基-1//-吡唑(2.14g,17.2mmol)(即实施例15，步骤A的产物)在iV，W-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中加入碳酸钾(4.7g)和溴代乙酸乙酯(2.9mL，26.1mmo1)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。滤出所得的固体，用乙酸乙酯稀释滤液，用水洗涤，用硫酸镁干燥。将反应混合物减压浓缩，得到2.79g标题化合物。、HNMR(CDC3)51.27(m,9H)，2.57(m，4H)，4.22(q,2H)，4.78(s,2H),5.930,1H)。步骤C:3,5-二乙基-1//-吡唑-1-乙酸的制备用在7K(7.5mL)水中的氢氧化钠(l.Og)处理3,5-二乙基-l/Z-吡唑-l-乙酸乙酯(2.79g，13.3mmol)(即实施例15，步骤B的产物)在四氢呋喃(IOmL)中的溶液。然后将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓縮并用乙醚洗涤。将所得水层用浓盐酸酸化，得到白色沉淀。滤出沉淀并在空气中干燥，得到69Qmg标题化合物。^NMR(DMSO-d6)51.12(m,6H)，2.49(m,4H),4.74(s,2H),5.87(s,1H)。步骤D:2-[1-[(3,5-二乙基吡唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶基]-TV-甲基-^-[(17)-1,2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺的制备*1-丙烷膦酸环酐(50%溶液，在乙酸乙酯中，1.0mL，1.6mmol)处理3，5-二乙基-l界吡唑-l-乙酸(135mg，0.74mmol)(即实施例15，步骤C的产物)在乙酸乙酯(5.0mL)中的溶液，将反应混合物在室温下搅拌30分钟。将反应混合物加入W-甲基-2-(4-哌啶基)-Aq(li)-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6，步骤C的产物)(210mg,0.53mmol)、三乙胺(0.5mL,3.75mmol)在乙酸乙酯(5mL)中的搅拌悬浮液中。将反应混合物在室温下搅拌12小时。将所得悬浮液真空浓縮并经硅胶MPLC纯化，使用乙酸乙酯/己垸作为洗脱液，得到60mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'HNMR(CDC13)S1.10-1.30(m，6H),1.50-2.30(m，8H),2.45-2.65(m,4H),2.70-2.95(m,5H)，3.10-3.30(m，2H)，3.90-4.15(m,2H),4,40-4.60(m，1H),4.70-5.00(m,2H)，5.60-6.10(m,2H),7.05-7.50(m，4H)，7.87(m，1H)。实施例162-[H[5-乙基-3-(三氟甲基)-l仏吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-l甲基-7\4(1/)-1，2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物208)的制备步骤A:5-乙基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑的制备将1，1，1-三氟-2,4-己垸-二酮(2.4g，14.3mmol)、水合肼(l.Og，19.0mmol)和乙酸(l滴)在水(IOmL)中的溶液加热回流1小时。然后将反应混合物在冰浴中冷却至形成白色沉淀。滤出沉淀，溶于氯仿中并用硫酸镁干燥。将所得溶液真空浓縮，得到1.39g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。iHNMR(CDC13)51.26(t，3H)，2.70(q,2H)，6.34(s，1H)。步骤B:5-乙基-3-(三氟甲基)-17/-吡唑-1-乙酸乙酯向5-乙基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑(1.39g,8.5mmol)(即实施例16，步骤A的产物)在AUV-二甲基甲酰胺(IOmL)中的溶液中加入碳酸钾(2,3g)和溴代乙酸乙酯(1.4mL，12.6mmo1)。然后将反应混合物在室温下搅拌过夜。滤出所得固体，滤液用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用硫酸镁干燥。所得溶液减压浓縮，得到1.34g标题化合物。该化合物的纯度足以用于后续反应。步骤C:5-乙基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸的制备用在水(3.5mL)中的氢氧化钠(0.5g)处理在四氢呋喃(5mL)中的5-乙基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸乙酯(1.34g，7.5mmol)(即实施例16，步骤B的产物)，然后将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓縮，用乙醚洗漆。将所得水层用浓盐酸酸化，得到白色沉淀。滤出沉淀并在空气中干燥，得到690mg标题化合物。'HNMR(DMSO-d6)S1.20(m,3H),2.60(m,2H),5.06(s，2H)，6.54(s，1H)。步骤D:2-[l-[[5-乙基-3-(三氟甲基)-lH-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-Aq(li)-l,2,3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺的制备用1-丙烷膦酸环酐(50%溶液，在乙酸乙酯中，1.0mL，1.611111101)处理5-乙基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸(170mg,0.76mmol)(即实施例16，步骤C的产物)在乙酸乙酯(5.0mL)中的溶液，将反应混合物在室温下搅拌30分钟。将反应混合物加入,甲基-2-(4-哌啶基)-7V-[(li)-l，2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺一盐酸盐(即实施例6步骤C的产物)(219mg,0.56mmol)、三乙胺(0.5mL,3.75mmol)在乙酸乙酯(5mL)中的搅拌悬浮液中。将反应混合物在室温下搅拌12小时。将所得悬浮液真空浓縮并经硅胶MPLC纯化，使用乙酸乙酯/己烷作为洗脱液，得到200mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。'HNMR(CDC13)S1.20-1.30(m,3H),1.55-2.25(m，8H)，2.50-2.70(m，2H):2.70-3.00(m,6H),3.10-3.50(m，2H)，3.卯-4.10(m,1H)，4.30-4.60(m,1H)，4.80-5.10(m，2H),5.60-6.10(m，1H),6.33(m,1H)，7.05-7.50(m，4H)，7.88(m，1H)。实施例17iV-甲基-2-[I-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l^)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噁唑啉甲酰胺(化合物246)的制备步骤A:1，l-二甲基乙基[(15)-l-(羟基甲基)-2-[甲基[(li)-l,2,3，4-四氢-l-萘基]氨基]-2-氧代乙基腐基甲酸酯的制备用f-Boc-L-丝氨酸(1.03g,5醒ol)、,羟基苯并三唑(0.677g,0.5mmol)和WiV-二异丙基碳二亚胺(0.663g，5.25mmol)在(TC下处理(liO-l，2,3,4-四氢-^-甲基-1-萘胺(0.887g，5.5mmol)(即实施例6，步骤A的产物)在四氢呋喃(15mL)中的溶液。将反应混合物暖至室温，搅拌16小时。滤出形成的沉淀，用四氢呋喃洗涤。将滤液和洗涤液浓縮，残余物经中压液相色谱纯化，使用在己烷中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液进行梯度洗脱，得到l.llg标题化合物。HNMR(CDC13)51.46-1.48(m，9H),1,8-1.9(m，2H)，1.97-2.05(m，2H)，2.65，2.83(d,3H),2.72-2.80(brs,2H)，3.33-3.43(m,1H),3.78-4.00(m,2H)，4.65-4.80(m,1H)，5.27-5.91(m,2H),6.98-7.2(m,4H)。步骤B:(25)-2-氨基-3-羟基-iV-甲基-A4(liH,2,3,4-四氢-l-萘基]丙酰胺一盐酸盐的制备向1,1-二甲基乙基[(15>1-(羟基甲基)-2-[甲基[(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]氨基]-2-氧代乙基]氨基甲酸酯(1.11g，3.19mmol)(即实施例17，步骤A的产物)在甲醇(15mL)中的溶液中加入2M氯化氢在乙醚中的溶液(l5mL,30mmol)，将反应混合物在室温下搅拌3小时。将反应混合物真空浓縮，将所得残余物溶于甲醇中，并再次真空浓缩。将残余物在高度真空下干燥，得到750mg标题化合物，为白色固体。HNMR(DMSO-d6)51.6-2.0(m,4H)，2.7(s，3H),3.61-3.80(m,2H),4.38-4.43(d,1H),5.18-5.66(m,2H)，7.0-7.2(m，4H)，8.2-8.3(brs，3H)。步骤C:1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基羧酸乙酯的制备将4-哌啶甲酸乙酯(1.57g,10mmol)和三乙胺(2.09mL,15mmol)在二氯甲烷(20mL)中的溶液冷却至0°C，并在搅拌下逐滴加入5-甲基-3-(三氟甲基)_1//_吡挫_1_乙酰氛(如实施例19，步骤B所述制备)在5mL二氯甲烷中的溶液。将反应混合物暖至室温，并搅拌16小时。将反应混合物倾入50mL水中，有机层依次用水、1M盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。分离有机层，干燥(MgS04)并真空蒸发，得到3,2g标题化合物。'HNMR(CDC13)51.22-1.24(t,3H),1.61-1.74(m，2H),1.85-2.00(m,2H),2.3(s,3H),2.5-2.6(m,1H),2.88-3.23(m,2H),3.82-4.32(m,2H)，4.17-4.19(q,2H),4.85(s,2H),6.31(s，1H)。步骤D:1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基羧酸的制备在(TC下用1M氢氧化钠水溶液(15.54mL,15.54mmol)处理l-[[5-甲基-3-(三氟甲基>1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基羧酸乙酯(3.6g,1036mmol)(即实施例17，步骤C的产物)在甲醇(10mL)中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后加入lM盐酸(15.54mL,15.54mmol)，将大部分甲醇真空蒸发，得到白色晶体。滤出晶体并干燥，得到2.25g标题化合物，为白色固体。'HNMR(DMSO-d6)S1.30-1.65(m,2H),1.80-1.92(m,2H),2.2(s,3H),2.72-3.21(m,2H),3.25-3.36(m,1H),3.77-4.20(m,2H),5.18-5.34(m,2H)，6.5(s，1H)。步骤E:iV-[(lS)-l-(羟基甲基)-2-[甲基[(l/)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]氨基]-2-氧代乙基]-l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l仏吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶甲酰胺的制备将(25)-2-氨基-3-羟基-A^甲基-A4(lW)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]丙酰胺一盐酸盐(546.33mg,2.2mmol)(即实施例17，步骤B的产物)和W-甲基吗啉(222.53mg,2.2mmol)在8mL四氢呋喃中的溶液冷却至0°C，并加入l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1乐吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基羧酸(638.56mg，2薩ol)(即实施例17，步骤D的产物)，然后加入A^-羟基苯并三唑(27mg,0.2mmol)和A^-二异丙基碳二亚胺(265mg,2.1mmol)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，过滤。沉淀用四氢呋喃洗涤，将所得的滤液和洗涤液真空浓縮。将残余物溶于二氯甲烷中，将所得溶液用水、1M盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，干燥(MgSO0并真空蒸发。所得产物经硅胶中压液相色谱纯化，使用0-20°/。甲醇在乙酸乙酯中的溶液作为洗脱液，得到600mg标题化合物，为白色固体。'HNMR(CDC13)51.65-2.05(m,8H),2.3(s，3H)，2.40-3,26(m,2H),<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>基甲酰胺中的悬浮液冷却至0°C，在氮气氛和搅拌下逐渐加入3-吡唑羧酸甲酯(605.37mg,4.8mmo1)。将反应混合物在室温下搅拌0.5小时，再次冷却至(TC。将1，l-二甲基乙基4-[(甲基磺酰基)氧基H-哌啶-羧酸酯(1.18g，4mmo1)(即实施例18，步骤A的产物)在5mLAUV-二甲基甲酰胺中的溶液逐渐加入反应混合物中。将所得混合物在60"C下搅拌5天。将反应混合物倾入冰水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层干燥(MgS04),真空蒸发，经硅胶中压色谱纯化，用0-10%甲醇在乙酸乙酯中的溶液作为洗脱液，得到290mg标题化合物，为白色固体。'H固R(CDC13)S1.46(s，9H),1.88-2.00(m，2H),2.12-2.20(m,2H),2,80-2.92(m,2H),3.92(s,3H),4.24-4.33(m，2H),4.34-4.31(m,1H)，6.82(s，1H),7.44(s,1H)。此外，在标题化合物之前洗脱分离出370mg1,1-二甲基乙基4-[5-(甲氧羰基)-l界吡唑-l-基]-l-哌啶羧酸酯。'HNMR(CDC13)51.46(s,9H),1.92-2.00(m，2H),2.08-2.15(m，2H),2.85-2.95(m，2H)，3.89(s,3H),4.20-4.31(m,2H),5.24-5.32(m，1H)，6.85(s,1H)，7.51(s,1H)。步骤C:1-(4-哌啶基)-1#-吡唑-3-羧酸甲酯一盐酸盐的制备向1,1-二甲基乙基4-[3-(甲氧羰基)-1//-吡唑-1-基]-1-哌啶羧酸酯(300mg,0.97mmol)(即实施例18，步骤B的产物)在5mL乙醚中的溶液中加入2M氯化氢在乙醚中的溶液(4.85mL,9.7mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌5小时。将反应混合物真空浓縮，所得的残余物溶于甲醇中，并真空浓縮。将残余物在高度真空下干燥，得到200mg标题化合物，为白色固体。'HNMR(DMSO-d6)52,1-2.3(m，4H)，3.0-3.1(m,2H),3.31-3.41(m，2H),3.8(s,3H),4.56-4.68(m，1H),6.8(s，1H),7.96(s,1H),9,10-9.58(brs,2H)。步骤D:1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1/7-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1//-吡唑-3-羧酸甲酯的制备将1-(4-哌啶基)-1//-吡唑-3-羧酸甲酯一盐酸盐(220mg,0.9mmol)(即实施例18，步骤C的产物)和三乙胺(0.42mL,3mmol)在5mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟至完全溶解，并冷却至or:。逐渐加入5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-乙酰氯(227mg，1mmol)(如实施例19，步骤B所述制备)，将所得混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倾入水中，有机层用1M盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。用硫酸镁将过滤后的反应混合物千燥，并真空浓縮，得到320mg标题化合物。'HNMR(CDC13)51.90-2.07(m，2H)，2.2-2.3(m,2H)，2.34(s,3H)，2.79-3.36(m,2H)，3.93(s，3H)，4.10-4.71(m,2H)，4.25-4.52(m，1H)，4.94-5.04(m,2H),6.35(s,1H),6.85(s,1H)，7.22(s，1H)。步骤E:1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1//-吡唑-3-羧酸的制备将1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1//-吡唑-3-羧酸甲酯(320mg,0.8mmol)(即实施例18，步骤D的产物)在8mL甲醇中的溶液冷却至O"C，逐渐加入lM氢氧化钠水溶液(1.6mL,1.6mmo1)。将反应混合物在5(TC下搅拌16小时，加入1M盐酸水溶液(1.6mL,1.6mmol)，然后加入5mL饱和氯化钠水溶液。将反应混合物用乙酸乙酯萃取，用硫酸镁干燥萃取液，真空蒸发，得到270mg标题化合物，为玻璃样固体。!HNMR(DMSO-d6)S1.80-2.19(m,4H),2,2(s,3H),2.8-3.3(m，2H),3.98-4.48(m,2H)，4.5-4.6(m,1H),5.23-5.4(m，2H),6.5(s,1H),6.7(s,1H),7.9(s，1H),12.6(s,1H)。步骤F:iV陽甲基-1-[1陽[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]_7\4(17)_1，2,3，4-四氢-1-萘基]-1//-吡唑-3-甲酰胺的制备将1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1//-吡唑-3-羧酸(270mg，0.7mmol)(即实施例18，步骤E的产物)、7V-(3-二甲氨基丙基)-A^-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)(147.61mg,0.77mmol)和W-甲基吗啉(0.088mL,0.8mmol)在5mL二氯甲垸中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入(lR)-l，2，3，4-四氢-7V-甲基-l-萘胺(124.16mg，0.77mmol)(即实施例6，步骤A的产物)，并将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倾入水中，有机层依次用水、1M盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥，真空蒸发。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在己烷中的75-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到55mg为本发明的化合物的标题化合物，为油状物。'H雨R(CDC13)51.68-2.10(m,6H),2.11-2.27(s,3H)，2.33-2.35(d,3H),2.74-3.00(m,5H)，3.22-3.4(m,H),4.00-4.18(m，1H),4.30-4.66(m，2H)，4.93-5.07(m,2H),5.88-6.12(m,1H),6.29-6.38(m,1H),6.74-6.81(d,1H),7.1-7.3(m,4H),7.40-7.42(d,1H)。实施例19,[(1"-2,3-二氢-1//-茚-1-基]-^-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺(化合物178)的制备步骤A:2-(4-哌啶基)-4-噻唑羧酸乙酯一盐酸盐的制备在(TC下，用2M氯化氢在乙醚中的溶液(166mL，331mmol)处理1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯(ll.lg,32.7mmol)(即实施例1，步骤A的产物)在100mL乙醚中的溶液。将所得反应沉淀溶于100mL纯乙醇中，在室温下搅拌过夜。将反应混合物真空蒸发，重溶于乙醇中，并再次蒸发，得到固体。将所得的固体置于高真空下几小时，得到10.38g标题化合物，为吸湿性的白色粉末。'HNMR(DMSO-d6)S1.30(t，3H),1.9(m，2H)，2.2(m,2H)，3.0(m，2H)，3.35(m,2H),3.4(m,1H),4.3(q,2H)，8.9-9.3(b，2H)。步骤B:2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸乙酯将5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酸(7.58g,36.4mmol)(即实施例2，步骤A的产物)溶于100mL二氯甲烷中。向反应混合物中加入l滴AUV-二甲基甲酰胺，将并将反应混合物冷却至0°C。逐滴加入草酰氯(3.5mL,40mmol)处理反应混合物，使之暖至室温，搅拌3小时。将所得混合物真空蒸发，并置于高真空下，得到7.93g相应的酰氯5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-乙酰氯，为褐色固体。将该酰氯溶于50mL二氯甲垸中，并在0'C下加入2-(4-哌啶基)-4-噻唑羧酸乙酯一盐酸盐(10.38g,33.1mmol)(即实施例19，步骤A的产物)和三乙胺(23mL,165mmol)在200mL二氯甲垸中的溶液。然后将反应混合物暖至室温并搅拌过夜。将反应混合物倾入水中，用二氯甲烷萃取。萃取液用1M盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。将过滤后的混合物干燥(MgS04)和真空蒸发，得到13.0g标题化合物，为油状物。'H雇R(CDC13)51.4(t,3H),1.78(m，2H)，2.2(m，2H),2.32(s,3H),2.80(m，1H)，3.25(m,1H),3.36(m，1H)，4.07(m,1H)，4.42(q,2H)，4.62(m,1H)，4.98(m,2H),6,34(s，1H),8.09(s,1H)。步骤C:2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸的制备将2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1#-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸乙酉旨(13.0g,30.2mmol)(即实施例19，步骤B的产物)在60mL甲醇中的溶液冷却至(TC，并用1NNaOH水溶液(36.3mL,36.3mmol)处理。将反应混合物暖至室温，并搅拌5小时。将反应混合物再次冷却至0。C，并用lN盐酸水溶液(36.3mL，36.3mmol)处理。滤出所得沉淀，用水洗涤，在真空烤箱中在10(TC下干燥，得到10.95g标题化合物，为白色固体。!H丽R(DMSO-d6)51.55(m,1H)，1.80(m，1H),2.1(m，2H)，2.21(s，3H)，2.82(m，1H),3.30(m,2H),3.98(m，1H)，4.38(m,1H)，5.28(m,2H),6.50(s,1H)，8.36(s，1H),12.9(brs,1H)。步骤D:2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯的制备将2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸(2.55g,5.87mmol)(即实施例19，步骤C的产物)在100mL二氯甲烷中的溶液冷却至-l(TC并加入1滴WA^二甲基甲酰胺。逐滴加入草酰氯(0.60mL,6.8mmol)在10mL二氯甲烷中的溶液处理反应混合物。将反应混合物在-l(TC下搅拌30分钟，使之暖至室温再搅拌16小时。将所得的匀质混合物真空蒸发，将残余物置于高度真空下若干小时得到2.46g标题化合物，为黄色固体。'HNMR(CDC13)51.80(m,2H)，2.2(m,2H)，2.33(s，3H)，2.88(m，1H)，3.36(m，2H),4.10(m,1H)，4.60(m,1H)，4.99(m,2H)，6.34(s,1H),8.39(s,1H)。步骤E:A4(li)-2,3-二氢-IF-茚-1-基甲基陽2-[l-[[5画甲基画3-(三氟甲基)_1//—吡唑_1_基]乙酰基]_4_呢啶基]_4-噻唑甲酰胺的制备用(li)-2,3-二氢-iV,2-二甲基-lH-茚-l-胺(147^L,1.0mmol)和三乙胺(139^L，1.0mmol)在5mL二氯甲烷中的溶液处理2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l//-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(210mg,0.5mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。然后将反应混合物在室温下搅拌2小时，使之通过用3mL1N盐酸水溶液预处理的Varian1005ChemEluttm柱。用三个柱体积的二氯甲垸洗脱。将收集的二氯甲垸溶液真空蒸发，经硅胶中压色谱纯化，使用在1-氯丁垸中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到214mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。、H丽R(CDC13)5178(m，3H)，2.18(m，2H),2.39-3.31(两个s,3H),2,45(m,1H)，2.7-3.2(s和m，6H),3.28(m,2H)，4.00(m，1H),4.50(m,1H)，4.97(m，2H),5.9-6.4(m,2H),7.2-7.3(m,4H),7.83(s，1H)。实施例20AH2，3-二氢-2-甲基-l/f-茚-l-基HV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺(化合物226)的制备在0。C下，向2，3-二氢-AA,2-二甲基-li7-茚画l-胺(177mg，1.1mmol)和三乙胺(0.22mL，1.6mmol)在5mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(421mg,1mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用4mL二氯甲垸稀释，用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓縮，得到215mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。'HNMR(CDCl3)S1.56(s,3H),1.70-1.86(m，2H),2.11-2.27(m,2H),2.3(s,3H),2.62-2.75(m,4H)，2.87-3.00(m，2H),3.09-3.18(m,1H),3.2-3.4(m,2H),4.00-4.55(m，2H)，4.90-5.05(m，2H),5.93-6.20(m,1H),6.30-6.35(m，1H),7.20-7.33(m,4H)。7.8-7.9(d,1H)。实施例21AH2,3-二氢-2,2-二甲基-l/f-茚-l-基)-iV-甲基-2-[H[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基H-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺(化合物222)的制备在0。C下，向2,3-二氢-M2，2-三甲基-l仏茚-l-胺(193mg,1.1mmol)和三乙胺(0.19mL，1.38mmol)在5mL二氯甲垸中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(386mg,0.92mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用4mL二氯甲烷稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓缩，得到300mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。NMR(CDC13)S0.98(s,2H),1.18-1.28(m，4H),1.70-1.82(m,2H)，2.12-2.29(m,2H),2.3(s,3H),2.61-2.75(m，4H),2.82-2.98(m,2H),3.22-3.37(m,2H)，3.98-4.60(m，2H)，4.92-5.08(m，2H)，5.52-5,81(d,1H),6.3(s,1H),7.20-7.32(m,4H)，7.80-7.83(d,1H)。实施例22AL甲基_2_[i_[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AKl,2，3,4-四氢-2-甲基-l-萘基)-4-噻唑甲酰胺(化合物193)的制备在(TC下，向1,2,3，4-四氢-A^，2-二甲基-l-萘胺(115mg,0.66讓ol)和三乙胺(0.12mL,0.825mmol)在2mL二氯甲垸中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(231mg，0.55mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用4mL二氯甲烷稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓縮，，得到270mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。'HNMR(CDC13)51.064.10(m,3H),1.61-1.83(m,4H)，2.08-2.24(m,3H),2.32-2.35(m,3H),2.72-2.82(m,4H),2-86-3.00(m，3H),3.20-3.38(m,2H),3.93-4.08(m,1H)，4.47-4.59(m,1H)，4.91-5.06(m，2H),5.82-6.15(m,1H)，6.32-6.35(m,1H),7.10-7,54(m，4H)，7.79-7.90(d,1H)。实施例231甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-17/-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AKl，2，3，4-四氢-l-萘基)-4-噻唑甲酰胺(化合物188)的制备在(TC下，向1，2,3，4-四氢-iV-甲基-l-萘胺(145mg,0.9mmol)(根据实施例6，步骤A所述方法制备)和三乙胺(0.16mL,1.13mmol)在2mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-lJ^吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(316mg,0.75mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用4mL二氯甲烷稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓缩。将粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在己垸中的60-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到242mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。'HNMR(CDC13)51.6-2,0(m，4H)，2.05-2.3(m，6H)，2.7-3.0(m,6H),3.22-3.35(m，2H)，3.95-4.58(m,3H)，4.96-5.02(m，2H),5.67-6.05(m，1H)，6.32(s,1H),7.05-7.25(m,4H),7.85(m，1H)。实施例24AL甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l凡25)-l，2,3,4-四氢-2-甲基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体(化合物234)的制备在(TC下，向(l/,25)-l，2,3,4-四氢-7V，2-二甲基-萘胺及其对映体(0.043g,0.25mmol)(根据实施例6，步骤A所述方法制备)和三乙胺(0.104mL,0.74mmol)在2mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-li/-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(85mg,0.2mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用4mL二氯甲烷稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓縮。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在己垸中的60-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到43mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。558(M+l)处质谱。实施例25iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基HV-(l，2,3,4-四氢-2,2-二甲基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物236)的制备在(TC下，向1,2,3,4-四氢-7V，2，2-三甲基-萘胺(0.0423g,0.22mmol)(根据实施例6，步骤A所述方法制备)和三乙胺(0.036mL,0.26mmol)在1mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-lF-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(316mg，0.75mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌16小时，用2mL二氯甲垸稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓缩。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在己烷中的60-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到70mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。丽R(CDC13)50.85和1.10(两个s,总共4H),0.94-1.65(m，2H)，1,02和1.14(两个s，总共3H),1.77(m,3H),2.17(m,1H),2.29和2.32(两个s,总共3H),2.77和2.86(两个s,总共3H),2.82(m,1H)，2.90(m,1H),3.29(m,1H),4.00(m,1H)，4.37(m,1H),4.50(m,1H)，5.00(m,2H),5.69和5.85(s和d，总共1H),6.34(m，1H),7.19-7.42(m,4H)，7.79和7.86(两个s,总共1H)。实施例26W-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-liY-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l凡45)-l,2,3,4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体(化合物191)的制备步骤A:(l&4/)-l,2，3,4-四氢-4-(甲氨基)-l-萘酚及其对映体的制备在0。C下，向1,2，3,4-四氢-l,4-环氧萘(2.92g,20mmol)和三乙胺(0.3mL，2mmol)在40mL二氯甲垸中的溶液中加入9-溴-9-硼二环[3.3.1]壬垸(1M溶液，在四氢呋喃中，30mL,30mmol)。将反应混合物在0'C下搅拌20分钟，然后加入2M甲胺在四氢呋喃(40mL)中的溶液，形成白色沉淀。将反应混合物在室温下搅拌16小时，倾入100mLlM盐酸水溶液中并过滤。将过滤后的水层用二氯甲烷洗涤，用NaOH丸粒碱化至pH13，然后用二氯甲垸萃取。萃取液用盐水洗漆，用硫酸镁干燥，真空蒸发，得到树胶状黄色固体。将固体在乙醚中制泥浆，过滤，用乙醚洗涤，在空气中干燥，得到2.15g标题化合物，为白色粉末。'HNMR(CDC13)51.90(m，2H),2.1(m，1H)，2.25(m,1H)，2.35(s，3H),3.0-4.0(brs,2H),3.76(m,1H),4.70(m,1H),7.2-7.4(m,4H)。步骤B:,甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AL[(l/,4S)-l,2,3,4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体的制备在(TC下，向(l&4i)-l,2,3,4-四氢-4-(甲氨基)-l-萘酚及其对映体(283mg，1.6mmol)(即实施例26，步骤A的产物)和三乙胺(0.5mL，3.6mmol)在5mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(605mg，1.44mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌l小时，用二氯甲烷稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓縮。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在乙酸乙酯中的0-20%丙酮作为洗脱液，得到700mg为本发明的化合物的标题化合物，为灰白色粉末。'匪MR(CDC13)51.6-1.9(m,3H),2.0-2.3(m,6H),2,31和2.33(2s，3H)，2.40(m,1H),2.7-3.0(s和m,4H),3.2-3.4(m,2H),3.9-4.1(m，1H)，4.3-4.6(m,1H),4.80(m，1H),4.97(m,2H)，5.6-6.0(m,1H)，6.35(m,lH),7.2-7.4(m,4H),7.88(s,1H)。实施例27AL甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基〗-AA-(l，2,3，4-四氢-4-氧代-l-萘基)-4-噻唑甲酰胺(化合物211)的制备将W-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l/，4S)-l，2，3,4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体(96mg,0.17mmol)(即实施例26，步骤B的产物)和二氧化锰(400mg,4.6mmol)在氯仿(2mL)中的混合物涡旋，在室温下涡旋混合过夜。将反应混合物滤过硅藻土助滤剂061^@，经硅胶中压色谱纯化，使用在乙酸乙酯中的0-20%丙酮作为洗脱液，得到70mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。'HNMR(CDC13)S1.6-1.9(m,3H)，2,0-2.7(m,7H),2.7-3.4(s和m,7H),3.8-4.2(m,1H)，4.3-4.7(m，1H),4.9-5.1(m,2H)，6.0-6.4(m,2H)，7.4(m，2H),7.6(m,1H),7.98(m,1H),8.1(m,1H)。实施例287V-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-7V-[(li,4i)-l,2,3,4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体(化合物206)的制备步骤A:(l凡4i)-l,2，3，4-四氢-4-(甲氨基)-l-萘酚及其对映体的制备向(l&4/)-l，2,3,4-四氢-4-(甲氨基)-l-萘酚及其对映体(517.6mg，2.92mmol)(即实施例26，步骤A的产物)在四氢呋喃(3mL)中的溶液中加入三苯基膦(766mg,2.92mmol)和乙酸(175mg,2.92mmol)。将混合物冷却至0°C，逐渐加入偶氮二羧酸二乙酯(0.541mL,3.4mmol)。将反应混合物在室温下搅拌16小时并真空浓縮。将所得残余物用乙醚稀释，在室温下放置16小时。滤出形成的沉淀，滤液用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮。将反应残余物用乙醚稀释，用1N盐酸水溶液萃取。含水萃取液用50%氢氧化钠水溶液碱化至pH9，并立即用乙醚萃取。将有机萃取液干燥(MgS04)并浓缩，得到3卯mg反转的乙酸酯(1/，4^)-1,2,3,4-四氢-4-(甲氨基)-l-萘基乙酸酯及其对映体。将乙酸酯及其对映体在室温下与2gBio-RadAG1-X2(O印树脂一起振摇6小时。将树脂过滤，将滤液真空蒸发，所得的残余物用乙醚稀释，用1N盐酸水溶液萃取。酸性萃取液用50%的氢氧化钠水溶液碱化，用二氯甲烷萃取。有机萃取液用硫酸镁干燥并浓缩，得到70mg标题化合物，为固体。'HNMR(CDC13)51,73-1.86(m,2H),2.1-2.3(m,2H)，3.68-3.72(m,1H),4.78-4.81(m，1H)，7.23-7.46(m,4H)。步骤B:W-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l尺,4i)-l,2,3,4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体的制备在(TC下，向(1/,4)-1,2,3,4-四氢-4-(甲氨基)-1-萘酚及其对映体(70mg，0.39mmol)(即实施例28,步骤A的产物)和三乙胺(0.082mL，0.59mmol)在2mL二氯甲烷中的溶液中逐渐加入2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑碳酰氯(181mg,0.43mmol)(即实施例19，步骤D的产物)。将反应混合物在室温下搅拌3小时，用5mL二氯甲垸稀释，并用水、1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤。将过滤后的反应混合物用硫酸镁干燥并真空浓縮。粗产物经硅胶中压色谱纯化，使用在乙酸乙酯中的0-20。/。丙酮作为洗脱液，得到160mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。'HNMR(CDC13)S1.6-2.3(m，IIH)，2.78-3.03(m,4H),3.20-3.36(m，2H)，3.88-4.61(m,2H)，4,80-5.05(m,3H),5.78-6.12(m,1H)，6.32(s，1H),7.18-7.36(m,4H)，7.60-7.66(m，1H)，7.91-7.95(m，1H)。实施例29AL甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(li)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑硫代甲酰胺(化合物289)的制备将iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l乐吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li)-l,2,3，4-四氢-l-萘基]斗噻唑甲酰胺(化合物149)(273mg,0.5mmol)(即实施例6，步骤D的产物)和2，4-双(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫杂-2，4-二磷杂环丁垸-2，4-二硫化物(202mg，0.5mmol)(拉韦松试剂)在5mL甲苯中的混合物在IO(TC下加热3天。将反应混合物真空浓縮，将所得残余物溶于10mL二氯甲垸中，用1M碳酸钾水溶液洗涤，用硫酸镁干燥。将过滤后的残余物真空浓缩并经硅胶中压色谱纯化，使用在己烷中的50-100%乙酸乙酯作为洗脱液，得到70mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。&NMR(CDC13)51.54-2.40(m,11H),2.70-2.93(m,4H)，3.20-3.33(m，4H),3.90-4.60(m,2H)，4.92-5.45(m，3H)，6.31(s，1H),7.00-7.22(m,4H),7.72(s，1H)。实施例30iV-甲基-2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-l-哌嗪基]-A4(17)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物220)的制备步骤A:U-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌嗪羧酸酯的制备将U-二甲基乙基1-哌嗪羧酸酯(1.86g，10mmol)、2-氯-5-噻唑羧酸甲酯(1.92g，10.0mmol)、二氮杂双环H^—烯(1.5mL，10mmol)和催化量的碘化钾(2mg)溶于10mL无水二甲亚砜中，加热至8(TC，并保持16小时。在搅拌下将该热溶液缓慢逐滴加入200mL冷水中。反应混合物用乙醚萃取。所得的萃取液用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓缩，得到3.23g黄色油状物，静置后固化。将固体从乙醚/己烷中重结晶，得到1.0g标题化合物，为淡黄色晶体，该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(CDC13)51.37(t,3H),1.48(s,9H)，3.53(s，8H),4.38(q，2H)，7.47(s，m)。步骤B:2-(l-哌嗪基)-4-噻唑羧酸乙酯一盐酸盐的制备用2M氯化氢在乙醚中的溶液(IOmL)处理1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基>2—噻唑基]-l-哌嗪羧酸酯(l.Og，3.4mmol)(即实施例30，步骤A的产物)在lOmL二氯甲垸中的溶液，将反应混合物在室温下搅拌16小时。将所得的混合物真空蒸发，得到1.0g标题化合物，为白色固体。该化合物的纯度足以用于后续反应。'HNMR(DMSO-d6)S1.27(t,3H)，3.20(brs,4H),3.70(m,4H),4.22(q,2H),7.81(s,1H)，9.55(brs,2H)。步骤C:2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-1-哌嗪基]-4-噻唑羧酸乙酯的制备在0。C下，将5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酰氯(1.05g,2.5mmol)(如实施例19，步骤B所述制备)溶于10mL二氯甲垸中，并将其加入2-(l-哌嗪基)-4-噻唑羧酸酯一盐酸盐(1.0g,3.0mmol)(即实施例30，步骤B的产物)和无水碳酸钾粉末(2.2g，15.9mmol)在20mL二氯甲烷中的混合物中。将反应混合物暖至室温，并搅拌3小时。然后将三乙胺(2mL)加入反应混合物中，继续搅拌30分钟。将反应混合物用二氯甲烷稀释，并用1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤后的残余物经真空浓縮，得到1.0g白色泡沫状物。将所得的泡沫状物在l-氯丁烷中制泥浆，并过滤得到0.83g标题化合物，为白色固体。NMR(CDC13)51.38(t,3H),2.33(s,3H)，3.5-3.8(m，8H),4.36(q，2H),5.00(s,2H),6.34(s,1H)，7.51(s,1H)。步骤D:2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-l-哌嗪基]-4-噻唑羧酸的制备用1NNaOH水溶液(4.0mL，4.0mmol)处理2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)_1//_吡唑_1_基]乙酰基]_1-哌嗪基]-4-噻唑羧酸乙酯(0.83g,1.93腿ol)(即实施例30，步骤C的产物)在甲醇(IOmL)和四氢呋喃(lOmL)的混合物中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后用1N盐酸水溶液(4.5mL,4.5mmol)处理，将所得混合物真空浓縮，所得的悬浮液用二氯甲烷稀释并过滤得到固体。将所得固体用二氯甲烷和乙醚洗涤，在空气中干燥，得到0.64g标题化合物，为白色固体。'HNMR(DMSO-d6)52.21(s,3H)，3.4-3.7(m，8H)，5.32(m,2H),6.51(s,1H),7.69(s,1H),12.7(brs,1H)。步骤E:iV-甲基-2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-l-哌嗪基]-A4(^)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺的制备将2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-1-哌嗪基]-4-噻唑羧酸(200mg,0.5mmol)(即实施例30，步骤D的产物)悬浮于5mL无水二氯甲烷中，并用三乙胺(150pl，1.08mmol)处理得到匀质溶液。向该反应混合物中加入O-苯并三唑-l-基-MiV;iV',iV'-四甲基脲鐺六氟磷酸盐(HBTU,210mg,0.55mmol)，然后加入(li)-l,2,3,4-四氢-7V-甲基-l-萘胺(106mg,0.60mmol)(即实施例6，步骤A的产物)。将反应混合物在室温下搅拌3小时，使其通过用5mL20%柠檬酸水溶液预处理的VarianChemElutCE1010柱。用三个柱体积的二氯甲烷洗脱，浓縮，并经硅胶色谱纯化，使用乙酸乙酯洗脱，得到223mg为本发明的化合物的标题化合物，为白色泡沫状物。HN魔(CDC13)51.7-2.1(m,4H)，2.32(s，3H),2.27和2.80(两个s,3H),3.4-3.8(m,8H)，4,98(m,2H)，5-65-6.05(m,1H)，6.34(s，1H)，7.1-7.3(m,5H)。实施例31AA-甲基-2-[l,2,3,6-四氢-l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l乐吡唑-l-基]乙酰基]-4-吡啶基]-A4(17)-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物218)和iV-甲基-2-[1,2,3,4-四氢小[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-吡啶基]-A4(l/)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物315)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-溴-4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-l-哌啶羧酸酯的制备将1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-1-哌嗪羧酸酯(3.4g,10mmol)(即实施例30，步骤A的产物)、iV-溴琥珀酰亚胺(1.96g,11mmol)和2,2'-偶氮双异丁腈(AIBN，40mg，0.24mmol)在40mL四氯化碳中的混合物回流1小时。然后将反应混合物冷却、过滤、真空浓縮，经硅胶中压色谱纯化，使用在1-氯丁烷中的0-20%乙酸乙酯作为洗脱液，得到1.9g标题化合物，为油状物。'HNMR(CDC13)51.40(t,3H)，1.46(s，9H)，2.3-2.5(m,4H),3.35(m,2H),4.05(m，2H)，4.2(m，2H)，4.41(q，2H)，8.20(s，1H)。步骤B:1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-3，6-二氢-l(2用-哌啶羧酸酯的制备将1,1-二甲基乙基4-溴-4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-1-哌啶羧酸酯(1.9g，4.5mmol)(即实施例31，步骤A的产物)和无水碳酸钾(l.Og,7.2mmol)在20mL乙腈中的混合物在80。C下加热过夜。将反应混合物冷却、过滤、真空浓縮，经硅胶中压色谱纯化，使用在1-氯丁垸中的0-20%乙酸乙酯作为洗脱液，得到l.lg标题化合物，为黄色油状物。NMR(CDC13)S1.41(t，3H)，1.47(s，9H),2.75(m,2H),3.65(m，2H)，4.12(m，2H)，4.42(q,2H),6.62(m,1H),8.07(s,1H)。步骤C:2-(l,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-4-噻唑羧酸乙酯一盐酸盐的制备将l,l-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-2-噻唑基]-3,6-二氢-l(2用-哌啶羧酸酯(1.1g，3.25mmol)(即实施例31，步骤B的产物)在50mL二氯甲烷中的混合物用10mL2MHCl在乙醚中的溶液处理。将反应混合物在室温下搅拌16小时并真空浓縮，得到1.0g标题化合物，为橙色固体。NMR(DMSO-d6)S1.31(t,3H),2,80(m，2H),3.33(m,2H)，3.80(m,2H)，4.33(q，2H)，6.70(m,1H)，8.50(s，1H),9.45(brs,2H)。步骤D:2-[1，2，3，6-四氢-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1#-吡唑-1-基]乙酰基]-4-吡啶基]-4-噻唑羧酸乙酯的制备在0。C下，将5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑小乙酰氯(1.05g，2.5mmol)(如实施例19，步骤B所述制备)溶于10mL二氯甲烷中，并加入2-(l，2,3,6-四氢画4-吡啶基)-4-噻唑羧酸酯一盐酸盐(1.0g，3.3mmol)(即实施例31，步骤C的产物)和无水碳酸钾粉末(2.2g,15.9mmol)在20mL二氯甲垸中的混合物中。将反应混合物暖至室温，搅拌3小时。然后向反应混合物中加入三乙胺(2mL)，并继续搅拌20分钟。将反应混合物用二氯甲烷稀释，并用1N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤后的残余物经真空蒸发，得到l.Og白色泡沫状物。所得泡沫状物经硅胶中压色谱纯化，使用在1-氯丁垸中的0-50%乙酸乙酯洗脱，得到0.67g标题化合物，为黄色油状物，静置后固化。'HNMR(CDC13)51.42(t,3H),2.32(s，3H),2.8(m,2H),3.75-3.90(m,2H)4.30(m,2H),4.42(q,2H),5.00(m,2H),6.34(s,1H)，6.62(m,1H),8.06(m,1H)。步骤E:1甲基-2-[1，2,3，6-四氢-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-吡啶基]-Aq(l/)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物218)和7V-甲基-2-[l，2,3，4-四氢-l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-P比啶基]-iV-[(li0-l，2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物315)的制备将2-[1,2,3,6-四氢-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-吡啶基]-4-噻唑羧酸乙酯(0.67g)(即实施例31,步骤D的产物)溶于10mL甲醇中，并用2mLlNNaOH水溶液处理。将反应混合物在室温下搅拌1小时，并加入1N盐酸水溶液(2mL)。反应混合物用水稀释，所得的水层用乙酸乙酯萃取。萃取液用硫酸镁干燥并真空浓縮，得到0.61g褐色固体。将所得固体溶于25mL二氯甲烷中，并用0.5mL草酰氯和5pLAUV-二甲基甲酰胺处理。将反应混合物在室温下搅拌3小时，然后真空浓缩，得到褐色泡沫状物。将所得泡沫状物溶于3mL二氯甲垸中，将所得混合物逐滴加入(li)-l,2，3,4-四氢—/_甲基_1_萘胺(350mg,1.97mmol)(即实施例6，步骤A的产物)和三乙胺(0.5mL,3.6mmol)在5mL二氯甲烷中的混合物中。然后将反应混合物在室温下搅拌1小时，使其通过用7mL1N盐酸水溶液预处理的VarianChemElutCE1010柱。用三个柱体积的二氯甲烷洗脱，真空浓缩，经硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯洗脱，得到两种异构体化合物124mg的7V-甲基-2-[l,2,3,4-四氢-l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-lH-吡唑-l-基]乙酰基]-4-吡啶基]-A4(l/)-l,2，3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺(化合物315)，为白色泡沫状物；'HNMR(CDC13)51.7-2.1(m，4H)，2.1-2.4(m，5H),2.7-3.0(m,4H)，3.5-4.1(m,4H),4.85-5.15(m，3H)，5.25-6.95(m，3H)，7.1-7.3(m,4H)，7.85(m，lH)，和倾入20mL水中。有机层用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，减压浓缩。将残余物从乙酸乙酯和己烷的混合物中结晶，得到4.95g(87.5。/。收率)的标题化合物，为白色晶体。HN魔(CDC13)51.5-1.7(m,2H),1.78-1.98(m,2H)，2.22(s,3H),2.28(s,3H),2.50-2.58(m,1H),2.85-3.10(m，2H)，3.65(s，2H)，3.70(s，3H)，3.71-3.98(m,1H)，4.45-4.52(m，1H),6.90-7.08(m，3H)。步骤B:l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸的制备将l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸甲酯(即实施例9,步骤A的产物)(4.95g，17.1mmol)溶于20mL四氢呋喃中，并加入15mL水。在剧烈搅拌下将反应混合物冷却至0°C，逐滴加入35mL1N氢氧化钠水溶液。将反应混合物在室温下搅拌1小时，用20mL盐水稀释，用乙醚(3x20mL)洗涤，水相用1N盐酸水溶液酸化至pH3-4。收集沉淀并干燥，得到4.08g标题化合物。NMR(CDC13)51.2(m,2H),1.8(m，2H),2.16(s,3H),2.22(s,3H)，2.5(m，1H),2.75(m1H),3.1(m，1H),3.62(m,2H)，3.8(m，1H),4.25(m,1H),6.8-7.1(m，3H),12.1(s,1H)。步骤C:A4[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]羰基]-DL-丝氨酸甲酯的制备将l-[(2，5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶羧酸(即实施例9，步骤B的产物)(1.44g,5.23mmol)、l-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(l.lg，5.75mmol)和iV-甲基吗啉(529mg,5.23mmol)在5mL二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌15分钟。加入盐酸DL-丝氨酸甲酯(814mg,5，23mmo1)，将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应物在1N盐酸水溶液(IOmL)和二氯甲烷(10mL)之间迸行分配，有机层用1N盐酸水溶液、水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并减压浓縮，得到1.61g标题化合物。'HNMR(CDC13)51.6-1.92(m,4H)，2.12(s，3H)，2.26(s，3H),2.38-2.45(m，1H),2.7-2.8(m,2H)，3.0-3.3(m,2H),3,63(s,2H),3.72(s,2H),3.8-4.0(m,2H)，4.55-4.62(m,2H)，6.62-6.70(m，1H),6.卯-7.05(m，3H)。混合物搅拌45分钟。然后将反应混合物真空浓縮。将所得混合物用饱和碳酸氢钠水溶液处理，水层用二氯甲垸萃取三次。用旋转蒸发仪除去溶剂，得到0.23§4-哌啶基-27/-1,2，3-三唑-4-羧酸乙酯，为油状物。该化合物的纯度足以用于后续反应。向5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-乙酸(0,23g，1.1mmol)在二氯甲烷(5mL)中的浆状物中加入草酰氯(0.20mL,1.4mmol)和1滴W从二甲基甲酰胺。45分钟后，将反应混合物真空浓縮，将所得的残余物溶于二氯甲垸(IOmL)中。然后在0。C下，将反应混合物加入4-哌啶基-2/7-l,2,3-三唑-4-羧酸乙酯(0.23g)和三乙胺(0.20mL,1.4mmol)在二氯甲烷(lOmL)中的溶液中。然后将反应混合物在室温下搅拌过夜。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗漆，干燥(Na2S04)，用旋转蒸发仪除去溶剂。残余物经中压色谱(MPLC)纯化，使用在己烷中的35-60%乙酸乙酯作为洗脱液，得到0.35g标题化合物，为白色固体。]HNMR(CDC13)51.41(t，3H),2.23(m，4H)，2.33(s，3H)，3.09(m，1H),3.40(m,1H)，4.10(m,1H),4.43(q,2H),4.45(m,1H),4.80(m,1H)，5.00(m,2H)，6.34(s,1H),8,06(s,1H)。步骤C:2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-2/M,2，3-三唑-4-羧酸的制备将2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-2/Z-l,2,3-三唑_4-羧酸乙酯(0.35g，0.82mmol)(即实施例32，步骤B的产物)溶于甲醇(5mL)和四氢呋喃(2mL)的混合物中。向反应混合物中加入1N氢氧化钠水溶液(1.6mL,1.6mmo1)，将混合物搅拌过夜。将反应混合物真空浓缩，将残余物溶于水中。水层用乙醚洗涤，水层用浓盐酸酸化至pHl，用二氯甲烷萃取，然后用氯仿萃取。合并有机层，干燥(Na2S04)和真空浓縮，得到0.27g标题化合物，为白色固体。!HNMR(CDC13)52.23(m，4H)，2.33(s，3H)，3.10(m，1H),3.41(m,1H),4.08(m,1H)，4,45(m，1H),4.81(m,1H)，5.02(m，2H)，6.37(s，1H),8.13(s，1H)。步骤D:iV-甲基-2-[H[5-甲基-3-(三氟甲基H界吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌旋基]雀-[(1"-1，2,3,4-四氢-1-萘基]-2//-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的制备向2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-277-1,2，3-三唑-4-羧酸(0.070g,0.18mmol)(即实施例32,步骤C的产物)在二氯甲烷(2mL)中的浆状物中加入草酰氯(0.05mL，0.35mmol)和1滴W,W-二甲基甲酰胺。45分钟后，将反应混合物真空浓缩，将所得的残余物溶于二氯甲垸(IOmL)中。然后在(TC下，将反应混合物加入(/)-iV-甲基-l,2,3,4-四氢萘-l-基胺(32mg,0.20mmol)和三乙胺(0.033mL,0.24mmol)在二氯甲烷(2mL)中的溶液中。然后将反应混合物在室温下搅拌过夜。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，千燥(Na2S04)，用旋转蒸发仪除去溶剂。残余物经中压色谱(MPLC)纯化，使用在己垸中的35-60%乙酸乙酯作为洗脱液，得到74mg为本发明的化合物的标题产物，为油状物。NMR(CDC13)51.8-2.3(m，8H)，2.31和2.33(2s,总共3H),2.86(m，2H),2.81和3.01(2s,总共3H)，3.13(m，1H),3.40(m,1H),3.98和4.07(2m,总共1H),4.32和4.42(2m，总共1H),4.71和4.75(2m,总共1H),5.02(m,2H),5.83和6.08(2m,总共1H),6.34和6.34(s和d，总共1H),7.30(m，4H)，8.06禾口8.11(2s，总共1H)。实施例33AL甲基小[1_[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li)-l，2,3，4-四氢-l-萘基]-l/Z-吡唑-4-甲酰胺(化合物233)的制备步骤A:1,1-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-li7-吡唑-l-基]-l-哌啶羧酸酯的制备根据与实施例32步骤A相似的方法，使4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯(0.79g，3.6mmol)与三苯基膦(1.26g，4.8醒ol)、偶氮二羧酸二乙酯(0.76mL,4.8mmol)和1//-吡唑-4-羧酸乙酯(0.50g,3.6mmol)反应，得到标题化合物(0.76g)，为白色固体。'HNMR(丙酮-A)S1.29(t，3H),1.46(s,9H),1.93(m,2H),2.07(m,2H),2.95(m,2H),4.20(m,2H),4.25(q,2H)，4.46(m,1H),7.82(s,1H),8.19(s,1H)。步骤B:1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基Hif-吡唑-l-基]乙酰基H-哌啶基]-177-吡唑-4-羧酸乙酯的制备根据与实施例32步骤B相似的方法，用三氟乙酸(4mL)将l，l-二甲基乙基4-[4-(乙氧羰基)-1//-吡唑-1-基]-1-哌啶羧酸酯(0.38g,1.2mmol)(即实施例33，步骤A的产物)脱保护，得到相应的胺(0.18g)。该胺与从5-甲基-3-(三氟甲基)-1界吡唑-1-乙酸(0.18g,0.88mmoI)和草酰氯(0.10mL，1.15mmol)在三乙胺(0.16mL，1.15mmol)存在下形成的酰氯反应，得到0.24g标题化合物，为白色固体。'H雇R(CDC13)51.35(t,3H),1.95(m，2H)，2.24(m，2H)，2.34(s，3H),2.90(m,1H)，3.32(m,1H)，4.13(m，1H),4.30(q,2H)，4.37(m,1H),4.63(m,1H),4.99(s，2H),6.34(s,1H),7.91(s，1H),7.92(s,1H)。步骤C:l-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-m-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-l乐吡唑-4-羧酸的制备根据与实施例32步骤C相似的方法，将2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-2W-l，2,3-三唑-4-羧酸乙酯(0.24g,0.58mmol)(即实施例33，步骤B的产物)用1N氢氧化钠水溶液(1.2mL,1.2mmol)水解，得到0.125g标题化合物，为白色固体。'HNMR(DMSO画^)51,82(m,1H)，2.07(m，3H),2.21(s，3H),2.83(m,1H),3.26(m,1H),4.00(d，1H),4.39(d，1H),4.52(m,1H),5.29(m,2H)，6.50(s，1H)，7.82和7.90(两个s，总共1H)，8.30和8.42(两个s，总共1H)。步骤D:7V-甲基-l-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1[(1"-1,2,3,4-四氢-1-萘基]-1//-吡唑-4-甲酰胺的制备根据与实施例32步骤D相似的方法，使1-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1//-吡唑-4-羧酸(0.081g，0.21mmol)(即实施例33，步骤C的产物)与草酰氯(0.05mL)反应，并使所得产物与(i)-iV-甲基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>3-氯苯基3-溴苯基3-碘苯基3-甲基苯基3-乙基苯基3-丙基苯基3-异丙基苯基3-(三氣甲基)苯基3-(2,2,2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-丙基苯基2-氯-5-异丙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基130说明书第lll/253页2-溴-5-异丙基苯基2-溴-5-(三氣甲基傳基2-溴-5-(2,2，2-三氟乙基沐基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基傳基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-鹏-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2，5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-异丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基沐基2-乙基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-甲基吡l坐-l-基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑-卜基3-碘吡唑-l-基3-乙基吡唑-l-基3-(三氟甲基)吡唑小基3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-l-基3-(五氟乙基)吡唑小基3-氛基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-卜基3-氯-5-甲基吡唑-卜基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3-碘-5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基3-异丙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-I-基5-甲基-3-(2，2,2-三氟乙基)n比唑--基5-甲基-3-(五氣乙基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑--基5-甲基—3—摘基吡唑小基5-氯-3-甲基吡唑-卜基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-异丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2，2,2-三氟乙基)吡挫-1-基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑小基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑--基5-溴—3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯n比挫-l-基3,5-二溴吡唑--基5-漠-34典n比唑-l-基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-漠—3-丙基吡唑-l-基5-溴-3-异丙基吡唑-l-基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑小基5-溴-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-卜基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-氰基吡唑小基5-溴-3-硝基吡唑-l-基5-甲氧基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-甲氧基吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑小基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑小基5-乙基-3-异丙基吡唑-卜基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑--基5-乙基-3-(2，2,2-三氟乙基)吡l坐小基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-1-基3-氰基-5-乙基吡唑-卜基5-乙基-3-硝基吡唑-l-基5-丁基-2-甲基苯基5-己基-2-甲基苯基5-烯丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(4-甲基-3-戊烯基)苯基2-甲基-5-炔丙基苯基2-甲基-5-(3-甲基炔丙基)苯基5-环丙基-2-甲基苯基5-环己基-2-甲基苯基2-甲基-5-(五氣异丙基)苯基5-(3，3-二氯-2-丙烯小基)-2-甲基苯基2-甲基-5-(4，4，4-三氟-2-丁炔-l-基)苯基5-(2,2-二氯环丙烷-l-基)-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲氧基)苯基2-氯-5-(异丁硫基傳基2-氯-5-(乙基磺酰基)苯基2-氯-5-(三氟甲硫基)苯基2-氯-5-(三氟甲基磺酰基)苯基2-氯-5-(甲氨基)苯基2-氯-5-(叔丁基氨基)苯基2-氯-5-(二甲氨基)苯基2-氯-5-9二乙基氨基沐基2-氯-5-(环丙基氨基)苯基3-(甲氧基甲基)苯基2-氯-5-(乙氧基甲基)苯基2-氯-5-(羟基甲基)苯基2-氯-5-(甲氧羰基沐基2-氯-5-(乙基羰基傳基2-氯-5-(甲基羰氧基傳基2-氯-5-(甲氨基羰基傳基2-氯-5-(二甲氨基羰基)苯基2-甲基-5-(三甲基甲硅垸基)苯基3,5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基3,5-二甲基-2-呋喃基l-甲基-2-吡咯基4-甲基-2-三氟甲基-5-噻唑基4-三氟甲基-2-噻唑基4-三氟甲基-2-噁唑基4-甲基-2-三氟甲基-5-噁唑基4-溴-5-异噻唑基4-溴-5-异噁唑基l-甲基-5-吡唑基l-甲基-5-咪唑基l-甲基-4-三氣甲基-2-咪唑基4-甲基-3-(l，3,4-三唑基)2-甲基-3-(l,2，4-三唑基)5-三氟甲基-2-(l，3,4-噻二唑基)5-三氟甲基-2-(l，3,4-噁二唑基)3-三氟甲基-5-(l，2,4-噻二唑基)3-三氟甲基-5-(l,2,4-噁二唑基)3-三氟甲基-l-(l,2,4-三唑基)2,5-二甲基-1-吡咯基2，5-二甲基-3-呋喃基2，5-二甲基-3-噻吩基2,5-二氯-3-噻吩基1，4-二甲基-3-吡咯基1.4-二甲基-3-吡唑基1,3-二甲基-4-吡唑基2.5-二甲基-4-噁唑基2.5-二甲基-4-噻唑基3-溴-4-异噻唑基3-溴-4-异噁唑基卜甲基-4-咪唑基5-三氟甲基-3-(l，2，4-噁二唑基)5-三氣甲基-3-(l,2,4-噻二唑基)2-溴-l-(l，3,4-三唑基)5-三氟甲基-3-(l，2，4-三唑基)2-溴-l-咪唑基3.6-二甲基-2-吡啶基2，5-二甲基-3-吡啶基2，5-二甲基-4-吡啶基3，6-二氯-2-吡啶基表1B2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲萄苯基3-(2,2，2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基2，5-二氯-3-吡啶基2，5-二氯-4-吡啶基4-溴-3-哒嗪基4-三氟甲基-2-嘧啶基3,6-二甲基-2-吡嗪基2，5-二甲基-4-嘧啶基4-甲氧基-5-嘧啶基3，6-二甲基-4-1达嗪基5-三氟甲基-3-(l，2,4-三嗪基)5-甲氧基-6-(l,2，4-三嗪基)4-三氟甲基-2-(，3，5-三嗪基)3，6-二甲基-5-(1，2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乙基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基4-氯苯基s！5-甲基-3-(三银甲基)吡唑-i-基2-乙基苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-/-丁基苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑--基4-烯丙基苯基5-甲基-3-(三諷甲基)吡唑-i-基4-乙炔基苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-环丙基苯基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-i-基4-(三氟甲基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(2-氯乙烯基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-溴乙炔基苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(2，2-二氯环丙-l-基沐基5-甲基-3-(三甄甲基)吡挫-i-基2-氣苯基5-甲基-3-('三氟甲基)吡唑--基3-氣苯基5-甲基-3陽(三鼠甲基)吡唑-i-基4-氟苯基5-甲基-3-('三氟甲基)吡唑-i-基2-氯苯基5-甲基-3-<:三氣甲基)吡唑-誦基4-溴苯基5-甲基-3-<:三氣甲基)吡唑--基4-羟基苯基5-甲基-3-:三氟甲基)吡唑-i-基4-氨基苯基5-甲基-3-:三氟甲基)吡唑-i-基4-氰基苯基5-甲基-3-〔三氣甲基)吡唑--基4-硝基苯基5-甲基-3-〔三氟甲基)吡唑-i陽基4-甲氧基苯基5-甲基-3-〔三氟甲基)吡唑-陽基4-(三氟甲氧基)苯基5-甲基-3-〔三氣甲基)吡唑--基4-(甲硫基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑--基4-(甲基磺酰基译基(5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(甲基磺酰基傳基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(三氟甲硫基)苯基5-甲基-3陽(三氟甲基)吡唑-卜基4-(三氟甲基磺酰基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基4-(甲氨基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(二甲氨基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-(环丙基氮基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基2-(甲氧基甲基傳基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基3,4-(二甲氧基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基4-乙酰基苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基4-(甲氧羰基傳基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑--基4-(乙酰基氧基)苯基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基4-(甲氨基羰基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基4-(二甲氨基羰基傳基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基4-(三甲基甲硅烷基)苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡挫-l-基2,6-二氟苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基2,4,6-三氣苯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基2，3-二甲基苯基5-甲基-3-(三硫甲基)吡唑-l-基2，3-二氯苯基5-甲基-3陽(三氣甲基)吡唑-l-基1-萘基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基2-噻吩基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基2-呋喃基5-甲基-3陽<三氟甲基)吡唑--基!-甲基-2—吡咯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-噻唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基2-噁唑基5-甲基-3-(、三甄甲基)吡唑-l-基2-噻唑基5-甲基-3-<、三氟甲基)吡唑-l-基5-噁唑基5-甲基-3-:三氟甲基)吡唑-l-基5-异噻唾基5-甲基-3-〔三氣甲基)吡唑-]-基5-异噁唑基5-甲基-3-〔三氟甲基)吡唑-l-基卜甲基-5-吡唑基5-甲基-3-〔三氟甲基)吡唑--基l-甲基-5-咪唑基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑--基l-甲基-2-咪唾基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基4-甲基-,2，4-三唑基-3-基5-甲基曙3-(三氟甲基)吡唑-卜基l-甲基-l,2,4-三唑基-5-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基1，3,4-噁二唑-2-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基1,3，4-噻二唑基-2-基5-甲基-3-(二氣甲基)吡唑-卜基1,2,4-噁二唑-2-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基1，2，4-噻二唑基-2-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基3-噻吩基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基3-呋喃基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基-甲基-3-吡咯基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基-甲基-3-吡唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基l-甲基—4-吡唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基4-噁唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基4-噻唑基5-甲-基-3-<三氟甲基)吡唑-]-基4-异噻唑基5-甲基-3-<三氟甲基)吡唑-i-基4-异噁唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑--基]-甲基-4-咪唑基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基，2,4-噁二唑-3-基5-甲基-3-('三氟甲基)吡唑--基,2,4-噻二唑基-3-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑--基l-甲基-l,2,4-三唑基-3-基5-甲基-3-('三氟甲基)吡唑--基2-吡啶基5-甲基-3-('三IE甲基)吡挫--基3,5-二氯-2-吡啶基5-甲基-3-<三氟甲基)吡唑--基3-吡啶基5-甲基-3-('三氟甲基)吡唑--基4-吡啶基5-甲基-3-(:三氣甲基)吡唑-隱基3-吡嗪基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑--基2-瞎啶基5-甲基-3-(:三氟甲基)吡唑--基2-哒嗪基5匿甲基-3-:三氟甲基)吡唑-隱基4-喷啶基5-甲基-3-:三氟甲基)吡挫--基5-喷啶基5-甲基-3-:三氟甲基)吡唑--基4-吡嗪基5國甲基-3-〔三氟甲基)吡唑-i-基1，2,4-三嗪-6-基5-甲基-3-〔三氟曱基)吡唑-i-基，2,4-三嗪-3-基5-甲基-3國(三氟甲基)吡唑-i-基U,5-三嗪-2-基5陽甲基-3-(三氟甲基)吡唑-i-基1,2,4-三嗪-5-基表2A<formula>formulaseeoriginaldocumentpage148</formula>Si2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2，2-三氣乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2,5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氣甲基)苯基2-氯-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2，5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三籁甲基)苯基2-甲基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2_甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙萄苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2，2,2-三氟乙基彈基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-漠吡唑-l-基3-(三氟甲基)吡唑-卜基3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-1-基3-(五氟乙基)吡唑小基3-氰基吡唑-1-基3-硝基吡唑-卜基3，5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑-卜基3-碘—5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑小基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5—甲基-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-卜基5-甲基-3-(五氟乙基)吡唑小基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-硝基吡唑-卜基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-卜基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑小基5-氯-3-(五氟乙基)n比唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑--基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-卜基5-溴-3-碘吡唑小基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-l-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-溴-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡挫-l-基3-溴-5-乙基吡唑小基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3，5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-乙基-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-卜基3.5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基2，5-二甲基-3-噻吩基2,5-二氯-3-噻吩基3.6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3，6-二氯-2-吡啶基2，5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基l-甲基-4-(三氟甲基)咪表2B<formula>formulaseeoriginaldocumentpage151</formula>2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2，2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2,5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基O2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五鼠乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2，5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基彈基2-甲基-5-(五氟乙基沐基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基<table>tableseeoriginaldocumentpage152</column></row><table>2，5-二甲基-3-噻吩基2.5-二氯-3-噻盼基3，6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3.6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2，5-二氯-4-吡啶基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唾-5-基l-甲基-4-(二氟甲基)咪唑-2-基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage154</formula>2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氣甲基)苯基3-(2，2，2-二氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2,5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基沐基2-氯-5-(2，2，2-三氟乙基傳基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基表2C2，5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5_鹏-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-溴-5-丙基苯基2-乙基-5-甲基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2，5-二乙基苯基2-溴-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-丙基苯基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-乙基-5-(三氟甲基沐基2-漠-5-氰基苯基2-乙基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-溴-5-硝基苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氯-2-甲基苯基5-氰基-2-乙基苯基5-溴-2-甲基苯基2-乙基-5-硝基苯基5-碘-2-甲基苯基3-氯吡唑小基3-(三氟甲基)吡l坐-l-基3-溴吡唑-l-基3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-碘吡唑-l-基3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-乙基吡唑-l-基3-氰基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-1-基5-溴-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑小基3-氯-5-甲基吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑小基3-溴-5-甲基吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-卜基3-碘-5-甲基吡唑-卜基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑小基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二乙基吡唑-l-基5-甲基-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-甲基-3-(五氟乙基)吡哩-l-基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-乙基-3-(2,2，2-三氟乙基)吡l坐-l-基5-甲基-3-硝基吡唑-l-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-卜基5-氯-3-甲基吡唑-卜基3，5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯吡唑-1-基3,5-二氯-2-噻吩基5-氯-3-溴吡唑-l-基2，5-二甲基-3-噻吩基5-氯-3-碘吡唑-l-基2,5-二氯-3-噻吩基5-氯-3-乙基吡唑-l-基3，6-二甲基-2-吡啶基5-氯-3-丙基吡唑--基2,5-二甲基-3-吡啶基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基2,5-二甲基-4-吡啶基5-氯-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基3,6-二氯-2-吡啶基5-氯-3-(五氟乙基)枇唑-l-基2，5-二氯-3-吡啶基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage157</column></row><table>表3BHHHHHHHHG-lG-2G-3G-4G-5G-6G-7G-8HHHHHHHHHHHHHHHHHHG-9G-10G-llG-12G-13G-14G-l5G-163aHHHHHHHHHHHH157<table>tableseeoriginaldocumentpage158</column></row><table>(R2)nHG-5H-HG-6HHHG-7H-HG-8H-HG-9HHHG-10H-HG-llH-HG-12HHHG-13HHHG-14H-HG-15H-HG-6HHHG-17H-HG-18H-HG-19HHHG-20H-HG-21H-HG-22HHHG-23HHG-24H-HG-3H-HG-32H-HG-33H-HG-34H-HG-35H-HG-37H-HG-38H-HG-39HHHG-40H-HG-41H-HG-42HHHG-43HHHG-44H-HG-45H-HG-46H-HG-47H-HG-48HHHG-49H-HG-50H-HG-51HHHG-52H-HG-53H-HG-54HHHG-2Me-HG-2Cl-HG-2F-HG-2CF3-HG-14w-Pr-HG-3HMeHG-3H"-Pr2-MeG-lH-3-MeG-lH-2,6-二-MeG-lH-3,5-二-MeG-lH-BuG-lH-5-MeG-lH-6佳G-lH-表4*<formula>formulaseeoriginaldocumentpage160</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage160</column></row><table>Q(R16)m/R16aQ-5Me-HHH-Q-6Me-H3-C1-H-Q-7Me-H2-C1-H-Me-2-MeH-H-Q-8Me-2,2-二德H-H-Q-8Me-2-EtH-H-Q-8Me-2-"-PrH-H-Q-8Me-3,3-二-MeH-HQ-8Me-H5佳-H-Q-8Me-H5-C1-H-Q-8Me-H5-OMe-H-Q-8Me-H5-Br-H-Q-9Me-2-MeHH-Me-2-MeH-H-Q-llMe-HHMeH-Q-13Me-H2-Me-H-Q-14Me-H2-Me-H-Q-14Me-H2-C1-H-Me-HHMeH-Q-16Me-HH-H-Q-17Me-HH-H-Q-18Me-HHMeH-Me-HH-H-Q-20Me-HH-H-Q-21Me-HHMeH-Me-HH-H-Q-23Me-HH-H-Q-24Me-HH-H-Q-25Me-HH-H-Q-26Me-HH-H-(>27Me-HH-H-(>28Me-HH-H-Q-29Me-HH-H-Q-30Me-HH-H-Q-31Me-HH-H-Q-32Me-HH-H-Q-33Me-HHMeH-Q-34Me-HH-H-Q-36Q-37Q-38Q-39Q-40(>41Q-42Q-43Q-44Q-45Q-48Q-5]Q-52Q-54Q-55Q-57(3-58Q-59(5-60Q-61Q-63(3-64Q-65Q-66(3-67Q-68Q-69Q-70(5-71Q-72MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMesiHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHEtEtEtHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH(R16VR16a<table>tableseeoriginaldocumentpage163</column></row><table>(R8)m(R16WR'6aQ-2Me-4-OAcH-H-Q-2Me-4-0(C=0)-"-BuH-H-Q陽2Me-4-OEtH-H-Q-2Me-4-0(C=0)EtH-H-Q-2Me-4-SAcH-H-Q-2Me-4-CON醒eH-H-Q-2Me-4-CO画e2H-H-Q-2H-2-MeH-H-Q-2H-2,2-二-MeH-H-Q-2H-4-MeH-H-Q-2H-4,4-二-MeH-H-Q-2H-4-OHH-H-Q-2H-4-OMeH-H-Q-2H-4-OAcH-H-Q-2Me-2-MeH-Me-Q-2Me-2,2-二-MeH-Me-Q-2Me-4-MeH-Me-Q-2Me-4，4-二-MeH-Me-Q-2Me-4-OHH-Me-Q-2Me-4-OMeH-Me-Q-2Me-4-OAcH-Me-Q-2Et-HH-H-Q-2Pr-HH-H-Q-22-丙烯基-HH-H-Q-22-丙炔基-HH-H-Q-2c-丙基-HH-H-Q-2CF3-HH-H-Q-2CN-HH-H-Q-2OH-HH-H-Q-2OMe-HH-H-Q-2CH2OMe-HH-H-Q-2CH2OH-HH-H-Q-2Ac-HH-H-Q-2COEt-HH-H-Q-2C02Me-HH-H-Q-2CONHMe-HH-H-Q-2CON(Me)2-HH-H-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage165</formula>(R16)m/R'6a(3-78--—-——4-S02Me----——4-CH2OHQ-78-----隱4-Ac——---一4-C〇EtQ-78-—--隱-4-COO+BuQ-78—--一-4-节基Q-78一-—--隱4隱(4-Cl隱Ph)C-77----一HQ-77一----—4德Q-77—---一■(5-77---—匿-4-OHQ-77------4匿OMe----—一4-OPr-----■4-Br--一-一一4陽C1Q-77----一-4-NH2Q-77-—--画■4-NHMe(5-77一-—-画一4陽N(Et)2(3-77--—--墨4-CNQ-77-—--誦-4-N02Q-77一-—---4-〇CF3Q-77一——--■4-SMeQ-77----画-4-SO陽打-BuQ-77—---隱一4-SCHF2Q-77----—4-N固eQ-77----——4-N(Me)2-——-—-4-MeOMe(5-77—----一4-C02Me—---画-4-OAcQ-77----一-4-CON脂eQ-77-----4-三甲基甲硅烷基Q-77—--—--3-PhQ-77一-----3-MeQ-77一----隱2-PhQ-75MeEt-H-Et-Q-75MeEt-H-Me-Q-75MeMe-H-f-Pr-注释*若非另外说明，R5、R'°、R'5、(R")工、R'6a、Oa、0An.和ai、在表4的化合物中的定义如实施方案50所示。W1El2-甲氧基苯基NH002，5-二氯苯基NHOo5-溴-2-氯苯基NH002-氯-5-甲基苯基NH0o2-氯-5-(三氟甲基沐基NHoo2，5-二溴苯基NHoo2-溴-5-甲基苯基NH002-溴-5-(三氟甲基)苯基NH0o5-氯-2-甲基苯基NHo05-溴-2-甲基苯基NH0o2，5-二甲基苯基NH005-乙基-2-甲基苯基NH0o2-甲基-5-(三氟甲基)苯基NH005-溴-2-甲氧基苯基NHoo2-甲氧基-5-甲基苯基NHo02-甲氧基-5-(三氟甲基傳基NHo03-(三氟甲基)吡唑-l-基NHo03,5-二甲基吡唑-1-基NH003-乙基-5-甲基吡唑-l-基NHOo5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基NHOo3,5-二氯吡唑-1-基NHoo5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基NH0o3,5-二溴吡唑-1-基NHo05-溴-3-(三S甲基)吡唑-卜基NH0o3,5-二乙基吡唑小基NH005-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基NHo02-甲氧基苯基NHso2,5-二氯苯基NHso5-溴-2-氯苯基NHso2-氯-5-甲基苯基NHso2-氯-5-(三氟甲基)苯基NHso2，5-二溴苯基NHso2-溴-5-甲基苯基NHso2-溴-5-(三氟甲基)苯基NHso5-氯-2-甲基苯基NHso5-溴-2-甲基苯基NHso2，5-二甲基苯基NHso5-乙基-2-甲基苯基丽so2-甲基-5-(三氟甲基)苯基NHs05-溴-2-甲氧基苯基NHs02-甲氧基-5-甲基苯基NHs02-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基NHso3-(三氟甲基)吡唑-l-基NHs03,5-二甲基吡唑-1-基NHs03-乙基-5-甲基吡唑-l-基NHso5-甲基-3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,2,2-三氟乙基)吡唑-1-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-卜基3,5-二甲基-2-噻吩基3，5-二氯-2-噻吩基2.5-二甲基-3-噻吩基2，5-二氯-3-噻吩基3.6-二甲基-2-吡啶基表7A2,5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3，6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氣甲基)吡唑-1-基-甲基-3-(三氟甲基)妣唑-5-基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2-甲氧基苯基3-碘苯基3-(三氟甲基傳基-(2,2，2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2，2,2-三氟乙基傳基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2，5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氣甲基)苯基2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2_甲氧基-5-(五氟乙基沐基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2，5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2,2，2-三氣乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑-l-基3-(三氣甲基)吡唑-l-基3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3-碘-5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑--基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-甲基-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-甲基-3-(五氟乙基)吡l挫-卜基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-硝基吡唑-l-基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3,5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-1-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基5-氯-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-卜基5-氯-3-(五氟乙萄吡唑-l-基<table>tableseeoriginaldocumentpage178</column></row><table>El2,5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2，2,2-三氟乙基傳基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基彈基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2，5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-卜基3-溴吡唑-l-基3-(三氟甲基)吡唑-l-基3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-l-基3-(五氣乙基)吡唑-l-基3-氰基吡唑小基3-硝基吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基El3-溴-5-甲基吡唑小基3-碘-5-甲基吡唑-卜基3-乙基-5-甲基吡唑-卜基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基5-甲基-3-(三S甲基)吡唾-l-基5—甲基—3-(2，2,2-三氟乙基)批唑-卜基5-甲基-3-(五氣乙基)吡唑-卜基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-硝基吡唑-l-基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑小基'5-氯-3-乙基吡唑-卜基5-氯-3-丙基吡唑--基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-(五氣乙基)吡唑-卜基5-氯-3-氰基吡唑-卜基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑-卜基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-卜基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-溴-3-(2,2,2-三氟乙基)批唑-1-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑-卜基5-乙基-3-碘吡唑小基3，5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三甄甲基)吡唑-卜基5-乙基-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑小基3，5-二甲基-2-噻吩基3.5-二氯-2-噻吩基2，5-二甲基-3-噻吩基2，5-二氯-3-噻吩基3，6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3.6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2，5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氟甲基)吡唑小基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基表7CEl2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2,2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基沐基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基傳基2-氯-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基CH-\-O2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2,2,2-三氟乙基傳基2-溴-5-(五氣乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2，2,2-三氟乙基傳基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基El2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基5-(三氟甲基傳基2-乙基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑-卜基3-(三氟甲基)吡唑-l-基3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基吡唑-l-基3-硝基吡唑--基3，5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-卜基3-溴-5-甲基吡唑-卜基3-碘-5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑-]-基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基5-甲基-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-1-基5-甲基-3-(五氟乙基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑-卜基5-甲基-3-硝基吡唑小基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3,5-二氯吡唑小基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-卜基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑-卜基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑小基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-l-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基5-溴-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑小基5-乙基-3-甲基吡唑小基3-氯-5-乙基吡唑--基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基5-乙基-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-卜基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑--基3,5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基2.5-二甲基-3-噻吩基2,5-二氯-3-噻吩基3.6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2，5-二甲基-4-吡啶基表8A3，6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2，5-二氯-4-吡啶基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基1-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2-甲氧基苯基3-碘苯基3-(三氟甲基傳基3-(2，2，2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五氟乙基彈基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氣甲基)苯基2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基傳基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基沐基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氣乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-卜基3-溴吡唑--基3-(三氣甲基)吡唑-卜基3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基吡挫-l-基3-硝基吡唑-l-基3，5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3-碘-5-甲基吡唑-卜基3-乙基-5-甲基吡唑小基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-卜基5-甲基-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑--基5-甲基-3-(五氟乙基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5_甲基-3-硝基吡唑-1-基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3,5-二氯吡唑小基5-氯-3-溴吡唑小基5-氯-3-碘吡唑小基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-卜基5-溴-3-碘吡唑--基5-溴-3-乙基吡唑--基5-漠-3-丙基吡唑-l-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基;-溴-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑小基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-卜基5-乙基-3-丙基吡唑-卜基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基-乙基-3-(2，2,2-三氛乙基)吡唑-1-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-l-基3,5-二甲基-2-噻吩基3，5-二氯-2-噻吩基2,5-二甲基-3-噻吩基2，5-二氯-3-噻吩基3，6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2，5-二甲基-4-吡啶基3,6-二氯-2-吡啶基2，5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3,5-双-(三氟甲基)吡唑小基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基表8B2-甲氧基苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2,2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基El2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2，2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五S乙基傳基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基沐基2-甲氧基-5-(2,2,2-三il乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2，5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-卜基3-溴吡唑-卜基3-(三氟甲基)吡唑小基3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑小基3-(五氟乙基)吡唑-l-基3-氰基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑小基3-碘-5-甲基吡挫-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基<table>tableseeoriginaldocumentpage187</column></row><table>表8C<formula>formulaseeoriginaldocumentpage187</formula>2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2，2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2,5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基傳基2-溴-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2，5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基傳基2-乙基-5-(2,2，2-三氟乙基彈基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑-卜基3-(三氟甲萄吡唑-l-基3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-卜基3-(五氟乙基)吡唑-l-基3-氰基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基3,5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3-碘-5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-卜基5-甲基-3-丙基吡唑-l-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-甲基-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-卜基5-甲基-3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-硝基吡唑-l-基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-卜基5-氯-3-(2,2，2-三氟乙基)吡唑-卜基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑小基5-溴-3-氯吡唑小基3.5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑小基5-溴-3-乙基吡唑小基5-溴-3-丙基吡唑-卜基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基5-溴-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙萄吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三^甲萄吡唑-l-基5-乙基-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑小基3,5-二甲基-2-噻吩基3，5-二氯-2-噻吩基2，5-二甲基-3-噻吩基2，5-二氯-3-噻吩基3，6-二甲基-2-吡啶基2，5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3.6-二氯-2-吡啶基2，5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基表9A<table>tableseeoriginaldocumentpage190</column></row><table>2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2,2,2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2，5-二氯苯基5-漠-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基傳基2-氯-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴陽5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基)苯基2-溴-5-(2,2,2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5-碘-2-甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基2-甲基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基El2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氣甲基)苯基2-甲氧基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氟甲基)苯基2-乙基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑-)-基3-(三氟甲基)吡唑-l-基3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-卜基3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基吡唑-l-基3-硝基吡唑-l-基3，5-二甲基吡唑--基3-氯-5-甲基吡唑-l-基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3-碘-5-甲基吡唑-l-基3-乙基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-丙基吡唑-卜基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基5-甲基-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-甲基-3-(五氣乙基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基—3-硝基吡唑--基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3，5-二氯吡唑小基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-卜基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)批唑-l-基5-氯-3-(2，2,2-三氟乙基)吡唑-卜基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑小基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3,5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑-l-基5-溴-3-乙基吡唑-卜基5-溴-3-丙基吡唑小基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-溴-3陽(2，2,2-三氟乙基)吡唑-1-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑小基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-乙基-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-l-基El3，5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基2，5-二甲基-3-噻吩基2,5-二氯-3-噻吩基3,6-二甲基-2-吡啶基2,5-二甲基-3-吡啶基2，5-二甲基-4-吡啶基表9Bo2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2,2-三氣乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基3-硝基苯基2,5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2-氯-5-(2,2,2-三氟乙基沐基3，6-二氯-2-吡啶基2，5-二氯-3-吡啶基2，5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氟甲基)吡哇小基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1—甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基O2-氯-5-(五氟乙基)苯基2-氯-5-氰基苯基2-氯-5-硝基苯基2-溴-5-氯苯基2，5-二溴苯基2-溴-5-碘苯基2-溴-5-甲基苯基2-溴-5-乙基苯基2-溴-5-丙基苯基2-溴-5-(三氟甲基沐基2-溴-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-溴-5-(五氟乙基)苯基2-溴-5-氰基苯基2-溴-5-硝基苯基5-氯-2-甲基苯基5-溴-2-甲基苯基5_碘-2_甲基苯基2,5-二甲基苯基5-乙基-2-甲基苯基2-甲基-5-丙基苯基5-异丙基-2-甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基傳基2-甲基-5-(2，2,2-三氟乙基)苯基2-甲基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲基苯基2-甲基-5-硝基苯基5-氯-2-甲氧基苯基5-溴-2-甲氧基苯基5-碘-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-甲基苯基5-乙基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-丙基苯基2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基2-甲氧基-5-(2，2，2-三氣乙基)苯基2-甲氧基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-甲氧基苯基2-甲氧基-5-硝基苯基5-氯-2-乙基苯基5-溴-2-乙基苯基2-乙基-5-碘苯基2-乙基-5-甲基苯基2,5-二乙基苯基2-乙基-5-丙基苯基2-乙基-5-(三氣甲基)苯基2-乙基-5-(2,2，2-三氟乙基)苯基2-乙基-5-(五氟乙基)苯基5-氰基-2-乙基苯基2-乙基-5-硝基苯基3-氯吡唑-l-基3-溴吡唑小基3-(三氣甲基)吡唑-l-基3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-卜基3-(五氟乙基)吡唑-卜基3-氰基吡唑小基3-硝基吡唑-l-基3，5-二甲基吡唑-1-基3-氯-5-甲基吡唑-卜基3-溴-5-甲基吡唑-l-基3_碘-5-甲基吡唑-卜基3-乙基-5-甲基吡唑小基5-甲基-3-丙基吡唑小基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基5-甲基-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-甲基-3-(五氣乙基)吡唑-l-基3-氰基-5-甲基吡唑-l-基5-甲基-3-硝基吡l坐-l-基5-氯-3-甲基吡唑-卜基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑-l-基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-卜基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基5-氯-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-氯-3-氰基吡唑-卜基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑-1-基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-卜基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑小基;-漠-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑--基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3，5-二乙基吡唑-卜基5-乙基-3-丙基吡唑-卜基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基-乙基-3-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-卜基表9C5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-l-基3，5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基2,5-二甲基-3-噻吩基2.5-二氯-3-噻吩基3，6-二甲基-2-吡啶基2，5-二甲基-3-吡啶基2，5-二甲基-4-吡啶基3.6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3，5-双-(三氣甲基)吡1坐-1-基-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2-甲氧基苯基3-溴苯基3-碘苯基3-(三氟甲基)苯基3-(2，2,2-三氟乙基)苯基3-(五氟乙基)苯基3-氰基苯基2，5-二氯苯基5-溴-2-氯苯基2-氯-5-碘苯基2-氯-5-甲基苯基2-氯-5-乙基苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>5-甲基-3-(五氟乙基)吡唑--基3-氰基-5-甲基吡唑-]-基5-甲基-3-硝基吡唑-卜基5-氯-3-甲基吡唑-l-基3,5-二氯吡唑-卜基5-氯-3-溴吡唑-l-基5-氯-3-碘吡唑--基5-氯-3-乙基吡唑-l-基5-氯-3-丙基吡唑-l-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基-氯-3-(2,2，2-三氣乙基)吡唑-1-基5-氯-3-(五氟乙基)吡唑小基5-氯-3-氰基吡唑-l-基5-氯-3-硝基吡唑-l-基5-溴-3-甲基吡唑-l-基5-溴-3-氯吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-碘吡唑--基5-溴-3-乙基吡唑-l-基5-溴-3-丙基吡唑-l-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基;-溴-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-l-基5-溴-3-(五氟乙基)吡唑-l-基5-乙基-3-甲基吡唑-l-基3-氯-5-乙基吡唑-l-基3-溴-5-乙基吡唑-l-基5-乙基-3-碘吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑小基5-乙基-3-丙基吡唑-l-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基-乙基-3-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-1-基5-乙基-3-(五氟乙基)吡唑-卜基3,5-二甲基-2-噻吩基3,5-二氯-2-噻吩基2，5-二甲基-3-噻吩基2,5-二氯-3-噻吩基3，6-二甲基-2-吡啶基2，5-二甲基-3-吡啶基2,5-二甲基-4-吡啶基3，6-二氯-2-吡啶基2,5-二氯-3-吡啶基2,5-二氯-4-吡啶基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基卜甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage197</formula>2,5-二氯苯基X1G-26(1W)-W-甲基-l-苯基丙氨基2-氯-5-(三氣甲基)苯基X1G-26(1/)-7v-甲基-i-苯基丙氨基2,5-二甲基苯基X1G-26(1iHv-甲基-i-苯基丙氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X'G-26(lW)-7V-甲基-l-苯基丙氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X'G-26(li)w-甲基-l-苯基丙氨基5-甲基3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-26(i;Hv-甲基-i-苯基丙氨基3，5-二氯吡唑小基X1G-26(l"-7V-甲基-l-苯基丙氨基5-氯-3-(三氟甲基)批唑-l-基X,G-26(^Hv-甲基-i-苯基丙氨基3，5-二溴吡唑-卜基X1G-26(li)-7V-甲基-l-苯基丙氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X'G-26(li)-7V-甲基-l-苯基丙氨基3，5-二乙基吡唑小基X1G-26(iw)-;v-甲基-i-苯基丙氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X'G-26(ii)-w-甲基-i-苯基丙氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-卜基X1G-26(ii)-w-甲基-i-苯基丙氨基l-甲基3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-26(iiHV-甲基-i-苯基丙氨基1-甲基4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-26(l"-7V-甲基-l-苯基丙氨基2，5-二氯苯基xiG-26(li)-W-甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基彈基X'G-26(1/HV-甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二甲基苯基X1G-26(li)-7V-甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X'G-26(1/)-W-甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基X1G-26(li)-W-甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-甲基3-(三氟甲基)吡唑-l-基X'G-26(l"-iV-甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-1-基X1G-26(li)-iV-甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基x'G-26(li)-W-甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X'G-26(li)-W-甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-26(l"-7V-甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二乙基吡唑-卜基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2，5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基傳基3，5-二甲基吡唑-1-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二氯吡唑-卜基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基3,5-二溴吡唑-卜基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基3,5-二乙基吡唑小基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基3，5-双-(三氟甲基)吡唑小基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基l-甲基-4-(三缻甲基)咪唑-2-基2,5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基傳基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基3,5-二甲基吡唑小基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基3,5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-卜基3,5-二溴吡唑小基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑--基G**QX1G-26(1W)-W-甲基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26(li)-W-甲基-l,2,3，4-四氢-1-萘基氨基xiG-26(W)-M甲基-1,2,3,4-四氢--萘基氨基G-26(1W)-jV-甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26(]w)-w-甲基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基xiG-26W-甲基-4-羟基-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基xiG-26Ar-甲基-4-羟基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基xiG-26Ar-甲基-4-羟基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26^-甲基-4-羟基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26^-甲基-4-羟基_1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基X)G-26^甲基-4-羟基-1,2，3,4-四氢-l陽萘基氨基xiG-26W-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26^甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基G-26^-甲基-4-羟基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基G-26Ar-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氮-1-萘基氨基XG-26AL甲基-4-羟基-1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基G-267V-甲基-4-羟基-,2，3，4-四氢-1-萘基氨基xiG-267^甲基-4-羟基-1,2,3,4-四氢陽1-萘基氨基X1G-26W-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26^-甲基-4-羟基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l2，3，4-四氢-1-萘基氨基xiG-26W，2-二甲基-l2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l2,3,4-四氢-1-萘基氨基X)G-26W，2-二甲基-l2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l2，3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l，2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-267V，2-二甲基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基xiG-26W，2-二甲基-l2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-l,2,3,4-四S-1-萘基氨基X1G-26W，2-二甲基-，2,3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-26W,2-二甲基-l,2,3，4-四氢-1-萘基氨基G**3，5-双-(三氟甲基)吡唑小基XG-26W，2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基卜甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-26W,2-二甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-26W,2-二甲基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基2,5-二氯苯基G-26W,2,2-三甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三鉱甲基)苯基X1G-267V，2,2-三甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基xiG-26A^，2，2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基傳基X1G-267V，2,2-三甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基xiG-267V,2，2-三甲基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基xiG-26W，2,2-三甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-1-基xiG-26W，2,2-三甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-卜基XG-26W,2,2-三甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑-卜基G-26iV，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(二風甲基)吡唑小基G-267V,2,2-三甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二乙基吡唑-卜基xiG-26M2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-267V,2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑--基G-26W,2,2-三甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-26W,2,2-三甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基1甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-26W，2，2-三甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基X1G-26^-甲基-4-氧代-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X1G-267/-甲基-4-氧代-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基2，5-二甲基苯基X，G-26^甲基-4-氧代-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基XG-26AL甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基xiG-26iy-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基G-26AT-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氣-1-萘基氨基3，5-二氯吡唑小基xiG-26W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-26W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑-卜基X1G-26AL甲基-4-氧代-U,3，4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)枇唑-l-基X1G-26W-甲基-4-氧代-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X1G-26^-甲基-4-氧代-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基X'G-267^甲基-4-氧代-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)口比唑-1-基X1G-26^甲基-4-氧代-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-26^-甲基-4-氧代-1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2，5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基译基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氣甲基沐基3,5-二甲基吡唑小基5-甲基-3-(二氟甲基)吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-卜基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2，5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基3,5-二甲基吡唑--基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二溴吡唑小基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑-1-基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基3,5-双-(三i[甲基)吡唑--基-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2,5-二氯苯基X1G-26TV-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-萘基X1G-26(li)-iV-甲基-1-茚满基氨基X'G-26(i;)-w-甲基-1-茚满基氨基X1G-26^r-甲基-1-茚满基氨基X'G-26(〗/^)-;v-甲基-1-茚满基氨基X'G-26(l;^)-Ar-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(i;)-w-甲基-1-茚满基氨基X'G-26(iw)-w-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(ii)-w-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(i六)-w-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(li)-TV-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(ii)-w-甲基-1-茚'俩基贫基X1G-26(i;)-w-甲基-1-茚满基氨基X'G-26(iz)-w-甲基-1-茚满基氨基x'G-26(ii)-w-甲基-1-茚满基氨基X1G-26(i;Hv-甲基-1-茚满基氨基X1G-26W，2-二甲基-l-茚满基氨基X1G-26M2-二甲基-l-茚满基氨基x'G-26W，2-二甲基-l-茚满基氨基X1G-26iV,2-二甲基-1-茚满基氨基X1G-26W,2-二甲基--茚满基氨基X1G-26W，2-二甲基--茚满基氨基X1G-26M2-二甲基-]-茚满基氨基X1G-267V,2-二甲基-]-茚满基氨基X'G-26JV,2-二甲基-l-茚满基氨基X1G-26W,2-二甲基-]-茚满基氨基X1G-267V,2-二甲基-]-茚满基氨基X'G-26W,2-二甲基--茚满基氨基X1G-26W，2-二甲基--茚满基氨基X1G-26W，2-二甲基-l-茚满基氨基X1G-267^,2-二甲基--茚满基氨基X1G-26W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基G**Q2-氯-5-(三氟甲基)苯基XG-26W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基xiG-26W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基XG-26W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑小基xiG-26W，2,2-三甲基-1-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-26M2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基G-26M2，2-三甲基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-26M2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二溴吡唑-1-基G-26M2,2-三甲基小茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-26M2,2-三甲基--茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基xiG-26W，2,2-三甲基-卜茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-26W，2,2-三甲基--茚满基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基G-26W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基1-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-5-基XG-26jV,2,2-三甲基-l-茚满基氨基-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-26W,2,2-三甲基-1-茚满基氨基2，5-二氯苯基X1G-26AT-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基XG-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基XG-26iV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基xiG-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X1G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基xiG-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X1G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-267V-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二溴吡唑-1-基X1G-267V-甲基-3-羟基-l-茚满基氮基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基G-26AT-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满'基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-26AT-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-26W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2,5-二甲基苯基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基G**2-甲基-5-(三氟甲基沐基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-26M甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-二氯吡挫小基XG-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-267V-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X1G-26M甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-漠-3-(三氟甲基)批唑-l-基xiG-26W-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基XG-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-乙基3-(三氟甲基)吡唑-l-基X！G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡挫-1-基X!G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-26AL甲基—3-氧代-l-茚满基氨基l-甲基-4-(二氟甲基)咪唑-2-基X1G-26W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X1G-27(/)-7V-甲基--苯基丙氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基xiG-27(/)-;v-甲基--苯基丙氨基2，5-二甲基苯基X1G-27(W)-7V-甲基-l-苯基丙氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基XG-27(l及)-W-甲基-l-苯基丙氨基3,5-二甲基吡唑小基xiG-27(M)-7V-甲基-l-苯基丙氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基XG-27(M)-7V-甲基-l-苯基丙氨基3,5-二氯吡唑-1-基xiG-27(1/)-W-甲基--苯基丙氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27(li)-W-甲基-l-苯基丙氨基3，5-二溴吡唑-1-基X1G-27(i;HV-甲基-i-苯基丙氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27(1甲基--苯基丙氨基3,5-二乙基吡唑-1-基xiG-27(/)-w-甲基-l-苯基丙氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27(1/)-w-甲基小苯基丙氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-27(1/)-w-甲基-l-苯基丙氨基1-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-5-基X)G-27(1/)-w-甲基-I-苯基丙氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基XG-27(i;)-w-甲基-i-苯基丙氨基2，5-二氯苯基X'G-27(1甲基-1，2,3,4-四氢--萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X1G-27(li)-W-甲基-，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X1G-27(W)-W-甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基xiG-27(1/0-W-甲基-l，2,3,4-四氢小萘基氨基3,5-二甲基吡唑小基X1G-27(1/)#甲基-1,2，3,4-四氢--萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-I-基XG-27(1/HV-甲基-l,2,3，4-四氢小萘基氨基3,5-二氯吡唑-卜基X1G-27(1/)-iV-甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-27(T)-7V-甲基-l,2,3,4-四氢--萘基氨基3,5-二溴吡唑小基xiG-27(li)-W-甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基G-27(17)-7V-甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二乙基吡挫-1-基X1G-27(1/)-W-甲基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基G-27(1ZHV-甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-27(1/)-;V-甲基-l，2，3，4-四氢-卜萘基氨基卜甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-27(1/)-W-甲基-l,2,3,4-四氢-卜萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-27(17)-7V-甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二氯苯基X)G-27AL甲基-4-羟基-,2,3,4-四氢小萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-27W-甲基-4-羟基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二甲基苯基X1G-27AL甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X！G-27iV-甲基—4-羟基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基xiG-27W-甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-277V-甲基-4-羟基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-1-基乂iG-27W-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡哇小基xiG-27AL甲基-4-羟基-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X1G-27W-甲基-4-羟基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X1G-27W-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑小基X1G-27AT-甲基-4-羟基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27AL甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氮基3,5-双-(三氣甲基)吡唑小基X1G-27W-甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)妣唑-5-基XG-277V-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基卜甲基-4—(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-27iV-甲基-4-羟基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二氯苯基X1G-27M2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X'G-27M2-二甲基-l,2，3,4-四氢小萘基氨基2,5-二甲基苯基X1G-27W,2-二甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-27W,2-二甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基X'G-27W,2-二甲基-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-27iV,2-二甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X1G-27W，2-二甲基-l，2，3，4-四氢--萘基氨基G**Q5-氯-3-(三氣甲基)吡唑-l-基xiG-277V,2-二甲基-，2,3,4-四氢小萘基氨基3,5-二溴吡唑-1-基X1G-27W,2-二甲基-l,2，3,4-四氢-卜萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X)G-27iV,2-二甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X1G-277V，2-二甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27W，2-二甲基-l,2，3，4-四氢小萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-27W,2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-5-基X1G-27W，2-二甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基XG-27W,2-二甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基X1G-27Af，2,2-三甲基-l，2，3，4-四氢-卜萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-27W,2，2-三甲基-l，2,3，4-四氢-卜萘基氨基2,5-二甲基苯基xiG-27W,2,2-三甲基-1,2，3，4-四氢-卜萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲萄苯基XG-27W，2，2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-卜基G-277V，2，2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-27A^2,2-三甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-1-基G-27W，2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-卜萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27iV,2，2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二溴吡唑-1-基XG-27W，2，2-三甲基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27M2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑小基xiG-27W，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-卜萘基氨基5-乙基-3-(三g甲基)吡唑-l-基XG-277V，2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑小基X'G-27W，2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-27W,2,2-三甲基-l,2,3,4-四氢小萘基氨基l-甲基—4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-27W，2,2-三甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二氯苯基xiG-27AL甲基-4-氧代-1，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-27W-甲基-4-氧代-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X1G-27W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-277V-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-]-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X1G-277V-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X1G-27W-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基x'G-27AL甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)n比唑-I-基X'G-277V-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-I-萘基氨基3，5-二溴吡唑-卜基X1G-27W-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基<table>tableseeoriginaldocumentpage205</column></row><table>G**5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27W,2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基XG-27W，2-二甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X！G-27W，2-二甲基-1-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基XG-27W，2-二甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基XG-27M2，2-三甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基沐基xiG-27W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基G-27M2，2-三甲基-〗-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基G-27W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑--基X1G-27JV，2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-27W,2，2-三甲基-卜茚满基氨基3，5-二氯吡唑-1-基X1G-27W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基XG-27Aa2-三甲基小茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-277V，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基xiG-27W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X1G-277V，2,2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基XG-27W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-27W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基1_甲基—4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-27W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基2，5-二氯苯基X'G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基XG-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2,5-二甲基苯基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X'G-27W-甲基-3-羟基小茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27AL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-卜基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X1G-27W-甲基-3-羟基--茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X'G-27AL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-27AL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基Ql-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-27^-甲基-3-羟基-1-茚满基氨基1-甲基4-(三氟甲基)咪唑-2-基G-27^-甲基-3-羟基-1-茚满基氨基2，5-二氯苯基G-27W-甲基-3-氧代-1-茚俩基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基xiG-277V-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基2,5-二甲基苯基xiG-27W-甲基-3-氧代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三甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基xiG-lW，2，2-三甲基-1，2，3,4-四氢陽1-萘基氨基XG-I//,2,2-三甲基-l'2,3，4陽四氢-1-萘基氨基X1G-lJV，2,2-三甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基xiG-lW,2，2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-l乂2，2-三甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基X1G-lW，2，2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基XG-lW，2,2-三甲基-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基X1G-l^,2,2-三甲基-1,2,3，4-四氢國1-萘基氨基X1G-l^，2，2-三甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基G**3，5-双-(三氣甲基)吡唑-卜基xiG-l7V,2,2-三甲基-1，2，3,4-四氣-1-萘基氨基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基G-l7V,2，2-三甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基XG-lW，2，2-三甲基-1，2，3,4-四氢-卜萘基氨基2,5-二氯苯基xiG-lW-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-lW-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X)G-l7V-甲基-4-氧代-，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-7V-甲基-4-氧代-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-卜基X1G-7V-甲基-4-氧代-，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-7V-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-1-基xiG陽l7V-甲基-4-氧代-I，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑--基X1G-l7V-甲基-4-氧代-,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基G-lJV-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基xiG-lW-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑小基XG-l7V-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑小基xiG-W-甲基-4-氧代-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑小基XG-lJV-甲基-4-氧代-]，2,3，4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基XG-lW-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X,G陽lTV-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-1-萘基氨基2,5-二氯苯基xiG-lW，2-二甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基xiG-l7V,2-二甲基--茚满基氨基2，5-二甲基苯基xiG-W,2-二甲基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X,G-lW,2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X1G-W,2-二甲基--茚满基氨基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基X1G-lW，2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二氯吡唑-1-基X1G-l7V,2-二甲基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-l7V,2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基XG-lW,2-二甲基--茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基X1G-lM2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-卜基xiG-7V，2-二甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-lW,2-二甲基-l-茚满基氨基.3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-lM2-二甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-lM2-二甲基-l-茚满基氨基<table>tableseeoriginaldocumentpage215</column></row><table>G**2-氯-5-(三氣甲基沐基X)G-lW-甲基-3-氧代-卜茚满基氨基2,5-二甲基苯基X1G-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氣甲基沐基xiG-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基xiG-l7V-甲基-3-氧代-卜茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)批唑-l-基xiG-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X1G-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基G-lM甲基-3-氧代-1-茚满基氨基3,5-二溴吡唑-1-基xiG-lM甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基X1G-lW-甲基-3-氧代-卜茚满基氨基3,5-二乙基吡唑小基xiG-lW-甲基-3-氧代小茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基G-lW-甲基-3-氧代--茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-lW-甲基-3-氧代小茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基XG-lW-甲基-3-氧代--茚满基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基G-2AT-甲基4-羟基-，2，3，4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基XG-2AL甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2，5-二甲基苯基G-2AL甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢--萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基xiG-2W-甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基XG-2W-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢--萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-27V-甲基-4-羟基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-卜基xiG-2W-甲基-4-羟基-l,2，3，4-四氢--萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基XG-2W-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基xiG-2TV-甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-2W-甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-卜基G-2W-甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-27V-甲基-4-羟基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-2iV-甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢-1-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X'G-2W-甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-2W-甲基-4-羟基-l，2,3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二氯苯基XG-2W,2-二甲基-l，2，3,4-四氢-卜萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X1G-2W，2-二甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2,5-二甲基苯基X1G-27V,2-二甲基-l，2，3，4-四氢小萘基氨基G**2-甲基-5-(三氟甲基)苯基xiG-27V,2-二甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑--基X1G-2iV,2-二甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡l坐-l-基X)G-27V，2-二甲基-l,2，3，4-四氢--蔡基氨基3,5-二氯吡唑-1-基xiG-2W，2-二甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氣甲基)吡唑-卜基xiG-27V，2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二溴吡唑-1-基xiG-27V，2-二甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2iV，2-二甲基-l,2,3,4-四氢-l萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基xiG-2W，2-二甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W，2-二甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-2W,2-二甲基-l,2，3，4-四氢--萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-2W，2-二甲基-，2，3,4-四氨-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-2W，2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基xiG-27^，2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基xiG-27^，2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二甲基苯基xiG-2JV，2，2-三甲基-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-27V，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X)G-2W,2,2-三甲基-l,2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基X1G-2^,2,2-三甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X1G-2iV,2，2-三甲基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W,2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑小基xiG-2乂2,2-三甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑--基xiG-2W，2，2-三甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基xiG-2W，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡l坐-l-基XG-2W,2,2-三甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-2iV,2,2-三甲基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-27V,2,2-三甲基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-2^,2，2-三甲基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基2，5-二氯苯基X,G-27V-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氣甲基)苯基X1G-2AL甲基-4—氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二甲基苯基xiG-2W-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基傳基G-2Af-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基XG-2iV-甲基-4-氧代-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基G**5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X1G-2W-甲基-4-氧代-1,2,3，4-四氢--萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X！G-2W-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑小基X1G-2W-甲基-4-氧代-，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基X1G-2AL甲基-4-氧代-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基xiG-2W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(二氟甲基)吡唑小基G-2W-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-双-(二氟甲基)吡唑-1-基X1G-27V-甲基-4-氧代-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-2W-甲基-4-氧代-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基1—甲基—4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-2TV-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二氯苯基X1G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X！G-2W，2-二甲基小茚满基氨基2,5-二甲基苯基X1G-2W，2-二甲基小茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X!G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑小基X,G-27V,2-二甲基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二氯吡唑-卜基X1G-27V,2-二甲基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑--基X1G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基XG-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基xiG-2W,2-二甲基小茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-卜基G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)批唑-1-基xiG-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-27V，2-二甲基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基G-2W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基沐基xiG-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基xiG-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基xiG-2W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3，5-二甲基吡唑-卜基xiG-2M2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基xiG-2iV,2，2-三甲基小茚满基氨基G**Q5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X，G-2M2,2-三甲基-卜茚满基氨基3,5-二溴吡唑-卜基X1G-2M2，2-三甲基-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X)G-2W，2，2-三甲基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基X1G陽2W，2，2-三甲基小茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基XG-2W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基xiG-2W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基G-2W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基xiG-2W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X，G-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X1G-2W-甲基-3-羟基-卜茚满基氨基2,5-二甲基苯基X1G-2yV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X1G-2iV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二甲基吡唑小基X)G-2W-甲基-3-羟基小茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基XG-2jV-甲基-3-羟基小茚满基氨基3，5-二氯吡唑-1-基X)G-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氣甲基)吡唑--基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑小基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑小基xiG-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基xiG-2JV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-2W-甲基-3-羟基--茚满基氨基2,5-二氯苯基XG-2AL甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X1G-2iV-甲基-3-氧代小茚满基氨基2,5-二甲基苯基xiG-2M甲基-3-氧代-i-茚满基氨基2-甲基-5-(三氣甲基)苯基X)G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X1G-2AL甲基—3-氧代-i-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-2W-甲基-3-氧代小茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X,G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-卜基xiG-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X1G-2W-甲基-3-氧代--茚满基氨基G**Q5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-2W-甲基-3-氧代小茚满基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X1G-2W-甲基-3-氧代-卜茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X1G-2W-甲基-3-氧代小茚满基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X1G-27V-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X1G-2iV-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X1G-2W-甲基-3-氧代小茚满基氨基2,5-二氯苯基X2G-lW-甲基-4-羟基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢小萘基氨基2,5-二甲基苯基X2G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢小萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-l7V-甲基-4-羟基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑--基X2G-W-甲基-4-羟基-1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lW-甲基-4-羟基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二氯吡唑-卜基X2G-lW-甲基—4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lAL甲基-4-羟基-1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-l7V-甲基-4-羟基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lW-甲基-4-羟基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基X2G-IW-甲基-4-羟基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-lW-甲基-4-羟基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-l;V-甲基-4-羟基-,2,3，4-四氢小萘基氨基卜甲基_4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-lAL甲基4-羟基-i，2，3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二氯苯基X2G-l7V,2-二甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-lW,2-二甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X2G-lW,2-二甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-lW，2-二甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑小基X2G-lW，2-二甲基-l，2,3，4-四氢小萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-lW，2-二甲基-，2，3，4-四氢--萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X2G-lW，2-二甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)口比唑-l-基X2G-lW,2-二甲基-1,2,3,4-四氢小萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-lW，2-二甲基-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lW，2-二甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡哇-1-基X2G-lW,2-二甲基-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基ElG**Q5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑--基X2G-lW，2-二甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-lW，2-二甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基卜甲基-3-(三籁甲基)吡唑-5-基X2G-liV，2-二甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-lW,2-二甲基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基2,5-二氯苯基X2G-lW，2，2-三甲基-I，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-I7V，2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基2,5-二甲基苯基X2G-lW，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基彈基X2G-lW，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X2G-lW,2,2-三甲基-l,2,3，4-四氢-卜萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-lW，2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二氯吡唑--基X2G-lW,2，2-三甲基-1,2,3,4-四氢-卜萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lW，2，2-三甲基-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-lW,2,2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X2G-lW，2,2-三甲基-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-lW,2,2-三甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-l-基X2G-lW，2,2-三甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-卜基X2G-l7V,2，2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-lW,2,2-三甲基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-lW，2,2-三甲基-l,2，3，4隱四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基X2G-lW-甲基-4-氧代-，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基沐基X2G-lAL甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X2G-liV-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-卜萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-lW-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基X2G-lW-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-lW-甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-二氯吡唑--基X2G-lW-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-AL甲基-4—氧代-i,2，3,4-四氢小萘基氨基3,5-二溴吡嗖-1-基X2G-lW-甲基-4-氧代-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三鲺甲基)吡唑-l-基X2G-lW-甲基-4-氧代-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基X2G-lW-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑小基X2G-lW-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-lW-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>2,5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基傳基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基3，5-二甲基吡唑-1-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-1-基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑--基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二乙基吡唑小基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2，5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基)苯基2，5-二甲基苯基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基3,5-二甲基吡唑-1-基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二氯吡唑-卜基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3，5-二溴吡唑-1-基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基3,5-二乙基吡唑--基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基2,5-二氯苯基2-氯-5-(三氟甲基沐基G**X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-l7V-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-〗7V-甲基-3-羟基--茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-l7V-甲基-3-羟基--茚满基氨基X2G-lAL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-l7V-甲基-3-羟基-]-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基--茚满基氨基X2G-l7V-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-1-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-羟基--茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-氧代--茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基X2G-l^甲基-3-氧代-l-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-lW-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G隱l^甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-liV-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l蔣基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l^-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-l蔣基-3-氧代-1-茚满基氨基X2G-27V-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢小萘基X2G-2AT-甲基-4-羟基-l，2，3,4-四氢-l-萘基2￡1G**Q2,5-二甲基苯基X2G-2^-甲基-4-羟基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G陽2^-甲基-4-羟基-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X2G-2^-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢小萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2^-甲基-4-羟基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基3，5-二氯吡唑--基X2G-2^-甲基-4-羟基-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2W-甲基-4-羟基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基3,5-二溴吡唑-1-基X2G-27V-甲基-4-羟基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑--基X2G-2W-甲基-4-羟基-1，2，3，4-四氢小萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-2芊甲基-4-羟基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-〗-基X2G-2W-甲基-4-羟基-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-双-(二氟甲基)吡唑小基X2G-27V-甲基-4-羟基-1,2，3,4-四氢-卜萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2W-甲基-4-羟基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2^-甲基-4-羟基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二氯苯基X2G-2iV，2-二甲基-l2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基沐基X2G-2W,2-二甲基-，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二甲基苯基X2G-2W，2-二甲基-l2,3,4-四氢小萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W，2-二甲基-l2,3,4-四氢小萘基氨基3,5-二甲基吡唑小基X2G-27V,2-二甲基-l2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氣甲基)吡唑-卜基X2G-2W,2-二甲基-l2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X2G-2W,2-二甲基-l2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W，2-二甲基-l,2，3，4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-2W，2-二甲基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W,2-二甲基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-2W,2-二甲基-l,2,3,4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-27V,2-二甲基-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-2W，2-二甲基-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2W,2-二甲基-l,2,3，4-四氢-1-萘基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2tV，2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基2,5-二氯苯基X2G-2^,2，2-三甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W，2,2-三甲基-1，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2，5-二甲基苯基X2G-2^,2，2-三甲基-1,2,3，4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基傳基X2G-2W，2,2-三甲基-1，2,3，4-四氢-1-萘基氨基G**Q3,5-二甲基吡唑-1-基'X2G-2W,2，2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X2G-27V，2,2-三甲基-l，2,3，4-四氢小萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X2G-2W,2，2-三甲基-1,2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W,2，2-三甲基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二溴吡唑--基X2G-2W,2，2-三甲基-l,2,3，4-四氢小萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X2G-2iV，2,2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基X2G-2M2，2-三甲基-1,2,3,4-四氢小萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2W,2，2-三甲基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2W，2,2-三甲基-1，2,3,4-四氢-1-萘基氨基卜甲基3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2jV，2，2-三甲基-1，2,3，4-四氢--萘基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2W,2，2-三甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基X2G-2W-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X2G-2AL甲基-4-氧代-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基2,5-二甲基苯基X2G-2W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W-甲基-4-氧代-I,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑--基X2G-2iV-甲基—4-氧代-l,2,3，4-四氢-1-萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-27V-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-二氯吡唑-卜基X2G-2W-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W-甲基-4-氧代-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二溴吡唑-1-基X2G-2W-甲基-4-氧代-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W-甲基-4-氧代-，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-2W-甲基-4-氧代-1,2，3，4-四氢-1-萘基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-27V-甲基-4-氧代-l，2，3,4-四氢-l-萘基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-2W-甲基-4-氧代-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2iV-甲基-4-氧代-l，2,3，4-四氢-l-萘基氨基1-甲基-4-(三氣甲基)咪唑-2-基X2G-2iV-甲基-4-氧代-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基2，5-二氯苯基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基X2G-2W,2-二甲基小茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基沐基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-卜基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基G**Q3，5-二氯吡唑-1-基X2G-27V,2-二甲基--茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡l坐-l-基X2G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基5-溴-3-(二氟甲基)n比唑-l-基X2G-2W，2-二甲基--茚满基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W，2-二甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-2iV,2-二甲基-l-茚满基氨基卜甲基3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-27V,2-二甲基-l-茚满基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2W,2-二甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X2G-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基X2G-27V，2,2-三甲基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X2G-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基5-甲基3-(三氟甲萄吡唑-l-基X2G-2W,2，2-三甲基小茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X2G-2W，2,2-三甲基-卜茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二溴吡唑小基X2G-2W,2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲萄吡唑-l-基X2G-2W，2,2-三甲基-卜茚满基氨基3,5-二乙基吡唑-1-基X2G-2W，2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-卜基X2G-27V,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-2W,2，2-三甲基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2iV，2，2-三甲基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2W，2,2-三甲基-1-茚满基氨基2，5-二氯苯基X2G-2AL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基)苯基X2G-2W-甲基-3-羟基--茚满基氨基2,5-二甲基苯基X2G-2AT-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基傳基X2G-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-1-基X2G-2iV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2M甲基-3-羟基小茚满基氨基3,5-二氯吡唑小基X2G-2AL甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-卜基X2G-27V-甲基-3-羟基小茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2iV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-卜基X2G-27V-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(二氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-双-(三氣甲基)吡唑-:i-基X2G-2JV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-27V-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氣甲基)咪唑-2-基X2G-2W-甲基-3-羟基-〗-茚满基氨基2，5-二氯苯基X2G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基彈基X2G-2AL甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2，5-二甲基苯基X2G-27V-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X2G-2AL甲基-3-氧代—-節满基氨基3,5-二甲基吡唑小基X2G-2W-甲基-3-氧代--茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-27V-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-卜基X2G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基X2G-2JV-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X2G-2AL甲基-3-氧代-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X2G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基3,5-二乙基吡唑小基X2G-2W-甲基-3-氧代-I-茚满基氨基5-乙基-3-(三氣甲基)吡唑-1-基X2G-2W-甲基-3-氧代-1-茚满基氨基3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基X2G-2AL甲基-3-氧代-l-茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X2G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基l-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X2G-2W-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基2，5-二氯苯基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基2-氯-5-(三氟甲基傳基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢-l-萘基氨基2，5-二甲基苯基X3G-lW-甲基-4-羟基-l，2，3,4-四氢-1-萘基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X3G-lAL甲基-4—羟基-i，2，3，4-四氢-l-萘基氨基3，5-二甲基吡唑-1-基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢小萘基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-lAL甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-卜萘基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-1-萘基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2,3，4-四氢-1-萘基氨基3，5-二溴吡唑-1-基X3G-lW-甲基-4-羟基-l，2,3,4-四氢-l-萘基氨基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-lW-甲基-4-羟基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基<image>imageseeoriginaldocumentpage134</image><table>tableseeoriginaldocumentpage229</column></row><table>1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X3G-lW,2-二甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X3G-lW，2，2-三甲基小茚满基氨基2-氯-5-(三氣甲基傳基X3G-lW,2，2-三甲基-l-茚满基氨基2,5-二甲基苯基X3G-lW，2,2-三甲基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基彈基X3G-lW,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑-卜基X3G-lW,2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-lW，2,2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二氯吡唑-1-基X3G-lW,2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-l7V,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3,5-二溴吡唑-1-基X3G-lW，2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-漠-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-liV,2，2-三甲基-l-茚满基氨基3，5-二乙基吡唑-1-基X3G-lM2,2-三甲基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三S甲基)吡唑-l-基X3G-l7V，2，2-三甲基-卜茚满基氨基3，5-双-(三氟甲基)吡唑-卜基X3G-l7V，2，2-三甲基-l-茚满基氨基卜甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X3G-l7V,2,2-三甲基-1-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X3G-ljV，2，2-三甲基-l-茚满基氨基2,5-二氯苯基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-氯-5-(三氟甲基彈基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2,5-二甲基苯基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2-甲基-5-(三氟甲基)苯基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二甲基吡唑小基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-IW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二氯吡唑-1-基X3G-lJV-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-氯-3-(三氟甲基)吡唑小基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-二溴吡唑--基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-卜基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3,5-二乙基吡唑小基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-l-基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基3，5-双-(三氟甲基)B比唑-l-基X3G-lW-甲基-3-羟基-卜茚满基氨基l-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基1-甲基-4-(三氟甲基)咪唑-2-基X3G-lW-甲基-3-羟基-l-茚满基氨基2，5-二氯苯基X3G-l7V-甲基-3-氧代-l-茚满基氨基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>制剂/效用本发明的化合物一般将作为于组合物即制剂中的与作为载体的选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的至少一种其它组分一起的杀真菌活性成分使用。选择该制剂或组合物组分使之与活性成分的物理性质、施用方式和环境因素如土壤类型、湿度和温度相容。有用的制剂包括液体和固体组合物。液体组合物包括溶液剂(包括可乳化的浓縮物)、混悬剂、乳剂(包括微乳和/或悬乳(suspoemulsion))等，它们可以任选被浓縮成凝胶。含水液体组合物的一般类型是可溶性浓缩物、混悬浓縮物、胶囊混悬剂、浓缩乳剂、微乳和悬乳。非水成液体组合物的一般类型是可乳化的浓縮物、可微乳化浓缩物、可分散浓缩物和油分散体。固体组合物的一般类型是如药粉(dust)、散齐U、颗粒剂、小丸、丸剂、锭剂、片剂、填充膜剂(包括种衣)等，它们可以是水分散性的("可湿性的")或水溶性的。从成膜溶液或可流动混悬剂形成的膜和包衣用于种子处理特别有用。可以将活性成分(微)胶囊化并进一步形成混悬剂或固体制剂；或者可以将有效成分的整个制剂胶囊化(或"包衣")。胶囊化可以控制或延迟活性成分的释放。可乳化颗粒剂结合了可乳化的浓縮物制剂和干燥颗粒制剂的优点。高浓度组合物主要用作用于进一步制剂的中间体。可喷雾制剂可以在喷雾前在适宜的介质中分散。这些液体和固体制剂通常配制为可容易地在喷雾介质如水中稀释。喷雾体积为每公顷约一至几千升，但更通常的范围为每公顷十至几百升。可喷雾制剂可与水或另一种适合于通过空中或地面施用用于叶片处理或施用于植物生长介质中的介质在槽中混合。可将液体和干燥制剂直接按剂量加入滴灌系统中或在种植时按剂量加入犁沟中。可将液体和固体制剂可作为拌种剂(seedtreatment))在种植前施用于植物种子上以通过内吸性摄入来保护发育中的根和植物的其它地下部分和/或叶片。所述制剂通常含有有效量的活性成分、稀释剂和表面活性剂，大约的范围如下，它们的总和为100重量％。重量百分比活性成分稀ff^jj~表面活性剂水分散性和水溶性颗粒剂、片剂和散剂0.001-900-99.9990-15油分散体、混悬剂、乳剂、溶液剂(包括可1-5040-990-50乳化浓缩物)药粉1-2570-990-5颗粒剂和丸剂0.001-995-99.9990-15高浓度组合物卯-990-100-2固体稀释剂包括例如粘土如膨润土、蒙脱石、凹凸棒石和高岭土、石膏、纤维素、二氧化钛、氧化锌、淀粉、糊精、糖(如乳糖、蔗糖)、硅胶、滑石、硅藻土、尿素、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠、硫酸钠。典型固体稀释剂的描述参见Watkins等，HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarriers,2ndEd.，DorlandBooks,Caldwell，NewJersey。液体稀释剂包括例如水、N,N-二甲基烷酰胺(如N，N-二甲基甲酰胺)、柠檬烯、二甲亚砜、N-烷基吡咯垸酮(如N-甲基吡咯烷酮)、乙二醇、三甘醇、丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、碳酸丙烯酯、碳酸丁烯酯、石蜡(如白矿物油、正构石蜡、异构石蜡)、垸基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨糖醇、三醋精、芳烃、去芳化脂族烃、烷基苯、垸基萘、酮例如环己酮、2-庚酮、异佛乐酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮、乙酸酯如乙酸异戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三酯和乙酸异冰片酯、其它酯例如垸基化乳酸酯、二元酯和，丁内酯，以及可以是直链、支链、饱和或不饱和的醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、异癸醇、异十八醇、鲸蜡醇、月桂醇、十三醇、油醇、环己醇、四氢糠醇、双丙酮醇和节醇。液体稀释剂还包括饱和和不饱和脂肪酸(通常CVC22)的甘油酯例如植物种子和水果油(如橄榄油、蓖麻油、亚麻籽油、芝麻油、玉米(玉黍蜀)油、花生油、葵花油、葡萄子油、红花油、棉籽油、大豆油、油菜籽油、椰油和棕榈仁油)、动物源脂肪(如牛脂、猪脂、猪油、鳕鱼肝油、鱼油)及其混合物。液体稀释剂还包括垸基化(如甲基化、乙基化、丁基化)脂肪酸，其中所述脂肪酸可通过来自植物和动物来源的甘油酯的水解获得，并可通过蒸馏纯化。典型液体稀释剂在Marsden,SolventsGuide,2ndEd.，Interscience，NewYork，1950中有描述。本发明的固体和液体组合物通常包含一种或多种表面活性剂。表面活性剂可分为非离子、阴离子或阳离子表面活性剂。可用于本发明的组合物的非离子表面活性剂包括但不限于醇垸氧基化物如基于(可以是直链或支链的)天然醇和合成醇的醇烷氧基化物以及从醇和环氧乙垸、环氧丙烷、环氧丁垸或其混合物制备的醇烷氧基化物；胺乙氧基化物、垸醇酰胺和乙氧基化烷醇酰胺；烷氧基化甘油三酯如乙氧基化大豆油、蓖麻油和油菜籽油；烷基酚垸氧基化物如辛基酚乙氧基化物、壬基酚乙氧基化物、二壬基酚乙氧基化物和十二垸基酚乙氧基化物(从酚和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁垸或其混合物制备)；从环氧乙垸或环氧丙烷制备的嵌段聚合物以及其中末端嵌段从环氧丙氧制备的反向嵌段聚合物；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酸酯和油；乙氧基化甲基酯；乙氧基化三苯乙烯基酚(包括从环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁垸或其混合物制备的酚)；脂肪酸酯、甘油酯、羊毛脂系衍生物、聚乙氧基化酯如聚乙氧基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙氧基化山梨糖醇脂肪酸酯和聚乙氧基化甘油脂肪酸酯；其它脱水山梨糖醇衍生物如脱水山梨糖醇酯；聚合物表面活性剂如随机共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg(聚乙二醇)树脂、接枝或梳形共聚物和星形共聚物；聚乙二醇(peg);聚乙二醇脂肪酸酯；硅酮系表面活性剂；和糖衍生物如蔗糖酯、垸基聚糖苷和垸基聚多糖。有用的阴离子表面活性剂包括但不限于垸基芳基磺酸及其盐；羧基化醇或烷基酚乙氧基化物；二苯基磺酸盐衍生物；木质素和木质素衍生物如木质素磺酸盐；马来酸或琥珀酸或其酸酐；油酸磺酸盐；磷酸酯如醇烷氧基化物的磷酸酯、烷基酚烷氧基化物的磷酸酯、苯乙烯基酚乙氧基化物的磷酸酯；蛋白质系表面活性剂；肌氨酸衍生物；苯乙烯基酚醚硫酸盐；油和脂肪酸的硫酸盐和磺酸盐；乙氧基化烷基酚的硫酸盐和磺酸盐；醇的硫酸盐；乙氧基化醇的硫酸盐；胺和酰胺的磺酸盐如iV,iV-垸基牛磺酸盐；苯、枯烯、甲苯、二甲苯和十二烷基苯以及十三烷基苯的磺酸盐；缩合萘的磺酸盐；萘和垸基萘的磺酸盐；分馏石油的磺酸盐；磺基琥珀酰胺酸盐；磺基琥珀酸盐及其衍生物如二烷基磺基琥珀酸盐。有用的阳离子表面活性剂包括但不限于酰胺和乙氧基化酰胺；胺如iV-烷基丙二胺、三亚丙基三胺和二亚丙基四胺，乙氧基化胺、乙氧基化二胺、丙氧基化胺(从胺和环氧乙垸、环氧丙垸、环氧丁烷或其混合物制备)；胺盐如胺乙酸盐和二胺盐；季铵盐如季盐、乙氧基化季盐和二季盐；胺氧化物如垸基二甲基胺氧化物和双-(2-羟基乙基)-烷基胺氧化物。还可用于本发明的组合物的是非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的混合物或非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂的混合物。非离子、阴离子和阳离子表面活性剂及推荐的它们的应用公幵于多种公开参考文献中，所述文献包f舌McCwfc/jeow五mw/siykrsDeferge"&，annualAmericanandInternationalEditions,McCutcheon，sDivision,TheManufacturingConfectionerPublishingCo.出版；Sisely禾卩Wood,E"cyc/o/e血o/5Wy^ce爿"/ve々e她，ChemicalPubl.Co.,Inc.,NewYork:1964;以及A.S.Davidson禾卩B.Milwidsky，i^wAedcDeferge"&,SeventhEdition,JohnWileyandSons,NewYork,1987。本发明的组合物还可以含有本领域技术人员已知为制剂助剂的制剂辅剂和添加剂。这些制剂辅剂和添加剂可能控制pH(缓冲剂)、加工过程中的泡沫(消泡剂，如聚有机硅氧烷(如Rhodorsi产416))、活性成分的沉降(助悬剂)、粘度(触变增稠剂)、容器内微生物生长(抗微生物剂)、产品冷冻(防冻剂)、颜色(染料/色素分散剂(如Pro-lzedColorantRed)、洗掉(成膜剂或粘着剂)、蒸发(蒸发抑制剂)和其它制剂属性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物和蜂蜡。制剂辅剂和添加剂的实例包括A/"cCWc/犯o"Fo/w附e么.Fw"c"o""/Afafeh。&,annualInternationalandNorthAmericaneditions,McCutcheon，sDivision,TheManufacturingConfectionerPublishingCo.出版；以及PCT公开申请WO03/024222中列举的那些。显然，与式1的化合物有关的本发明的组合物的范围、与具有对应于只是其中W是4-氟苯基的式1的式的化合物有关的本发明的组合物的范围以及与化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-^-[(17)-1-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺有关的本发明的组合物的范围一起对应于具有以上所述对应于其中条件(a)和条件(c)都不存在(即仅条件(b)有效)的式1的式的化合物的组合物的范围。式1的化合物(或具有对应于只是R1是4-氟苯基的式1的式的化合物或化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-A4(li)-l-苯基乙基]_4-噻唑甲酰胺，随情况而定)和任何其它活性成分通常通过将活性成分溶于溶剂中或者通过在液体或干燥稀释剂中研磨来引入本发明的组合物中。可以通过将成分简单地混合来制备包括可乳化的浓縮物在内的溶液剂。如果欲用作可乳化的浓縮物的液体组合物的溶剂是可与水混溶的，则通常加入乳化剂以使含活性物质的溶剂在用水稀释时乳化。粒径不高于2000nm的活性成分的浆液可使用介质研磨机进行湿研磨以获得平均粒径低于3jam的颗粒。含水浆液可制备为悬浮液浓縮物成品(参见例如U.S.3,060,084)或进一步通过喷雾干燥加工形成水分散性颗粒。干燥制剂通常需要千燥研磨加工，产生平均粒径为2-10nm的颗粒。可以通过混合以及通常在锤磨机或流体能量磨中研磨来制备药粉和散剂。颗粒剂和丸剂可以通过将活性物质喷洒在预制成的颗粒载体上或者通过团聚技术来制备。参见Browning,"Agglomeration",ChemicalEngineering,December4，1967，pp147-48、Perry'sChemicalEngineer'sHandbook,4thEd.，McGraw-Hill,NewYork,1963,第8-57页及其后内容，以及WO91/13546。丸剂的制备如U.S.4,172,714中所描述。水分散性和水溶性颗粒剂可以根据U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE3,246,493所教导而制备。片剂可以根据U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030所教导而制备。膜剂可以根据GB2，095，558和U.S.3,299,566所教导而制备。有关配制技术的更多信息，参见T.S,Woods,"TheFormulator，sToolbox-ProductFormsforModernAgriculture",尸e^/cz'cfeC7zew/Wr;;awe/B/osc7.e"ce,T7zeFoot/-￡>2v/rownewfC/zo〃ewge、T.Brooks禾卩T.R.Roberts,Eds.，Proceedingsofthe她InternationalCongressonPesticideChemistry,TheRoyalSocietyofChemistry,Cambridge,1999，pp.120-133。另外参见U.S.3,235,361，第6栏第16行至第7栏第19行及实施例10-41;U.S.3,309,192，第5栏第43行至第7栏第62行及实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182;U.S.2,891,855，第3栏第66行至第5栏第17行及实施例1-4;Klingman，JFeedCcw/ra/aSdewe，JohnWileyandSons,Inc.，NewYork,1961，pp81-96;以及Hance等，ffeeofCoWra/i/a"必ooA，8thEd.，BlackwellScientificPublications,Oxford,1989;以及Developmentsinformulationtechnology,PJBPublications,Richmond,UK,2000。在以下实施例中，所有的百分比都是重量百分比，所有的制剂都以常规方法制备。化合物编号是指索引表A中的化合物。实施例A高农度浓縮物化合物198.5%硅补强剂0.5%合成无定形细硅胶1.0%实施例B可湿性散剂化合物1十二烷基酚聚乙二醇醚木质素磺酸钠硅铝酸钠蒙脱石(煅烧)实施例c颗粒剂化合物l凹凸棒石颗粒(低挥发性物质，0.71/0.30mm;U.S.S.No.25-50筛)10.0%90.0%65.0%2.0%4,0%6.0%23.00/o实施例D含水混悬剂化合物1水合凹凸棒石木质素磺酸钙粗品磷酸二氢钠水25.0%3.0%10.0%0.5%61.5%挤出丸剂化合物l无水硫酸钠木质素磺酸钙粗品^/专美膨润土实施例E实施例F25.0%10.0%5.0%1.0%59.0%微乳化合物l1.0%三乙酸甘油酯30.0%CVC,o烷基聚糖苷30.0%单油酸甘油酯19.0%水20.0%实施例G可乳化的浓縮物化合物110.0%(Vdo脂肪酸甲酯70.0%聚氧乙烯聚山梨糖醇六油酸酯20.0%可乳化的浓縮物制剂是特别适合于本发明的仅在高于室温几度的温度下就软化的无定形固体化合物(如化合物149)的组合物。虽然多种水混溶性溶剂和表面活性剂可用于这些可乳化的浓縮物制剂中，但是甘油酯如辛酸甘油三酯作为溶剂以及聚乙二醇(peg)醇酸树脂和乙氧基化山梨糖醇酯的混合物作为表面活性剂特别好。使用这些成分，可乳化的浓縮物可通过将乙氧基化山梨糖醇酯加入辛酸甘油三酯溶剂中，然后将机械搅拌的混合物加热至约5CTC来制备。将式1的化合物加入该混合物中，将该混合物剧烈搅拌直至式1的化合物完全溶解。停止加热，加入醇酸peg树脂，并将该混合物搅拌直至液体冷却至室温。实施例H例示了所述配制的组合物。该制剂治疗葡萄霜霉病和马铃薯晚疫病高度有效。实施例H可乳化的浓縮物化合物14910.0%辛酸甘油三酯70.0%乙氧基化聚山梨糖醇酯12.0%醇酸peg树脂8.0%本发明的化合物可用作植物疾病防治剂。因此，本发明进一步包括用于防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向要保护的植物或其部分或向要保护的植物种子或幼苗施用有效量的本发明的化合物或含有所述化合物的杀真菌组合物。本发明的化合物和/或组合物提供防治由担子菌纲、子囊菌纲、卵菌纲和半知菌纲的广谱真菌植物病原体引起的疾病。它们可有效防治广谱的植物疾病，特别是观赏植物、草皮、蔬菜、大田作物、谷物以及水果作物的叶片病原体。这些病原体包括卵菌纲病原体，包括疫霉菌(尸/^top/^ora)病，所述疫霉菌例如马铃薯晚疫病菌(尸/^to;/zZ/zorai"/estora)、大豆疫霉菌CP/^to/似/2orawega，ma)、寄生疫霉菌(尸一o//z^zora/flra础ca)、肉桂疫霉菌(P一。卢/zora"'""麵ow')、辣椒疫霉菌CP/^op她oracqpsi."');腐霉菌Cfy/z/MW)病，所述腐霉菌例如瓜果腐霉菌(/>//^"附《//w"/(^/7W7/WW);以及霜霉菌科疾病，所述霜霉菌科例如葡萄霜霉菌(户/o^o;amv"/co/a)、玉米霜霉属(尸en"oy/w"spp.)(包矛舌烟草霜霉菌(户en"05^orflto6"cZ"fl)禾口霜霉菌(尸er。wo5pora戸ra础C(3))、假霜霉菌属(尸sewc/o/era"邵oraspp.)(包括黄瓜霜霉病菌(尸^M(io/7era"o，racwZm^》禾口莴苣盘梗霉菌(5rew/a/ac加cae);子囊菌纲，包括链格孢菌(」teww/")病，所述链格包菌例如茄f连格孢菌C4teman'aw/am')和芸苔链格孢菌(j/teman'aZraw/rae);球座菌属(Gw/g朋r&a)病，所述球座菌属例如葡萄球座菌(Gw/g"aWaZ^we/Z);黑星菌(rew&r/a)病，所述黑星菌例如苹果黑星菌(KeWwn'a/na^rwafc);壳针孢属(Septon'a)病，所述壳针孢属例如小麦颖枯壳针孢菌(&;to〃'a"o6to厂w附)和小麦壳针孢(5"e;ton'ahY/c/);白粉病，例如白粉菌属(五o^i^espp.)(包括小麦白粉菌C&7w;p/2egraw/m'力和蓼白粉菌(￡/>^7>/^/o/;^om'))、葡萄白粉菌(L/"d"w/"weca加厂)、瓜类白粉菌OS^/wero/Zzeca/"//^"0)禾口苹果白粉菌(尸oaf(W/7/wera/ewcofr/c/a);小麦基腐病菌CPsewdoceraw/ore〃a/ze^poWc/zo/fifes);葡萄孢属(5o^yto)病，所述葡萄孢属例如灰葡萄孢菌(So^y^c/wwe");桃褐腐菌(Afom7/w'a/rac&o/a);核盘菌(5WeTO"m'a)病，所述核盘菌例如油菜菌核病菌(5Werah,w.asc/era"'orww);禾舀瘟病菌(Afog"a/oW/zegr/化")；葡萄蔓害'J病菌(/Vzo附o/w7'51v"/co/a);长蠕f包属(7/ie/m/"^05pon'w附)病，所述长蠕孢属伊J如小麦褐斑长蠕孢霉菌(ife/附ZW/zoipo〃'wmfn'"c/repe"to);大麦网斑病菌CPjre"op/2ora〖ems);炭疽菌病，所述炭疽菌例如小丛壳属(G7owere//(3spp.)或剌盘孢属(Cb〃eto/〃Wwwspp.)(例如禾生炭疽菌(Co〃eto/〃'cAwMgra7m'"Zco/a)禾卩西瓜炭疽病菌(Co〃efo的'c/mmor6/ciz/are));以及禾顶囊壳菌(Gflewwam20wjce51graw/mi);J旦子菌纟冈，包括由柄丰秀菌属(尸wcc/"/aspp.)(例如隐匿柄锈菌CPwccz'm'areco"t//to)、条锈菌(尸wcc/"/asWz/onm's)、大麦柄锈菌(尸wcci"iflAorafe/)、禾柄锈菌CPwccZ"/agra附im'力禾口花生柄锈菌(尸wc"'m'aarac/n'6fo))弓|起的锈病；咖啡鸵孢锈菌(7^/w7&araWa^/;c);禾口大豆锈菌(尸/z^o/worapac/jr/^0;其它病原体包括丝核菌属(i/z/zoctow'aspp)(例如立枯丝核菌(i/^octom'aso/cra'));镰刀菌(尸wsan'ww)病，所述镰刀菌例如粉红f廉刀菌CFky"r/"/w、未谷镰刀菌(Fwan'wwgraw/wearw附)、尖抱f廉刀菌(尸tAy"n'w附o;c>^/orww);大丽轮t支菌(KeW"7/z'wmJaW/ae);整齐小核菌(Sc/era"wmra拆")；大麦云纹病菌(A少"c/z(w/on'wm5eca//>s);花生黑梦王菌(C"ercaspon.dfww/erso"aZww)、花生褐斑菌(Ce/ro，raarac/n'血o/a)禾口甜菜褐斑菌(Cercos/ora6e"'co/a);以及与这些病原体密切相关的其它属和种。除了它们的杀真菌活性之外，所述组合物或组合还具有抗细菌活性，所述细菌例如梨火疫菌(五rvw'm'aamy/ovora);野油菜黄单胞菌(Xa"f/7麵o"ascow/e血'力；丁香假单胞菌(尸se"(io,"as砂r/"gae);以及其它相关种。值得注意的是提供对由子囊菌纲和卵菌纲真菌引起的疾病的防治。特别值得注意的是提供对由卵菌纲真菌引起的疾病的防治。植物疾病防治通常通过在感染之前或之后向要保护的植物部分，例如根、茎、叶片、果实、种子、根茎或球茎或向要保护的植物生长的介质(土壤或沙)中施用有效量的本发明的化合物来完成。所述化合物还可以施用于种子以保护种子和幼苗。所述化合物还可以通过施用于灌溉水来处理植物。这些化合物的施药量可能受环境中许多因素的影响，应该在实际使用条件下确定。以低于约1g/ha至约5000g/ha的活性成分的施药量进行处理时叶片通常可得到保护。当以约0.1至约10g/kg种子的施药量处理种子时，种子和幼苗通常可得到保护。本发明的化合物还可以与一种或多种其它杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学绝育剂、化学信息素、驱虫剂、诱虫剂、信息化合物、取食刺激剂或其它生物学活性化合物混合以形成多组分杀虫剂，提供更广谱的农学保护。本发明的化合物可与之一起配制的这些农学保护剂的实例为杀虫剂，例如阿巴克丁、高灭磷、保棉磷、联苯菊酯、噻嗪酮、虫螨威、虫螨腈、毒死蜱、甲基毒死蜱、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、P-氟氯氰菊酯、(RS)氯氟氰菊酯、氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、杀螨隆、二嗪农、除虫脲、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、乐果、呋虫胺、高氰戊菊酯、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰菊酯、氟胺氰菊酯、地虫磷(fonophos)、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、蒙五一五、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、多氟脲、草氨酰、对硫磷、对硫磷甲酯、扑灭司林、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、profluthrin、pyrafluprole、啶虫丙醚、pyriprole、鱼藤酮、螺螨酯、螺甲螨酯、spirotetramat、硫丙磷、虫酰肼、七氟菊酯、特丁磷、杀虫威、噻虫嗪、硫双威、四溴菊酯、敌百虫和杀铃脲；杀真菌剂，例如噻二唑素、aldimoiph、吲唑磺菌胺、阿扎康唑、腈嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、苯噻菌胺、异丙基苯噻菌胺、binomial、联苯、联苯三唑醇、杀稻瘟菌素-S、波尔多液(三碱基硫酸铜)、啶酰菌胺/白克列、糠菌唑、磺嘧菌灵、丁硫丹、萎锈灵、环丙酰亚胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯苯甲醚、百菌清、乙菌利、克霉唑、氧氯化铜、铜盐如硫酸铜和氢氧化铜、氰霜唑、cyflunamid、清菌脲、环丙唑醇、嘧菌环胺、苯氟磺胺、双氯氰菌胺、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲环唑、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、消螨普、discostrobin、二噻农、十二环吗啉、多果定、益康唑、乙环唑、敌瘟磷、氟环唑、噻唑菌胺、乙菌定、氯唑灵(ethridiazole)、噁唑酮菌、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、fencaramid、甲呋酰胺、环酰菌胺、氰菌胺、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、醋酸三苯锡、毒菌锡、福美铁、ferfurazoate、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟联苯菌、氟吡菌胺、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、磺菌胺、粉唑醇、灭菌丹、藻菌磷、麦穗宁、呋霜灵、呋吡唑灵、己唑醇、土菌消、双胍辛胺、烯菌灵、亚胺唑、培福朗、iodicarb、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、异丙菌胺、异康唑、稻瘟灵、春日霉素、苯氧菊酯、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、mapanipyrin、高效甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、磺菌威、代森联、苯氧菌胺、嘧菌胺、代森联、苯菌酮、咪康唑、腈菌唑、田安甲胂铁(甲基胂酸铁)、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、甲呋酰胺、肟醚菌胺、噁霜灵、奥索利酸、噁咪唑、氧化萎锈灵、多效唑、配那唑、戊菌隆、吡噻菌胺、perfurazoate、膦酸、四氯苯酞、picobenzamid、啶氧菌酯、多氧菌素、烯丙苯噻唑、丙氯灵、腐霉利、霜霉威、盐酸霜霉威、丙环唑、丙森锌、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、定菌磷(pryazophos)、啶斑肟、二甲嘧菌胺、啶斑肟、硝吡咯菌素(pyrolnitrine)、咯喹酮、唑喹菌酮、喹氧灵、五氯硝苯、silthiofam、硅氟唑、螺噁茂胺、链霉素、硫、戊唑醇、techrazene、酞枯酸、四氯硝基苯、氟醚唑、噻苯哒唑、噻氟菌胺、硫芬酯、甲基硫菌灵、福美双、噻酰菌胺、甲基托氯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、嘧菌醇、咪唑嗪、克啉菌、trim叩rhamide、三环唑、肟菌酯、嗪氨灵、灭菌唑、烯效唑、有效霉素、伐菌唑灵、乙硫锌、福美锌和苯酰菌胺；杀线虫剂，例如涕灭砜威和苯线磷；杀细菌剂，例如链霉素；杀螨剂，例如阿米曲士、灭螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、快螨特、哒螨灵和吡螨胺；和生物制剂，例如苏云金芽孢杆菌(^ac///^Awn'"g/em/力、苏云金芽孢杆菌5内毒素、杆状病毒以及昆虫致病细菌、病毒和真菌。以上列出的各种可商购获得的化合物可以在？7zePeWc/cfeM朋wa/,7Ve//r/7C.D.S.Thomlin，ed"BritishCropProtectionCouncil,2000中找至U。对于其中使用这些不同混合配对体中的一种或多种的实施方案而言，这些不同混合配对体(总计重量)与式1的化合物的重量比通常为约1:100至约3000:1。值得注意的是约1:30至约300:1(例如约1:1至约30:I的比例)的重量比。显然，包含这些额外的组分可能使所防治的疾病的范围超过单独由式1的化合物防治的疾病范围。值得注意的是式1的化合物、具有对应于只是R1是4-氟苯基的式1的式的化合物和/或化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-7\4(1外1-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺与至少一种其它杀真菌剂的组合。特别值得注意的是其中所述其它杀真菌剂与至少一种其它杀真菌剂具有不同作用位点的这些组合物。特别值得注意的是其中除了式1的化合物(或具有对应于只是R1是4-氟苯基的式1的式的化合物或化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-A4(lW)-l-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺，随情况而定)之外还包含至少一种选自以下的化合物的组合物(1)亚垸基双(二硫代氨基甲酸盐)杀真菌剂；(2)清菌脲；(3)苯基酰胺杀真菌剂；(4)嘧啶酮杀真菌剂；(5)百菌清；(6)作用于真菌线粒体呼吸电子转移位点复合体II的酰胺类；(7)喹氧灵;(8)苯菌酮；(9)环氟菌胺；(10)嘧菌环胺；(11)铜化合物；(12)邻苯二甲酰亚胺杀真菌剂；(13)藻菌磷；(14)苯并咪唑杀真菌剂；(15(16(17(18(19(20(21(22(23(24(25(26(27(28式(氰霜唑；氟啶胺；异丙菌胺;有效霉素；二氯苯基二甲酰亚胺杀真菌剂；苯酰菌胺；-氟吡菌胺；双炔酰菌胺；作用于磷脂生物合成和细胞壁沉积的羧酸酰胺类;烯酰吗啉；非DMI甾醇生物合成抑制剂；巡田醇生物合成中脱甲基酶抑制剂;6C;复合体杀真菌剂；和0至(285)的化合物的农学合适的盐。嘧啶酮杀真菌剂(第(4)组)嘧啶酮杀真菌剂包括式47的化合物47其中M形成稠合的苯基、噻吩或吡啶环;R"是CrC6烷基；R12是CrC6垸基或d-C6烷氧基；RB是卤素；且R"是氢或卤素。嘧啶酮杀真菌剂描述于世界专利申请公开WO94/26722、美国专利6,066,638、美国专利6,245,770、美国专利6,262,058和美国专利6,277,858中。值得注意的是选自以下的嘧啶酮杀真菌剂6-溴-3-丙基-2-丙氧基-4(3印-喹唑酮，6,8-二碘-3-丙基-2-丙氧基-4(3/f)-喹唑酮，6-碘-3-丙基-2-丙氧基-4(3//)-喹唑酮(丙氧喹啉)，6-氯-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[2,3-,密啶-4(3用-酮，6-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[2,3-《嘧啶-4(3/^)-酮，7-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3,2-，密啶-4(3/f)-酮，6-溴-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2，3-，密啶-4(3//)-酮，6,7-二溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3，2-,密啶-4(3//)-酮，禾口3-(环丙基甲基)-6-碘-2-(丙硫基)吡啶并[2，3-《嘧啶-4(3用-酮。甾醇生物合成中脱甲基酶的抑制剂(27)甾醇生物合成抑制剂通过抑制甾醇生物合成途径中的酶来控制真菌。脱甲基酶抑制性杀真菌剂在真菌甾醇生物合成途径中具有共同位点；即在真菌中甾醇的前体羊毛甾醇或24-亚甲基二氢羊毛甾醇的14位抑制脱甲基化。在该位点发挥作用的化合物通常被称为脱甲基酶抑制剂、DMI杀真菌剂或DMI。脱甲基酶有时在生化文献中也被称为其它名称，包括细胞色素P-450(14DM)。脱甲基酶描述于例如乂S/o/.C&m.1992,267，13175-79和其中引用的参考文献中。DMI杀真菌剂可分为几个化学类别唑类(包括三唑类和咪唑类)、嘧啶类、哌嗪类和吡啶类。三唑类包括阿扎康唑、糠菌唑、环丙唑醇、苯醚甲环唑、烯唑醇(包括烯唑醇-M)、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、配那唑、丙环唑、丙硫菌唑、唑喹菌酮、硅氟唑、丙环唑、氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑和烯效唑。咪唑类包括克霉唑、氯苯甲氯咪唑、抑霉唑、异康唑、咪康唑、噁咪唑、丙氯咪和氟菌唑。嘧啶类包括氯苯嘧啶醇、氟嘧醇和嘧菌醇。哌嗪类包括嗪氨灵。吡啶类包括丁赛特和啶斑肟。生化研究表明上述所有杀真菌剂都是DMI杀真菌剂，如K.H.Kuck等在ikfocfemSe/e"/veFw"g/c油s-/Vo/eW/^s,/lp///ca"'ora朋dMec/zam'smso/爿c"o"，H.Lyr(Ed.),GustavFischerVerlag:NewYork,1995，205-258中所述。6C二复合体杀真菌剂(28)已知甲氧基丙烯酸酯类(Strobilurin)杀真菌剂例如氟嘧菌酯、、肟醚菌、啶氧菌酯、唑菌胺酯和肟菌酯的杀真菌作用方式为抑制线粒体呼吸链中的6C7复合体C4"gew.Oz，./"f.￡^1999，3&1328-1349)。其它甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂包括(2￡)-2-(2-[[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基]苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-A^甲基乙酰胺、(2￡)-2-(甲氧基亚氨基)—AL甲基_2-(2-[[([(1￡)-1-[3-(三氟甲基)-苯基]-亚乙基]氨基)氧基]甲基]苯基)乙酰胺、(2,2-甲氧基亚氨基)-iV-甲基-2-[2-[(￡)-([1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基)甲基]苯基)乙酰胺。其它抑制线粒体呼吸链中6C,复合体的化合物包括噁唑酮菌和咪唑菌酮。在生化文献中6C;复合体有时也被称为其它名称，包括电子转移链的复合体III和辅酶Q-H2:细胞色素c氧化还原酶。用酶委员会(EnzymeCommission)编号EC,.10.2.2来特殊标识其。6C/复合体描述于例如JB/o/.C&肌1989,2W,14543-48;Me&o血五"wmo/.1986,"6,253-71及其中引用的文献中。其它组的杀真菌剂亚烷基双(二硫代氨基甲酸盐)类(l)包括例如代森锰锌、代森锰、丙森锌和乙硫锌等化合物。苯基酰胺类(3)包括例如甲霜灵、苯霜灵、呋霜灵和噁霜灵等化合物。甲酰胺类(6)包括例如白克列、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、福拉比、灭锈胺、氧化萎锈灵、噻氟菌胺、吡噻菌胺和A42-(l,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-l，3-二甲基-l仏吡唑-4-甲酰胺(PCT专利申请公开WO2003/010149)等化合物，已知它们通过破坏电子呼吸转运链中的复合体II(琥珀酸脱氢酶)来抑制线粒体功能。铜化合物(ll)包括例如氯氧化铜、硫酸铜和氢氧化铜等化合物，其还包括例如波尔多液(三碱基硫酸铜)等组合物。邻苯二甲酰亚胺类(12)包括例如灭菌丹和克菌丹等化合物。苯并咪唑类杀真菌剂(14)包括苯菌灵和多菌灵。二氯苯基二甲酰亚胺类杀真菌剂(20)包括乙菌利、菌核利、异菌脲、氯苯咪菌酮、甲菌利、腐霉利和伐菌唑灵。非DMI甾醇生物合成抑制剂(26)包括吗啉和哌啶杀真菌剂。吗啉和哌啶是甾醇生物合成抑制剂，已证明其在甾醇生物合成途径中抑制在由DMI甾醇生物合成(27)的抑制点之后的步骤。吗啉包括aldimorph、十二环吗啉、丁苯吗啉、克啉菌和trimorphamide。哌啶包括苯锈啶。显然，与式1化合物有关的本发明的防治植物疾病的方法的范围、与具有对应于只是其中W是4-氟苯基的式1的式的化合物有关的本发明的防治植物疾病的方法的范围以及与化合物2-[l-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-7V-甲基-A4(lA)-l-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺有关的本发明的防治植物疾病的方法的范围一起对应于具有以上所述对应于其中条件(a)和条件(c)都不存在(即仅条件(b)有效)的式1的式的化合物的防治植物疾病的方法的范围。值得注意的是其中由卵菌纲真菌植物病原体引起的植物疾病得到防治的那些方法。植物疾病防治通常通过在感染之前或之后向要保护的植物部分，例如根、茎、叶片、果实、种子、根茎或球茎或向要保护的植物生长的介质(土壤或沙)中施用有效量的本发明的化合物来完成。还可以将所述化合物施用于种子以保护种子和幼苗。这些化合物的施药量可能受环境中许多因素的影响，应该在实际使用条件下确定。以低于约1g/ha至约5000g/ha的活性成分的施药量进行处理时叶片通过长可得到保护。当以约O.l至约10g/kg种子的施药量处理种子时，种子和幼苗通常可得到保护。以下测试证明本发明的化合物对具体病原体的防治效果。但是，所述化合物提供的病原防治保护却不仅限于这些种类。对化合物的描述参见索引表A和B。下面的索引表中使用以下縮写Z是指叔，^是指仲，Ph是指苯基。立体中心根据顺序规则系统标记为(右旋)和S(左旋)。縮写"EX."代表"实施例"，其后的数字表示化合物在哪个实施例中制备。索引表八和8列出了通过向分子中加入11+(分子量为l)而形成的丰度最高的同位素母体离子(M+1)的分子量，其通过质谱使用大气压化学离子化(AP+)测得。索引表A<formula>formulaseeoriginaldocumentpage249</formula>化合物r！12-氯苯基22-氯苯基3苯基44-甲氧基苯基3-甲氧基苯基62,4-二氯苯基72，6-二氯苯基82-溴苯基92-氟苯基〗02-三氟甲基苯基112-甲基苯基124-甲基苯基134-氯苯基144-三氟甲基苯基153-氯苯基163-三氟甲基苯基172,3-二氯苯基183-三氟甲基苯基2￡G(*)CH2OX1G-lCH2oXG-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH20X1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH2oX'G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2ox'G-lCH20G-lCH2ox'G-lAP+(M+l)(IS)陽I-苯基乙基482(即-苯基乙基482(即-苯基乙基448(即-苯基乙基478(即-苯基乙基478降-苯基乙基516(即-苯基乙基516(li)--苯基乙基526(17)-,苯基乙基466(IT)隱-苯基乙基516(1/)--苯基乙基462(叫-苯基乙基462(l外-苯基乙基482(17)-,苯基乙基516(叫,苯基乙基482(叫,苯基乙基516,苯基乙基516(1/)-.-苯基乙基57化合物G(*)AP+(M+l)193-溴苯基CH20X1G-l-苯基乙基526203-硝基苯基CH20X1G-l(1/)--苯基乙基493213-碘苯基CH20X1G-l-苯基乙基574223,5。CF3-PhCH20X1G-l(1/)--苯基乙基584233-氟苯基CH20xiG-l-苯基乙基466243-三氟甲基-吡唑-l-基CH20X，G-l-苯基乙基505252-氯苯基CH20X2G-l-苯基乙基483263-氯苯基CH20X2G-l(1/)--苯基乙基483273-溴苯基CH20X2G-l-苯基乙基527283-硝基苯基CH20X2G-l-苯基乙基494293-碘苯基CH20X2G-l(1/)--苯基乙基575303-三氟苯基CH20X1G-la(即-苯基乙基550313-甲基磺酰基苯基CH20X1G-l(即-苯基乙基526323-溴苯基CH20X2G-37(即-苯基乙基527332-氟-3-氯苯基CH2oX1G-l(即-苯基乙基500344-氟-3-三氟苯基CH20X1G-l(i/H-苯基乙基534354-氟-3-氯苯基CH2oX1G-l(即-苯基乙基500363-甲基苯基CH20X1G-l(即-苯基乙基462373，5-二氟苯基CH20X1G-l(即-苯基乙基484383,4-二氟苯基CH20X1G-l(即-苯基乙基484392-氯-5-三氟甲基苯基CH20X1G-l(即-苯基乙基550403-氣-5-三氟甲基苯基CH20X1G-l-苯基乙基534412-甲氧基苯基CH20xiG-l阔--苯基乙基478422-氟-3-三氟甲基苯基CH20X1G-l-苯基乙基534433,5-二甲基苯基CH20X1G-l-苯基乙基476442，5-二氟苯基CH20X1G-l-苯基乙基484452-三氟甲氧基苯基CH20X1G-l(l/)--苯基乙基532462，3-二氟苯基CH20X1G-l(i巧-i-苯基乙基484472，5-二甲基苯基CH20X1G-l(l/)-i-苯基乙基476483-甲基噻吩CH20X'G-l(l/)-,苯基乙基494493-三氟甲氧基苯基CH20X1G-l,--苯基乙基532502,5-二甲基苯基CH20X2G-2-苯基乙基461512-氯-5-三氟甲基苯基CH20X2G-2(叫,苯基乙基535523-甲基苯基CH20X2G-2(i外卜苯基乙基447532-甲氧基苯基CH20X2G-2(1/0-i-苯基乙基463543-漠苯基CH20X2G-2卜苯基乙基511化合物553-三氟甲基苯基CH20562，5-二甲基苯基CH20572,5-二甲基苯基CH2058(Ex.1)2，5-二甲基苯基CH20592,5-二甲基苯基CH20602,5-二甲基苯基CH2o613-甲基苯基CH20622,5-二甲基苯基CH20632，5-二甲基苯基CH20642，5-二甲基苯基CH2o653,5-二甲基吡唑-1-基CH2o663-三氟甲基苯基CH2o672,5-二甲基苯基CH2o682,5-二甲基苯基CH20692,5-二甲基苯基CH2070(Ex.5)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20714-溴吡唑-l-基CH2o723-甲基吡哇-l-基CH20734-甲基卩比唑小基CH2074(Ex.4)2，5-二甲基苯基CH20753-三氟甲基苯基CH20763-三氟甲基苯基CH20772,5-二氯苯基CH2o782-乙氧基苯基CH20793-乙氧基苯基CH20802-甲基-5-氟苯基CH20G(*)AP+(M+rX2G-2(lw)-l-苯基乙基501X1G-l(,-(3-三氟甲基苯基)-乙基544X1G-l(17H-(2-氟苯基)乙基494X1G-l(lT)-l-苯基丙基4卯X1G-l(1/)-1-(4-甲氧基苯基)乙基506X'G-l(1/)-1-(4-氯苯基)乙基510X1G-ll-(3,5-二氯-2-吡啶)乙基531X'G-l(1/)-1-(4-甲基苯基)-乙基490X'G-l(1/)小(4-溴苯基)-乙基554X1G-l(1/)小(4-氟苯基)-乙基494X'G-l(i;)-l-苯基乙基466X1G-ll-(3-吡啶基)乙基517X1G-l(17)-1-(3-三氟甲基苯基)-乙基544X'G-l(15)-l-苯基乙基476X)G-l(1/)-1-(3-甲氧基苯基)乙基506X1G-l(lW)-l-苯基乙基520X1G-l(1W)-l-苯基乙基516X1G-l(l巧-l-苯基乙基452xiG-l(lW)-l-苯基乙基452X2G-37(1W)-l-苯基乙基477X1G-ll-(2-吡啶基)乙基517X1G-ll-(4-吡啶基)乙基517XG-l(1/H-苯基乙基516X1G-l(liH-苯基乙基492X'G-l(lw)-卜苯基乙基492x'G-l(lT)-卜苯基乙基481化合物Ki812-甲氧基-5-溴苯基822,5-二甲基苯基83吡啶-3-基84吡啶-4-基852,5-二甲基苯基862-溴-5-氯苯基872,5-双-三氟甲基苯基882-噻吩基892,5-二甲基苯基卯2-甲氧羰基-甲基苯基912-甲基噻唑-4-基922,5-二甲基噻唑-4-基933-叔丁基异噁唑-5-基942,5-二甲基苯基952，5-二甲基苯基962,5-二甲基苯基972，5-二甲基苯基982，5-二甲基苯基992,5-二甲基苯基1002，5-二甲基苯基1012，4-二甲基吡咯-1-基1022,5-二甲基苯基1032,5-二甲基苯基1042,5-二甲基苯基1052,5-二甲基苯基1062，5-二甲基苯基1073-溴苯基1083-三氟甲基苯基1092,5-二甲基苯基110(Ex.3)2,5-二氯苯基111(Ex.11)2,5-二甲基苯基1122,5-二甲基苯基G(*)CH2OX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH2oxiG-lCH20X'G-lCH20X1G-lCH2oXG-lCH2oX1G-CH2oX1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH20X1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH20X1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oX1G-lCH2oXG-lCH20X1G-lCH2ox'G-lCH20X1G-lCH20X1G-lCH20X1G-lCH2oX'G-lCH20X1G-lAP+(M+l)(1/)-l-苯基乙基556l-苯基丁基504(l"-l-苯基乙基449(1/)-l-苯基乙基449l-苯基戊基518(l尺)-l-苯基乙基560(l尺)-l-苯基乙基584(JW)-l-苯基乙基454l-(2-噻吩基)乙基482(1/)-l-苯基乙基521(1W)-1-苯基乙基469(1/)-l-苯基乙基483(1W)小苯基乙基495l-(2-吡啶基)乙基477l-(3-吡啶基)乙基477l-苯基-2-甲基丙烷-l-基504l-苯基-3-甲基丁垸-l-基581,2，3,4-四氢-2-萘基5021，2，3,4-四氢-1-萘基502茚满-l-基488(l"-l-苯基乙基465苯基-氰基甲基487l-苯基-2-丙烯-l-基488卜苯基-3-丁烯-l-基502(1/)-l-萘基乙基526(1/)-2-萘基乙基526(1W)-l-苯基丙基540(W)-l-苯基丙基531l-苯基-2-甲氧基乙基506(1/)-l-苯基丙基530,-l陽(3,5-二545氯-2-吡啶基)乙基l-(2，5-二甲基-3-噻吩基)510乙基化合物El1132,5-二甲基苯基CH2O1142-氯-5-三氟甲基苯基CH2o1152-甲氧基苯基CH2o1163-甲基苯基CH20117(Ex.2)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2o1183,5-二甲基吡唑-1-基CH2o1193-乙基苯基CH2o1203,5-二甲基三唑-1-基CH201212,4-二甲基咪唑-1-基CH2o1223-三氟甲基三唑-l-基CH2o1232-丙基-4-三氟甲基咪唑-l-基CH201242-甲基-5-三氟甲基苯基CH2o1252-甲氧基-5-甲基苯基CH2o1262,5-二甲基苯基CH2o273-异丙基-5-甲基吡挫-卜基CH2o1282-乙基-4-甲基咪唑-l-基CH201292，5-二甲基苯基CH201302，5-二甲基苯基CH2o1312，5-二甲基苯基CH20132(Ex.6)2，5-二甲基苯基CH201332,5-二甲基苯基CH201342，5-二甲基苯基CH201352，5-二甲基苯基CH201362,5-二甲基苯基CH201372,5-二甲基苯基CH201382,5-二甲基苯基CH201392-异丙基咪唑-l-基CH20gWap+(M+rX'G-l-(2,5-二甲基-3-呋喃基)乙基494X1G-l(17)-l-苯基丙基564x'G-l(1/)--苯基丙基492X1G-l(1/)-l-苯基丙基476X'G-l(1/)-I-苯基丙基534X'G-l(1W)-l-苯基丙基480X1G-l(1/)-l-苯基乙基476X1G-l(/)-1-苯基乙基467X1G-l(li)-l-苯基乙基466X1G-l(17)-l-苯基乙基507X'G-l(1W)-l-苯基乙基548X1G-l(1/)-l-苯基乙基530XG-l(1W)-l-苯基乙基492xiG-2(1/)-l-苯基乙基460x'G-l(1/)-l-苯基乙基494X1G-l(1/)-l-苯基乙基480X1G-l6，7，8,9-四氢-5//-苯并环庚烯-5-基516X1G-l(/)-茚满-l-基488xiG-l0)-茚满-l-基488X1G-l(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基502X1G-l(15}-1，2,3,4德-1-萘基502X1G-l4，5，6，7-四氢-苯并问噻吩-4-基508X1G-l4,5,6,7-四氢-苯并[6]呋喃-4-基492X1G-l二氢苯并噻喃-4-基520X1G-l苯并二氢吡喃-4-基504X1G-l2,3-二氢-苯并呋喃-3-基490X1G-l(W)-l-苯基乙基柳化合物1403-环己基三唑-l-基ch2o414-叔丁基咪唑-l-基ch2o1423-伯丁基-5-甲基吡唑小基ch2o1433-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基ch2o144(Ex.6)2,5-二氯苯基ch2o145(Ex.6)2-甲氧基苯基ch20146(Ex.6)2-甲氧基-5-甲基苯基CH2o147(Ex.6)2-氯-5-三氟甲基苯基CH2o148(Ex.6)2-甲氧基-5-溴苯基CH2o149(Ex.6)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2o150(Ex.6)3,5-二甲基吡唑小基CH2o151(Ex.8)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2o152(Ex.7)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基ch2o153(Ex.9)2，5-二甲基苯基CH20154(Ex.10)2,5-二甲基苯基CH2o1553-三氟甲基苯基NHo1563-三氟甲基苯基NH01572-甲氧基苯基nh01583-三氟甲基苯基NH01592-甲氧基-5-甲基苯基NHs1603-三氟甲基苯基NHs1612-氯苯基CH2o1622-氯苯基CH2og(*)ap+阔'X1G陽l(1/)-l-苯基乙基521X'G-l(lT)-l-苯基乙基494X'G-l(lW)隱l-苯基乙基508X1G國l(W)-l-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基589X1G-l(1)-1,2,3，4-四氢-1-萘基542X'G-l(lW)-l,2，3,4-四氢-l-萘基504X1G-l(W)-l,2,3,4-四氢-1-萘基518x'G-l(lT)-l,2,3,4-四氢小萘基576X'G-l(l尺)-l,2,3,4-四氢小萘基582x'g-l(l尺)-l，2，3，4國四gL國l陽萘基546X1G-l(1W)-l，2,3，4-四氢-l-萘基492X1G-2(lW)-l,2,3,4-四氢-I-萘基530X'G-2(1/f)-l-苯基丙基518X1G-2(lW)-l,2，3,4國四氢-l-萘基486X1G-2(1/)-l-苯基丙基474xiG-l(1T)小苯基乙基518X1G-l(17H-苯基乙基517X'G-2(1/)-l-苯基乙基464X'G-2(l职-苯基乙基502X1G-(i;O-卜苯基乙基509X1G-l(iw)-卜苯基乙基533X1G-l苄基468xiG-l2-苯基乙基482化合物厶g(*)ap+(M+l)1633-三氟甲基苯基CH20X1G-l3-吡啶基甲基5031643-甲基苯基CH20X1G-l3-吡啶基甲基4491653-甲基苯基CH2oX1G-l2-吡啶基甲基4491662,5-二甲基苯基CH20X1G國l(W)-l-环己基乙基4831672,5-二甲基苯基CH20X1G-l苄基4631683-三氟甲基苯基CH2oX1G-l2-吡啶基甲基5031693-三氟甲基苯基CH2oX1G-l4-吡啶基甲基5031703-甲基苯基CH2oX1G-l4-吡啶基甲基4491712,5-二甲基苯基CH2oXG-l3,4-二甲氧基-2-苯基乙基5361722,5-二甲基苯基CH2oX1G-l异二氢苯并噻喃-4-基5201732,5-二甲基苯基CH2oxiG-l1，2，3,4-四氢菲-1陽基5521742,5-二甲基苯基CH2oX1G-l环己基4541752,5-二甲基苯基CH2oX1G-l1,1-二甲基-2-(4-氟苯基)乙基5221762,5-二甲基苯基CH2oX1G-l3-甲基环己-l-基4681772，5-二甲基苯基CH20X1G-l2，3-二甲基环己-1-基482178(Ex.19)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l(尺)-l-茚满-l-基533179三氟甲基-5-甲基吡唑國l-基CH20X1G-l苯并二氢吡喃-4-基548180三氟甲基-5-甲基吡唑國l-基CH2oX1G-l二氢苯并噻喃-4-基564181三氟甲基-5-甲基吡唑國l-基CH2oX1G-l6，7，8，9-四氢-5//-苯并环庚烯-5-基5601823-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l4,5,6,7-四氢苯并问噻吩-4-基5521833.,三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基CH20X1G-l4,5,6'7-苯并鹏喃-4-基5361843-.三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X'G-l2，3-二氢-苯并呋喃-3-基5341853-.三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l异二氢苯并噻喃-4-基5641863.-三氟甲基-s-甲基吡唑-l-基CH2oX'G-l2-苯基环己-l-基574化合物El2￡G(*)AP+(M+l)187三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2OXG-l(15>1，2，3,4-四氢-1-萘基546188(Ex.23)3、三氟甲基-5-甲基吡唑小基CH20X1G-l1,2,3,4-四氢-1-萘基5461893、三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l5-羟基-1，2,3,4-四氢--萘基562l卯3-」三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l6-羟基-1,2,3,4-四氢-1-萘基562191(h)(Ex.26)3-:三氟甲基-5-甲基吡唑小基CH2oX1G-l(17,45)-1，2，3,4-四氢-4-羟基-l-萘基562192(b)3-:三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20G-l4-甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘基560193(c)(Ex.22)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基CH20xiG-l2-甲基-1，2,3，4-四氢-1-萘基5601943-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l反式-2-羟基-l，2，3，4-四氢-l-萘基5621953-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l反式-2-乙酰氧基-1,2,3,4陽四氢-1-萘基6041%3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l5-甲氧基-l，2,3,4-四氯-l-萘基576197三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l6-甲氧基-l，2,3,4-四氢-l-萘基576198三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oxiG-l7-甲氧基-l,2,3,4-四氢-l-萘基576199.三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20XG-l4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-l-萘基574200(h)3.-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l(1&27)-2-羟基茚满--基5482013-三氟甲基-5-甲基吡唑-l國基CH20X1G-l6陽氯-l，2,3,4-四氢-l-萘基5802023-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基CH2oX1G-ll(li)-l，2，3，4-四氢-l-萘基5302033-三氟甲基-5-甲基吡唑-1-基CH20X1G-23(1W)-l，2，3,4國四氢-l-萘基5302043-甲基-2-吡啶基CH2ox'G-l(1/)-,2,3,4-四氢-1-萘基489256<table>tableseeoriginaldocumentpage257</column></row><table>化合物ElElg(*)ap+2233-三氟甲基-5-甲基吡唑小基CH20X1G-15(1W)-l,2，3，4-四氢-I-萘基5462243隱三氟甲基-5-甲基吡唑-l陽基CH20X2G-7(1/)-1，2，3，4-四氢-1-萘基5482253-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-8(17)-1，2,3,4-四氢-1-萘基531226(Ex.20)3—三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l2-甲基茚满-l-基5462273-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-37(d)(lW)-l，2,3，4-四氢-l-萘基5602283陽三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-I反式-2-乙基-1，2-二氢-1-萘基5722293-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l3-甲酯基-茚满-l-基5卯2303—三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l反式-2-甲基-1，2-二氢-1-萘基558231(Ex.18)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-26(1/)-1，2，3，4-四氢-1-萘基529232(Ex.32)三氟甲基-5-甲基吡唑-l陽基CH20X,G-36(/)-1，2,3，4-四氢-1-萘基530233(Ex.33)三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X'G-27(1/)-1,2，3，4-四氢-1-萘基529234h(Ex.24).三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l(l尺2S)-,2,3,4-四氛-2-甲基-l-萘基5602353'.三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l3-羟基甲基茚满-l-基562236(Ex.25)3.-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X'G-l2，2-二甲基-1,2,3,4-四氢-l-萘基5742373'-二氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-ll-甲基-l-苯基乙基534238(Ex.12)3,5-二氯-吡唑-1-基CH20X1G-l2,3,4-四氢-l-萘基532239(e)3-三氟甲基-5-叔丁掛比挫-l-基CH20X1G-l(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基5882403-三氟甲基-5-异丙基吡挫-l-基CH20X1G-l(1R)-l，2,3，4-四氢-l-萘基574化合物2￡G(*)AP+(M+l)2413-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X8G-l(17)-1，2，3,4-四氢-1-萘基561242(03-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X8G-l(l牟,2,3,4-四氢-l-萘基5972433-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-ll-(2-甲基苯基)乙基5342443-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l(a5)-oc-苯基乙酸甲酯5642453-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l(a5)-a-苯基乙酸550246(Ex.17)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-49(,,2,3,4-四氢-1陽萘基5322473-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l(cc5)-a-苯基乙酰胺5492483-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l苄基506249(Ex.13)3-三氟甲基-5-氯吡唑-l-基CH20X1G-l(1/)-1,2,3,4-四氢-l-萘基5662503-三氟甲基-5-甲基吡唑--基CH2oX1G-l卜(2-氟苯基)乙基5382513-三氟甲基-5-甲基吡唑-l陽基CH20X1G-ll-(2-氯苯基)乙基5542523-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X'G-ll-(2-溴苯基)乙基5982533-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-ll-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟乙基608254(g)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l全氢萘-l-基5522553-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-ll-(2-甲氧基苯基)乙基5502563-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-55(l"-l，2,3,4-四氢-l-萘基5312573-氯-5-甲基吡唑-l-基CH2oX1G-l(1/>1,2,3,4-四氢-1-萘基5122583-溴-5-甲基吡唑-l-基CH20X1G-l(W)-l,2，3,4-四氢-l陽萘基556化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage260</formula>注释(*)除非另外指出,Rh是H。(a)其中R3a是5—d。(b)反式和顺式的混合物。(c)反式和顺式的混合物。(d)Ra是CH3。(e)含有40%的3-叔丁基-5-三氟甲基-吡唑-l-基异构体。(0HC1盐。(g)顺式和反式的混合物。(h)含有其对映体的外消旋混合物。(aa)1，2,3,4-四氢-4-萘酚-1-基甲基氨基甲酸酯是指<formula>formulaseeoriginaldocumentpage260</formula>(1S)-l-苯基乙氨基(1/)-l-苯基乙氨基苄基氨基l-甲基-l-苯基乙氨基AP+(M+l、4684684544822642-氯苯基X102652-氯苯基X1o2662-氯苯基X'02672-氯苯基X'02682-氯苯基X102692-氯苯基X1o2703-三氟甲基苯基xi02713-溴苯基X,02723-溴苯基X102733-溴苯基X1o2743-溴苯基X102753-溴苯基X102763-溴苯基X'02773-溴苯基X'02783-溴苯基X102793-溴苯基X102803-溴苯基X102813-溴苯基X102823-溴苯基X102832,5-二甲基苯基X102842，5-二甲基苯基X'02852,5-二甲基苯基02862,5-二甲基苯基x'02872，5-二甲基苯基X'02882,5-二甲基苯基X'0289(Ex.29)三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基X1s2卯3-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基X'02913誦三氟甲基-5-甲基吡挫-l-基X'0292(i)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基X20293(J)3-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基X202943-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基X102953-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基x'02963-.三氟甲基-5-甲基吡唑-1-基02973-.三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基x'02983-三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基x'02993..三氟甲基-5-甲基吡唑-卜基xi02-苯基乙氨基4682-茚满基氨基4801，2，3，4-四氢-1-萘基氨基4941，2，3,4-四氢异喹啉481(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoIino)4-甲基哌啶子基4462-(3-吡啶基)吡咯烷495(1/)--(4-溴苯基)乙氨基580(1/)-1-(4-氟苯基)乙氨基530(1W)小环己基乙氨基518(li)-l-(4-硝基苯基)乙氨基557(1/0-1-(4-甲基苯基)乙氨基526(1/)-卜(2-三氣甲基苯基)乙氨基580(1/)-1-(2-氟苯基)乙氨基530(l尺)小(3-三氟甲基苯基)乙氨基580(lW)-l-苯基丙基氨基526(T)小(4-甲氧基苯基)乙氨基542(1/)-1-(4-氯苯基)乙氨基546(1/)小(3-甲氧基苯基)乙氨基542a-氰基苄基氨基523(17)-l-苯基乙氨基463(1/)-W-烯丙基-l-苯基乙氨基502(1/)-W-异丙基-l-苯基乙氨基504(1/)-yV-乙基-卜苯基乙氨基490(lA)-7V-丙基-l-苯基乙氨基5042-(3,4-二甲氧基苯基)乙氨基522(1/)-W-甲基-l,2，3，4-四氢-l-萘基氨基5622-(4-氯苯基)吡咯垸5667(1/y)-氧代-2,3，8,8a-四氢环戊U/]异喹啉558(lW)-W-甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基575(1/)-W-甲基-l,2，3，4-四氢小萘基氨基5611,2，3，4-四氢-1-萘基氨基5322,3-二氢-1//-异喷哚并5041,2,3,4-四氢异喹啉5186,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉578-甲基-2，3-二氢-]//-异吲哚并518全氢异喹啉5243003-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'0全氛喹啉(perhydroquinolino)5243013-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'0(1W)--苯基乙氨基5063023-三氟甲基-5-甲基吡唑--基0(1/)-W-乙基-l-苯基乙氨基5343033陽三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'0(lW)-W-丙基-l-苯基乙氨基5483043-三氟甲基-5-甲基吡唑--基x'0(l尺)-w-烯丙基-l-苯基乙氨基5463053-三氟甲基-5-甲基吡唑-l-基X10(lW)-l，2，3，4-四氢-l-萘基氨基5323063-二氟甲基-5-甲基吡唑--基X'0(lTHV-乙基-l,2,3,4-四氢-l-萘基氨基5603073-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X10哌啶子基4703083-三氟甲基-5-甲基吡唑--基x'04-甲基哌啶子基4843093陽三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'04,4-二甲基哌锭子基4983103-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X1o1，2，3，6-四氢吡啶并46833-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X104-苯基-l，2，3,6-四氢吡啶并5443123-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'o3-甲基哌啶子基4843133-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'03,3-二甲基哌啶子基4983143-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X1o2-苯基乙氨基506315(k)(Ex.31)三氟甲基-5-甲基吡挫--基X10(lT)-W-甲基-l,2，3,4-四氢-l-萘基氨基544316(1)3-三氟甲基-5-甲基吡唑--基X'0(1/)-W-甲基-l，2，3,4-四氢小萘基氨基572注释(i)在与含有X的哌嗪环的C(-W')连接合的氮原子相邻的碳原子上具有2,6-二甲基取代。(j)在与含有X的哌嗪环的CtW')连接合的氮原子相邻的碳原子之一上具有2-甲基取代。(k)含有X的环包含一个碳碳双键，因此是1,2，3，4-四氢吡啶环。(1)在含有X的哌啶环的2位和6位之间(在与氮原子相邻的碳原子上)具有亚乙基桥(以形成8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环系统)。本发明的生物学实施例制备用于测试A-E的测试悬浮液的一般实验方案首先将测试化合物以等于终体积3%的量溶于丙酮中，然后以期望的浓度(ppm)悬浮于含有250ppm的表面活性剂Trem②014(多元醇酯)的丙酮和纯水(体积50/50的混合物)中。然后将所得的测试悬浮液用于测试A-E中。将200ppm的测试悬浮液喷洒在测试植物上直至形成径流(run-off)，这相当于500g/ha的施药量。测试A将测试悬浮液喷洒在黄瓜幼苗上直至形成径流。第二天，给幼苗接种黄瓜霜霉病菌(黄瓜霜霉病的致病物)的孢子悬浮液，并在饱和气氛中在20。C下培养24小时，然后转移至生长室内，在2(TC下生长6天，然后进行疾病评级。测试B给葡萄幼苗接种葡萄霜霉菌(葡萄霜霉病的致病物)的孢子悬浮液，并在饱和气氛中在2(TC下培养24小时。短暂干燥之后，将测试悬浮液喷洒在葡萄幼苗上直至形成径流，然后转移至生长室内，在2(TC下生长5天，然后将测试单元放回饱和气氛中，在20'C下培养24小时。移出后进行疾病评级。测试C将测试悬浮液喷洒在西红柿幼苗上直至形成径流。第二天，给幼苗接种马铃薯晚疫霉菌(马铃薯晚疫病的致病物)的孢子悬浮液，并在饱和气氛中在20。C下培养24小时，然后转移至生长室内，在2(TC下生长5天，然后进行疾病评级。测试D给西红柿幼苗接种马铃薯晚疫病菌(马铃薯晚疫病的致病物)的孢子悬浮液，并在饱和气氛中在2(TC下培养17小时。短暂干燥之后，将测试悬浮液喷洒在西红柿幼苗上直至形成径流，然后转移至生长室内，在20'C下生长4天，然后进行疾病评级。测试E将测试悬浮液喷洒在小麦幼苗上直至形成径流。第二天，给幼苗接种小麦白粉菌(小麦白粉病的致病物)的孢子悬浮液，并在生长室内在2(TC下生长7天，然后进行疾病评级。除测试A-E之外，还将化合物喷洒在治疗后24小时用灰葡萄孢菌接种的西红柿植物上，并在治疗后24小时给两组单独的小麦植物接种隐匿柄锈菌或小麦颖枯壳针孢菌。在这些测试条件下所测试的化合物针对这些病原体无效。制备用于测试F的测试悬浮液的一般实验方案首先将测试化合物以等于终体积4。/。的量溶于二甲亚砜(DMSO)中，然后以期望的浓度(ppm)悬浮于丙酮和纯水(体积30/70的混合物)。然后将所得的测试悬浮液用于测试F中。将250ppm的测试悬浮液喷洒在测试植物上，这相当于250g/ha的施药量。测试F将测试悬浮液喷洒在黄瓜幼苗上。第二天，给幼苗接种黄瓜霜霉病菌(黄瓜霜霉病菌病的致病物)的孢子悬浮液，并在饱和气氛中在20'C下培养24小时，然后转移至生长室内，在2(TC下生长6天，然后进行疾病评级。测试A-F的结果在表A中给出。在该表中，评级得分为100表示100%疾病控制，评级得分为O表示没有疾病控制(相对于对照)。断线(-)表示没有测试结果。表A化合物编号测试A测试B测试C测试D测试E02056-021006796-5030530-2140140-2150033-0化合物编号测试A测试B测试C测试D测试E测试F60280-41-7000-0-8993129-093982280-0-100200-0951103191-09712060-0-13000-0-14060-0-151007698-0991610095100-09917040-79-181008000-096910099100-0-20100093-099211009999-21腦22932031-21-23卯629-86-24100100100-2-25976162-0一269717卯-0-27100899-0922899531-0-291003398-04730000-0-31000-0-3287095-09333965191-29-34854831-0-35886693-0973610099100-919537852380-87-380450-554339100100100-8510040987660-0-4110094100-082429931100-21-4310083100-21-44975798-21045957098-0-化合物编号测试A测试B测试C测试D汲ij试E测试F46*-0000-47100訓100-96100480629-493949978367-85-50-5510099010051-2010096010052-201007409653-20100890-54-111006905055-71009204756-319300-57-10010094509958-10010094010059-849863219360-959342674761-26900-62-929224294363-1001009309964-1001009592936592100100010066-254420-67-1068009968-471001609569-8810002910070-100001000-71-347400-72-191660-73-27590-74-2799920-75-16100720076-07900-77-]00100100885078-10078460-79-827700-80-9910070294981-100雨10005082-1009753559383-143100-84-414400-85-9999932-r物编号测试A测试B测试c测试D测试E测试F86-999910008687-79888010088-433300-89-1009999439390-172690-91-1699790-92-83100100010093-92600-94-01000009395-01008309796-98100490-97-538600-98-08400-99-97100990-100-94100990-101-07080-02-10099-0-103-0071-79-104-10087-0-105-9600-0-106-024-0-107-99100-0-108-99100-0-109-9999-94-110-100100-50-111-96993798-112-931009995-113-09730-14-99100990-115-100100990-116-10049870-117-1001001000-118-99100990-119-95993389100120-7511000-121-04700-122-28539617-123-13100477-124-1000007190125-1001009994100^物编号测试A测试B测试C测试D测试E测试1126------127-09200-128-0000-129-050570-130-99541000-131-7755620-132-1001001000100133-7753790-134-97511000-135-1651470-136-77100800-137-10051930-138-91003744-139-0000-140-0000-41-0000-142-00087-143-6910099050144-100100100099145-96100100093146-100100100099147-981001000100148-98100100092149-10000訓010050-831001000100151*-99100990-152*-9900990-153*-99100980-154*-99100680-1551004131-0-15600-62-21100157-63100910-158-9950090159-9599917393160-4740005016014542-162014154243163-245500-164-16000-165_111400-<table>tableseeoriginaldocumentpage269</column></row><table>化合物编号测试A测试B测试c测试D测试E测试F206*-99湖990-207-3699990-208-100100990-209-98100990-210-100100990-211*-99100990-212*-97100990-23*-99100990-214-9899990-215-0100990-216-7295160-217-5299400-218*-91100990-219-6999990-220*-95100980-221**-7799980-222*-100100990-223*-99100990-224*-93100990-225-83100990-226*-100100990-227-446300-228-88100990-229-97■900-230-87100940-231-100100990-232-100100990-233*-99100990-234*-100100990-235-94■990-236*-100100990-237-81999962-238**-100100990-239*-635700-240**-99100990-241-17996847-242-16100730-243*-9186820-244-10099930-245-04700-化合物编号测试A测试B测试C测试D测试E,试F246-16100960-247-090170-248-881008053-249*-100100990-250**-9797710-251**-100100970-252**-99998519-253*-96670-254-9599990-255**-25900-256*-9910086--257**-9910099--258"-10010099-259------260-140-0-26193031-2-26294652-0-26392015-00264%200-68932650340-47-266100657428626795621-0-26806360-2690400-0-270000-0-271-76700-272-145000-273-44000-274-293700-275-309000276-301700-277-15900-278-0330093279-00000280-02400-281-15000-2825580039283-48840099284-102100-285—102500-<table>tableseeoriginaldocumentpage272</column></row><table>*表示在40ppm下测试的化合物。**表示在10ppm下测试的化合物。权利要求1.选自式1的化合物、其N-氧化物或农学合适的盐，id="icf0001"file="A2006800271000002C1.gif"wi="63"he="40"top="39"left="63"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="no"/>其中R1是任选取代的苯基或者5-或6-元杂芳环；A是CH2或NH；W1是O或S；X是选自以下的基团id="icf0002"file="A2006800271000002C2.gif"wi="149"he="63"top="126"left="20"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="no"/>其中用“t”标记的X的键与式1中用“q”标记的碳原子连接，用“u”标记的键与式1中用“r”标记的碳原子连接，而用“v”标记的键与G连接；每个R2独立地是C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；n是0、1或2；或两个R2一起作为C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基以形成桥连的二环系统；或两个与通过双键连接的相邻环碳原子连接的R2一起作为-CH＝CH-CH＝CH-，其任选被1-3个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基的取代基取代；G是任选取代的5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环；W2是O或S；Q是-NQaQb；Qa是H、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、氰基、羟基、C1-C3烷氧基、C2-C3烷氧基烷基、C1-C3羟基烷基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧羰基、C2-C3烷基氨基羰基或C3-C5二烷基氨基羰基；Qb是任选取代的8-至11-元饱和或部分饱和的二环系统或任选取代的10-至15-元部分饱和的三环系统，每个环系统任选含有1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多3个N的杂原子，且任选包含1-3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)或S(O)2的环成员；或Qb是CR5R6R15；或Qa和Qb与它们连接的氮原子一起形成任选取代的5-或6-元饱和或部分饱和的杂环；R5是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、氰基、硝基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；R6是任选取代的苯基、苄基、萘基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基或者5-或6-元杂芳环；且R15是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C4卤代环烷基或C2-C4烷氧基烷基；或Qa和R5与连接它们的原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多2个N的杂原子作为环成员；或Qa和R6与连接它们的原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多2个N的杂原子作为环成员；或R5和R15与它们连接的碳原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多1个N的杂原子作为环成员；或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成任选取代的5-至7-元环，其包含2至7个碳原子和任选的1至3个选自至多1个O、至多1个S和至多1个N的杂原子作为环成员；条件是(a)式1的化合物不是2-[1-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-N-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺；(b)当X是X2、X3、X4、X6或X8时，则G不通过G环的杂原子与X连接；且(c)R1不是4-氟苯基。2.权利要求1的化合物，其中R1是苯基或者5-或6-元杂芳环，其任选被1至2个独立地选自R4的取代基取代；每个R4独立地是Q-C6垸基、C2-CV烯基、C2-CV炔基、CVC6环烷基、C4-C,。环烷基烷基、CpCo烷基环烷基、C5-C川烷基环烷基垸基、C,-C6卤代烷基、c2-c6卤代烯基、c2-c6卤代炔基、c3-c6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CrQ烷氧基、d-Q卤代烷氧基、CVC4垸硫基、CrC4垸基亚磺酰基、Q-Q垸基磺酰基、CrC4卤代烷硫基、CrC4卤代烷基亚磺酰基、Q-C4卤代垸基磺酰基、C广CV烷基氨基、C2-C8二垸基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4垸氧基垸基、C,-C4羟基垸基、CVC4垸基羰基、C2-C6垸氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6垸基羰硫基、CrC6烷基氨基羰基、CrC8二烷基氨基羰基或CrC6三烷基甲硅垸基;G是5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选被至多2个选自R3的取代基在碳环成员上和选自R11的取代基在氮环成员上取代；每个RS独立地是d-C3垸基、CrC3卤代垸基或卤素；R"是C,-C3垸基；Q是选自以下的基团<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage10</formula>其中用星号(*)标记的碳原子含有立体中心；且对于Q-2至Q-76，每个RS独立地与Q基团的非芳族碳环或杂环中的碳原子连接，且每个R"虫立地与Q基团的苯基或杂芳环中的碳原子连接；每个R8独立地是H、Q-Ct烷基、C2-CV烯基、CrC4炔基、C3-C6环烷基、CrC4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、CrC6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、CrQ垸氧基、d-C4卣代垸氧基、C广C4烷硫基、d-C4烷基亚磺酰基、C广C4烷基磺酰基、C广Q卣代垸硫基、Q-C4卤代烷基亚磺酰基、C广Q卤代烷基磺酰基、C,-C4垸基氨基、(VC6二垸基氨基、CVC6环烷基氨基、C2-C4垸氧基烷基、CrC4羟基垸基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4烷基羰氧基、C2-C4垸基羰硫基、CrC4烷基氨基羰基、C2-C4垸基氨基羰氧基、C3-C6二垸基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅垸基；每个I^独立地是CrC6垸基、C2-CV烯基、C3-C6炔基、Q-C6环垸基、C,-Q卤代垸基、CrC6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C,-C4垸氧基、C广C4卤代烷氧基、C广C4烷硫基、C广C4烷基亚磺酰基、C广Q垸基磺酰基、Q-Q卤代烷硫基、Q-C4卤代垸基亚磺酰基、d-Q卤代烷基磺酰基、CrQ垸基氨基、C2-Q二垸基氨基、Q-Q环垸基氨基、C2-Q垸氧基垸基、Q-C4羟基垸基、C2-Q垸基羰基、C2-C6垸氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6垸基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、C3-C8二垸基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；R^是H或C,-C3烷基；m是0、1或2;j是0、1或2;每个R"独立地是Q-C6垸基、CVC6烯基、C2-CV炔基、Q-C6环垸基、C4-do环垸基垸基、C4-Q()垸基环垸基、Q-d()烷基环烷基烷基、d-Q卣代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、CrC6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-Q烷氧基、C广Q卤代垸氧基、d-Q烷硫基、C广Q垸基亚磺酰基、C广Q垸基磺酰基、C!-Q卤代烷硫基、C广Q卤代烷基亚磺酰基、C广Q卤代烷基磺酰基、Q-C4垸基氨基、C2-C8二垸基氨基、CVC6环烷基氨基、C2-C4垸氧基烷基、d-Q羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6垸氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、C2-C6垸基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二垸基氨基羰基或C3-C6三垸基甲硅烷基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R"的取代基取代；或两个与相邻环碳原子连接的R16—起作为-(CH2)3-或-(CH2)4-，其任选被1-3个选自CrC4垸基、C!-C4卤代烷基、Q-Q垸氧基、C广C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基的取代基取代；R"a是H、CrQ烷基、C3-(V烯基、Cr(V炔基、(33-(:6环烷基、C4-C10环垸基烷基、Q-do垸基环烷基、CrQ()垸基环垸基垸基、CrC6卤代烷基、CrC6卤代烯基、CVC6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C,-C4烷氧基、C广C4卤代垸氧基、C广Q烷基磺酰基、C,-Q卣代垸基磺酰基、氨基、CrQ烷基氨基、C2-Cs二烷基氨基、C3-C6环垸基氨基、C2-CV烷氧基烷基、C,-C4羟基垸基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、CVC6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R13的取代基取代；每个R。独立地是C,匿C6垸基、C2-C6烯基、C2-CV炔基、C3-C6环烷基、C4-C,o环烷基烷基、C4-C。烷基环烷基、C5-Co烷基环烷基烷基、C广C6卤代垸基、C2-C6卤代烯基、CVC6卤代炔基、CrC6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C,-C4烷氧基、C广C4卣代烷氧基、d-Q烷硫基、C广C4烷基亚磺酰基、d-C4烷基磺酰基、CVC4卤代垸硫基、Q-C4卤代烷基亚磺酰基、CVC4卤代烷基磺酰基、C^C4垸基氨基、C2-Cs二垸基氨基、Q-C6环烷基氨基、C2-CV烷氧基垸基、d-C4羟基垸基、CVC4垸基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、C2-C6垸基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-Q二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；RS是苯基、节基、萘基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基或者5-或6-元杂芳环，每个任选被1-3个选自W的取代基在碳环成员上和R12的取代基在氮环成员上取代；每个I^独立地是CrC6垸基、C2-CV烯基、C2-CV炔基、C3-C6环烷基、C4-Qo环烷基烷基、Crdo垸基环垸基、Crd()烷基环垸基垸基、C广C6卣代烷基、CrC6卤代烯基、C2-C6卣代炔基、C3-C6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C,-C4烷氧基、d-C4卤代烷氧基、d-C4垸硫基、d-Q烷基亚磺酰基、C广Q烷基磺酰基、CrC4卤代烷硫基、Q-C4卤代烷基亚磺酰基、d-C4卤代烷基磺酰基、C,-C4烷基氨基、C2-Q二烷基氨基、CVC6环垸基氨基、C2-CV烷氧基垸基、CrQ羟基垸基、C2-C4垸基羰基、c2_c6烷氧羰基、C2-C6垸基羰氧基、CrC6烷基羰硫基、C2-C6垸基氨基羰基、C3-C8二垸基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；且R'2是H或d-C3垸基。3.权利要求2的化合物，其中R1是U-1至U-50之一；k是O、1或2;G是G-1至G-55之一；R"是H、d-C3垸基、C,-C3卤代烷基或卤素；R"a是H或Q-CV烷基；R6是H-1至H-46之一；且P是0、1或2;条件是当U是U-4、U-l1至U-15、U-24至U-26、U-31和U-35且R"基团与环上的氮原子连接时，所述^基团是C,-C6垸基、C2-C6烯基、C2-CV炔基、CrC6环烷基、C,-C6卤代烷基、C2-Cs卤代烯基、CVC6卤代炔基、C3-C6卤代环垸基或CVC4垸氧基垸基。4.权利要求3的化合物，其中每个f独立地是Q-C2烷基、Q-C2卤代烷基、d-CV烷氧基、卤素、氰基或羟基；每个R4独立地是CrC3垸基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C广C3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、CrC3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、C,-C2烷氧基或Q-C2卤代垸氧基；X是选自X1、乂2和乂3的基团；Qa是H或CH3;R5是C广CV烷基、C2-Q烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C广C4卣代烷基、CVC4卤代烯基、CVC4卤代炔基、C3-C4卤代环垸基、氰基或C2-CV烷氧基烷基；每个R7独立地是d-C3垸基、CrC3烯基、C2-C3炔基、环丙基、d-C3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、C,-C2垸氧基或C,-C2卤代烷氧基；每个R8独立地是H、d-CV烷基、C2-CV烯基、CVC4炔基、C3-C6环烷基、d-C4卤代烷基、CrC4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环垸基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Q-C4垸氧基或CVCV烷基羰氧基；每个R^虫立地是d-C3烷基、环丙基、C,-C3卤代垸基、卤代环丙基、卤素、羟基、C2-CV烷基羰氧基、Q-C2烷氧基或d-C2卤代垸氧基；每个RW是H或甲基；每个R"独立地是d-C3烷基、CVC3烯基、C2-C3炔基、环丙基、CrC3卤代烷基、C2-C3卤代烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、C,-C2烷氧基或d-C2卤代烷氧基；或苯基或苄基环，其任选被至多3个选自R13的取代基取代；R"a是H、CpC3烷基、烯丙基、炔丙基、环丙基或C,-C3卤代烷基；或苯基或节基环，其任选被至多3个选自R13的取代基取代；每个RU独立地是d-C3烷基、C2-C3烯基、C2-CV炔基、环丙基、C,-C3卤代烷基、c2-c3卤代烯基、c2-c3卤代炔基、卤代环丙基、卤素、氰基、硝基、Q-C2烷氧基或d-C2卤代垸氧基；且R"是H或CH3。5.权利要求4的化合物，其中R'是U画l至U-3、U-13、U-20、U-22、U画23、U-37至U-39和U-50之一；且每个114独立地是卤素、CVC3垸基、Q-C3卤代垸基、d-C2烷氧基或C,-C2卤代烷氧基。6.权利要求4的化合物，其中G是G國1、G-2、G-7、G-8、G曙14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49或G-50;R3a是H、CH3、Cl或Br;且R"是H或CH3。7.权利要求6的化合物，其中G是未取代的。8.权利要求4的化合物，其中Q是Q-1、Q-2、Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-IO、Q-12、Q-14、Q-22、Q-23、Q-24、Q陽40、Q-41、Q-59、Q-62、Q-74或Q陽84;R5是CrC4垸基、CrQ烯基、02-€:4炔基、CVC4环垸基、Q-C4卤代烷基、C2-Ct卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-Q卤代环垸基、氰基或C2-C4烷氧基烷基；R6是H-1、H-20、H-32、H-45或H-46;每个RM虫立地是卤素、C,-C3烷基、Q-C3卤代烷基、d-C2烷氧基或C,-C2卤代烷氧基；每个RS独立地是d-C2烷基、CrC2卤代垸基、d-CV烷氧基、d-C2卤代烷氧基、C2-CV烷基羰氧基或羟基；且每个W独立地是卤素、羟基、OCH3或CH3。9.权利要求8的化合物，其中Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-14、Q-23、Q-41、Q-59或Q-62;QlCH3;RS是Q-C4垸基、CrC4卤代烷基、C2-CV烯基、CrQ卤代烯基或氰基；R6是H-1或H-45;R^是H或CH3;每个R"虫立地是F、Cl、Br、OCH3或甲基；R8是CH3、OCH3或羟基；R"是H或CH3;且R"是H。10.权利要求4的化合物，其中W1和X^独立地是0;Qa是CH3;R3a是H;m、j、n和p都独立地是0或l;每个W独立地是F、Cl、Br、OCH3或甲基；每个RS独立地是d-C2垸基、C,-C2垸氧基或羟基；且每个R9独立地是F、Cl、Br、羟基、OCH3或CHb。11.权利要求10的化合物，其中R'是U-1或U-50;每个W独立地是卤素、d-C3烷基、d-C3卤代烷基或Q-CV烷氧基；k是1或2;G是G-1、G-2、G-15、G-26、G陽27、G-36、G-37或G-38;Q是Q-1、Q-2、Q-8、Q-23或Q-41;RS是Q-C4烷基、CrC4烯基或氰基；且R6是H-45;条件是当k是1时，则RA与U-l的3-或5-位连接以及与U-50的2-或3-位连接；而当k是2时，则独立选择的R4与U-l的3-和5-位分别连接以及与U-50的2-和5-位分别连接。12.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-1。13.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-2。14.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-15。15.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-26。16.权利要求ll的化合物，其中X是X';且G是G隱36。17.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-1。18.权利要求ll的化合物，其中X是X、且G是G-2。19.权利要求l的化合物，其选自2-[l-[(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-A4(li)-l，2，3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[l-[(2，5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-W-甲基-A4(l/)-l，2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，7V-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-W-[(11,2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，7V-,-2，3-二氢茚-1-基甲基邻-[[5-甲基-3-(三氟甲基>1界吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，^-甲基_2_[1_[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li)-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑硫代甲酰胺，W-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(li,45)-l,2,3，4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，W-甲基-2-[1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AK1,2，3,4-四氢-2-甲基-1-萘基)-4-噻唑甲酰胺，A^甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l界吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(l凡4/0-l,2,3，4-四氢-4-羟基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，2-[1-[[5-乙基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-1甲基-A4(1,2,3,4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[1-[[3，5-双(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-^-甲基-Aq(1用-1,2,3,4-四氢-1-萘基H-噻唑甲酰胺，iV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基〗乙酰基]-4-哌啶基]-AK1,2，3，4-四氢-4-氧代-1-萘基)-4-噻唑甲酰胺，A^甲基-2-[4-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基]-l-哌嗪基]-A4(170-l,2,3,4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，AK2,3-二氢-2,2-二甲基-l/f-茚-l-基HV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，AK2,3-二氢-2-甲基-lH-茚-l-基HV-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰胺，7^甲基_1_[1_[[5_甲基_3_(三氟甲基)_1//_吡唑_1_基]乙酰基]一4_哌啶基]-7\4(1/)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]-1//-吡唑-3-甲酰胺，A^-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/7-吡唑-l-基]乙酰基H-哌啶基]-7^[(1"-1,2,3,4-四氢-1-萘基]-2//-1,2,3-三唑-4-甲酰胺，AL甲基小[i-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/f-吡唑-l-基〗乙酰基]-4-哌啶基]-Aq(li)-l,2，3,4-四氢-l-萘基]-l/7-吡唑-4-甲酰胺，^_甲基_2_[1_[[5_甲基_3-(三氟甲基)-1//-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(1凡25)-l，2,3，4-四氢-2-甲基-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，AL甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-li7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A41，2,3,4-四氢-2,2-二甲基-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺及其对映体，2-[1-[(3，5-二氯-li/-吡唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶基甲基-]\4(170-1，2，3，4-四氢-1-萘基]-4-噻唑甲酰胺，2-[l-[[5-氯-3-(三氟甲基)-I/7-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-iV-甲基-A4(li)-l，2，3，4-四氢-l-萘基]-4-噻唑甲酰胺，7V-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-lH-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-A4(1/0-1,2,3，4-四氢-1-萘基]-4-噁唑甲酰胺，禾口7V-甲基-2-[l-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-l/Z-吡唑-l-基]乙酰基]-4-哌啶基]-AH1,2,3,4-四氢-1-萘基)-4-噻唑甲酰胺。20.—种用于防治由卵菌纲真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括向所述植物或其部分或植物种子或幼苗施用杀真菌有效量的具有对应于权利要求1的其中条件(a)和条件(c)都不存在的式1的式的化合物。21.—种杀真菌组合物，其包含(l)具有对应于权利要求l的其中条件(a)和条件(c)都不存在的式1的式的化合物；和(2)至少一种其它杀真菌剂。22.—种杀真菌组合物，其包含(l)杀真菌有效量的具有对应于权利要求1的其中条件(a)和条件(c)都不存在的式1的式的化合物；和(2)选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的至少一种其它组分。全文摘要本发明涉及式(1)的化合物以及它们作为杀真菌剂的应用，所述式(1)的化合物包括其所有几何异构体和立体异构体、N-氧化物、农学合适的盐、含有它们的农用组合物；(1)条件是式1的化合物不是2-[1-[(2-氯苯基)乙酰基]-4-哌啶基]-N-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-噻唑甲酰胺且R¹不是4-氟苯基；其中R¹、R²、A、G、Q、W¹、W²、X和n如公开内容中所定义。本发明还公开组合物，其含有对应于其中所述两个条件都不存在的式1的式的化合物；以及用于防治由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，其包括施用有效量的对应于其中所述两个条件都不存在的式(1)的式的化合物。文档编号C07D417/04GK101228156SQ200680027100公开日2008年7月23日申请日期2006年7月26日优先权日2005年7月26日发明者B·A·克里亚什奇特斯基,B·L·芬克尔斯坦,B·T·史密斯,J·J·比萨哈,J·K·朗,P·R·科瓦奇,R·J·帕斯特里斯,R·M·莱特申请人:杜邦公司