专利名称：一种万古霉素类化合物的制作方法
技术领域：
本发明属于糖肽类化合物领域，具体地说，涉及一种万古霉素类化合物。
背景技术：
万古霉素(Vancomycin)是抗革兰氏阳性菌的一种糖肽类抗生素，由McCormick于 1956年从东方拟无枝酸菌Amycolatopsis orientalis发酵液中分离得到，是目前临床上 用于治疗甲氧西林耐金葡菌(MRSA)引起的严重感染疾病的首选药物，被国际抗生素专家 誉为“人类对付顽固性耐药菌株的最后一道防线”和“王牌抗生素”。然而万古霉素在酸性条件，特别是强酸性条件下不稳定，因此无法制备成口服药 物使用，从而影响了万古霉素的应用，这使得开发新的、在酸性条件下，特别是胃部酸性条 件下，稳定的万古霉素类抗生素化合物具有重要意义。2000年，0，Brien等克隆了 chloroeremomycin的N端甲基转移酶，并以去甲万古 霉素，去甲无糖万古霉素七肽骨架等为底物进行催化反应，并在以去甲无糖万古霉素七肽 骨架为底物的催化反应中，得到了单甲基化的无糖万古霉素七肽骨架，但未继续进行研究。
发明内容
本发明的目的在于，提供一种新的万古霉素类化合物，以便于用于制备更稳定的 抗生素药物，特别是口服型抗生素药物。本发明提供的万古霉素类化合物为N-甲基无糖万古霉素，该N-甲基无糖万古霉 素结构如式(I)所示权利要求
1. 一种万古霉素类化合物，其特征在于，所述万古霉素类化合物为N-甲基无糖万古霉素，所述N-甲基无糖万古霉素的结构如(I)所示
2.N-甲基无糖万古霉素用于制备抗生素药物的应用。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药物为口服药物。
全文摘要
本发明提供了一种新的万古霉素类化合物及其制备抗生素药物的应用。本发明提供的化合物为N-甲基无糖万古霉素。本发明提供的N-甲基无糖万古霉素为一种新的万古霉素类抗生素，虽然其抑菌能力略低于万古霉素，但在强酸性条件下，其水溶液不仅远较万古霉素稳定，而且能保持高稳定性，因此，可用于制备口服型抗生素药物。
文档编号C07K9/00GK102050869SQ200910198278
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月4日 优先权日2009年11月4日
发明者姜卫红, 朱丽, 李航, 杨晟, 罗敏玉, 郭兆霞, 阮林高, 陈代杰, 黄鹤 申请人:上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司, 中国科学院上海生命科学研究院